Pegintron

Pegintron je antivírusové imunomodulačné liečivo. Jeho účinná látka sa extrahuje z analógu E. coli obsahujúceho plazmidový hybrid získaný pomocou genetického inžinierstva. Takýto hybrid sa podieľa na kódovaní α-2β-interferónu ľudských leukocytov. Bunkové reakcie takýchto interferónov sa vyvíjajú počas syntézy so špecifickými zakončeniami stien na povrchu buniek. Zároveň testy so štúdiom iných interferónov odhalili ich druhovú špecifickosť.

Liek vykazuje imunomodulačnú a imunostimulačnú aktivitu.

[ 1 ]

Indikácia Pegintrona

Používa sa na liečbu chronickej hepatitídy podtypu C.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Terapeutická zložka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na intravenózne injekčné podanie a tiež vo vnútri injekčných pier.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Interferónový prvok sa syntetizuje s bunkovou membránou, čím aktivuje jednotlivé intracelulárne reakcie vrátane indukcie niektorých enzýmov. V dôsledku toho je replikácia vírusu blokovaná v oblasti postihnutých buniek a zvyšuje sa fagocytárny účinok makrofágov s lymfocytmi na cieľové bunky. Okrem toho je potlačená proliferácia buniek.

Farmakokinetika

Pri subkutánnom podaní liečiva dosiahne látka Cmax po 15-44 hodinách. Tento ukazovateľ sa udržiava 2-3 dni. Zaznamenáva sa aj priama závislosť hodnôt Cmax a AUC od veľkosti porcie. Pri opakovanom použití sa imunoreaktívne interferóny akumulujú, hoci ich bioaktivita sa zvyšuje len mierne.

Plazmatický polčas liečiva je približne 30 hodín.

Po jednorazovom použití lieku v dávke 1 mcg/kg sa u jedincov s poruchou funkcie obličiek pozoruje zvýšenie hladiny AUC a Cmax a okrem toho sa pozoruje predĺženie polčasu rozpadu - v súlade so závažnosťou poruchy funkcie obličiek. Ak je funkcia obličiek veľmi zhoršená (hladina CC je menej ako 50 ml za minútu), hodnoty klírensu PegIntronu sa znižujú.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva injekciami - subkutánne. Dávka je často 0,5-1 mcg/kg. Injekčné procedúry sa musia vykonávať raz týždenne počas 6 mesiacov.

Okrem toho sa môže podať dávka 1,5 mcg/kg v kombinácii s rebetolom. Vhodnú dávku má zvoliť lekársky špecialista, berúc do úvahy pravdepodobnú terapeutickú účinnosť PegIntronu a jeho vedľajšie účinky. Ak sa po 0,5 roku vírusová RNA stále vylučuje zo séra, liečba pokračuje ďalších 6 mesiacov.

U ľudí s poruchou funkcie obličiek sa môže v prípade potreby dávka lieku znížiť.

Na prípravu injekčnej látky sa do injekčnej liekovky s liekom pomocou injekčnej striekačky vstrekne 0,7 ml sterilnej injekčnej tekutiny. Potom sa injekčná liekovka pretrepe, aby sa lyofilizát rozpustil. Požadovaná časť lieku sa natiahne sterilnou injekčnou striekačkou. Ak sa tekutina zafarbí, je zakázané ju použiť. Zvyšný liek sa musí zlikvidovať.

Liek sa smie riediť iba priloženým rozpúšťadlom. Je zakázané miešať Pegintron s inými liečivami. Odporúča sa podať liek ihneď po rozpustení prášku.

[ 8 ], [ 9 ]

Používajte Pegintrona počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o použití α-2β-interferónu počas tehotenstva. Keďže sa preukázalo, že táto zložka má u primátov abortívny účinok, existuje dôvod domnievať sa, že Pegintron môže mať podobný účinok. Potenciálne riziko pre ľudí nie je stanovené. Použitie lieku počas tehotenstva je povolené len v situáciách, keď je pravdepodobnosť prínosu vyššia ako riziko komplikácií pre plod.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či sa liek vylučuje do ľudského mlieka. Vzhľadom na možnosť nežiaducich účinkov u dojčených detí sa má dojčenie pred začiatkom liečby prerušiť.

[ 5 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie v prípade závažnej intolerancie spojenej s jeho zložkami;
• závažné štádiá duševných chorôb;
• poruchy štítnej žľazy;
• epilepsia;
• závažný stupeň zlyhania pečene alebo obličiek.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Pegintrona

Môžu sa pozorovať nasledujúce vedľajšie účinky: pocit malátnosti, vírusové infekcie, svrbenie alebo vyrážky v epiderme, ako aj sucho v ústach a bolesť v pravom podrebrí. Môže sa vyskytnúť aj plynatosť, dyspepsia, dysfunkcia štítnej žľazy, silné nepokoj, parestézia a zvýšený krvný tlak. Okrem toho sa pozoruje erytém, upchatý nos, poruchy zraku, apatia, suchosť epidermy, nestabilná stolica a menštruačné poruchy. Možné je vracanie, hyperhidróza, dýchavičnosť, emočná nestabilita, neutropénia, bolesť na hrudníku, ospalosť, kašeľ, zápcha, návaly horúčavy, zmätenosť a halucinácie. Okrem toho sa vyskytuje sinusitída, hypestézia, znížené libido, menorágia, bolesť očí a zápal spojiviek.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť trombocytopénia alebo granulocytopénia, zmeny na sietnici, arytmia, diabetes mellitus, samovražedné sklony, porucha sluchu alebo hepatopatia.

Počas klinických skúšok boli nežiaduce účinky často stredne až mierne a nevyžadovali si ukončenie liečby.

Ak sa objavia negatívne účinky, dávka lieku sa má znížiť na polovicu. Ak toto opatrenie neprinesie žiadny účinok, liečba sa má ukončiť.

[ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Podtypy interferónu α spôsobujú zníženie klírensu približne o 50 %, ako aj dvojnásobné zvýšenie plazmatických hladín teofylínu. Teofylín je substrátom zložky CYP1A2. Preto hoci Pegintron po jednorazovej injekcii neovplyvňuje hemoproteíny CYP1A2 a CYP2D6 s CYP2C8/C9 a okrem toho aj pečeňový CYP3A4 spolu s N-acetyltransferázou, odporúča sa tieto lieky kombinovať veľmi opatrne.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Peggintron sa má skladovať na tmavom a vlhkom mieste pri teplotách v rozmedzí 12 – 15 °C. Pripravená tekutina sa môže skladovať 24 hodín pri teplotách 2 – 8 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Čas použiteľnosti

Pegintron sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Žiadosť pre deti

V kombinácii s ribavirínom sa Pegintron môže používať u detí starších ako 3 roky (v chronickom štádiu predtým neliečenej hepatitídy typu C, s prítomnosťou HCV RNA a absenciou dekompenzácie pečene). Keďže však použitie komplexnej liečby spomaľuje rast dieťaťa, ktorý sa po ukončení liečby nie vždy zotaví, otázka použitia lieku by sa mala posudzovať individuálne.

[ 18 ], [ 19 ]

Analógy

Analógom lieku je Pegaltevir.

[ 20 ], [ 21 ]

Recenzie

Pegintron dostáva pomerne rôznorodé recenzie, ale pacienti zvyčajne hovoria, že je to dobrý produkt. Ľudia, ktorí liek užívali, odporúčajú neustále meniť miesto vpichu – aby sa predišlo podráždeniu a bolesti v oblasti vpichu.

Medzi negatívnymi javmi sa zdôrazňuje možnosť vzniku vedľajších symptómov (napríklad psychóza, halucinácie, samovražedné myšlienky a agresia).

[ 22 ]