Ondansetron

Ondansetron je liek z podskupiny látok používaných pri nádoroch malígnej povahy, ako aj látok, ktoré sa používajú na korekciu negatívnych príznakov, ktoré vznikajú pri podávaní protinádorových liekov.

Má serotonergnú a antiemetickú aktivitu. Liek blokuje vývoj dávivého reflexu a má antagonistický účinok na zakončenia nachádzajúce sa v oblasti neurónov PNS. Látka nevedie k oslabeniu psychomotorickej aktivity pacienta a nespôsobuje rozvoj sedatívneho účinku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Ondansetron

Používa sa na nevoľnosť a tiež na prevenciu vracania, ktoré sa vyvíja v súvislosti s rádioterapiou alebo chemoterapiou pri onkologických patológiách.

Okrem toho sa môže predpísať na prevenciu vracania a nevoľnosti po chirurgických zákrokoch.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 0,004 a 0,008 g - balenie obsahuje 10 takýchto tabliet.

Okrem toho sa môže vyrábať vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 2 alebo 4 ml (1 ml tekutiny obsahuje 0,002 g účinnej látky); v škatuli - 5 ampuliek.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Ondansetron je látka, ktorá má antagonistický účinok na periférne (v čreve) a centrálne (v mozgu) serotonínové (5-HT3) zakončenia.

Liek zabraňuje a odstraňuje nevoľnosť a vracanie, ktoré sa vyskytujú v dôsledku uvoľňovania serotonínu počas chemoterapie a rádioterapie zameraných na elimináciu nádorov. Pri opakovanom použití vedie k spomaleniu črevnej peristaltiky.

Liek má anxiolytický účinok. Neovplyvňuje motorickú koordináciu a nevedie k zníženiu výkonnosti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa hodnoty Cmax v krvi zaznamenajú po 10 minútach a po perorálnom podaní po 1,5 hodine. Konzumácia jedla predlžuje dobu absorpcie bez ovplyvnenia hodnôt Cmax.

Hodnoty biologickej dostupnosti sú 60 %. Rýchlosť syntézy bielkovín je 70 – 76 %; časť látky prechádza do erytrocytov. Liek podlieha intenzívnemu intrahepatálnemu metabolizmu.

Malá časť (5 %) sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Polčas rozpadu je 3 hodiny, a to ako pri perorálnom, tak aj pri parenterálnom podaní. U starších ľudí je tento údaj 5 hodín.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

V onkológii sa vracanie s nevoľnosťou, ku ktorému dochádza po terapeutických zákrokoch, nazýva „emetogénny syndróm“.

Aby sa zabránilo vzniku tohto syndrómu, má sa 8 mg látky užiť perorálne 60 minút pred vykonaním protinádorových postupov; podobná dávka sa má užiť znova 12 hodín po liečbe.

Aby sa zabránilo neskorému zvracaniu, ku ktorému dochádza po 24 hodinách, užíva sa 8 mg lieku dvakrát denne počas 6 dní od ukončenia protinádorovej liečby. Na dosiahnutie intenzívnejšieho účinku sa dávka môže zvýšiť na 24 mg, pričom sa dexametazón (12 mg) predpíše spolu s ondansetronom 120 minút pred chemoterapiou.

Liek je tiež možné podávať vo forme injekčnej tekutiny. V prípade stredne závažného emetogénneho syndrómu sa pred každým terapeutickým zákrokom použije 8 mg lieku (intramuskulárne alebo intravenózne streknutím). Ak je syndróm závažný, má sa 8 mg lieku podať intravenózne streknutím pred chemoterapiou a potom v rovnakej dávke a rovnakým spôsobom v 3-4 hodinových intervaloch.

Na prevenciu vracania s nevoľnosťou po chirurgických zákrokoch sa podáva 4 mg ondansetronu intravenózne alebo intramuskulárne spolu s celkovou anestéziou. V prípade vracania sa má podávať 4 mg látky 3-krát denne.

U detí sa má po anestézii podať 0,1 mg/kg lieku intravenózne nízkou rýchlosťou, aby sa zabránilo pooperačnému vracaniu.

^{Deťom starším ako 2 roky sa pred} chemoterapiou podáva 5 mg/m2 lieku intravenózne; po 12 hodinách sa perorálne predpíše 4 mg lieku. Potom sa látka užíva dvakrát denne v dávke 4 mg počas 5 dní.

[ 16 ], [ 17 ]

Používajte Ondansetron počas tehotenstva

Ondansetron sa nemá používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• dojčenie;
• ťažká intolerancia na liek;
• kombinované použitie s apomorfínom;
• Syndróm dlhého QT intervalu (vrodený).

[ 14 ]

Vedľajšie účinky Ondansetron

Medzi vedľajšie účinky patria:

• dočasné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, hnačka alebo zápcha a sucho v ústach;
• kŕče, dystónia, bolesti hlavy, extrapyramídové prejavy a poruchy pohybu;
• očná odchýlka, prechodná slepota a porucha zrakovej ostrosti;
• arytmia, bradykardia, bolesť na hrudníku, predĺženie QT intervalu, znížený krvný tlak, ventrikulárna tachykardia a depresia ST segmentu;
• žihľavka, Quinckeho edém, bronchiálny kŕč, anafylaxia a laryngospazmus;
• hypokaliémia a sčervenanie tváre;
• pocit pálenia v oblasti konečníka (pri použití čapíkov), bolesť v oblasti vpichu.

[ 15 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie dochádza k zosilneniu vedľajších účinkov.

Liek nemá antidotum, prijímajú sa symptomatické opatrenia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou spolu s MAOI, papaverínom, karbamazepínom a barbiturátmi, ako aj s erytromycínom, griseofulvínom, cimetidínom a fluorochinolónmi. Okrem toho tento zoznam zahŕňa rifampicín, metronidazol a diltiazem s lovastatínom, makrolidy, omeprazol s alopurinolom, látky, ktoré predlžujú QT interval, a ketokonazol.

Kombinácia s tramadolom môže viesť k zníženiu jeho analgetickej aktivity.

Je zakázané kombinovať s apomorfín hydrochloridom, pretože môže spôsobiť silný pokles krvného tlaku a stratu vedomia.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Ondansetron sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Čas použiteľnosti

Tablety Ondansetron sa môžu používať 36 mesiacov od dátumu predaja látky a trvanlivosť injekčnej tekutiny je 24 mesiacov.

[ 25 ], [ 26 ]

Žiadosť pre deti

Látku nepoužívajú osoby mladšie ako 2 roky.

[ 27 ], [ 28 ]

Analógy

Analógy lieku sú Osetron, Latran, Emetron so Zofranom a Ondasol s Ondansetron-Fereinom a Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]