Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Perspektívy protizápalovej liečby osteoartrózy
Lekársky expert článku
Posledná kontrola: 04.07.2025
Novým smerom v symptomatickej liečbe osteoartrózy a iných ochorení pohybového aparátu je použitie kombinovaných inhibítorov cyklooxygenázy a lipoxygenázy - COX a LOX. Experimentálne štúdie naznačujú, že alternatívna (lipoxygenázová) dráha metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá vedie k tvorbe leukotriénov (LT), spôsobuje u pacientov s ochoreniami kĺbov množstvo zápalových účinkov. LTB4 je teda jedným z najsilnejších faktorov chemotaxie leukocytov, indukuje tiež produkciu cytokínov T-lymfocytmi a imunoglobulínov B-lymfocytmi. Okrem toho tzv. cysteinylové LT (alebo peptidové leukotriény) - LTS4 , LT04 a LTE4 spôsobujú množstvo zápalových účinkov vrátane edému, kontrakcie hladkého svalstva, čo v sliznici horného gastrointestinálneho traktu môže spôsobiť ischémiu s následnou tvorbou erózií a vredov. Dve ďalšie formy LOX - 12-L OG a 15-LOG - katalyzujú tvorbu lipoxínov, ktoré majú protizápalový účinok.
Inhibícia cyklooxygenázovej dráhy neselektívnymi alebo selektívnymi NSAID môže spôsobiť posun v kaskáde kyseliny arachidónovej smerom k lipoxygenázovej dráhe so zvýšenou produkciou leukotriénov a lipoxínov. Preto by bolo vhodné blokovať obe dráhy metabolizmu arachidonátov - cyklooxygenázu aj lipoxygenázu - aby sa dosiahli protizápalové a analgetické účinky. Dôležitým bodom je však udržanie produkcie protizápalových lipoxínov.
Likofelon je nové farmakoterapeutické činidlo, ktoré blokuje COX a 5-LOX. V štúdiách in vitro likofelon inhiboval COX (1C 50 ~0,16-0,21 μM) a 5-LOX (1C 50 ~0,18-0,23 μM).
Nová technológia s názvom „hostiteľ-hosť“ dodáva „klasickým“ neselektívnym NSAID optimálne farmakokinetické vlastnosti a zlepšuje ich znášanlivosť. PBC je nové farmakoterapeutické činidlo, v ktorom je molekula piroxikamu („hosťovská“ molekula) vložená do β-cyklodextrínu („hostiteľská“ molekula). Táto kombinácia poskytuje:
- vysoká rozpustnosť,
- rýchla absorpcia,
- minimálny kontakt so sliznicou tráviaceho traktu,
- takmer 100% biologická dostupnosť,
- rýchly nástup účinku,
- výrazný analgetický účinok pri užívaní raz denne.
V pilotnej porovnávacej kontrolovanej štúdii užívania RBC (20 mg/deň) a etodolaku (400 mg/deň) u 30 pacientov s bolesťami v dolnej časti chrbtice mal prvý z nich výraznejší analgetický účinok. Ďalšia malá kontrolovaná štúdia porovnávala účinnosť RBC v dávke 20 mg/deň u 60 pacientov s ochoreniami pohybového aparátu s intramuskulárnymi injekciami diklofenaku (75 mg) a ketoprofénu (100 mg). Všetky tri lieky mali rýchly a výrazný analgetický účinok. Samozrejme, nie je možné posúdiť účinnosť a znášanlivosť RBC na základe týchto štúdií; získané výsledky si vyžadujú potvrdenie vo veľkých multicentrických štúdiách.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]