Pantasan

Pantasan je liek používaný na liečbu GERD a vredov. Je to inhibítor protónovej pumpy.

Indikácia Pantasana

Používa sa na nasledujúce patológie: peptický vred v dvanástniku, ako aj žalúdočný vred, gastroezofageálny reflux a okrem toho gastrinóm a iné ochorenia, ktoré sa vyvíjajú na pozadí hypersekrécie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme prášku (sublimovaná látka používaná pri výrobe injekčných roztokov). Je obsiahnutý v sklenenej fľaštičke s objemom 40 mg. Vo vnútri samostatného balenia sa nachádza 1 fľaštička.

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je pantoprazol. Táto látka inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku (konkrétne ovplyvňuje protónovú pumpu parietálnych buniek).

V kyslom prostredí (v parietálnych bunkách žalúdka) sa pantoprazol premieňa na svoju vlastnú aktívnu formu, čím inhibuje H ⁺ /K ⁺ -ATPázu (konečné štádium tvorby chlorovodíka). Tento proces prebieha bez ohľadu na pôvod dráždivej látky, ktorá stimuluje jeho tvorbu.

Sila supresie závisí od dávky lieku a ovplyvňuje stimulovanú aj nestimulovanú sekréciu žalúdočnej šťavy. Užívanie pantoprazolu znižuje index kyslosti žalúdka, čím sa zodpovedajúcim spôsobom zvyšuje sekrécia gastrínu (tento proces sa dá zvrátiť).

Keďže účinná látka sa syntetizuje enzýmami, ktoré sú vzdialené od bunkových receptorov, stimuluje uvoľňovanie chlorovodíka bez ohľadu na pôsobenie iných prvkov (ako je histamín a acetylcholín, ako aj gastrín).

Farmakokinetika

Distribučný objem je 0,15 l/kg a jeho klírens je približne 0,1 l/h/kg. Polčas rozpadu je približne 1 hodina. Keďže pantoprazol účinkuje špecificky vo vnútri parietálnych buniek, jeho polčas rozpadu nekoreluje s trvaním účinku (potlačenie procesu sekrécie kyseliny).

Farmakokinetické vlastnosti zostávajú nezmenené pri jednorazovom aj opakovanom podaní lieku. V dávkovacom rozmedzí 10 – 80 mg má látka lineárnu farmakokinetiku pri perorálnom aj intravenóznom podaní.

Liek sa syntetizuje na 98 % s plazmatickými bielkovinami.

Látka sa metabolizuje v pečeni. Hlavnou cestou vylučovania produktov rozpadu sú obličky (približne 80 %) a 20 % sa vylučuje stolicou. Hlavným produktom rozpadu (v moči aj v sére) je zložka dismetylpantoprazol, ktorá je viazaná na sulfát. Polčas rozpadu hlavného produktu rozpadu (1,5 hodiny) je len o niečo dlhší ako polčas pantoprazolu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže používať iba pod dohľadom lekára.

Intravenózne podanie roztoku by sa malo vykonávať iba vtedy, ak perorálne podanie nie je možné. Existujú informácie, že trvanie liečby intravenóznym podaním lieku nesmie presiahnuť 7 dní. V dôsledku toho, ak existuje terapeutická príležitosť, dochádza k prechodu z intravenózneho podania lieku na jeho perorálne použitie.

Gastroezofageálny reflux, ako aj žalúdočné vredy a ulcerózne ochorenia v dvanástniku.

Odporúčaná denná dávka je 40 mg lieku (1 fľaštička).

Eliminácia gastrinómu a iných ochorení spojených s rozvojom hypersekrécie.

Pri dlhodobej liečbe vyššie uvedených ochorení je potrebné podávať liek v dávke 80 mg denne. Ak je takáto potreba, je povolené titrovať dávku, znižovať alebo zvyšovať ju s ohľadom na množstvo vylučovanej žalúdočnej kyseliny. Denné dávky, ktoré presahujú limit 80 mg, sa musia rozdeliť na 2 aplikácie. Na určitý čas sa dávka môže zvýšiť na 160 mg, ale trvanie užívania by malo byť obmedzené výlučne na obdobie potrebné na adekvátne monitorovanie sekrécie kyseliny.

Ak je potrebné rýchle zníženie kyslosti, väčšina pacientov bude mať úžitok z úvodnej dávky 2×80 mg, aby sa dosiahla požadovaná hladina (<10 mEq/hod) do 1 hodiny.

Do injekčnej liekovky s práškom sa musí pridať roztok chloridu sodného (0,9 %; odoberte 10 ml roztoku). Potom sa práškom ihneď podá pacientovi alebo sa predmieša so 100 ml roztoku glukózy (5 %) alebo chloridu sodného (0,9 %), pričom sa na tento účel použijú sklenené/plastové injekčné liekovky.

Zriedený liek si zachováva stabilitu svojich fyzikálnych a chemických vlastností počas 12 hodín po výrobe (teplota 25 °C). Mikrobiológia naznačuje, že roztok by sa mal použiť ihneď po zriedení.

Je zakázané miešať liek s inými rozpúšťadlami, ako sú uvedené vyššie.

Liek sa podáva intravenózne približne 2 až 15 minút.

Fľaša je určená len na jednorazové použitie. Pred začatím postupu je potrebné ju skontrolovať, skontrolovať farbu lieku, ako aj prítomnosť sedimentu. Zriedený roztok by mal byť priehľadný so žltkastým odtieňom.

Ľudia trpiaci poruchou funkcie pečene (závažnou) by nemali prekročiť dennú dávku, ktorá je polovicou štandardnej fľaše – 20 mg.

[ 1 ]

Používajte Pantasana počas tehotenstva

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití lieku u tehotných žien. Embryotoxické vlastnosti boli zistené pri dávkach vyšších ako 5 mg/kg. Nie je známe, či existuje riziko pre ľudí. Liek je schválený na použitie u tehotných žien iba vtedy, ak potenciálny prínos pre ženu prevažuje nad rizikom komplikácií pre plod.

Existujú informácie o tom, že účinná látka preniká do materského mlieka, preto je pred rozhodnutím o predpísaní lieku potrebné posúdiť pomer prínosu a rizika jeho použitia.

Kontraindikácie

Kontraindikácie lieku zahŕňajú: intoleranciu na účinnú látku lieku a jeho pomocné zložky, ako aj deriváty benzimidazolu. Okrem toho sa nemôže predpisovať deťom, pretože informácie o účinnosti lieku a bezpečnosti jeho použitia v tejto skupine pacientov sú obmedzené.

Vedľajšie účinky Pantasana

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• hematopoetický systém: trombocyto-, leukopénia-, ako aj pancytopénia a agranulocytóza;
• orgány imunitného systému: prejavy precitlivenosti vrátane anafylaxie a anafylaktických príznakov;
• metabolické poruchy: rozvoj hyperlipidémie so zvýšením lipidových indexov (cholesterol s triglyceridmi) a okrem toho hypomagneziémia s hyponatrémiou a zmenami hmotnosti;
• duševné poruchy: halucinácie, problémy so spánkom a rozvoj zmätenosti (často sa vyskytujú u ľudí, ktorí sú náchylní na takéto poruchy; ak sú prítomné, patológia sa zhoršuje), ako aj pocit dezorientácie a depresie (sprevádzaný komplikáciami);
• orgány nervového systému: výskyt závratov alebo bolestí hlavy, ako aj porucha vnímania chuti;
• zrakové orgány: rozmazané videnie alebo jeho zhoršenie;
• orgány tráviaceho traktu: výskyt zápchy alebo hnačky, vracanie, plynatosť, nevoľnosť, bolesť brucha alebo nepríjemné pocity v tejto oblasti, ako aj suchosť ústnej sliznice;
• orgány hepatobiliárneho systému: zvýšenie bilirubínu a pečeňových enzýmov (ako je GGT a transaminázy), ako aj rozvoj hepatocelulárnej insuficiencie alebo žltačky a poškodenie hepatocytov;
• kožné ochorenia: vyrážky, žihľavka so svrbením, rozvoj Lyellovho alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, Quinckeho edém, multiformný erytém a fotosenzitivita;
• orgány svalových a kostrových štruktúr: rozvoj myalgie alebo artralgie, ako aj zlomeniny v oblasti zápästí, bedier a chrbtice;
• orgány močového systému: rozvoj tubulointersticiálnej nefritídy (môže sa neskôr vyvinúť do zlyhania obličiek);
• reprodukčné orgány: výskyt gynekomastie;
• systémové poruchy: výskyt periférneho edému, rozvoj malátnosti, silná únava alebo asténia, ako aj zvýšenie teploty a tromboflebitída v mieste vpichu;
• neznáme nežiaduce účinky (dostupné informácie nám neumožňujú ich určiť): výskyt parestézie, rozvoj hypokaliémie alebo hypokalciémie (v tomto prípade sa môže vyvinúť spolu s hypomagneziémiou) a svalové kŕče (v dôsledku elektrolytovej nerovnováhy).

Interakcie s inými liekmi

Účinok pantoprazolu na absorpciu iných liekov.

Látka môže znižovať absorpciu liekov, ktorých biologická dostupnosť závisí od pH žalúdka (napríklad niektoré antimykotiká vrátane posakonazolu s ketokonazolom a itrakonazolom alebo iné lieky, ako je erlotinib).

Lieky používané na liečbu HIV (napr. atazanavir).

Kombinácia lieku s atazanavirom a inými liekmi proti HIV, ktorých rýchlosť absorpcie sa mení v závislosti od pH, môže spôsobiť významné zníženie biologickej dostupnosti týchto liekov a tiež ovplyvniť ich účinnosť. Z tohto dôvodu sa takáto kombinácia liekov považuje za nežiaducu.

Nepriame antikoagulanciá (ako je fenprokumón s warfarínom).

Hoci sa pri kombinovaní Pantasanu s warfarínom alebo fenprokumónom nepozorovali žiadne interakcie, vyskytli sa ojedinelé hlásenia o zmenách hodnôt INR. Preto je u jedincov užívajúcich nepriame antikoagulanciá spolu s pantoprazolom potrebné pravidelné sledovanie hodnôt INR/PT, ako aj po ich vysadení alebo v prípade nepravidelného užívania tejto látky.

Metotrexát.

Kombinácia lieku s metotrexátom (často vo vysokých dávkach) môže spôsobiť zvýšenie sérových hladín metotrexátu alebo jeho rozkladného produktu hydrometotrexátu. V dôsledku takejto zmeny hodnôt sa môže vyvinúť toxicita látky. Preto sa ľuďom, ktorí užívajú metotrexát vo vysokých dávkach, ako aj tým, ktorí majú psoriázu alebo rakovinu, odporúča, aby počas liečby prestali užívať pantoprazol.

Iné interakcie.

Významná časť pantoprazolu podlieha intrahepatálnemu metabolizmu (pomocou enzýmového systému hemoproteínu P450). Hlavnou cestou tohto procesu je demetylácia, na ktorej sa podieľa prvok 2C19. Účinok sa uskutočňuje aj pomocou iných metabolických dráh (vrátane oxidácie pomocou enzýmu CYP3A4). Testy liekov, ktoré sa metabolizujú rovnakým spôsobom (diazepam s fenprokumónom, karbamazepín s glibenklamidom a nifedipínom, ako aj perorálna antikoncepcia obsahujúca látky etinylestradiol s levonorgestrelom), neodhalili žiadne interakcie, ktoré by boli významné pre liečbu.

Štúdie o možnom vývoji interakcií ukázali, že účinná látka Pantasanu neovplyvňuje proces metabolizmu zložiek, ktoré sú modifikované nasledujúcimi prvkami:

• CYP1A2 (to je teofylín s kofeínom);
• CYP2C9 (vrátane naproxénu a piroxikamu s diklofenakom);
• CYP2D6 (napríklad látka metoprolol);
• CYP2E1 (vrátane etanolu).

Liek neovplyvňuje aktivitu p-glykoproteínu, ktorý zabezpečuje absorpciu digoxínu.

Kombinácia s antacidami nespôsobuje rozvoj významných interakcií.

Štúdie interakcií medzi pantoprazolom a jednotlivými antibiotikami (napr. amoxicilínom, ako aj klaritromycínom a metronidazolom) nepreukázali významné interakcie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotný limit nie je vyšší ako 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Pantasan je vhodný na použitie počas 2 rokov od dátumu vydania liečivého prášku.