Omnitrope

Omnitrope je rastový hormón.

[ 1 ]

Indikácia Omnitrope

Používa sa u detí – v prípade rastovej retardácie spôsobenej nasledujúcimi stavmi a patológiami:

• slabá sekrécia somatotropínu;
• Ullrichov syndróm;
• SPV;
• CRF so zníženou funkciou obličiek (zníženie o viac ako 50 %);
• deti, ktoré sa narodili s rastovými parametrami, ktoré sú vzhľadom na ich gestačný vek príliš malé.

U dospelých sa liek predpisuje na substitučnú liečbu v prípadoch diagnostikovaného vrodeného (závažného) alebo získaného nedostatku STH.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme tekutiny na subkutánne injekcie (3,3 alebo 6,7 mg/ml). Objem sklenených náplní 1. typu je 1,5 ml. Korektor obsahuje 1, 5 alebo 10 takýchto náplní. Škatuľa obsahuje 1 korektor.

Farmakodynamika

Somatropín má výrazný vplyv na procesy metabolizmu bielkovín, tukov a sacharidov. U detí s nedostatkom STH látka podporuje stimuláciu rastu kostí kostry, ich predlžovanie ovplyvňovaním epifyzeálnych platničiek vo vnútri tubulárnych kostí. Táto zložka pomáha normalizovať stavbu tela, a to u detí aj dospelých - zvyšuje svalovú hmotu a súčasne znižuje tukovú hmotu. Najväčšiu citlivosť na vplyv STH má viscerálne tukové tkanivo. Spolu so zosilnením lipolýzy liek znižuje objem triglyceridov vstupujúcich do tukových zásob tela. Vplyv STH vedie k zvýšeniu hodnôt prvku IGF-I, ako aj bielkovín, ktoré ho syntetizujú (IRF-SB3).

Okrem toho sa vyvíjajú aj ďalšie účinky:

• metabolizmus tukov. STH stimuluje aktivitu pečeňových LDL zakončení a mení lipoproteínový a lipidový profil krvi. Pri užívaní látky u ľudí s nedostatkom rastového hormónu sa pozoruje pokles krvných hodnôt LDL, ako aj apolipoproteínu B. Súčasne sa zaznamenáva pokles hladiny cholesterolu;
• metabolizmus sacharidov. Liek zvyšuje objem uvoľneného inzulínu, hoci hladiny cukru nalačno zvyčajne zostávajú nezmenené. Deti so Sheehanovým syndrómom môžu vyvinúť hypoglykémiu na lačný žalúdok. Túto poruchu možno odstrániť pomocou STH;
• procesy výmeny vody a minerálov. Nedostatok rastového hormónu vedie k zníženiu objemu plazmy a množstva extracelulárnej tekutiny. Vďaka užívaniu Omnitropu sa oba tieto parametre rýchlo zvyšujú. Látka tiež pomáha udržiavať draslík so sodíkom a fosforom;
• metabolické procesy v kostnom tkanive. Liek aktivuje procesy metabolizmu kostí. Pri dlhodobom užívaní STH u detí s osteoporózou, ako aj s nedostatkom rastového hormónu, sa hustota kostí a minerálne zloženie stabilizujú;
• Zlepšenie fyzickej kondície. Dlhodobá substitučná liečba STH spôsobuje zvýšenie fyzickej vytrvalosti a svalovej sily. Zvyšuje sa aj srdcový výdaj, ale v tomto prípade mechanizmus terapeutického účinku zostáva nejasný. Oslabenie periférneho cievneho odporu môže do istej miery vysvetliť tento účinok STH.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Po subkutánnej injekcii je biologická dostupnosť STH približne 80 %. Po subkutánnom podaní 5 mg látky dobrovoľníkom boli hodnoty plazmatickej Cmax a Tmax 72 ± 28 μg/l a 4 ± 2 hodiny.

Vylučovanie.

Priemerný polčas rozpadu rastového hormónu (GH) po intravenóznom podaní dospelým s nedostatkom GH je približne 0,4 hodiny. Po subkutánnej injekcii je polčas rozpadu Omnitropu 3 hodiny.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva nízkou dávkou, subkutánne, raz denne (zvyčajne pred spaním). Aby sa predišlo lipoatrofii, je potrebné pravidelne meniť miesta vpichu.

Dávkovanie sa vyberá individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy závažnosť nedostatku rastového hormónu, hmotnosť alebo plochu povrchu tela, ako aj terapeutickú účinnosť lieku.

Použitie u detí.

Ak sa pozoruje nedostatočná sekrécia rastového hormónu (GH), má sa podávať 0,025 – 0,035 mg/kg alebo 0,7 – 1 mg/m2 ^denne.

Terapia by sa mala začať čo najskôr a pokračovať, kým dieťa nezačne pubertálne pôsobiť (alebo kým sa nezačnú uzatvárať zóny rastu kostí). Terapia sa môže tiež ukončiť, keď sa dosiahne požadovaný účinok.

Pri liečbe Ullrichovho syndrómu je potrebné užívať liek v dávke 0,045-0,05 mg/kg alebo 1,4 mg/m2 ^denne.

Na zvýšenie rastu a zlepšenie telesného zloženia sa pacientom s SPV má podávať 0,035 mg/kg alebo 1 mg/m2 ^denne. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 2,7 mg. Liečba je zakázaná u detí, ktoré majú rastový prírastok menší ako 1 cm za rok a ktorých oblasti rastu epifyzeálnych kostí sú takmer uzavreté.

V prípade chronického srdcového zlyhania (CRF), na pozadí ktorého sa pozoruje rastová retardácia, je potrebné podávať 0,045 – 0,05 mg/kg denne. Ak je dynamika rastu nedostatočná, je možné, že bude potrebná vyššia dávka lieku. Optimálne dávkovanie je možné prehodnotiť po šiestich mesiacoch liečby.

Ak sa u detí narodených s rastovými parametrami, ktoré sú vzhľadom na ich gestačný vek príliš malé, pozorujú poruchy rastu, má sa podávať dávka 0,035 mg/kg alebo 1 mg/m2 ^denne, kým sa nedosiahne požadovaný rast. Liečba sa má ukončiť, ak sa po prvom roku rast zvýši o menej ako 1 cm.

Liečba sa má tiež prerušiť, ak je ročný nárast rastu menší ako 2 cm, a tiež s ohľadom na stav epifyzeálnych rastových oblastí (ak je to potrebné). Bolo zistené, že u dievčat je kostný vek > 14 rokov a u chlapcov – > 16 rokov.

Použitie u dospelých.

Dospelí so závažným deficitom rastového hormónu (GH) by mali začať substitučnú liečbu nízkymi dávkami (0,15 – 0,3 mg denne). Dávky sa potom postupne zvyšujú s prihliadnutím na hladiny IGF-I v sére. Táto hodnota by mala byť v rozmedzí 2 odchýlok od priemernej hladiny pre túto vekovú skupinu. U jedincov s normálnymi počiatočnými hladinami IGF-I by sa mala dávka lieku zvoliť tak, aby hladina IGF-I bola na úrovni ULN a nepresiahla 2 prijateľné odchýlky.

Veľkosť udržiavacej dávky sa určuje individuálne, ale zvyčajne by nemala prekročiť 1 mg denne (podobne ako dávka 3 IU denne). U starších ľudí sa používajú nižšie dávky.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Omnitrope počas tehotenstva

Liek je zakázaný predpisovať tehotným ženám. Dojčiace matky sa tiež musia počas liečby zdržať dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na zložky lieku;
• neoplazmy malígnej povahy;
• urgentné stavy (vrátane stavov pozorovaných po chirurgických zákrokoch na srdci alebo pobrušnici, ako aj akútne respiračné zlyhanie);
• na stimuláciu rastu u ľudí, ktorí majú uzavreté epifyzeálne rastové zóny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vedľajšie účinky Omnitrope

Dospelí užívajúci liek často pociťujú vedľajšie účinky spojené s retenciou tekutín. Patria sem stuhnutosť končatín, periférny edém, myalgia s artralgiou a parestézia. Závažnosť týchto príznakov je zvyčajne stredná, vyskytujú sa v prvých mesiacoch liečby a vymiznú samy od seba alebo po znížení dávky lieku. Pravdepodobnosť týchto príznakov závisí od veku pacienta a dávkovania lieku (je veľmi pravdepodobné, že majú nezvratný vzťah s vekom, v ktorom sa vyvinul deficit rastového hormónu). U detí však takéto poruchy neboli zaznamenané.

Medzi ďalšie negatívne znaky patrí:

• nádory malígneho alebo benígneho charakteru, ako aj nešpecifikovanej povahy: leukémia sa vyvíja príležitostne. U detí sa tiež pozorovali situácie s výskytom leukémie s nedostatkom rastového hormónu (GH) počas liečby STH, ale zistilo sa, že táto frekvencia je podobná ako u detí s normálnymi hladinami GH;
• poškodenie imunity: často sa tvoria protilátky proti STH. Približne 1 % pacientov si po jeho podaní začne vytvárať protilátky proti somatotropínu. Syntetizujúca schopnosť takýchto protilátok je pomerne nízka, takže klinické príznaky takejto tvorby protilátok sa nepozorujú;
• poruchy ovplyvňujúce endokrinnú funkciu: občas sa vyvíja diabetes mellitus 2. typu;
• poruchy fungovania nervového systému: často sa pozoruje parestézia (u dospelých). U detí sa parestézia pozoruje menej často. U dospelých sa niekedy vyvinie syndróm karpálneho tunela. Zriedkavo sa zvyšuje hladina intrakraniálneho tlaku (benígna forma poruchy);
• problémy vznikajúce v oblasti spojivového a kostrového svalového tkaniva: dospelí často pociťujú stuhnutosť končatín a myalgiu s artralgiou. Niekedy sa rovnaké príznaky vyskytujú aj u detí;
• systémové lézie a poruchy v mieste vpichu: periférny edém (často u dospelých, menej často u detí). U detí sa tiež často vyskytujú prechodné kožné prejavy v mieste vpichu.

[ 10 ], [ 11 ]

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: pri akútnej otrave sa môže najprv vyvinúť hypoglykémia a neskôr hyperglykémia. V dôsledku dlhodobého predávkovania sa vyvíjajú prejavy, ktoré sa často vyskytujú pri nadmernom množstve ľudského rastového hormónu (napríklad gigantizmus alebo akromegália a okrem toho hypotyreóza a znížené hladiny kortizolu v sére).

Na odstránenie porúch je potrebné prestať užívať liek a vykonať symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Údaje z liekovointerakčných testov u dospelých s deficitom rastového hormónu (GH) naznačujú, že užívanie STH zvyšuje klírens liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmami pečeňového mikrozomálneho cytochrómu P450 (najmä tých, ktoré sú metabolizované izoenzýmom 3A4). Patria sem GCS, pohlavné hormóny, cyklosporín a antikonvulzíva. Táto kombinácia môže viesť k zníženiu ich plazmatických hladín. Klinický význam tohto účinku ešte nebol stanovený.

GCS látky spomaľujú stimulačný účinok STH na rastové procesy. Kombinovaná liečba s inými hormónmi (napríklad gonadotropín, estrogény, anabolické steroidy a hormóny štítnej žľazy) môže tiež ovplyvniť účinnosť liekov (z hľadiska konečného rastu).

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Omnitrope sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Liek je zakázané mraziť. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 2 – 8 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Omnitrope sa môže používať do 24 mesiacov (forma 3,3 mg/ml) alebo 18 mesiacov (forma 6,7 mg/ml) od dátumu vydania lieku.

[ 17 ]

Žiadosť pre deti

Používanie Omnitrope u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) je zakázané, pretože obsahuje benzylalkohol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Norditropin Nordilet, Genotropin a tiež Rastan s Jintropinom.

[ 21 ], [ 22 ]