Pefloxacín

Pefloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov, ktoré sa používa na liečbu širokej škály bakteriálnych infekcií. Podobne ako iné fluorochinolóny, aj pefloxacín účinkuje inhibíciou DNA gyrázy a topoizomerázy IV, enzýmov potrebných na replikáciu, transkripciu, opravu a rekombináciu DNA v baktériách. V dôsledku inhibície týchto enzýmov je narušený proces delenia DNA, čo vedie k smrti bakteriálnych buniek.

Pefloxacín je účinný proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a možno ho použiť na liečbu nasledujúcich stavov:

• Infekcie močových ciest (UTI) vrátane cystitídy a pyelonefritídy.
• Infekcie dýchacích ciest, ako je chronická bronchitída a zápal pľúc.
• Infekcie kože a mäkkých tkanív.
• Infekcie brušnej dutiny.

Avšak, rovnako ako pri akýchkoľvek antibiotikách, existuje riziko bakteriálnej rezistencie na pefloxacín, preto by jeho použitie malo byť založené na citlivosti patogénu a odporúčaniach lekára. Je dôležité užívať pefloxacín prísne podľa lekárskeho predpisu, bez prerušenia liečby a bez zmeny dávkovania bez konzultácie s odborníkom.

Užívanie pefloxacínu, podobne ako iných fluorochinolónov, môže byť sprevádzané určitými vedľajšími účinkami vrátane gastrointestinálnych porúch, bolesti hlavy, závratov, alergických reakcií a zriedkavo - účinkov na šľachy. Preto si pred začatím liečby pefloxacínom prečítajte návod na použitie a preberte s lekárom možné riziká a vedľajšie účinky.

Indikácia Pefloxacín

1. Infekcie močových ciest: Zápalové procesy v močovom systéme, ako je cystitída, uretritída, pyelonefritída a prostatitída spôsobené bakteriálnou infekciou.
2. Infekcie dýchacích ciest: Vrátane bronchitídy, pneumónie a iných infekcií dýchacích ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív: Napríklad vredy, abscesy, pyodermia a iné kožné infekcie spôsobené bakteriálnou infekciou.
4. Gastrointestinálne infekcie: ako je akútna gastroenteritída, divertikulitída, salmonelóza a iné bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu.
5. Infekcie kostí a kĺbov: Osteomyelitída, artritída a iné bakteriálne infekcie kostí a kĺbov.
6. Prevencia infekcií u imunokompromitovaných pacientov: Imunokompromitovaní pacienti, napr. po transplantácii orgánov alebo pri stavoch imunodeficiencie, na prevenciu vzniku bakteriálnych infekcií.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najbežnejšia forma pefloxacínu na systémovú liečbu infekcií. Tablety ponúkajú pohodlné podávanie a sú vhodné na ambulantnú liečbu. Zvyčajne sú dostupné v rôznych dávkach, čo umožňuje prispôsobiť priebeh liečby špecifickým potrebám pacienta.
2. Roztok na intravenózne podanie: Používa sa v nemocničných podmienkach na liečbu závažných alebo komplikovaných infekcií, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť terapeutickú koncentráciu antibiotika v krvi. Intravenózne podanie pefloxacínu zabezpečuje priame dodanie účinnej látky do miesta infekcie.
3. Očné kvapky: V niektorých prípadoch môže byť pefloxacín dostupný vo forme očných kvapiek na lokálnu liečbu infekcií predného oka, ako je bakteriálna konjunktivitída.

Farmakodynamika

1. Inhibícia DNA gyrázy: Pefloxacín účinkuje tak, že inhibuje enzým DNA gyrázu, ktorý je zodpovedný za rozpad DNA počas replikácie. To vedie k narušeniu syntézy DNA a zastavuje rast a reprodukciu baktérií.
2. Inhibícia topoizomerázy IV: Okrem inhibície DNA gyrázy pefloxacín inhibuje aj enzým topoizomerázu IV, ktorý sa podieľa na separácii a oprave DNA. To ďalej prispieva k rozpadu DNA bakteriálnej bunky.
3. Baktericídny účinok: Pefloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že ničí baktérie, nielenže potláča ich rast. To je obzvlášť dôležité pri liečbe závažných infekcií, keď je nevyhnutná úplná eliminácia patogénov.
4. Široké spektrum účinku: Pefloxacín je účinný proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám vrátane patogénov, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, escherichia, Escherichia coli, salmonela, gonokoky a iné.

Pefloxacín je širokospektrálne antibiotikum z triedy fluorochinolónov, ktoré je účinné proti rôznym bakteriálnym patogénom. Tu sú niektoré z najbežnejších baktérií, proti ktorým je pefloxacín účinný:

1. Grampozitívne baktérie:

   • Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov MRSA rezistentných na meticilín)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatívne baktérie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus zázračný
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypické baktérie:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Iní:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Vysoká koncentrácia v tkanivách: Po užití pefloxacínu sa dosiahne vysoká koncentrácia v telesných tkanivách, čo zabezpečuje účinné prenikanie antibiotika do ložiska infekcie.
2. Žiadny vplyv na cytochróm P450: Pefloxacín nemá klinicky významné účinky na systém cytochrómu P450, čím sa znižuje pravdepodobnosť interakcií s inými liekmi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa pefloxacín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a maximálne koncentrácie v krvi dosahuje približne za 1 – 2 hodiny.
2. Distribúcia: Po absorpcii sa pefloxacín rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, obličiek, kože, mäkkých tkanív a ďalších orgánov. Preniká aj do slizníc, čo mu umožňuje byť účinný pri liečbe infekcií.
3. Metabolizmus: Pefloxacín sa prevažne metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je desetylpefloxacín.
4. Vylučovanie: Pefloxacín sa vylučuje prevažne močom v nezmenenej forme a v metabolitoch. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť vylučovanie oneskorené.
5. Polčas eliminácie: Eliminačný polčas pefloxacínu z tela je približne 8 hodín, čo umožňuje jeho užívanie zvyčajne 2-krát denne.
6. Nutričné účinky: Jedlo môže spomaliť rýchlosť a úplnosť absorpcie pefloxacínu z gastrointestinálneho traktu, ale zvyčajne to neovplyvňuje jeho klinickú účinnosť.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné odporúčania pre používanie pefloxacínu, ale je dôležité dodržiavať pokyny lekára a návod na použitie, ktorý je súčasťou balenia lieku.

Perorálne tablety:

• Pre dospelých: Zvyčajná začiatočná dávka je 400 mg dvakrát denne. Dávkovanie sa môže upraviť v závislosti od závažnosti infekcie a reakcie tela na liečbu. Liečba zvyčajne trvá 7 až 14 dní, ale môže sa predĺžiť v závislosti od klinickej odpovede.
• Tablety sa majú užívať celé a zapiť dostatočným množstvom vody. Najlepšie je užiť liek 1-2 hodiny pred jedlom alebo po jedle, pretože jedlo môže ovplyvniť vstrebávanie antibiotika.

Roztok na intravenóznu injekciu:

• Pre dospelých: Dávkovanie a trvanie intravenózneho podávania určí lekár na základe závažnosti infekcie a stavu pacienta. Intravenózne podávanie sa zvyčajne začína rovnakou dávkou ako pri perorálnom podaní a môže sa podľa potreby upraviť.

Očné kvapky:

• Dávkovanie a spôsob podávania očných kvapiek: sa bude líšiť v závislosti od konkrétneho lieku a malo by sa riadiť pokynmi výrobcu alebo odporúčaniami oftalmológa.

Dôležité poznámky:

• Počas liečby pefloxacínom by ste mali piť dostatok tekutín.
• Počas liečby pefloxacínom sa treba vyhýbať dlhodobému slnečnému žiareniu alebo používaniu solária kvôli zvýšenému riziku fotosenzitivity.
• Pri prvých príznakoch alergickej reakcie, silného podráždenia alebo v prípade vedľajších účinkov, ako je bolesť šliach, musíte okamžite prestať užívať pefloxacín a kontaktovať svojho lekára.

Používajte Pefloxacín počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa pefloxacín vo všeobecnosti neodporúča kvôli potenciálnemu riziku pre vývoj plodu. Fluórchinolóny vrátane pefloxacínu môžu prechádzať placentou a mať toxické účinky na plod, najmä v skorom štádiu tehotenstva. Používanie fluorochinolónov počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom porúch kĺbov a chrupaviek u dieťaťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká: Pacienti so známou alergiou alebo precitlivenosťou na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká nesmú tento liek užívať.
2. Pediatrický vek: Použitie pefloxacínu u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené, pretože účinnosť a bezpečnosť tohto lieku v tejto vekovej skupine nemusí byť dostatočne preskúmaná.
3. Tehotenstvo a laktácia: Pefloxacín môže mať nežiaduce účinky na vývoj plodu, preto sa jeho užívanie v tehotenstve a počas laktácie neodporúča, pokiaľ prínos liečby neprevažuje nad potenciálnymi rizikami pre plod alebo dieťa.
4. Problémy s denným rytmom srdca (QT interval): Pacienti s abnormalitami srdcového rytmu, ako je predĺženie QT intervalu alebo arytmie, by sa mali vyhýbať užívaniu pefloxacínu, pretože môže tieto abnormality zhoršiť.
5. Problémy s denným rytmom srdca (QT interval): Pacienti s abnormalitami srdcového rytmu, ako je predĺženie QT intervalu alebo arytmie, by sa mali vyhýbať užívaniu pefloxacínu, pretože môže tieto abnormality zhoršiť.
6. Tendinitída a riziko ruptúry šľachy: Užívanie pefloxacínu môže zvýšiť riziko tendinitídy (zápalu šľachy) a ruptúry šľachy, najmä u starších pacientov a u pacientov, ktorí sú na tieto ochorenia predisponovaní.
7. Epilepsia a poruchy centrálneho nervového systému: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou a inými poruchami centrálneho nervového systému, pretože môže zvýšiť riziko záchvatov.

Vedľajšie účinky Pefloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy: Vrátane hnačky, nevoľnosti, vracania, bolesti brucha, dyspepsie (tráviace poruchy), porúch chuti do jedla a dysbakteriózy.
2. Nervový systém: Závraty, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, úzkosť, nervozita, duševné poruchy (vrátane depresie a úzkosti), periférna neuropatia (podobná necitlivosti a brneniu), zhoršené príznaky neuralgie a zriedkavé prípady kŕčov a psychózy.
3. Kardiovaskulárny systém: Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zmeny srdcovej frekvencie, arytmie vrátane tachykardie a fibrilácie predsiení.
4. Hematopoetický systém: Anémia, leukocytóza, leukopénia, trombocytopénia.
5. Kožné reakcie: Dýchavičnosť, kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, alergické reakcie, fotodermatitída, fotosenzibilizácia a zriedkavé prípady toxickej epidermálnej nekrolýzy (závažná kožná komplikácia).
6. Zmysly: Zhoršenie sluchu vrátane tinnitu (zvonenie v ušiach), zmeny chuti, začervenanie očí a podráždenie spojivky.
7. Muskuloartikulárne príznaky: Bolesť svalov, artralgia (bolesť kĺbov), tendinitída (zápal šliach).
8. Ďalšie vedľajšie účinky: Je možné vyvinúť infekcie spôsobené rezistentnými mikroorganizmami, ako aj ovplyvniť funkciu pečene a obličiek.

Predávkovať

1. Symptomatická liečba: Keďže neexistuje špecifické antidotum na predávkovanie pefloxacínom, liečba sa zameria na symptomatickú úľavu od príznakov predávkovania. Váš lekár vám môže predpísať lieky na zmiernenie príznakov, ako sú analgetiká alebo antihistaminiká.
2. Vyčistenie žalúdka: V prípade čerstvého perorálneho podania pefloxacínu sa môže vykonať výplach žalúdka, aby sa odstránilo neabsorbované liečivo.
3. Udržiavanie funkcií orgánov a systémov: Pri závažnom predávkovaní môžu byť potrebné opatrenia na udržanie funkcií dôležitých orgánov a systémov, ako sú kardiovaskulárny, respiračný a obličkový.
4. Lekársky dohľad: Pacienti, ktorí sa predávkovali pefloxacínom, môžu vyžadovať dôkladné lekárske sledovanie, aby sa posúdil ich stav a včas odhalili možné komplikácie.

Interakcie s inými liekmi

1. Prípravky obsahujúce hliník, železo, zinok, horčík: Tieto kovy môžu znižovať absorpciu pefloxacínu. Preto sa má podávanie antibiotika časovo oddeliť od podávania liekov obsahujúcich tieto kovy.
2. Antacidá: Súbežné užívanie antacíd s pefloxacínom môže znížiť jeho biologickú dostupnosť, preto sa majú užívať aj v intervaloch s antibiotikom.
3. Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy (napr. inhibítory protónovej pumpy): Môžu znižovať absorpciu pefloxacínu, preto sa odporúča aj ich podávanie časovo oddeliť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú riziko porúch srdcového rytmu (QT interval): Pefloxacín môže zvýšiť riziko porúch srdcového rytmu, ak sa užíva súbežne s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú QT interval (napr. antimykotiká, niektoré antiarytmiká).
5. Lieky spôsobujúce fototoxicitu: Pefloxacín môže zvýšiť riziko fototoxických reakcií pri súbežnom užívaní s určitými liekmi (napr. tetracyklíny, sulfónamidy).
6. Lieky spôsobujúce neurotoxicitu: Súčasné užívanie pefloxacínu s liekmi, ktoré zvyšujú neurotoxicitu (napr. niektoré antiepileptiká), môže zvýšiť riziko neurologických vedľajších účinkov.
7. Lieky znižujúce hladinu glukózy v krvi: Pefloxacín môže zvýšiť hypoglykemický účinok liekov znižujúcich hladinu glukózy v krvi.