Parlodel

Parlodel je agonista dopamínu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Parlodel

Používa sa na liečbu porúch menštruačného cyklu a neplodnosti u žien: patológií a stavov, ktoré závisia od hladín prolaktínu a sú sprevádzané (alebo nesprevádzané) hyperprolaktinémiou (medzi ne patrí amenorea, luteálna insuficiencia, oligomenorea a sekundárna hyperprolaktinémia, ktorá sa vyvíja počas liečby psychoaktívnymi a antihypertenzívnymi liekmi).

Používa sa aj pri PMS, počas ktorého sa vyskytuje bolesť a opuch mliečnych žliaz, zvýšená tvorba plynov a nestabilita nálady. Môže sa použiť aj pri neplodnosti u žien, ktorá nezávisí od hladiny prolaktínu: anovulačné cykly (v kombinácii s antiestrogénmi) alebo Stein-Leventhalov syndróm.

Liek sa môže predpisovať mužom pri hypogonadizme, ktorý vzniká v súvislosti s hladinami prolaktínu (impotencia, znížené libido alebo oligospermia). Môže sa tiež použiť pri vzniku prolaktinómu: ako konzervatívna liečba mikro- a makroadenómov hypofýzy vylučujúcich prolaktín. Bromokriptín sa môže použiť aj pred chirurgickými zákrokmi na zmenšenie veľkosti novotvarov a uľahčenie ich lýznych procesov.

Parlodel sa používa aj pri zvýšených hladinách prolaktínu počas pooperačného obdobia. U ľudí s akromegáliou sa liek predpisuje ako doplnkový prvok kombinovanej liečby spolu s rádioterapiou a chirurgickým zákrokom (niekedy sa môže použiť ako alternatíva k týmto metódam).

Liek sa užíva na potlačenie laktácie v súvislosti so zdravotnými indikáciami (ak sa u ženy po pôrode vyvinie mastitída a okrem toho na zabránenie laktácie po potrate a pri prekrvení mliečnych žliaz po pôrode). Liek sa predpisuje na FCM, nodulárne a cystické zmeny mliečnych žliaz (ich benígna forma) a mastodyniu.

Pre ľudí s trasúcou sa obrnou sa liek môže predpisovať vo všetkých štádiách idiopatickej patológie; ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antiparkinsonikami sa používa pri postencefalitickom parkinsonizme.

[ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, 30 kusov v škatuli.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Liek inhibuje fyziologickú laktáciu, spomaľuje produkciu prolaktínu a potláča hypersekréciu rastového hormónu. Okrem toho pomáha stabilizovať menštruačný cyklus a znižuje počet cýst vo vnútri mliečnych žliaz, čím sa zmenšuje aj ich veľkosť (obnovením rovnováhy progesterónu s estrogénmi). Parlodel tiež stimuluje aktivitu periférnych a centrálnych D2-dopamínových zakončení.

Účinnou zložkou lieku je derivát námeľového alkaloidu. Vysoké koncentrácie lieku umožňujú stimulačný účinok na zakončenia čierneho jadra so striatom, ako aj na hypotalamus s mezolimbickým systémom.

Hlavnou zložkou lieku je bromokriptín. Liek môže inhibovať produkciu hormónov STH a ACTH. Bromokriptín má antiparkinsonické vlastnosti.

Po užití jednorazovej dávky lieku sa pozoruje pokles hodnôt prolaktínu po 2 hodinách. Látka dosiahne svoj maximálny liečivý účinok po 8 hodinách. Pokles hodnôt STH sa pozoruje po 1-2 hodinách a maximálny účinok sa zaznamená po 1-2 mesiacoch liečby.

Antiparkinsonický účinok sa pozoruje po 0,5 – 1,5 hodinách a vrchol dosahuje 2 hodiny po užití jednorazovej dávky.

Farmakokinetika

Perorálne užívaný liek sa dobre vstrebáva. U dobrovoľníkov užívajúcich tablety perorálne bol polčas absorpcie bromokriptínu 0,2 – 0,5 hodiny a hodnoty plazmatickej Cmax sa pozorovali približne po 1 – 3 hodinách. Plazmatické hodnoty bromokriptínu presahujúce 50 % hodnôt Cmax sa udržiavajú 3,5 hodiny.

Účinok zameraný na zníženie hladín prolaktínu sa rozvíja po 12 hodinách od okamihu perorálneho podania a dosahuje maximálne hladiny (pokles hodnôt prolaktínu o viac ako 80 %) po 5 – 10 hodinách. Hodnoty látky blízko vrcholu pretrvávajú 8 – 12 hodín.

Vylučovanie liečiva z plazmy v nezmenenom stave prebieha v 2 fázach, pričom konečný polčas rozpadu je približne 15 hodín (v priebehu 8 – 20 hodín).

Bromokriptín s jeho metabolickými produktmi sa takmer úplne vylučuje pečeňou a iba 6 % časti sa vylučuje obličkami. Miera syntézy bielkovín je 96 %.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne s jedlom. Maximálne 0,1 g látky je povolené denne.

Na liečbu neplodnosti u žien a porúch menštruačného cyklu sa má užívať 1,25 mg bromokriptínu 3-krát denne. Ak takáto denná dávka neprináša výsledky, je povolené ju zvýšiť na 5-7,5 mg látky. Liečba sa vykonáva, kým sa cyklus nestabilizuje alebo sa neobnovia procesy ovulácie. V prípade potreby sa môže vykonať niekoľko cyklov liečby, aby sa zabránilo vzniku relapsov.

Muži s hyperprolaktinémiou musia užívať 1,25 mg látky 3-krát denne, pričom dennú dávku postupne zvyšujú na 5-10 mg.

Ženy by mali začať užívať liek 14. deň menštruačného cyklu (s dávkou 1,25 mg denne) na liečbu PMS. Potom sa dávka postupne zvyšuje na 5 mg denne (denne +1,25 mg) – počas celého obdobia až do začiatku menštruácie.

Na liečbu prolaktinómu je potrebné užívať 1,25 mg Parlodelu 2-3 krát denne. Denná dávka lieku sa môže zvýšiť, ak je potrebné stabilizovať určité hladiny prolaktínu.

Počiatočná dávka lieku na akromegáliu je 1,25 mg, užívaná 2-3 krát denne a následný liečebný režim je určený závažnosťou negatívnych symptómov a terapeutickou účinnosťou lieku.

Na potlačenie laktácie je potrebné užívať 1,25 mg lieku dvakrát denne v prvý deň a potom počas 14 dní užívať 2,5 mg látky dvakrát denne. Liek sa má užívať ihneď po narodení dieťaťa - aby sa zabránilo nástupu laktácie (po stabilizácii stavu rodiacej ženy). Po 2-3 dňoch po ukončení liečby sa môže pozorovať slabá sekrécia mlieka. V takýchto prípadoch je potrebné predĺžiť liečbu o 7 dní s užívaním vyššie uvedených dávok lieku.

V prípade zväčšenia prsníkov po pôrode je potrebné užiť Parlodel jednorazovo v dávke 2,5 mg. Opakované použitie je povolené po 6-12 hodinovom intervale (nevedie k nežiaducemu potlačeniu procesu laktácie).

V prípade vzniku mastitídy po pôrode je terapeutický režim s použitím liekov podobný ako pri potlačení laktácie. Do liečebného režimu je možné pridať aj antibakteriálne činidlo.

Na liečbu benígnych nádorov prsníka je potrebné užívať 1,25 mg lieku 2-3 krát denne. Neskôr sa má denná dávka lieku zvýšiť na 5-7,5 mg.

Ľudia s trasľavou obrnou by mali začať liečbu minimálnymi dávkami (1,25 mg), aby sa zabezpečila normálna tolerancia lieku. Denná dávka lieku sa každý týždeň zvyšuje o rovnakých 1,25 mg. Liečivý účinok sa dostaví po 1,5 – 2 mesiacoch liečby. Ak sa po uplynutí tejto doby účinok nedostaví, dávka sa má ďalej zvýšiť. Ak sa v dôsledku zvýšenia dávky lieku objavia negatívne príznaky, množstvo užívanej látky sa má počas 7 dní znížiť. Keď sa stav pacienta stabilizuje, možno opäť zvoliť optimálnu dávku.

Ľudia s poruchami pohybu vyvolanými levodopou by mali pred začatím liečby Parlodelom znížiť dávku tejto látky. V niektorých prípadoch sa môže levodopa úplne vysadiť.

[ 8 ]

Používajte Parlodel počas tehotenstva

Parlodel sa predpisuje tehotným ženám s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• endogénne psychózy;
• Huntingtonova choroba;
• Minorova choroba;
• precitlivenosť na bromokriptín;
• zvýšený krvný tlak v popôrodnom období;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• vredy v gastrointestinálnom trakte;
• gestóza;
• choroby ovplyvňujúce fungovanie kardiovaskulárneho systému.

Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s antihypertenzívami, ako aj pri použití u ľudí s Parkinsonovou chorobou komplikovanou príznakmi demencie.

Keďže účinná látka sa vylučuje do materského mlieka, použitie lieku počas laktácie je obmedzené.

Vedľajšie účinky Parlodel

Zriedkavo vedie použitie bromokriptínu k vzniku závratov, nevoľnosti, ortostatického kolapsu alebo vracania.

Môžu sa vyskytnúť aj bolesti hlavy, psychóza, poruchy videnia, psychomotorická agitácia a pocit intenzívnej ospalosti. Okrem toho sa môže vyvinúť mozgová príhoda, upchatý nos, halucinácie, sucho v ústach (kaz, ochorenie parodontu, orokandidóza, ako aj pocit diskomfortu), infarkt myokardu, kŕče v lýtkových svaloch, vyrážky na epiderme a príznaky alergie.

Dlhodobá liečba vedie k rozvoju Raynaudovej choroby.

Terapia vysokými dávkami liekov pri Parkinsonovej chorobe môže viesť k mdlobám, krvácaniu do gastrointestinálneho traktu (prejavujúcemu sa krvavým vracaním a čiernymi stolicami), peptickým vredom a zmätenosti. Okrem toho takéto užívanie spôsobuje vylučovanie mozgovomiechového moku z nosa a Ormondovu chorobu (bolesť chrbta, zvýšené močenie, strata chuti do jedla, pocit celkovej slabosti, nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti a vracanie).

[ 7 ]

Predávkovať

V prípadoch otravy sa pozoruje pokles krvného tlaku, ako aj rozvoj bolestí hlavy.

Na odstránenie týchto porúch sa používa látka metoplopramid, ktorá sa podáva parenterálne.

Interakcie s inými liekmi

Parlodel môže znižovať terapeutickú účinnosť perorálnej antikoncepcie.

Erytromycín s klaritromycínom a troleandomycínom môže zvýšiť hodnoty Cmax a biologickú dostupnosť lieku. Pri použití butyrofénov sa pozoruje opačný účinok.

Selegín s furazolidónom, prokarbazínom, MAOI, haloperidolom s loxapínom a okrem toho reserpín, námeľové alkaloidy, fenotiazidy, metoklopramid a tioxantíny s metyldopou zvyšujú pravdepodobnosť negatívnych symptómov v dôsledku zvýšenia plazmatických hladín účinnej látky lieku.

Liek zosilňuje terapeutické vlastnosti levodopy a antihypertenzív.

Príznaky podobné disulfiramu sa vyskytujú pri kombinácii lieku s etylalkoholom (tachykardia, vracanie, reflexný kašeľ, hyperémia epidermy, nevoľnosť, bolesť v oblasti hrudnej kosti, poruchy videnia, kŕče a pulzujúce bolesti hlavy).

Ak pacient potrebuje užívať ritonavir, denná dávka sa zníži na polovicu.

[ 9 ]

Podmienky skladovania

Parlodel sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Čas použiteľnosti

Parlodel je schválený na použitie do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického lieku.

Analógy

Analógy lieku zahŕňajú lieky ako Ronalin a Bromokriptín.

Recenzie

Parlodel sa považuje za veľmi účinný liek, ak sa užíva podľa pokynov lekára, čo uvádzajú aj pacienti vo svojich recenziách.