Para-aminosalicylát sodný

Paraaminosalicylát sodný patrí do kategórie syntetických antibakteriálnych liekov. Má bakteriostatické a antituberkulózne vlastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Para-aminosalicylát sodný

Používa sa pri tuberkulóze rezistentnej na lieky (akejkoľvek lokalizácie a v rôznych formách) v kombinácii s inými liekmi s antituberkulóznym účinkom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách s hmotnosťou 0,5 alebo 1 g, v granulách – v baleniach po 4, 5 alebo 100 g a tiež vo forme lyofilizátu na infúzne roztoky – v injekčných liekovkách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Liek je konkurentom PABA v boji o aktívne centrum enzýmu, ktorý premieňa PABA na DHF, a okrem toho spomaľuje väzbu kyseliny listovej vo vnútri bakteriálnych buniek. Tuberkulostatický účinok lieku je slabší ako podobný účinok streptomycínu a izoniazidu. Liek účinne pôsobí na Mycobacterium tuberculosis - má bakteriostatický účinok (veľkosť MIC in vitro je 1-5 μg/ml).

Liek znižuje riziko bakteriálnej rezistencie na izoniazid streptomycínom. Jeho mechanizmus účinku je spôsobený potlačením procesov väzby kyseliny listovej, ako aj tvorbou mykobaktínu (prvku mikrobiálnej steny), čo vedie k zníženiu hladiny zachytávania železa baktériou Mycobacterium tuberculosis.

Ovplyvňuje aj mykobaktérie, ktoré sú v štádiu aktívnej reprodukcie, ale nemá takmer žiadny účinok na mykobaktérie, ktoré sú v dormantnom stave. Liek má pomerne slabý účinok na intracelulárne patogénne baktérie. Liek nemá žiadny účinok na iné netuberkulózne mykobaktérie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vstrebáva pomerne rýchlo. Maximálna hodnota po perorálnom podaní 4 g lieku je 75 mcg/ml.

Podlieha hepatálnemu metabolizmu a vylučuje sa glomerulárnou filtráciou – 80 % močom (viac ako 50 % látky je vo forme acetylovaného derivátu). Do mozgovomiechového moku látka prechádza iba v prípade zápalu v mozgových blánach.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne a zapíja sa vodou. Má sa užívať po jedle. Denná dávka pre dospelých je 9 – 12 g (3 – 4 g trikrát denne). Vyčerpaní pacienti (s hmotnosťou nižšou ako 50 kg) alebo tí, ktorí liek zle znášajú, potrebujú užívať 6 g denne. Dávka pre deti je 0,2 g/kg/deň, dávka sa užíva v 3 – 4 dávkach (maximálne 10 g denne).

Osoby podstupujúce ambulantnú liečbu môžu užiť celú dennú dávku naraz, ale ak má osoba zlú toleranciu, je potrebné dávku rozdeliť na 2-3 použitia.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Para-aminosalicylát sodný počas tehotenstva

Tehotné ženy môžu užívať liek iba v prípadoch, keď možný prínos liečby prevyšuje pravdepodobnosť komplikácií a poškodenia plodu.

Počas liečby je dojčenie zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na liek;
• závažné štádiá ochorení pečene alebo obličiek;
• dekompenzované štádium srdcového zlyhania;
• vred v gastrointestinálnom trakte;
• epileptické záchvaty;
• zhoršená enterokolitída;
• zhoršená hypotyreóza.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedľajšie účinky Para-aminosalicylát sodný

Užívanie liekov môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• poškodenie gastrointestinálneho traktu: výskyt vracania s nevoľnosťou, strata alebo oslabenie chuti do jedla, hnačka alebo zápcha a bolesť brucha;
• príznaky alergie: horúčka, bronchiálne kŕče, enantém a tiež dermatitída vo forme purpury alebo žihľavky;
• Iné: bolesť kĺbov, rozvoj eozinofílie. Zriedkavo sa vyskytuje trombocytopénia alebo leukopénia alebo agranulocytóza a okrem toho sa vyvíja liekmi vyvolaná hepatitída alebo kryštalúria.

Po dlhodobom užívaní vysokých dávok liekov sa môže vyvinúť struma alebo myxedém.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje hladinu izoniazidu v krvi, narúša absorpciu erytromycínu, rifampicínu a linkomycínu, ako aj absorpciu kyanokobalamínu (to môže viesť k anémii). Liek tiež zosilňuje vlastnosti nepriamych antikoagulancií (deriváty indandiónu alebo kumarínu).

Antacidá neovplyvňujú absorpciu paraaminosalicylátu sodného.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmienky skladovania

Liek paraaminosalicylát sodný sa má uchovávať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 35 ]

Čas použiteľnosti

Tablety para-aminosalicylátu sodného sa môžu používať 2 roky od dátumu výroby lieku, granule 3 roky a lyofilizát 4 roky.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]