Orzol

Orzol je antibakteriálny liek, derivát imidazolu. Obsahuje účinnú látku ornidazol.

Princíp účinku ornidazolu je založený na deštrukcii štruktúry DNA baktérií citlivých na liek. Aktivita sa vyvíja vo vzťahu k vaginálnym trichomonádam, dysenterickým amébam, črevným lambliám a okrem toho aj k jednotlivým anaeróbom (vrátane fuzobaktérií, bakteroidov, klostrídií a citlivých kmeňov eubaktérií) a anaeróbnym kokcom (peptostreptokoky a peptokoky).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Orzola

Parenterálne sa používa pri závažných a akútnych infekciách alebo ak nie je možné liek užívať perorálne – v prípade nasledujúcich stavov a patológií:

• všeobecné anaeróbne infekcie spojené s mikroflórou citlivou na lieky: peritonitída a sepsa s meningitídou, ako aj endometritída, septický potrat, infekcie pooperačných rán a sepsa vyskytujúca sa po pôrode;
• prevencia infekcií spojených s anaeróbmi: v prípade gynekologických zákrokov alebo iných operácií (najmä v oblasti konečníka a hrubého čreva);
• úplavica amébového pôvodu, vyskytujúca sa v ťažkej forme, ako aj akékoľvek extraintestinálne typy amébiázy;
• absces pečene a giardiáza.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme infúznej tekutiny vo vnútri 0,1 l injekčných liekoviek.

Farmakodynamika

Liečivý účinok ornidazolu - DNA-tropnej látky, ktorá má selektívny účinok na baktérie, ktorých enzýmové systémy dokážu obnoviť nitroskupinu a stimulovať interakciu proteínov (z kategórie ferridoxínov) a nitrozlúčenín. Liek po vstupe do bakteriálnej bunky začína obnovovať aktivitu nitroskupiny pod vplyvom mikrobiálnych nitroreduktáz a predtým obnoveného nitroimidazolu.

Zložky obnovy tvoria väzby s DNA, čo vedie k jej degradácii a zároveň ničia transkripciu a replikáciu DNA. Okrem toho majú metabolické prvky lieku cytotoxický účinok a ničia procesy bunkového dýchania.

Liek bez komplikácií preniká do bakteriálnych buniek, syntetizuje sa s ich DNA a ničí replikáciu.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Liek prechádza placentou a hematopoetickou bariérou (HBB), preniká do mozgovomiechového moku, peritoneálnej a pleurálnej tekutiny, slín, kostného tkaniva, žlče s vaginálnym výtokom a pečene a vylučuje sa aj do materského mlieka. Syntéza bielkovín látky v plazme je menej ako 20 %.

Po intravenóznom podaní dávky 15 mg/kg a následnom použití dávky 7,5 mg/kg v 6-hodinových intervaloch je rovnovážna hladina liečiva 18 – 26 mcg/ml. Približne 30 – 60 % liečiva podlieha metabolickým procesom v tele (glukuronidácia, hydroxylácia a oxidácia).

Vylučovanie lieku prebieha prevažne obličkami (60 – 80 %), pričom približne 20 % je v nezmenenom stave. 6 – 15 % sa vylučuje črevami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí podávať počas 15 – 30 minút.

V prípade anaeróbnej infekcie u dospievajúceho staršieho ako 12 rokov a dospelého je potrebné najprv predpísať podávanie 0,5 g lieku s 12-hodinovými prestávkami alebo 1 g s 24-hodinovými intervalmi počas 5-10 dní (postupná dávka). Po stabilizácii stavu pacienta je potrebné prejsť na perorálne užívanie ornidazolu (napríklad 1 tableta s obsahom 0,5 g s 12-hodinovým intervalom).

Pre osoby mladšie ako 12 rokov s hmotnosťou nad 6 kg sa denná dávka vyberá na základe 20 mg/kg a rozdeľuje sa na 2 injekcie. Liek sa má podávať počas 5-10 dní.

Na prevenciu vzniku anaeróbnej infekcie (dospievajúci od 12 rokov a dospelí) sa podáva dávka 0,5-1 g 60 minút pred začiatkom operácie.

Aby sa zabránilo vzniku zmiešaných infekcií, liek sa používa v kombinácii s penicilínmi, aminoglykozidmi alebo cefalosporínmi. V tomto prípade sa lieky podávajú samostatne.

Pri úplavici amébového pôvodu s ťažkou formou progresie, ako aj pri akomkoľvek extraintestinálnom type amébiázy sa osobám starším ako 12 rokov podáva 1 injekcia rovnajúca sa 0,5-1 g a neskôr 0,5 g s 12-hodinovými prestávkami počas 3-6 dní.

Pre osoby mladšie ako 12 rokov sa dávka volí z pomeru 20 – 30 mg/kg; dávka sa musí rozdeliť na 2 injekcie.

U ľudí s poruchou funkcie obličiek je potrebné predĺžiť interval medzi podávaním lieku alebo znížiť jeho jednorazovú a dennú dávku.

[ 11 ], [ 12 ]

Používajte Orzola počas tehotenstva

Orzol sa nemá predpisovať v 1. trimestri. V 2. a 3. trimestri sa používa iba v prípade prísnych indikácií. Testovanie na zvieratách nepreukázalo žiadne toxické ani teratogénne účinky na plod.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa preruší.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku alebo iné deriváty nitroimidazolu;
• epilepsia alebo dysfunkcia CNS;
• skleróza multiplex;
• alkoholizmus chronickej povahy;
• poruchy krvného obehu, krvné choroby alebo iné hematologické abnormality.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Orzola

Intenzita vedľajších účinkov ornidazolu závisí od veľkosti dávky. Medzi prejavy patria:

• lézie krvi a lymfatického systému: príznaky účinkov na kostnú dreň alebo neutropénia;
• poruchy imunity: príznaky intolerancie;
• lézie epidermy a podkožnej vrstvy: žihľavka, epidermálne vyrážky a svrbenie;
• dysfunkcia nervového systému: tremor, závraty, kŕče, svalová stuhnutosť, ospalosť, poruchy koordinácie, bolesti hlavy, príznaky zmiešanej alebo senzorickej polyneuropatie a prechodná strata vedomia;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: vracanie, poruchy chuti, kovová chuť a nevoľnosť;
• poškodenie pečene a žlčových ciest: zmeny v testoch pečeňových funkcií;
• Systémové poruchy a zmeny v mieste vpichu: únava, horúčka, dýchavičnosť a zmeny v mieste vpichu vrátane začervenania, pálenia, bolesti a trombózy.

Predávkovať

Otrava Orzolom môže spôsobiť závraty, stratu vedomia, kŕče, bolesti hlavy, tras, dyspeptické poruchy alebo zosilnenie príznakov iných vedľajších účinkov.

Neexistuje žiadne antidotum. Vykonávajú sa symptomatické postupy. V prípade záchvatov sa podáva diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakcie s inými liekmi

Ornidazol sa líši od iných derivátov nitroimidazolu tým, že nespomaľuje účinok aldehyddehydrogenázy, čo umožňuje jeho kombináciu s alkoholickými nápojmi.

Liek môže zosilniť účinok kumarínových antikoagulancií užívaných perorálne (warfarín), a preto je potrebné upraviť ich dávkovanie.

Orzol predlžuje svalový relaxačný účinok vekuróniumbromidu.

Kombinácia s fenobarbitalom a inými induktormi enzýmov skracuje dobu intrasérovej cirkulácie ornidazolu, zatiaľ čo kombinácia s látkami, ktoré spomaľujú účinok enzýmov (napríklad s cimetidínom), ju naopak zvyšuje.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Orzol sa musí skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Orzol sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

[ 20 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nemá používať u dojčiat s hmotnosťou nižšou ako 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analógy

Analógy lieku sú Dazolik, Ornigil, Ornisol s Intezolom, Metronidazol a Meradazol s Ornigilom a okrem Metrogilu aj Fazizhin s Meratínom a Ornidazolom. Zoznam okrem toho zahŕňa Metressu, Tinidazol, Efloran s Metridom, Tageru, Trichopol s Protozalom a Trikaside.

[ 26 ]