Paramax

Paramax je antipyretikum a analgetikum.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Paramaxa

Používa sa na odstránenie miernej alebo stredne silnej bolesti, ako aj na zníženie vysokých teplôt, ktoré sa vyskytujú na pozadí rôznych ochorení.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme rektálnych čapíkov, 5 kusov vo vnútri pásika. Škatuľa obsahuje 2 pásiky.

Farmakodynamika

Liek má antipyretické a analgetické, ako aj slabé protizápalové vlastnosti.

Účinok lieku je spôsobený potlačením procesov väzby PG, ako aj preferenčným účinkom na termoregulačné centrum v hypotalame.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcia paracetamolu po rektálnom podaní prebieha pomalšie ako v prípade perorálneho podania, ale je úplnejšia. Maximálne plazmatické hodnoty sa zaznamenajú 2-3 hodiny po podaní.

Paracetamol sa distribuuje vysokou rýchlosťou vo všetkých tkanivách. Indexy látky v plazme, krvi a slinách majú porovnateľné hodnoty. Úroveň syntézy zložky s plazmatickými bielkovinami je pomerne nízka.

Metabolické procesy zahŕňajúce paracetamol prebiehajú v pečeni. Počas týchto procesov sa tvoria neaktívne zlúčeniny so sulfátmi a kyselinou glukurónovou.

Minimálna metabolická dráha, ktorú katalyzuje hemoproteín P450, spôsobuje tvorbu medziproduktu (prvku N-acetylbenzochinónimínu). Pri jeho bežnom užívaní sa rýchlo detoxikuje redukovaným glutatiónom a následne sa po konjugačných procesoch s kyselinou merkatopurínovou a cysteínom vylučuje močom. Pri ťažkej intoxikácii sa však objem tohto metabolického produktu zvyšuje.

Vylučovanie prebieha prevažne močom. Približne 90 % podanej dávky sa vylúči obličkami do 24 hodín (väčšinou ako konjugáty kyseliny glukurónovej (60 – 80 %)) a navyše ako sulfátové konjugáty (20 – 30 %).

Menej ako 5 % lieku sa vylúči v nezmenenej forme.

Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

V prípade závažného zlyhania obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 10 ml/minútu) sa vylučovanie paracetamolu a jeho produktov rozpadu spomaľuje.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa iba pod dohľadom lekára. Pri používaní Paramaxu u dojčiat mladších ako 1 rok je potrebná mimoriadna opatrnosť.

Čapíky sa podávajú rektálne. Je zakázané ich deliť, aby sa získala požadovaná dávka. Ak je potrebné použiť jednu dávku, ktorej veľkosť je menšia ako objem jedného čapíka, mali by ste sa poradiť s lekárom a použiť paracetamol v iných formách uvoľňovania (napríklad perorálny roztok).

V prípade liečby u detí sa veľkosť porcie vypočíta s ohľadom na hmotnosť dieťaťa. S ohľadom na to sa vyberie optimálna forma uvoľňovania lieku. Nižšie je uvedený približný vek detí v súlade s ich hmotnosťou.

Rektálne čapíky s dávkou 80 mg sa používajú u detí s hmotnosťou 4-6 kg (vek približne 1-4 mesiace). Pacientovi je potrebné podávať 3-4 čapíky denne v intervaloch 6 hodín, pričom sa berie do úvahy jeho hmotnosť v dávke 60 mg/kg/deň.

Rektálne čapíky s hmotnosťou 150 mg sa predpisujú deťom s hmotnosťou 8-12 kg (vek takýchto detí je približne 0,5-2 roky). Veľkosti denných porcií, schéma aplikácie a spôsob výpočtu sú podobné ako vyššie uvedené.

Odporúčaná denná dávka paracetamolu je približne 60 mg/kg. Rozdelí sa na 4 dávky po 15 mg/kg v 6-hodinových intervaloch. Ak má pacient závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu pod 10 ml/minútu), interval medzi dávkami by mal byť aspoň 8 hodín.

Vzhľadom na riziko lokálnej toxicity je zakázané používať viac ako 4 čapíky denne. Trvanie liečby rektálnou metódou podávania lieku by malo byť minimálne potrebné.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na paracetamol alebo iné zložky lieku;
• dojčatá mladšie ako 1 mesiac (a deti s hmotnosťou menej ako 4 kg);
• závažné poruchy funkcie obličiek alebo pečene;
• vrodená hyperbilirubinémia;
• nedostatok prvku G6PD v tele;
• alkoholizmus;
• ochorenia krvi, leukopénia a tiež ťažká anémia;
• zápalový proces v oblasti črevnej sliznice, ako aj problémy s fungovaním konečníka;
• použitie pri hnačke.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Paramaxa

Používanie čapíkov môže viesť k vzniku určitých vedľajších účinkov:

• príznaky alergie: angioedém, anafylaxia, žihľavka a erytém, ako aj vyrážky na epiderme a slizniciach, svrbenie, TEN a tiež MEE;
• poruchy hematopoetického systému: trombocyto-, leuko- a neutropénia, anémia (možno hemolytickej povahy), ako aj sulfhemoglobinémia s methemoglobinémiou (výskyt cyanózy, bolesti v oblasti srdca a dýchavičnosti);
• dysfunkcia dýchacieho systému: výskyt kŕčov v prieduškách u ľudí s precitlivenosťou na aspirín, ako aj na iné NSAID;
• problémy s tráviacou činnosťou: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, funkčné poruchy pečene, ako aj zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (zvyčajne bez neskoršej žltačky) a hepatonekróza (tento účinok závisí od veľkosti dávky lieku);
• poruchy endokrinného systému: rozvoj hypoglykémie, ktorá sa môže vyvinúť do hypoglykemickej kómy;
• Lézie v mieste vpichu: podráždenie v oblasti konečníka a konečníka.

[ 10 ]

Predávkovať

Aby sa predišlo intoxikácii liekom, je zakázané užívať ho s inými liekmi, ktoré obsahujú paracetamol.

U malých detí existuje riziko otravy (vyskytli sa prípady predávkovania liekmi aj náhodnej intoxikácie), ktorá môže byť smrteľná.

Deťom s hmotnosťou nižšou ako 37 kg sa môže podávať maximálne 80 mg/kg lieku denne.

Pre deti s hmotnosťou 38 – 50 kg je maximálna denná dávka lieku 3 g.

Deti s hmotnosťou nad 50 kg môžu denne užívať maximálne 4 g liečiva.

Jednorazová dávka 150 mg/kg môže spôsobiť hepatocelulárnu insuficienciu, metabolickú acidózu, poruchy metabolizmu glukózy, hypoglykémiu, krvácanie a tiež encefalopatiu, kómu a smrť. Súčasne sa v priebehu 12 – 48 hodín zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, bilirubínu a LDH a klesajú hodnoty protrombínu.

Akútne zlyhanie obličiek, ktoré je sprevádzané akútnou tubulárnou nekrózou, ako aj silnou bolesťou v bedrovej oblasti a proteinúriou s hematúriou, sa môže vyskytnúť aj bez závažného poškodenia pečene. Okrem toho sa pozorovala pankreatitída so srdcovou arytmiou.

Dlhodobé užívanie lieku vo vysokých dávkach môže viesť k mnohým komplikáciám:

• prejavy z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopénia, trombocyto-, neutropénia a pancytopénia, ako aj aplastická anémia;
• Dysfunkcia CNS: psychomotorická agitácia, závraty a navyše dezorientácia;
• lézie postihujúce močové orgány: rozvoj nefrotoxicity (nekrotická papilitída, renálna kolika a tubulointersticiálna nefritída);
• poruchy trávenia: výskyt hepatonekrózy.

U ľudí s rizikovými faktormi (ako je dlhodobé užívanie fenytoínu, karbamazepínu, ako aj ľubovníka bodkovaného a primidónu s fenobarbitalom a rifampicínom alebo inými liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy; časté zneužívanie alkoholu; nedostatok glutatiónového systému (nesprávna strava); ako aj hladovanie, AIDS, kachexia a cystická fibróza) môže užívanie paracetamolu v dávke 5+ g spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa prejaví 12 – 48 hodín po otrave.

V prípade intoxikácie by mal byť postihnutý okamžite prevezený do nemocnice, a to aj v prípade absencie skorých príznakov otravy. Príznaky ochorenia sa objavujú počas prvých 24 hodín: vracanie s nevoľnosťou, bledosť, strata chuti do jedla a bolesť brucha. Je potrebné vziať do úvahy, že príznaky nemusia celkom dostatočne odrážať závažnosť otravy alebo pravdepodobnosť poškodenia. Medzi navrhované opatrenia v rámci núdzovej liečby patria:

• urgentná hospitalizácia;
• detekcia hladín paracetamolu v krvnej plazme;
• výplach žalúdka;
• použitie antidota – perorálne podanie N-acetylcysteínu alebo metionínu (počas prvých 10 hodín po intoxikácii);
• symptomatické opatrenia.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie paracetamolu v maximálnych denných dávkach (4 g) počas najmenej 4 dní môže zosilniť účinok perorálnych antikoagulancií a zvýšiť riziko krvácania. Je potrebné pravidelne sledovať hodnoty INR. V prípade potreby je možné dávku antikoagulancia užívaného počas liečby paracetamolom upraviť.

Rýchlosť absorpcie Paramaxu sa môže zvýšiť pri kombinácii s domperidónom a metoklopramidom a znížiť pri kombinácii s cholestyramínom.

Barbituráty oslabujú antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulzíva (vrátane karbamazepínu, ako aj barbiturátov s fenytoínom), ktoré stimulujú aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov, sú schopné zvýšiť toxický účinok liekov na pečeň zvýšením stupňa premeny lieku na hepatotoxické produkty rozpadu.

Kombinácia lieku s hepatotoxickými liekmi zvyšuje stupeň hepatotoxického účinku na pečeň.

Kombinácia veľkých dávok lieku s rifampicínom alebo izoniazidom zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxického syndrómu.

Účinnosť diuretík sa znižuje pri kombinácii s paracetamolom.

Je zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi.

Vysoké hladiny paracetamolu môžu ovplyvniť laboratórne hodnoty hladiny glukózy v krvi (pri použití oxidázovo-peroxidázovej metódy) a hladiny kyseliny močovej (pri použití fosfowolfrámovej kyseliny).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Paramax by sa mal uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota – do 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Paramax sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[ 17 ]

Žiadosť pre deti

Počas liečby u detí je potrebné vypočítať dávkovanie s ohľadom na hmotnosť dieťaťa. S ohľadom na to sa vyberie vhodná forma lieku.

Deťom s hmotnosťou 4-6 kg (dojčatá vo veku 1-4 mesiace) sa podávajú čapíky s objemom 80 mg.

Čapíky s objemom 150 mg sa používajú na podávanie deťom s hmotnosťou 8-12 kg (deti vo veku 0,5-2 roky).

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Paracetamol s Paracetamol-Altpharm, ako aj Efferalgan, Panadol s Teraflu a Dolaren s Cefekon D. Zoznam zahŕňa aj Antigrippin a Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]