Oxaliplatina

Oxaliplatina je protinádorový liek na báze platiny. Liek má široké spektrum účinku, ako je in vitro cytotoxicita a in vivo protinádorová aktivita v rôznych nádorových modeloch.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia oxaliplatina

Indikácie na použitie Oxaliplatina - metastatický perirektálny karcinóm. Tento liek sa zvyčajne predpisuje spolu s 5-fluóruracilom a kyselinou folínovou.

Je široko používaný v adjuvantnej terapii perirektálneho karcinómu v štádiu III (Duke C). Zvyčajne sa vykonáva po radikálnej resekcii primárneho nádoru. Používa sa spolu s fluorouracilom/kalciumfoliantom. Samotný nie je schopný dosiahnuť potrebný účinok.

Liek sa používa pri diseminovanej perirektálnej rakovine ako monoterapia. Často sa používa spolu s fluorouracilom/kalciovým foliantom. Liek sa tiež používa pri rakovine vaječníkov ako druhá voľba liečby. Liek má veľmi široké spektrum účinku. Zvyčajne sa nepoužíva samostatne, pretože to nestačí na dosiahnutie pozitívneho výsledku. Oxaliplatina má dobré protinádorové vlastnosti a môže skutočne pomôcť, ale iba v kombinácii s inými účinnými liekmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tekutiny vo fľaštičke. Balenie je 25 alebo 50 ml. Balenie obsahuje jednu fľaštičku. Obsahuje hlavnú účinnú látku - oxaliplatinu. V závislosti od objemu fľaštičky sa množstvo zložky môže pohybovať od 50 do 100 mg.

Liek obsahuje aj pomocné látky - monodirát laktózy. Všetky tieto zložky majú silný účinok na nádor. Tento liek je protinádorový a široko sa používa pri rakovine, a to samostatne aj v kombinácii s inými liekmi.

Oxaliplatina nie je dostupná vo forme tabliet ani suspenzie. Podáva sa intravenózne v dávke predpísanej lekárom. Dávkovanie priamo závisí od problému, ktorý človeka trápi. Na dosiahnutie pozitívneho účinku sa zvyčajne používa viac ako jedna fľaštička. Veľa závisí od závažnosti stavu pacienta a jeho ochorenia. Dnes je oxaliplatina v kombinácii s inými liekmi skutočne schopná veľa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Tento liek patrí do triedy derivátov platiny, v ktorých atóm platiny tvorí komplex s oxalátom a diaminocyklohexánom (DACH).

Presný mechanizmus účinku lieku nie je doteraz známy. Existujú názory, že funguje rovnako ako cisplatina. Účinok zložiek lieku je vytvorený reaktívnymi platinami, ktoré následne vytvárajú medzivláknové a vnútrovláknové zosieťovania v molekule DNA. Vďaka tomu je syntéza DNA inhibovaná.

Neexistuje skrížená rezistencia na oxaliplatinu, ako je tomu u cisplatiny alebo karboplatiny, pravdepodobne kvôli skupine DACG. Stojí za zmienku, že liek má vlastnosti látky, ktorá môže zvýšiť citlivosť na žiarenie. Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie o tomto lieku. Je známe len to, že všetok účinok „spočíva“ na účinnej látke. Dnes sa oxaliplatina široko používa samostatne aj v kombinácii s inými liekmi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku sa akumuluje prevažne v erytrocytoch a neprechádza do plazmy. Iba 85 – 88 % platiny sa viaže na bielkoviny počas prvých 5 hodín po podaní.

Treba poznamenať, že oxaliplatina je schopná rýchlej neenzymatickej biotransformácie. V tomto prípade sa tvoria reaktívne komplexy platiny. Aktívne metabolity oxaliplatiny patria do skupiny komplexov DACG-platina.

Liek sa z tela vylučuje prevažne obličkami. Približne 50 % podanej dávky sa vylúči močom počas prvých 3 dní. Celkové vylučovanie stolicou za deň je 0,5 %. Na 11. deň dosiahne maximum 5 %. Polčas rozpadu je 19 hodín. Úplné vylúčenie z červených krviniek sa pozoruje do 48 hodín a je 273. Oxaliplatina sa teda z tela takmer úplne vylúči, ale zároveň zanecháva negatívny vplyv na obličky.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie a dávkovanie predpisuje lekár individuálne. Môžu ho používať iba dospelí. Liek sa podáva intravenózne vo forme infúzií, ktorých trvanie je 2 – 6 hodín. Pri používaní lieku nie je potrebná hyperhydratácia.

Ak sa liek používa v kombinácii s 5-fluóruracilom, infúzia oxaliplatiny by mala byť prvá. Na liečbu perirektálneho karcinómu sa má podávať 85 mg/m2 raz za 2 týždne počas 12 cyklov. Zvyčajne to trvá šesť mesiacov. Na liečbu diseminovaného perirektálneho karcinómu postačuje 85 mg/m2 raz za 2 týždne. Užíva sa v monoterapii alebo v kombinácii s 5-fluóruracilom.

Liečba rakoviny vaječníkov - 85 mg/m2 jedenkrát za 2 týždne v monoterapii alebo v kombinácii s inými chemoterapeutikami. Opakované podávanie lieku je možné, ale iba ak je počet neutrofilov nižší ako 1500/mcl a počet krvných doštičiek vyšší ako 500 000/mcl. Lekár predpíše takúto schému podávania oxaliplatiny.

Používajte oxaliplatina počas tehotenstva

Používanie oxaliplatiny počas tehotenstva je neprijateľné. Pretrváva vysoké riziko závažného poškodenia plodu až po rozvoj rôznych patológií.

Ženy v plodnom veku by sa mali počas liečby týmto liekom všetkými prostriedkami vyhýbať tehotenstvu. Vysoká koncentrácia lieku neumožní doniesť plod do termínu alebo povedie k vzniku nenapraviteľných patológií u dieťaťa.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prenikaní lieku do materského mlieka. Preto je užívanie lieku počas dojčenia zakázané. Aby sa predišlo vážnym „zraneniam“ dieťaťa, liečba sa odkladá na neurčito alebo sa dojčenie naopak zastaví.

Pokyny týkajúce sa tehotenstva a užívania tohto lieku poskytuje ošetrujúci lekár. Obzvlášť nebezpečné je užívať liek v prvom trimestri tehotenstva, riziko vzniku patológií je príliš vysoké. Preto sa Oxaliplatina užíva s mimoriadnou opatrnosťou alebo sa hľadajú iné spôsoby riešenia problému.

Kontraindikácie

Existujú kontraindikácie pre použitie oxaliplatiny a sú dosť podrobné. Takže v prvom rade by sa ľudia, ktorí majú precitlivenosť na hlavné zložky lieku, mali liek odmietnuť. Môže to spôsobiť silnú alergickú reakciu. A vo všeobecnosti môže telo reagovať veľmi zvláštnym spôsobom.

Liek sa nemá užívať v prípade myelosupresie, najmä ak je počet neutrofilov nižší ako 2000/μl a/alebo počet krvných doštičiek nižší ako 100 000/μl. Obmedzenie platí aj v prípade periférnej senzorickej neuropatie s funkčným poškodením pred začiatkom prvej liečebnej kúry.

Liek môže negatívne ovplyvniť funkciu obličiek. Preto je ľuďom s problémami s týmto orgánom prísne zakázané užívať liek. Prirodzene, tehotenstvo a dojčenie sú špeciálnou rizikovou skupinou. V každom prípade sa liek užíva výlučne na odporúčanie lekára. Nebudete si ho môcť ani kúpiť sami. Oxaliplatina je silný liek v boji proti nádorom.

[ 20 ]

Vedľajšie účinky oxaliplatina

Vedľajšie účinky oxaliplatiny postihujú mnoho orgánov a systémov. Môžu sa preto vyskytnúť kŕče v končatinách. Tento príznak sa vyskytuje takmer u 85 – 95 % všetkých pacientov. Trvanie týchto účinkov závisí od počtu liečebných cyklov. V niektorých prípadoch sa pozorujú aj neurologické príznaky, ako je dyzartria, strata hlbokých šľachových reflexov a Lhermittov príznak. Bolesť a/alebo funkčné poruchy nie sú vylúčené. V takom prípade je potrebné upraviť dávku. Všetky neurologické príznaky po ukončení liečby úplne vymiznú.

Hematopoetický systém. Môže sa vyskytnúť anémia, neutropénia a trombocytopénia. V niektorých prípadoch bola hlásená hematologická toxicita 3. alebo 4. stupňa, ale je zriedkavá.

Tráviaci systém. Často sa vyskytuje anorexia, vracanie, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, vo väčšine prípadov nie závažná. Na prevenciu takýchto príznakov sa používajú antiemetiká.

Alergické reakcie. Možný je bronchospazmus, angioedém, hypotenzia a anafylaktický šok. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť dysfunkcia obličiek. Pomerne často sa hlásila zvýšená telesná teplota. Oxaliplatina môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky.

[ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom nie je vylúčené. Neexistujú žiadne antidotá ako také. Možné sú určité negatívne účinky na organizmus. Nie je teda vylúčená neuropatia, ktorá sa vyznačuje dysestéziou a/alebo parestéziou končatín s kŕčmi alebo bez nich.

V niektorých prípadoch sú možné funkčné poruchy. To znamená komplikácie pri vykonávaní presných pohybov. Možné je potlačenie funkcie kostnej drene. To sa prejavuje vo forme anémie, neutropénie a trombocytopénie.

Ak sa vyskytnú akékoľvek zvláštne príznaky alebo komplikácie, odporúča sa informovať ošetrujúceho lekára. V takom prípade sa vykonáva symptomatická liečba, berúc do úvahy možné toxické prejavy a úplnú hematologickú kontrolu.

Ak sa dávka vypočíta správne a nepozorujú sa žiadne odchýlky, potom sa nedá hovoriť o predávkovaní. Oxaliplatina je silný liek so širokým spektrom účinku. Preto môže samoúprava dávky viesť k vážnym následkom.

[ 23 ], [ 24 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcie oxaliplatiny s inými liekmi sú možné a existujú o tom dôkazy. Preto sa liek široko používa v kombinácii s inými liekmi. To umožňuje zosilniť účinok a rýchlejšie dosiahnuť pozitívny výsledok.

Za zmienku však stoja takéto možnosti, keď je použitie tohto lieku nevhodné. Je teda schopný stimulovať rozvoj cholinergického syndrómu spojeného s užívaním irinotekanu v dôsledku zvýšenej inhibície acetylcholinesterázy.

Treba poznamenať, že liek nijako neovplyvňuje farmakokinetiku fluorouracilu a topotekanu. Predklinické štúdie preukázali synergický účinok s fluorouracilom a SN-38, aktívnym metabolitom irinotekanu. Preto sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou. Je dôležité v žiadnom prípade neprekračovať predpísané dávkovanie, pretože to môže viesť k vzniku závažných následkov. Oxaliplatina sa môže používať samostatne aj v kombinácii s inými liekmi.

[ 25 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania oxaliplatiny sa musia prísne dodržiavať. Preto sa musí skladovať na mieste chránenom pred svetlom. Je žiaduce, aby teplota nepresiahla 25 stupňov Celzia. V žiadnom prípade sa liek nesmie zmraziť.

Deti by nemali mať k lieku prístup. Užívajú ho výlučne dospelí. Preto aj malá dávka môže negatívne ovplyvniť detský organizmus. Stojí za to si to uvedomiť a liek uchovávať mimo dosahu detí.

Produkt nemá rád vysokú vlhkosť, takže by tam nemal byť. Vo všeobecnosti sa tento liek podáva prevažne v nemocnici, takže ho nie je potrebné skladovať doma. Ak by sa to však malo urobiť, musíte dodržiavať všetky vyššie uvedené pravidlá. Produkt nemôžete používať po dátume exspirácie, ktorý je 2 roky. Neexistujú žiadne ďalšie odporúčania týkajúce sa skladovania lieku. Oxaliplatinu možno užívať iba pod dohľadom lekára.

[ 26 ]

Špeciálne pokyny

Existujú špeciálne pokyny týkajúce sa užívania lieku. Preto by ho nikdy nemali užívať tehotné dievčatá a dojčiace matky. Mechanizmus účinku lieku na telo dieťaťa nie je známy, preto je lepšie sa takémuto účinku vyhnúť.

Produkt sa môže používať iba pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s používaním protinádorových chemoterapeutických liekov. Počas prípravy a podávania roztoku sa musia dodržiavať špeciálne pravidlá a všetko sa musí robiť dôsledne a opatrne. Produkt sa nesmie používať neriedený. Miešanie s liekmi, ktoré majú podobný účinok, je prísne zakázané.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Preto, aby sa predišlo poškodeniu tela dieťaťa, je potrebné prestať užívať liek alebo dojčiť.

Pred použitím sa musí výrobok vizuálne posúdiť, musí byť priehľadný, bez častíc a sedimentu. Všetky tieto „ukazovatele“ sa musia sledovať. V tomto prípade Oxaliplatina nespôsobí škodu.

[ 27 ], [ 28 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť výrobku je 2 roky. Je to však len údaj. Ak osoba nedodržiava špeciálne skladovacie podmienky, toto číslo sa môže výrazne znížiť.

Je teda dôležité dodržiavať určitý teplotný režim, nemal by prekročiť 25 stupňov Celzia. Okrem toho výrobok nevkladajte do chladničky, nemal by byť vystavený negatívnym účinkom chladu. Priame slnečné žiarenie, nadmerné teplo a najmä vlhkosť sú úplne vylúčené.

Deti by nemali mať prístup k tomuto lieku. Môžu ho užívať iba dospelí a akýkoľvek vplyv na detský organizmus môže viesť k vážnym problémom. Mali by ste tiež venovať pozornosť vzhľadu fľaše. Tekutina by nemala meniť farbu, zápach ani by sa nemal usadzovať. Ak budete dodržiavať všetky vyššie uvedené pravidlá, môžete produkt skladovať počas uvedených 2 rokov. Mali by ste však venovať pozornosť aj vzhľadu samotnej fľaše, nemala by byť poškodená. V takom prípade vám Oxaliplatina vydrží počas stanoveného obdobia.

[ 29 ]