Fenazepam

Fenazepam je liek z kategórie anxiolytických liekov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Fenazepam

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• pri psychopatii, poruchách podobných psychopatickým a iných stavoch, pri ktorých sa vyskytuje pocit silnej úzkosti, strachu, podráždenosti, nestability nálady a zvýšeného napätia;
• pri neurózach a rôznych stavoch podobných neuróze;
• pri problémoch so spánkom;
• v reaktívnej forme psychózy;
• hypochondrická porucha, na pozadí ktorej sa pozorujú rôzne druhy bolestivých alebo nepríjemných pocitov (senestopatický syndróm; tiež vtedy, keď sa liečba inými trankvilizérmi ukázala ako neúčinná);
• SVD;
• pri prevencii fóbií, ako aj stavov, ktoré spôsobujú pocit napätia;
• epileptické záchvaty myoklonickej alebo temporálnej formy;
• príznaky paniky;
• nervové tiky, ako aj dyskinéza;
• prudké zvýšenie svalového tonusu, ako aj ich stabilná odolnosť voči deformačným účinkom (svalová rigidita);
• nestabilita autonómneho nervového systému;
• abstinenčné príznaky z alkoholu.

Fenazepam sa môže používať aj ako predbežná lieková príprava pre pacienta podstupujúceho celkovú anestéziu a následnú operáciu.

[ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme roztoku na intravenózne alebo intramuskulárne injekcie, ako aj v tabletách.

Balenie obsahuje 20 tabliet lieku.

Roztok sa distribuuje do sklenených ampuliek s objemom 1 ml. Krabička obsahuje 10 takýchto ampuliek spolu s vertikutátorom. Ampulky je možné tiež roztriediť do blistrových balení - 5 alebo 10 kusov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Účinok fenazepamu je určený schopnosťou diazepínov ovplyvňovať fungovanie rôznych častí centrálneho nervového systému.

Anxiolytický účinok lieku je zabezpečený účinkom prvku bromdihydrochlorofenylbenzodiazepín na amygdalový komplex limbického systému. Tento účinok sa prejavuje oslabením emocionálneho napätia a okrem toho pocitmi úzkosti, strachu a úzkosti.

Anxiolytický účinok fenazepamu je silnejší ako u väčšiny psychotropných liekov z kategórie diazepínov.

Sedatívny účinok je zabezpečený pôsobením účinnej látky liečiva na nervové štruktúry nachádzajúce sa vo vnútri centrálnych častí mozgového kmeňa, ako aj na nešpecifické talamické jadrá, ktoré tvoria difúzny systém talamu.

Liek má všeobecný upokojujúci účinok na centrálny nervový systém, znižuje závažnosť jeho reakcií na vonkajšie faktory a okrem toho aj psychomotorickú excitabilitu. Čiastočne tiež oslabuje dennú aktivitu a pozornosť a zároveň znižuje rýchlosť motorických a mentálnych reakcií atď.

Reguláciou aktivity centrálneho nervového systému liek znižuje intenzitu vplyvu rôznych psychoemocionálnych, motorických a autonómnych podnetov, ktoré ovplyvňujú proces zaspávania.

Hypnotický účinok sa prejavuje tým, že počas užívania lieku sa výrazne uľahčí nástup spánku u pacienta, samotný spánok sa prehlbuje a jeho trvanie sa predlžuje.

Zároveň potláčajúci účinok na centrálny nervový systém umožňuje fenazepamu zosilniť účinok anestetík, hypnotík a analgetík (v súvislosti s tým je zakázané užívať tablety lieku v kombinácii s týmito liekmi).

Účinnosť lieku vo forme svalového relaxansu – relaxačný účinok na kostrové svaly – je určená najmä schopnosťou účinnej látky spomaliť polysynaptické (rovnako ako monosynaptické, ale s menšou závažnosťou) impulzy miechového kmeňa.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tablety dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Obdobie dosiahnutia maximálnych plazmatických hodnôt účinnej látky lieku sa pohybuje v rozmedzí 1-2 hodín.

Fenazepam prechádza procesom metabolizmu v pečeni. Polčas rozpadu účinnej látky sa u rôznych ľudí môže pohybovať v rozmedzí 6-18 hodín. Vylučovanie metabolických produktov prebieha prevažne obličkami.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkovanie a podávanie

Užívanie lieku vo forme tabliet.

Tablety sa musia užívať perorálne. V priemere je povolené užiť 0,0015 – 0,005 g liečivej látky denne. Táto dávka by sa mala rozdeliť na približne 2 – 3 dávky.

Ráno a počas dňa je potrebné užiť 0,0005 alebo 0,001 g fenazepamu a večer je povolené zvýšiť veľkosť porcie na 0,0025 g. Denne je povolené užiť maximálne 0,01 g lieku.

Použitie tabliet pri rôznych ochoreniach:

• stavy, pri ktorých sa pozorujú problémy so spánkom: liek sa má užívať približne 30 minút pred spaním, v dávke 0,00025 alebo 0,0005 g;
• psychopatia a psychopatickým podobné poruchy, ako aj neurózy a pseudo-neurotické stavy: začnite liečbu dennou dávkou 0,0015-0,003 g. Táto dávka sa má rozdeliť na 2-3 dávky. Po niekoľkých dňoch (zvyčajne po 2-4 dňoch - berúc do úvahy účinnosť liečby a toleranciu lieku pacientom) je povolené zvýšiť dávku na 0,004-0,006 g/deň;
• pocit silnej úzkosti alebo strachu, motorická úzkosť, ako aj vegetatívne formy paroxyzmov: liečba sa má začať dennou dávkou 3 mg. Potom sa rýchlo zvyšuje, aby sa dosiahol požadovaný liečebný účinok;
• epileptické záchvaty: denná dávka sa pohybuje od 0,002 do 0,01 g;
• abstinenčné príznaky pri alkohole: denná dávka je 0,0025-0,005 g;
• choroby, ktoré zvyšujú svalový tonus: musíte užiť 0,002-0,006 g lieku denne.

Aby sa vylúčilo riziko závislosti a rozvoja drogovej závislosti, liek by sa mal predpisovať v samostatných kúrach, ktoré trvajú maximálne 14 dní. Niekedy je povolené predĺžiť liečbu - až na 2 mesiace. Je potrebné prestať užívať liek postupným znižovaním veľkosti užívanej dávky.

Použitie lieku vo forme liečivého roztoku.

Roztok sa zvyčajne podáva intramuskulárne alebo intravenózne (kvapkaním alebo prúdom). Veľkosť jednej dávky je 0,0005-0,001 g (to je objem polovice alebo celej ampulky roztoku). V priemere sa pacientom podáva 0,0015-0,005 g denne. Je povolené podať maximálne 0,01 g lieku denne.

Spôsob podávania a dávkovací režim na liečbu rôznych ochorení:

• odstránenie záchvatov paniky, pocitov silnej úzkosti, obáv, psychotických stavov, okrem psychomotorickej agitácie: v počiatočnom štádiu liečby je priemerná denná dávka 0,003-0,005 g - vo forme 0,1% roztoku sa rovná 3-5 ml. V extrémne závažných podmienkach je povolené zvýšiť veľkosť porcie na 0,007-0,009 g;
• liečba epileptických záchvatov: liek sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Počiatočná dávka je 0,0005 g;
• abstinenčné príznaky z alkoholu: liek sa má podávať intravenózne alebo intramuskulárne. Denná dávka je v rozmedzí 0,0025 – 0,005 g;
• patológie neurologickej povahy, na pozadí ktorých sa vyvíja svalová hypertonicita: liek sa má podávať intramuskulárne v dávke 0,0005 g. Procedúra sa musí vykonávať 1-2 krát denne;
• pri príprave na anestéziu, ako aj počas operácie: liek sa má podávať intravenózne, minimálnou rýchlosťou. Dávka je 0,003-0,004 g.

Po dosiahnutí požadovaného liečivého účinku roztoku je potrebné čo najskôr previesť pacienta na perorálne podávanie tabliet Phenazepamu a pokračovať v liečbe touto formou.

Terapeutická kúra s použitím injekcií liekov môže trvať maximálne 14 dní. Len príležitostne a na lekársky predpis sa môže predĺžiť na 3-4 týždne. Počas procesu vysadzovania liekov je potrebné dávkovanie znižovať postupne.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používajte Fenazepam počas tehotenstva

Dojčiace a tehotné ženy môžu užívať Phenazepam iba v prípade životne dôležitých indikácií.

Užívanie liekov v prvom trimestri zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vrodených anomálií u dieťaťa.

Užívanie lieku v 3. trimestri (najmä v posledných týždňoch tehotenstva) spôsobuje akumuláciu účinnej látky vo vnútri tkanív plodu, v dôsledku čoho je aktivita centrálneho nervového systému u novorodenca potlačená.

Keď sa liek užije krátko pred narodením, u novorodenca sa objavia príznaky, ako je porucha sacieho reflexu, svalová slabosť, respiračná depresia a ťažká hypotermia.

Dlhodobé užívanie lieku počas tehotenstva môže u dieťaťa spôsobiť fyzickú závislosť od lieku, ako aj rozvoj abstinenčných príznakov.

Liek je povolený používať s mimoriadnou opatrnosťou priamo počas pôrodu. Napríklad, ak pôrod začal predčasne alebo ak žena mala predčasné odlúčenie placenty.

Parenterálne podanie roztoku v malých dávkach zvyčajne nemá negatívny vplyv na dieťa. Pri použití veľkých dávok sa však môže vyskytnúť podchladenie alebo udusenie, ako aj poruchy srdcového rytmu a zníženie krvného tlaku.

Počas laktácie je zakázané používať fenazepam, pretože účinná látka lieku sa vylučuje materským mliekom. Metabolizmus tejto zložky u dojčiat prebieha oveľa pomalšie ako u dospelých, takže produkty jej metabolizmu sa začínajú hromadiť v tele, čo spôsobuje rozvoj sedatívneho účinku. Takýto účinok môže viesť k ťažkostiam s procesom kŕmenia a úbytku hmotnosti u dieťaťa.

Kontraindikácie

Vzhľadom na to, že fenazepam patrí do skupiny liekov so silným terapeutickým účinkom, má niekoľko kontraindikácií, vrátane:

• stav kómy alebo šoku;
• prítomnosť príznakov myasténie;
• glaukóm s uzavretým uhlom (v akútnej forme aj u ľudí, ktorí sú predisponovaní k rozvoju tejto patológie);
• keď je u osoby diagnostikovaná CHOCHP (pretože liek môže viesť k zosilneniu respiračného zlyhania);
• akútne respiračné zlyhanie;
• osoby mladšie ako 18 rokov;
• ľudia, ktorí majú intoleranciu na lieky z kategórie benzodiazepínov a okrem toho precitlivenosť na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

Ľudia s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pečene môžu liek užívať iba pod dohľadom skúseného lekára.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku osobám, ktoré v minulosti prekonali syndróm drogovej závislosti, osobám trpiacim psychickou závislosťou od určitých druhov drog a tiež starším pacientom.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedľajšie účinky Fenazepam

U mnohých pacientov, najmä v počiatočnom štádiu liečby, sa prejavuje zvýšená ospalosť, pocit letargie a únavy v chronickej forme, závraty, ako aj problémy s orientáciou v priestore a koncentráciou. Okrem toho sa objavujú príznaky ataxie a zmätenosti a okrem toho dochádza k spomaleniu rýchlosti motorických a mentálnych impulzov.

Menej často sa vyskytujú niektoré prejavy z nervového systému: ako je pocit eufórie, tremor, depresia, strata pamäti, bolesti hlavy, problémy s koordináciou pohybov (najmä ak sa liek užíva vo veľkých dávkach) a extrapyramídové poruchy dystonickej povahy. Možné sú aj poruchy ako znížená nálada, myasténia, príznaky astenického syndrómu a dyzartria.

Jednorazové použitie lieku spôsobuje výskyt paradoxných symptómov - rozvoj fóbií, nekontrolovateľné výbuchy agresie, vznik pocitu silnej úzkosti, halucinácie, svalová spasticita, ako aj sklon k samovražde a poruchám spánku.

Hematopoetické orgány: pozoruje sa pokles hladiny hlavných zložiek tohto systému (leukocyty, ako aj postcelulárne štruktúry vrátane krvných doštičiek s erytrocytmi) a okrem toho sa pozorujú neutrofilné granulocyty a hemoglobín.

Medzi negatívne účinky ovplyvňujúce tráviacu funkciu patrí: silná suchosť ústnej sliznice, strata chuti do jedla, hnačka alebo zápcha, zvýšené slinenie, nevoľnosť a pálenie záhy. Okrem toho sa môže vyvinúť žltačka a zvýšiť aktivita pečeňových transamináz, ako aj hladina alkalickej fosfatázy v krvi.

Poškodenie reprodukčných orgánov: zvýšené alebo naopak znížené libido. Okrem toho sa u žien môžu vyskytnúť príznaky dysmenorey. Niektorí ľudia pociťujú alergické príznaky vrátane svrbenia a vyrážok na povrchu kože.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa niekedy vyskytnú v dôsledku užívania lieku, patria:

• rozvoj závislosti od drogy;
• vznik drogovej závislosti;
• zníženie hodnôt krvného tlaku;
• poruchy videnia (vrátane dvojitého videnia);
• úbytok hmotnosti;
• problémy so srdcovým rytmom.

Keď sa liek náhle vysadí alebo sa zníži jeho dávka, u pacientov sa vyvinie abstinenčný syndróm. Zvyčajne sa prejavuje vo forme rovnakých príznakov, ktoré viedli pacienta k začatiu užívania lieku.

[ 27 ], [ 28 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie fenazepamom sa môžu vyvinúť poruchy, ktoré predstavujú vážne nebezpečenstvo pre zdravie a život pacienta. Z tohto dôvodu je mimoriadne dôležité sledovať veľkosť použitých dávok.

Pri miernom prekročení dávky sa u obete objavia vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú najmä funkciu centrálneho nervového systému. Zároveň je možné zosilnenie terapeutického účinku lieku.

Ak sa dávka výrazne prekročí, existuje nebezpečenstvo nielen pre nervový systém, ale aj pre srdce a dýchací systém. Je to spôsobené tým, že liek má schopnosť potláčať srdcovú funkciu a aktivitu dýchacieho centra.

Predávkovanie môže tiež spôsobiť smrť, ku ktorej zvyčajne dochádza v dôsledku zástavy dýchania alebo srdca. V tejto súvislosti je potrebné okamžite kontaktovať lekárov po objavení sa prvých príznakov poruchy. Pokúšať sa poruchu odstrániť svojpomocne je prísne zakázané - to môže problém len zhoršiť.

Na zníženie závažnosti toxických účinkov lieku sa zvyčajne predpisujú lieky, ktoré môžu blokovať benzodiazepínové vodiče (vrátane Anexatu, čo je špeciálne antidotum proti lieku Phenazepam).

Tento blokátor sa má podávať intravenózne po zriedení v roztoku chloridu sodného alebo glukózy v dávke 0,2 mg. Vo výnimočne zriedkavých prípadoch sa môže povoliť zvýšenie dávky na 1 mg.

Okrem toho, v prípade otravy liekom sa musia vykonať symptomatické liečebné postupy na podporu funkcie pľúc a srdca. Ak sa tieto postupy odmietnu, u pacienta sa môže vyvinúť kómatický stav.

Ak sa objavia negatívne príznaky zo strany iných systémov a orgánov, mali by sa použiť lieky, ktoré znižujú závažnosť týchto porúch.

Úmrtia v dôsledku intoxikácie fenazepamom sú u alkoholikov, ktorí užívajú liek s alkoholom, pomerne časté. Je to preto, že liek zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov pri užívaní s alkoholom.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie lieku s látkami, ktoré potláčajú aktivitu centrálneho nervového systému (tento zoznam zahŕňa antikonvulzíva, lieky na spanie a neuroleptiká), spôsobuje vzájomné zosilnenie ich liečivých vlastností.

Súbežné užívanie s levodopou (používanou na liečbu Parkinsonovej choroby) oslabuje jej terapeutický účinok.

Kombinácia so zidovudínom (antivírusové liečivo) zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Pri užívaní s liekmi, ktoré inhibujú oxidačné procesy mikrozómov, sa zvyšuje pravdepodobnosť toxických prejavov fenazepamu.

Súčasné užívanie s liekmi, ktoré indukujú procesy mikrozomálnej oxidácie, vedie k zníženiu liečivého účinku lieku.

Pri kombinácii s tricyklickým imipramínom sa pozoruje zvýšenie jeho sérových hodnôt.

Užívanie v kombinácii s antihypertenzívami vedie k zosilneniu hypotenzných vlastností týchto liekov.

V kombinácii s neuroleptikom klozapínom sa môže zosilniť účinok respiračnej depresie.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmienky skladovania

Fenazepam sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie vyššie ako 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Čas použiteľnosti

Fenazepam sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzie

Fenazepam je podľa lekárov veľmi účinný liek, ktorý dobre funguje pri odstraňovaní porúch spánku a abstinenčných príznakov po alkohole, ako aj pri liečbe tikov a psychotických stavov.

Treba však vziať do úvahy, že liek má pomerne silný terapeutický účinok, a preto ho nemožno užívať dlhodobo - kurzy by mali mať minimálne trvanie - nie dlhšie ako 14 dní.

Recenzie pacientov, ktorí liek užívali, sú dosť odlišné: niektorí hovoria o vysokej účinnosti lieku, ale sú aj takí, ktorí sa sťažujú na jeho vedľajšie účinky.

Okrem toho, súdiac podľa komentárov na lekárskych fórach, liek rýchlo spôsobuje závislosť. A preto, hoci vám umožňuje dosiahnuť požadovaný výsledok (napríklad odstránenie úzkosti a urýchlenie procesu zaspávania), časom je čoraz ťažšie sa bez neho zaobísť.

Mnohí pacienti tiež poznamenali, že v intervaloch medzi užívaním tabliet sa negatívne prejavy a emócie zhoršujú a tento problém sa dá odstrániť iba užitím novej tablety lieku.