Paramaks

Paramax je antipyretikum a analgetikum.

[1], [2]

Indikácia Paramaksa

Používa sa na odstránenie miernej alebo strednej bolesti, ako aj na zníženie vysokej horúčky, ktoré sú zaznamenané na pozadí rôznych chorôb.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku je vo forme rektálnych čapíkov, 5 kusov vo vnútri pásika. Krabica obsahuje 2 pásy.

Farmakodynamika

Liečivo má antipyretické a analgetické účinky, ako aj slabé protizápalové vlastnosti.

Účinok lieku je spôsobený potlačením procesov viazania PG, ako aj prevládajúcim účinkom na termoregulačné centrum vnútri hypotalamu.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Absorpcia paracetamolu po rektálnom podaní prebieha pri nižšej rýchlosti ako v prípade perorálneho podania, ale je úplnejšia. Najvyššie plazmatické hodnoty sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách od aplikácie.

Paracetamol sa distribuuje vo vysokých rýchlostiach vo všetkých tkanivách. Indexy látky v plazme, krvi a slinách majú porovnateľné hodnoty. Úroveň syntézy zložky s plazmatickým proteínom je pomerne nízka.

Metabolické procesy zahŕňajúce paracetamol sa vyskytujú v pečeni. Počas týchto období sa vytvárajú neúčinné zlúčeniny so sulfátmi, ako aj kyselina glukurónová.

Minimálna metabolická dráha, ktorá je katalyzovaná hemoproteínom P450, spôsobuje tvorbu reakčného činidla medziproduktu (element N-acetylbenzochinonimín). V prípade jeho bežného používania sa rýchlo detoxikuje redukovaným glutatiónom a potom sa vylučuje spolu s močom po konjugácii s kyselinou merkaptopurínovou a cysteínom. Ale v prípade ťažkej intoxikácie sa zvyšuje objem tohto metabolizmu.

Vylučovanie sa vyskytuje hlavne spolu s močom. Asi 90% použitej dávky sa vylúči obličkami počas 24 hodín (vo väčšej miere vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou (60 až 80%)), a pridanie sulfátových konjugátov typu (20-30%).

Menej ako 5% lieku sa vylučuje nezmenené.

Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

Pri ťažkej renálnej insuficiencii (hladina KC - menej ako 10 ml / min) sa vylučovanie paracetamolu so svojimi produktmi degradácie spomaľuje.

[6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa výhradne pod dohľadom lekára. Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní Paramaxu u dojčiat pred 1 rokom.

Čapíky sa podávajú rektálne. Oddeľte ich na získanie požadovanej časti je zakázané. Ak potrebujete jednu dávku, ktorá je menšia ako objem jednej sviečky, mali by ste sa poradiť s lekárom a používať paracetamol v iných formách uvoľňovania (napríklad perorálny roztok).

V prípade liečby u detí je veľkosť porcie vypočítaná s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa. S ohľadom na túto skutočnosť je tiež vybraná optimálna forma výroby liekov. Nižšie je približný vek detí podľa ich váhy.

Rektálne čapíky s objemom 80 mg sa používajú u detí s hmotnosťou 4-6 kg (vo veku približne 1-4 mesiacov). Je potrebné podávať pacientovi 3-4 čapíky denne, v intervaloch 6 hodín, berúc do úvahy jeho hmotnosť z výpočtu 60 mg / kg / deň.

Rektálny čapík s objemom 150 mg je predpísaný pre deti s hmotnosťou 8-12 kg (vek týchto detí je približne 0,5-2 rokov). Veľkosti denných dávok, schéma aplikácie a forma vykonaných výpočtov sú podobné tým, ktoré sú uvedené vyššie.

Odporúčaná denná dávka paracetamolu je približne 60 mg / kg. Je rozdelená na 4 aplikácie - 15 mg / kg v intervaloch 6 hodín. Ak má pacient ťažkú renálnu insuficienciu (úroveň CC je nižšia ako 10 ml / minútu), interval medzi užívaním by mal byť najmenej 8 hodín.

Vzhľadom na riziko vzniku lokálnej toxicity je zakázané používať viac ako 4 sviečky denne. Dĺžka trvania liečby rektálnou cestou podávania lieku musí byť minimálne nevyhnutná.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na paracetamol alebo iné liekové zložky;
• dojčatá mladšie ako 1 mesiac (a deti s hmotnosťou menej ako 4 kg);
• renálnych alebo hepatálnych funkčných porúch v závažnej miere;
• s vrodenou hyperbilirubinémiou;
• nedostatok prvku G6PD v tele;
• alkoholizmus;
• choroby krvi, leukopénia, ako aj anémia s výraznou povahou;
• zápalový proces v črevnej sliznici, ako aj problémy s aktivitou konečníka;
• žiadosť o hnačku.

[9]

Vedľajšie účinky Paramaksa

Použitie čapíkov môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• príznaky alergie: angioedém, anafylaxia, žihľavka a erytém, a okrem toho, vyrážky na epidermis a slizníc, svrbenie, PETN, a Mayer;
• narušenie hematopoetického systému: trombotsito-, leukopénia a neutropénia, anémia (prípadne hemolytická znak), ako aj s sulfgemoglobinemiya methemoglobinémiu (vzhľadu cyanóza, bolesť v srdci a dýchavičnosť);
• poruchy dýchacieho systému: výskyt kŕčov v prieduškách u ľudí s precitlivenosťou na aspirín, ako aj iných NSAID;
• Problémy s tráviacej činnosti: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, poruchy funkcie pečene, rovnako ako zvýšená aktivita akcie pečeňových enzýmov (zvyčajne bez žltačka neskôr) a gepatonekroz (tento účinok závisí na veľkosti úsekov PM);
• poruchy endokrinného systému: vývoj hypoglykémie, ktorý sa môže vyvinúť do hypoglykemickej kómy;
• lézie v mieste podania: podráždenie v konečníku a konečníku.

[10]

Predávkovať

Aby sa zabránilo intoxikácii s liekmi, je zakázané používať iné lieky paracetamolom.

Existuje riziko otravy u malých detí (došlo k prípadom predávkovania aj náhodnej intoxikácie), čo môže viesť k smrti.

Deti s hmotnosťou menšou ako 37 kg denne môžu dostať maximálne 80 mg / kg lieku.

Deti s hmotnosťou v rozmedzí 38-50 kg, maximálna denná dávka lieku je maximálne 3 g.

Deti s hmotnosťou viac ako 50 kg denne nesmú podať injekciu viac ako 4 g terapeutického prostriedku.

Jednorazové použitie je 150 mg / kg môže viesť k vývoju dieťaťa hepatocelulárny insuficiencie, metabolická acidóza forma, poruchy metabolizmu glukózy, hypoglykémia, krvácanie, a okrem toho encefalopatie, kómy a smrti. Súčasne sa zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, bilirubínu a LDH a hodnoty protrombínu sa znižujú v priebehu 12-48 hodín.

Akútne forma zlyhanie obličiek, ktoré je označené na pozadí akútnej tubulárnej nekrózy, a okrem toho silné bolesti v bedrovej oblasti proteinúria a hematúria sa môžu vyskytnúť aj v neprítomnosti pečeňových lézií u ťažkej stupňa. Okrem toho sa vyskytla pankreatitída so srdcovou arytmiou.

Dlhodobé užívanie lieku vo veľkých množstvách môže viesť k mnohým komplikáciám:

• prejavy hematopoetického systému: agranulocytóza, leuko-, trombocytóza, neutropénia a pancytopénia a okrem toho aplastická forma anémie;
• poruchy centrálneho nervového systému: excitácia, ktorá má psychomotorický charakter, závrat a okrem toho aj poruchu orientácie;
• lézie postihujúce močový trakt: vývoj nefrotoxicity (nekrotická papilitída, kolika v obličkách a tubulointersticiálna nefritída);
• poruchy tráviacej aktivity: výskyt hepatonekrózy.

U ľudí s rizikovými faktormi (napríklad dlhodobom používaní fenytoín, karbamazepín a ľubovník bodkovaný a primidón fenobarbital a rifampín alebo iných liekov vyvolávajúcich pečeňových enzýmov, časté zneužívanie alkoholu, v zlyhania glutatiónu systéme (nesprávna strava); a okrem pôstu, AIDS, kachexia a cystická fibróza) použitie paracetamolu v dávke 5+ g môže spôsobiť poškodenie pečene, čo sa prejaví po 12-48 hodín po otrave.

V prípade intoxikácie musí byť obeť okamžite prenesená do nemocnice, aj keď nie sú včasné prejavy otravy. Znaky poruchy sa vyskytujú počas prvých 24 hodín: je to zvracanie s nevoľnosťou, bledosťou, strata chuti do jedla a bolesť brucha. Treba mať na pamäti, že symptómy nemusia primerane odrážať závažnosť otravy alebo pravdepodobnosť úrazu. Medzi navrhnutými naliehavými lekárskymi opatreniami:

• naliehavá hospitalizácia;
• detekcia paracetamolu v krvnej plazme;
• výplach žalúdka;
• použitie antidotum - orálne podávanie N-acetylcysteínu alebo metionínu (počas prvých 10 hodín po intoxikácii);
• symptomatická činnosť.

[11], [12]

Interakcie s inými liekmi

Použitie paracetamolu v maximálnej dennej dávke (4 g), aspoň počas 4 dní môže viesť k zosilneniu účinkov antikoagulancií užíva perorálne, ako aj zvyšujú pravdepodobnosť krvácania. Je potrebné sledovať hodnoty INR v rovnakých časových intervaloch. Ak je to potrebné, je možné korigovať časť prijatého antikoagulancia počas liečby paracetamolom.

Rýchlosť absorpcie Paramaxu sa môže zvýšiť v kombinácii s domperidónom a metoklopramidom a tiež sa zníži v kombinácii s cholestyramínom.

Barbituráty oslabujú antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulzíva (vrátane karbamazepín a fenytoín, barbituráty) stimulujúce aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov, sú schopné zvyšovať toxický účinok liekov proti pečene - zvýšením stupeň konverzie v hepatotoxické rozkladu liekov.

Kombinácia lieku s hepatotoxickými liekmi zvyšuje stupeň hepatotoxických účinkov na pečeň.

Kombinácia veľkých dávok lieku rifampicínom alebo izoniazidom zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxického syndrómu.

Účinnosť diuretických látok je oslabená pri kombinácii s paracetamolom.

Je zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi.

Vysoká miera paracetamolu môže mať vplyv na laboratórne údaje identifikujúce, kedy je hladina glukózy v krvi, (s použitím oxidázy, peroxidázy metóda), a okrem toho hodnota kyseliny močovej (použitie metódy s fosfowolframové kyseliny).

[13], [14], [15]

Podmienky skladovania

Paramax sa musí nachádzať na mieste, ktoré je od malých detí uzavreté. Teplotná hladina je nižšia ako 25 ° C.

[16]

Čas použiteľnosti

Paramax sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[17]

Žiadosť o deti

Počas liečby je potrebné, aby deti vypočítali dávky, berúc do úvahy hmotnosť dieťaťa. Vzhľadom na to je vybraná vhodná forma lieku.

Čapíky s objemom 80 mg sa podávajú deťom s hmotnosťou 4-6 kg (dojčatá vo veku 1-4 mesiacov).

Čapíky s objemom 150 mg sa používajú na podávanie deťom s hmotnosťou 8-12 kg (deti vo veku 0,5 až 2 rokov).

Analógy

Analógy drog sú lieky, ako je paracetamol paracetamol-Altfarm, ale okrem toho, Efferalgan Panadol s Theraflu a Dolár s Tsefekonom D. Zoznam tiež Antigrippin a Kaffetin.

[18], [19]