Paroxetín

Paroxetín je antidepresívum zo skupiny liekov SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikácia Paroxetín

Používa sa na liečbu nasledujúcich stavov:

• generalizovaná úzkostná porucha;
• sociálna fóbia;
• panické poruchy vrátane agorafóbie;
• OCD;
• akákoľvek forma depresie vrátane reaktívnej, endogénnej a tiež sprevádzanej pocitom úzkosti.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. V škatuli sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Antidepresívny účinok a terapeutická účinnosť lieku počas liečby panických porúch a obsedantno-kompulzívnej poruchy sa dosahujú špecifickým spomalením procesov vychytávania 5-hydroxytryptamínu mozgovými neurónmi. Chemická štruktúra lieku sa líši od tricyklických, tetracyklických a iných známych antidepresív.

Liek má slabú afinitu k cholinergným muskarínovým zakončeniam. Paroxetín sa líši od tricyklických antidepresív slabou afinitou k α1-, α2- a tiež k dopamínovým (D2), histamínovým (H1), 5-HT2- a 5-HT1-podobným zakončeniam, ako aj k β-adrenergným receptorom.

Liek neovplyvňuje fungovanie kardiovaskulárneho systému a navyše nevedie k rozvoju klinicky významných zmien srdcovej frekvencie, krvného tlaku a hodnôt EKG.

Liek sa tiež líši od antidepresív, ktoré spomaľujú proces vychytávania norepinefrínu. Má oveľa slabší účinok na antihypertenzívne vlastnosti guanetidínu.

Farmakokinetika

Účinná látka lieku sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou, po čom podlieha intrahepatálnemu metabolizmu. Látka podlieha rozsiahlej distribúcii v tkanivách (v plazme sa nachádza iba 1 % liečiva). Syntéza bielkovín je 95 %.

Približne 64 % lieku sa vylučuje močom a ďalších 36 % sa vylučuje žlčou cez črevá. Menej ako 1 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme.

Hladiny liečiva paroxetínu sa zvyšujú u starších ľudí a u ľudí s problémami s pečeňou alebo obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať raz denne s jedlom; tablety sa nežujú, ale prehĺtajú a zapíjajú čistou vodou. Počas 14 – 21 dní sa dávka vyberá individuálne pre každého pacienta a neskôr sa upraví.

V prípade depresie sa má látka užívať jedenkrát denne, 20 mg. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť (+10 mg denne), ale nie viac ako 50 mg denne.

Na liečbu OCD sa v počiatočnom štádiu užíva 20 mg látky denne a neskôr sa dávka zvyšuje - denne o +10 mg, až kým denná dávka nedosiahne 40 mg.

V prípade úzkostných porúch generalizovanej povahy sa užíva 20 mg lieku denne. Aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu, je potrebné užívanie lieku ukončiť postupne.

Na liečbu sociálnej fóbie alebo sociálnej úzkostnej poruchy užívajte 20 mg lieku denne. Ak sa po 14 dňoch užívania lieku nedostaví výsledok, dávka sa zvýši (denné maximum je 50 mg). Dávkovanie sa zvyšuje týždenne o 10 mg.

Na liečbu panických porúch sa na začiatku užíva 10 mg lieku denne, po ktorom sa dávka zvyšuje denne o 10 mg, kým nedosiahne 40 mg.

[ 9 ]

Používajte Paroxetín počas tehotenstva

Počas tehotenstva je užívanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na zložky lieku;
• obdobie dojčenia;
• epilepsia nestabilnej povahy;
• kombinované užívanie s MAOI (a do 14 dní po ukončení ich užívania).

Pri použití v nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• choroby, ktoré zvyšujú krvácanie;
• kombinované užívanie s liekmi, ktoré zvyšujú krvácanie;
• počas elektropulznej liečby;
• epileptické záchvaty alebo kŕče;
• hyperplázia prostaty;
• srdcové ochorenie;
• mánia;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• zlyhanie pečene alebo obličiek.

Vedľajšie účinky Paroxetín

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj niektorých vedľajších účinkov:

• poruchy sekrécie antidiuretického hormónu, hyperhidróza a hyponatrémia;
• žihľavka, alergické vyrážky, Quinckeho edém a ekchymóza;
• ortostatický kolaps;
• zápcha alebo hnačka, vracanie, hepatitída, sucho v ústach, poruchy chuti, nevoľnosť, znížená alebo zvýšená chuť do jedla;
• hyperprolaktinémia alebo galaktorea, ako aj anorgazmia a sexuálna dysfunkcia vrátane impotencie a problémov s ejakuláciou;
• oneskorenie alebo zvýšená frekvencia močenia;
• pocit svalovej slabosti, myopatia, myoklonus, artralgia alebo myalgia;
• zrakové postihnutie;
• pocity úzkosti, zmätenosti, nervozity, únavy alebo ospalosti. Amnézia, agitácia, halucinácie, záchvaty paniky a pocity depersonalizácie, ako aj mánia, záchvaty, nespavosť, extrapyramídové poruchy a závraty. Okrem toho tremor, intoxikácia serotonínom a asténia.

[ 8 ]

Predávkovať

Intoxikácia môže spôsobiť vracanie s nevoľnosťou, bradykardiu, nodálny rytmus, kŕče, hyperhidrózu, sínusovú tachykardiu, ako aj nepokoj, pocit ospalosti alebo podráždenosti, nystagmus, mydriázu, sucho v ústach a zvýšený krvný tlak.

Občas (najmä v kombinácii s inými psychotropnými liekmi alebo alkoholickými nápojmi) sa pozorujú zmeny v údajoch EKG alebo kómatický stav.

Ťažká otrava vedie k rozvoju intoxikácie serotonínom a niekedy aj k rabdomyolýze.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s warfarínom môže spôsobiť hemoragický syndróm.

Počas liečby paroxetínom je zakázané piť alkoholické nápoje.

Kombinácia s antiarytmikami triedy 1 (ako je propafenón alebo flekainid), sumatriptanom, fluoxetínom a tioridazínom zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov.

Fenobarbital s primidónom znižuje biologickú dostupnosť lieku. Samotný liek potláča metabolické procesy tricyklických antidepresív (ako je imipramín s desipramínom, ako aj amitriptylín) a astemizolu, čím zvyšuje ich krvné hodnoty a zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Tento liek je nekompatibilný s tryptofánom, lítiovými soľami a MAOI (vrátane prokarbazínu a furazolidu so selegilínom). Antacidá neovplyvňujú stupeň absorpcie lieku.

[ 10 ]

Podmienky skladovania

Paroxetín sa má uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením. Teplota je do 25 °C.

[ 11 ]

Čas použiteľnosti

Paroxetín sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Používanie paroxetínu v pediatrii je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú také lieky ako Rexetin s Paxilom a Adepress.

Recenzie

Paroxetín sa považuje za pomerne účinný liek - recenzie od špecialistov naznačujú dobrý výsledok jeho účinku a zriedkavý výskyt negatívnych symptómov. Odporúča sa tiež vziať do úvahy, že liek ovplyvňuje koordináciu, a preto ho nemôžu používať vodiči a ľudia s aktívnym životným štýlom.