Orlistat

Orlistat je liek predpísaný na obezitu.

Terapeutický účinok sa rozvíja kovalentnou syntézou serínových zvyškov a pankreatických a žalúdočných lipáz v gastrointestinálnom trakte. [ 1 ]

V dôsledku tohto pôsobenia enzým stráca schopnosť rozkladať tuky z potravy, ktoré sú vo forme triglyceridov, na vstrebateľné voľné mastné kyseliny a monoglyceridy. To vedie k zníženiu počtu kalórií prijatých do tela, čo spôsobuje, že pacient chudne. [ 2 ]

Indikácia Orlistat

Používa sa v prípadoch nadváhy alebo obezity – v kombinácii s nízkokalorickou diétou.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v kapsulách - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne, 2 platne vo vnútri škatule.

Farmakodynamika

Po 24 – 40 hodinách dochádza k zvýšeniu hladiny tuku v stolici. Po ukončení užívania Orlistatu sa hladina tuku po 48 – 72 hodinách vráti na pôvodnú úroveň. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek takmer neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte. Podanie jednorazovej dávky 0,36 g neumožňuje detekciu intraplazmatických indikátorov účinnej látky, z čoho možno usudzovať, že sú nižšie ako 5 ng/ml.

Distribučný objem nie je stanovený kvôli extrémne slabej celkovej absorpcii liečiva. Intraplazmatická syntéza proteínov in vitro je 99 %. Do erytrocytov prechádzajú minimálne objemy orlistatu.

42 % absorbovaného objemu orlistatu prechádza metabolickými procesmi. V tomto prípade sa tvoria 2 metabolické zložky, ktoré majú nízku hodnotu v plazme (priemerná hladina je 25 ng/ml, ako aj 108 ng/ml) a extrémne slabý inhibičný účinok v porovnaní s lipázou. V tomto ohľade sa považujú za látky bez terapeutickej aktivity.

97 % látky sa vylučuje stolicou (z toho 83 % v nezmenenej forme). Maximálne 2 % liečiva sa vylučuje močom. Polčas rozpadu liečiva (stolicou a močom) je 3 – 5 dní. Metabolické zložky orlistatu a jeho nezmenená liečivá látka sa môžu vylučovať žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné užívať 1 kapsulu (0,12 g) 3-krát denne, spolu s jedlom alebo maximálne 60 minút po ňom. Ak vynecháte jedlo alebo jete nízkotučné jedlo, môžete Orlistat vynechať. Dĺžku liečby určí ošetrujúci lekár s prihliadnutím na osobnú citlivosť a závažnosť liečebného účinku.

Zvýšenie dávky nad štandardnú dávku nevedie k zosilneniu účinku lieku.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti používania Orlistatu v pediatrii, a preto sa deťom nepredpisuje.

Používajte Orlistat počas tehotenstva

Liek sa nepoužíva počas tehotenstva, pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti jeho užívania.

Neboli vykonané žiadne štúdie o možnosti vylučovania lieku do materského mlieka, preto sa počas dojčenia nepredpisuje.

Kontraindikácie

Kontraindikované v prípade cholestázy alebo malabsorpcie chronickej povahy.

Vedľajšie účinky Orlistat

Poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: tvorba plynov, výtok z konečníka (mastná forma), steatorea, nutkanie na stolicu, fekálna inkontinencia a zvýšená frekvencia stolice (zvyčajne sa tieto príznaky dočasne objavia v prvých 3 mesiacoch liečby). Občas sa môže vyskytnúť nepríjemný pocit alebo bolesť v konečníku alebo bruchu, riedka stolica a nadúvanie.

Príznaky alergie: svrbenie, anafylaktické príznaky, epidermálna vyrážka a Quinckeho edém.

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o otrave liekom. Počas klinických skúšok použitie jednorazovej dávky 0,8 g alebo opakované podanie 0,4 g 3-krát denne počas 15 dní nespôsobilo rozvoj významných vedľajších účinkov.

V prípade ťažkej intoxikácie by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom 24 hodín.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie spolu s liekmi vedie k oslabeniu absorpcie vitamínov rozpustných v tukoch.

Podmienky skladovania

Orlistat sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Orlistat sa môže používať 4 roky od dátumu predaja liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Xenical, Orlip a Xenistat s Orlikelom.