Omzol

Omzol sa používa na liečbu peptických vredov. Je zaradený do skupiny liekov proti inhibítorom protonskej pumpy (PPI).

Indikácia Omzola

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• žalúdočný vred alebo GERD;
• zničenie mikróbu H. pylori (v kombinácii s rôznymi antibakteriálnymi liekmi);
• gastrinóm;
• dlhodobá prevencia relapsov pri liečbe závažnej GERD;
• prevencia a liečba vredov v gastrointestinálnom trakte spôsobených užívaním liekov zo skupiny NSAID (antireumatiká alebo aspirín).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách s objemom 0,02 g. V blistri je 10 kapsúl a v balení sú 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Omeprazol inhibuje aktivitu enzýmu H ⁺ /K ⁺ -ATPázy, ktorý je zodpovedný za sekréciu kyseliny chlorovodíkovej cez bunky žalúdočnej kyseliny. Vďaka tomuto selektívnemu intracelulárnemu účinku, nezávislému od membránových zakončení, je omeprazol klasifikovaný ako nezávislá skupina látok, ktoré spomaľujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a blokujú záverečnú fázu vylučovacieho procesu.

Terapeutický účinok Omzolu umožňuje znížiť nielen bazálnu sekréciu kyseliny, ale aj stimulovanú sekréciu (typ stimulátora nie je dôležitý). Liek zvyšuje hodnoty pH a znižuje vylučovací objem. Keďže je účinná látka ľahká báza, prispieva k obohateniu kyslého bunkového prostredia a inhibičnú účinnosť voči enzýmom získava až po pripojení protónu.

Pri pH < 4 dochádza k protonácii účinnej látky, počas ktorej sa tvorí účinná časť - omeprazolsulfénamid. V bunke zostáva dlhšie, ako je plazmatický polčas rozpadu hlavnej časti omeprazolu. Dostatočne nízke hodnoty pH sa nachádzajú iba vo vnútri kyslej bunky. To je vysoká špecifickosť tejto liečivej látky. Omeprazolsulfénamid sa syntetizuje enzýmom, čím sa spomaľuje jej aktivita.

Po zablokovaní enzýmového systému a zvýšení pH sa liečivo hromadí alebo sa v menších množstvách transformuje na aktívny metabolický produkt. Je to spôsobené tým, že akumulácia omeprazolu je regulovaná mechanizmom spätnej väzby.

Farmakokinetika

Perorálne užívaný omeprazol sa vstrebáva v tenkom čreve. Látka dosiahne hodnoty Cmax 1-3 hodiny po užití kapsuly. Terminálny plazmatický polčas je približne 40 minút a plazmatický klírens je približne 0,3-0,6 l/minútu. U niektorých ľudí sa pozoruje znížená eliminácia: polčas je trikrát vyšší a hodnoty AUC sú desaťkrát vyššie.

Omeprazol má relatívne malý distribučný objem (iba 0,3 l/kg telesnej hmotnosti), čo zodpovedá objemu extracelulárnej tekutiny. Syntéza bielkovín je približne 90 %.

Keďže je omeprazol ľahká báza, akumuluje sa v kyslom prostredí parietálnych glandulocytových kanálikov. Práve tu sa k nemu pripojí protón, po čom sa vytvorí aktívna väzba - sulfénamid. Tento prvok sa kovalentne syntetizuje s H ⁺ /K ⁺ -ATPázou vylučovacej membrány a inhibuje jej aktivitu. V dôsledku toho je blokujúci účinok na kyselinu podstatne dlhší ako doba prítomnosti bázy omeprazolu v plazme.

Inhibičná aktivita kyseliny nie je určená plazmatickými parametrami v žiadnom časovom bode, ale koreluje s hodnotami AUC.

Takmer všetok omeprazol prechádza hepatálnym metabolizmom. V moči sa nenachádza žiadna nezmenená látka. V plazme sa zaznamenáva prítomnosť sulfidu, sulfónu a hydroxyomeprazolu. Všetky tieto metabolické produkty nemajú významný vplyv na vylučovanie kyseliny. Približne 80 % časti sa vylučuje močom ako metabolické produkty a ďalších 20 % sa vylučuje stolicou. Dva hlavné metabolické produkty v moči sú hydroxyomeprazol s príslušnou karboxylovou kyselinou.

Farmakokinetické vlastnosti lieku u ľudí s renálnou insuficienciou sú podobné kinetike zdravých pacientov. Keďže však vylučovanie obličkami je najdôležitejším spôsobom odstraňovania metabolických produktov lieku, ich rýchlosť vylučovania sa znižuje v závislosti od závažnosti poruchy funkcie obličiek. Pri jednorazovej dávke denne nedochádza k akumulácii lieku.

Biologická dostupnosť lieku je u starších ľudí mierne zvýšená, zatiaľ čo jeho eliminácia z plazmy je pomalšia. Ich individuálne ukazovatele sa však dajú porovnať s ukazovateľmi zdravých jedincov.

Hodnoty systémovej biologickej dostupnosti sa po 5-dňovom intravenóznom podaní 40 mg omeprazolu zvýšia približne o 50 %. Tento účinok sa vysvetľuje znížením pečeňového klírensu.

U ľudí s problémami s pečeňou sú hodnoty klírensu Omzolu znížené a plazmatický polčas môže dosiahnuť 3 hodiny. Súčasne môže biologická dostupnosť lieku presiahnuť 90 %. Terapia s použitím 20 mg lieku denne počas 1 mesiaca bola dobre tolerovaná - nepozorovala sa žiadna akumulácia omeprazolu ani jeho metabolických produktov.

Liek má miernu schopnosť prechádzať placentou. Celkovo jeho ukazovatele v plazme plodu predstavujú približne 20 % hodnôt v matke. Látka sa nehromadí v tkanivách plodu, pretože sekrécia kyseliny chlorovodíkovej začína fungovať bezprostredne pred pôrodom. Liek sa nedokáže akumulovať, neaktivuje sa v žalúdku a neovplyvňuje ukazovatele gastrínu (tie sú u plodu krátko pred pôrodom zvyčajne mierne zvýšené; navyše gastrín neprechádza placentou). Z týchto informácií možno vyvodiť záver, že liek neovplyvňuje sliznice plodu v maternici.

Po požití 40 μmol/kg látky dosiahnu hodnoty Cmax u dospelých potkanov 0,4 – 2,4 μmol/l. Polčas rozpadu je 3 hodiny. U veľmi mladých potkanov (vo veku 12 – 14 dní) je plazmatická hladina Cmax pri použití rovnakej dávky 15 – 26 μmol/l a jej eliminácia je veľmi pomalá.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa užívajú perorálne; odporúča sa to urobiť ráno pred jedlom. Kapsulu nie je potrebné žuť ani drviť - treba ju prehltnúť a zapiť čistou vodou. Je tiež prijateľné užívať ju s jedlom.

Pri gastrointestinálnych vredoch alebo GERD sa liek používa v dávke 20 mg (čo zodpovedá 1 kapsule) 2-krát denne počas 0,5-1 mesiaca.

Počas liečby gastrinómu sa má dávka zvoliť individuálne pre každého pacienta. Najprv sa odporúča užívať 60 mg lieku jedenkrát denne (3 kapsuly). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 80 – 120 mg lieku (čo zodpovedá 4 – 6 kapsulám) denne (v tomto prípade sa dávka rozdelí na 2 dávky).

Pri liečbe alebo prevencii vzniku gastrointestinálnych vredov spôsobených NSAID užívajte 1 kapsulu Omzolu jedenkrát denne počas 1 mesiaca. Ak sa po mesačnom cykle nedostaví požadovaný účinok, predpíše sa opakovaná liečba s rovnakou dĺžkou trvania.

Na zničenie baktérií H. pylori sa liek používa v kombinovanej liečbe:

• 20 mg Omzolu 2-krát denne, 1000 mg amoxicilínu 2-krát denne a 500 mg klaritromycínu 2-krát denne počas 7 dní;
• 20 mg lieku 2-krát denne, 500 mg tetracyklínu 4-krát denne, 500 mg metronidazolu 3-krát denne a 120 mg subnitrátu bizmutu 4-krát denne počas 7 dní.

[ 2 ]

Používajte Omzola počas tehotenstva

Tehotné a dojčiace ženy môžu užívať Omzol až po presnej diagnóze lekárom (pred prepočítaním indikácií). Existujú len obmedzené informácie o užívaní lieku počas tehotenstva, ale počas týchto testov sa nezistili žiadne príznaky toxických účinkov lieku na plod.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované, ak má pacient precitlivenosť na omeprazol alebo iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Omzola

Užívanie kapsúl môže vyvolať rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• poruchy hematopoézy: existujú ojedinelé údaje o zmenách krvného obrazu, liečiteľnej trombopénii alebo leukopénii a pancytopénii a tiež o agranulocytóze. V týchto prípadoch však nebolo možné nájsť súvislosť s užívaním liekov;
• Gastrointestinálna dysfunkcia: niekedy sa objaví zápcha, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie (niekedy s bolesťami brucha) alebo vracanie. Tieto príznaky často počas liečby ustúpia. Suchosť alebo zápal ústnej sliznice, pankreatitída alebo kandidóza sa pozorujú izolovane (v týchto prípadoch sa nezistila žiadna súvislosť s užívaním lieku). Pri kombinovanom užívaní lieku s klaritromycínom sa niekedy pozorovalo tmavohnedé sfarbenie jazyka. Na konci liečebného cyklu tento účinok prechádza. Vyskytli sa aj ojedinelé prípady vzniku cysty v žľazovom telese, ktorá bola benígna a po ukončení liečby prešla;
• lézie nechtov, vlasov a epidermy: niekedy sa objaví vyrážka alebo svrbenie, vyvinie sa multiformný erytém, alopécia, fotosenzitivita a hyperhidróza. Okrem toho sa občas zaznamenal rozvoj TEN alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu;
• problémy ovplyvňujúce funkciu pečene: niekedy sa pozorujú prechodné zmeny hodnôt pečeňových funkcií, ktoré po ukončení liečby vymiznú. U ľudí s existujúcou patológiou pečene sa môže vyvinúť hepatitída, niekedy komplikovaná žltačkou, encefalopatiou alebo zlyhaním pečene;
• senzorické poruchy: niekedy sa vyskytujú poruchy zraku (ako je strata zrakovej ostrosti, zahmlené videnie, poruchy zorného poľa a rozmazané videnie), poruchy sluchu (ako je tinnitus) alebo zmeny chuti. Tieto problémy sú zvyčajne liečiteľné;
• príznaky intolerancie: možný výskyt Quinckeho edému, urtikárie, alergickej vaskulitídy a anafylaxie, ako aj zvýšenie teploty a zúženie dýchacích ciest;
• lézie postihujúce PNS a CNS: niekedy sa pozorujú poruchy spánku, zvýšená únava, bolesti hlavy a závraty. Tieto príznaky zvyčajne počas liečby slabnú. Môžu sa vyskytnúť halucinácie alebo zahmlené vedomie - najmä u starších alebo ťažko chorých ľudí. Príznaky agresie alebo depresie boli zaznamenané sporadicky;
• Ďalšie prejavy: počas liečby sa vyskytol edém periférneho charakteru, ktorý po jej ukončení ustúpil. Občas sa pozorovala bolesť alebo slabosť v oblasti kĺbov alebo svalov, ako aj necitlivosť. V ojedinelých prípadoch bol hlásený výskyt gynekomastie, hyponatrémie alebo tubulointersticiálnej nefritídy.

[ 1 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: pocit vzrušenia alebo ospalosti, poruchy videnia, bolesti hlavy, hyperhidróza, nevoľnosť, návaly horúčavy, ako aj tachykardia a sucho v ústach.

Na odstránenie porúch sa prijímajú podporné a symptomatické opatrenia. Liek nemá antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Omzol sa metabolizuje prevažne izoenzýmami cytochrómu P450 kategórie 2C (prvok S-mefenytoínhydroxyláza). Vylučovanie fenytoínu a diazepamu s R-warfarínom (účinné látky, ktorých metabolizmus tiež prebieha za účasti izoenzýmov kategórie 2C) sa v prípade kombinácie s liekom spomaľuje. Preto je potrebné neustále monitorovanie pacientov užívajúcich antikoagulanciá, ako je fenytoín alebo warfarín. Niekedy môže byť potrebné znížiť dávku týchto liekov.

Je tiež možné očakávať vývoj interakcií s inými liekmi, ktorých metabolické procesy prebiehajú pomocou izoenzýmov kategórie 2C cytochrómu P450 (napríklad hexobarbital).

Súbežné užívanie omeprazolu s klaritromycínom spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín oboch liekov. Podobný účinok sa pozoruje pri kombinovaní liekov s inými makrolidmi. Pri kombinovaní Omzolu a klaritromycínu sa majú iné lieky podávať veľmi opatrne, najmä u ľudí so závažnými problémami s obličkami alebo pečeňou.

Predpokladá sa, že liek spomaľuje (napríklad ketokonazol) alebo zrýchľuje (napríklad erytromycín) absorpciu liekov, ktorých biologická dostupnosť je spojená s pH žalúdka.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Omzol sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 8 – 15 °C.

Čas použiteľnosti

Omzol sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

S používaním lieku v pediatrii nie sú žiadne skúsenosti, preto sa deťom nepredpisuje.

Analógy

Analógy lieku sú Pantasan, Omeprazol, Omez s Ultopom a Omeprazol.