Oxapin

Oxapín je liek na liečbu epilepsie. Oxarbazepín je účinnou látkou antikonvulzíva Oxapínu. Oscarbazepín patrí do skupiny karboxamidov. Používa sa samostatne aj v kombinácii na liečbu epilepsie u dospelých a detí. Prvýkrát bol získaný koncom šesťdesiatych rokov dvadsiateho storočia a až v roku tisícdeväťstodeväťdesiat bol schválený ako antiepileptikum. V krajinách Európskej únie a Spojených štátov sa začal používať až začiatkom dvadsiateho prvého storočia. V roku 2011 bol v Ruskej federácii schválený ako životne dôležitý a nevyhnutný liek.

Indikácia Oxapin

Liek sa používa ako antikonvulzívum na liečbu a adjuvantnú terapiu dospelých a detí od šiestich rokov. Liek sa používa na prevenciu dočasných porúch mozgových funkcií (so sekundárnou generalizáciou), ktoré sa prejavujú vo forme spontánnych svalových kontrakcií, porúch duševného a centrálneho nervového systému, penenia z úst, spontánnej defekácie a močenia. Po generalizovaných tonicko-klonických záchvatoch si pacient zvyčajne nepamätá, čo sa stalo.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme pevných liekových foriem. Okrem oskarbazepínu obsahujú tablety Oscapin potravinársku prísadu E460, ktorá sa používa na zvýšenie chemickej odolnosti a stabilnú farbu. Ako spojivo sa v lieku používa vo vode nerozpustný polyvinylpyrolidón „krospovidón“. Adsorbent oxidu kremičitého podporuje rýchle hojenie tkanív. Emulgátor E572, stearát horečnatý, pomáha zmiešať všetky zložky lieku do jednotnej konzistencie. Izopropyl sa používa ako antiseptikum.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Oxapin je liečivo používané ako antikonvulzívum pri epileptických záchvatoch. Farmaceutický účinok Oxapinu je spojený s oneskorením impulzov v sodíkových kanáloch, čo znižuje hrotovú aktivitu hladkých svalov. Zabraňuje rozvoju nesynaptických extracelulárnych procesov. Antikonvulzívny účinok lieku je založený na zvýšení vodivosti draslíkových iónov a zvýšení priepustnosti impulznej kapacity vápnikových kanálov. Liek je účinný pri samostatnom použití aj v kombinácii s inými antikonvulzívami.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po užití antikonvulzíva (na lačný žalúdok) a jeho vstrebaní do žalúdočných stien sa jeho koncentrácia v krvi zvyšuje a maximálna hodnota sa dosiahne približne štyri a pol hodiny po začatí užívania. Oxkarbazepín sa metabolizuje na farmakologicky aktívny metabolit. Príjem potravy zvyčajne neovplyvňuje rýchlosť absorpcie a metabolickej premeny oxkarbazepínu farmaceutického lieku Oxapin, na ktorého metabolizme sa podieľajú najmä pečeňové enzýmy. Vylučovanie vo forme metabolitov sa vykonáva prevažne obličkami a len veľmi malé množstvo sa vylučuje stolicou. Polčas rozpadu lieku Oxapin je približne desať hodín. Stabilná koncentrácia metabolitov oxkarbazepínu farmaceutického lieku Oxapin sa dosiahne (pri užívaní dvakrát denne) päťdesiat hodín po začatí užívania.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva bez ohľadu na čas jedla. Tento liek sa môže užívať samostatne aj ako súčasť kúry s inými antikonvulzívami. Vo všetkých prípadoch sa denná dávka rozdelí na dve dávky. Ak je liek účinný, denná dávka sa môže zvýšiť. Pri predpisovaní farmaceutického lieku Oxapin v kombinácii s inými farmaceutickými liekmi je potrebné starostlivé sledovanie a v závislosti od účinnosti liečby sa môžu znížiť dávky súbežne podávaných antikonvulzív alebo sa môže zmeniť rýchlosť zvyšovania dávok liekov. Liek by mal predpisovať výlučne ošetrujúci lekár, ktorý by mal následne sledovať stav pacienta.

[ 15 ], [ 16 ]

Používajte Oxapin počas tehotenstva

Ukončenie užívania lieku počas tehotenstva môže nepriaznivo ovplyvniť stav matky (spôsobiť ďalší rozvoj ochorenia) aj plod. Je dôležité pochopiť, že počas tehotenstva sa hladina metabolitov v krvi môže postupne znižovať, preto je potrebné starostlivé sledovanie a hodnotenie koncentrácie metabolitov. Monitorovanie koncentrácie metabolitov by sa malo vykonávať aj v popôrodnom období, najmä v prípadoch, keď sa zvýšilo množstvo užívaného lieku Oxapin. Je dobre známe, že počas tehotenstva sa často vyskytuje nedostatok vitamínu B9. Antikonvulzíva môžu zvyšovať nedostatok tohto vitamínu, čo môže byť jedným z podozrivých faktorov vývojových porúch nenarodeného dieťaťa. Metabolity oxkarbazepínu z lieku Oxapin sa vylučujú do materského mlieka, preto by sa mala používať umelá výživa.

Kontraindikácie

Jednou z dôležitých kontraindikácií liečby farmaceutickým liekom Oxapin je individuálna intolerancia na ktorúkoľvek z jeho zložiek. Liek sa nepredpisuje na poruchy srdcového svalu, ochorenia pečene. Napriek tomu sa neodporúča používať antikonvulzívum Oxapin počas tehotenstva, pretože to často vedie k embryonálnej úmrtnosti alebo k rozvoju vrodených patológií. Počas laktácie by ste sa mali zdržať užívania farmaceutického lieku Oxapin, pretože metabolity oxkarbazepínu ľahko prenikajú do materského mlieka.

[ 13 ]

Vedľajšie účinky Oxapin

Vedľajšie účinky sú uvedené od najvyššej pravdepodobnosti výskytu pri užívaní lieku Oxapin až po tie, ktoré sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Veľmi časté: Hypersomnia, ktorá sa vyznačuje nadmernou dĺžkou spánku, migréna, poruchy zraku pozostávajúce z dvojitého videnia viditeľných predmetov, nevoľnosť, vracanie, zvýšená únava.

Časté: Zhoršené vedomie, duševné poruchy charakterizované depresívnym stavom, anhedónia, silné pocity úzkosti a strachu, nedostatočná koordinácia pohybov rôznych svalov, motorické poruchy, mimovoľné vysokofrekvenčné oscilačné pohyby očí.

[ 14 ]

Predávkovať

Najčastejšou reakciou na predávkovanie liekom Oxapin je hypersomnia, ktorá sa vyznačuje nadmernou dennou ospalosťou, pocitom neistoty pri určovaní svojej polohy v priestore, stratou rovnováhy, bolestivým pocitom v epigastrickej oblasti a hrdle, reflexným vypudením obsahu žalúdka ústami, stavom nedostatočnej motorickej aktivity tela s obmedzením tempa a rozsahu pohybu, miernou hyponatrémiou, zhoršenou koordináciou pohybov rôznych svalov, motorickou poruchou, mimovoľnými vysokofrekvenčnými oscilačnými pohybmi očí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcie s inými liekmi

Klinické štúdie potvrdili, že Oxapin môže zmeniť koncentráciu lamotrigínu, čo vedie k zníženiu potenciálneho účinku Oxapinu. Toto je najdôležitejšia vlastnosť kombinovaného užívania liekov, ktorá je dôležitá pri predpisovaní liekov deťom. Súčasné užívanie silných antikonvulzív vedie k zníženiu koncentrácie metabolitov v krvi. Súčasné podávanie Oxapinu s ilamotrigínom zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, ako je hypersomnia, motorické poruchy, bolestivý pocit v epigastrickej oblasti a hrdle, strata rovnováhy, vracanie, neistota pri určovaní vlastnej polohy v priestore. Pri súčasnom predpisovaní viacerých liekov je potrebné neustále monitorovanie a úprava dávok antikonvulzív predpisovaných spolu s liekom Oxapin.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa skladovať farmaceutický výrobok v uzavretom originálnom obale na suchom mieste pri teplotách nie nižších ako päť a nie vyšších ako tridsať stupňov Celzia s relatívnou vlhkosťou nie vyššou ako šesťdesiat percent. Tablety farmaceutického výrobku Oxapin nevystavujte priamemu slnečnému žiareniu. Výrobok by sa mal uchovávať mimo dosahu detí a domácich zvierat. Je zakázané používať antikonvulzívum Oxapin, ktoré bolo vystavené vysokým teplotám (nad 85 °C) alebo vode, a to ani krátkodobo. Vo vyššie uvedených prípadoch by sa mal liek Oxapin zlikvidovať.

[ 26 ], [ 27 ]

Špeciálne pokyny

Antikonvulzívum Oxapin by sa nemalo používať u pacientov s precitlivenosťou na karbamazepín, pretože takíto pacienti môžu mať podobnú reakciu ako oxkarbazepín. Oxapin sa má okamžite vysadiť pri prvých príznakoch precitlivenosti na liek. Hyponatrémia sa pozoruje približne u troch percent pacientov užívajúcich antikonvulzívum Oxapin. Po znížení dávky sa koncentrácia sodíka obnoví. Obzvlášť je potrebné starostlivo merať hladinu sodíka v sére u pacientov s renálnou insuficienciou. Zníženie koncentrácie sodíka môže tiež spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele u pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami. Ak k tomu dôjde, príjem tekutín by sa mal obmedziť. Ženy by si mali byť vedomé, že účinnosť hormonálnej antikoncepcie bude nižšia pri užívaní farmaceutického lieku Oxapin.

[ 28 ], [ 29 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku Oxapin je tri roky. Takáto doba použiteľnosti lieku Oxapin je možná len v prípade neporušeného balenia a správnych podmienok skladovania tohto antikonvulzíva. Pravidlá skladovania lieku Oxapin sú opísané v návode na použitie, ktorý sa musí uchovávať počas celej doby používania lieku. Návod na použitie a skladovanie antikonvulzíva Oxapin sa má skladovať v kartónovej škatuli spolu s nepoužitým liekom. Po dátume exspirácie sa musí liek zlikvidovať.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]