Ofloxacín

Ofloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov, ktoré má široké spektrum účinku a dobre preniká do tkanív a tekutín urogenitálneho traktu. Je účinný proti väčšine enterobaktérií, Staphylococcus saprophyticus, meticilín-senzitívnym kmeňom S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacín vykazuje strednú aktivitu proti Ureaplasma urealyticum a väčšine enterokokov, ale obmedzenú alebo žiadnu aktivitu proti enterokokom, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnohým anaeróbom. Vysoké koncentrácie v moči však zabezpečujú jeho účinnosť proti väčšine patogénov spôsobujúcich infekcie močových ciest.

Ofloxacín preukázal konzistentnú účinnosť v širokom spektre infekcií močových ciest, pričom dosiahol bakteriologickú odpoveď vyššiu ako 80 % pri nekomplikovaných a 70 % pri komplikovaných infekciách. Účinnosť ofloxacínu bola podobná ako u všetkých testovaných analógov vrátane iných fluorochinolónov, cefalosporínov a kotrimoxazolu (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacín je tiež účinný ako jednorazová dávka na liečbu nekomplikovanej kvapavky, ako 7-dňová dávka pri nekomplikovaných infekciách C. Trachomatis a ako monoterapia pri nekomplikovaných zápalových ochoreniach panvy (PID). Ofloxacín opäť preukázal podobnú účinnosť ako alternatívne terapie pri každom type infekcie. Dostupnosť intravenóznej formy a takmer úplná perorálna biologická dostupnosť umožňujú podávanie ofloxacínu v sekvenčnom režime bez straty účinnosti.

Profil tolerancie a liekových interakcií ofloxacínu je v súlade s inými fluorochinolónmi. Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky ofloxacínu sú spojené s gastrointestinálnymi, nervovými a dermatologickými reakciami. Je spojený s nižším výskytom fotosenzitivity a tendonitídy a vyšším výskytom niektorých neurologických príhod ako niektoré iné fluorochinolóny. Zdá sa, že ofloxacín má menší sklon k interakcii s xantínmi ako iné fluorochinolóny (Onrust, Lamb a Barman Balfour, 2012).

Indikácia Ofloxacín

1. Infekcie močových ciest: Ofloxacín sa môže predpisovať na liečbu cystitídy (zápal močového mechúra), uretritídy (zápal močovej rúry) a pyelonefritídy (zápal obličkových jadierok a panvičiek).
2. Infekcie dýchacích ciest: Vrátane bronchitídy (zápal priedušiek), pneumónie (zápal pľúc) a sinusitídy (zápal dutín).
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív: Ofloxacín sa môže používať na rôzne bakteriálne infekcie kože, ako je celulitída (zápal podkožného tkaniva), folikulitída (zápal vlasových folikulov) a iné.
4. Gastrointestinálne infekcie: Ofloxacín sa môže používať na liečbu bakteriálnych infekcií žalúdka a čriev, ako je bakteriálna hnačka alebo gastroenteritída.
5. Infekcie kostí a kĺbov: Vrátane osteomyelitídy (zápalu kosti) a infekcií kĺbov.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najčastejšie používaná forma ofloxacínu na systémovú liečbu širokej škály bakteriálnych infekcií. Tablety zvyčajne obsahujú 200 až 400 mg účinnej látky a sú určené na užívanie raz alebo dvakrát denne.
2. Roztok na intravenózne podanie: Používa sa v nemocničnom prostredí na liečbu závažných alebo život ohrozujúcich infekcií, keď perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné. Roztok zabezpečuje rýchle dosiahnutie terapeutických koncentrácií látky v krvi.
3. Očné kvapky: Používajú sa na lokálnu liečbu bakteriálnych očných infekcií, ako je zápal spojiviek alebo keratitída. Očné kvapky cielene pôsobia priamo na oblasť infekcie, čím minimalizujú systémové vedľajšie účinky.
4. Ušné kvapky: Používajú sa na liečbu bakteriálnych infekcií ucha vrátane zápalu stredného ucha. Rovnako ako očné kvapky, umožňujú, aby sa účinná látka dostala priamo do miesta infekcie.

Farmakodynamika

1. Inhibícia DNA gyrázy: Ofloxacín sa viaže na enzým DNA gyrázu, ktorý je potrebný na umiestnenie a rozvinutie DNA počas jej duplikácie. To spôsobuje, že ofloxacín vytvára komplex s enzýmom a inhibuje jeho aktivitu, čo bráni syntéze DNA.
2. Baktericídny účinok: Keďže syntéza DNA je kľúčová pre replikáciu a prežitie baktérií, inhibícia DNA gyrázy vedie k smrti bakteriálnych buniek. Ofloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že baktérie zabíja, nielenže inhibuje ich rast.
3. Široké spektrum účinku: Ofloxacín je účinný proti širokej škále baktérií vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Môže sa použiť na liečbu infekcií spôsobených patogénmi, ako sú Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a ďalšie.
4. Mechanizmus rezistencie: Hoci je ofloxacín účinné antibiotikum, niektoré baktérie si naň môžu vyvinúť rezistenciu zmenou štruktúry DNA gyrázy alebo zvýšením uvoľňovania liečiva smerom von.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ofloxacín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva. Jeho absorpcia sa môže po jedle oneskoriť, ale to zvyčajne neovplyvňuje jeho biologickú dostupnosť.
2. Distribúcia: Ofloxacín sa dobre distribuuje do tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, obličiek, pečene, močového mechúra, prostaty a kože. Preniká aj placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ofloxacín sa v tele metabolizuje v malej miere.
4. Vylučovanie: Ofloxacín sa vylučuje prevažne obličkami, kde sa čiastočne vylučuje v nezmenenej forme a čiastočne vo forme metabolitov. Malé množstvo sa vylučuje aj stolicou.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu ofloxacínu je približne 3 – 5 hodín, čo zvyčajne zabezpečuje, že liek sa môže užívať 1 – 2-krát denne.
6. Účinky na črevnú mikroflóru: Ofloxacín môže ovplyvniť zloženie črevnej mikroflóry, čo môže viesť k rozvoju dysbakteriózy.

Dávkovanie a podávanie

Tu sú všeobecné odporúčania pre používanie ofloxacínu u dospelých:

Tablety na perorálne podanie:

• Dávkovanie pri miernych až stredne závažných infekciách: Zvyčajne sa odporúča 200 mg každých 12 hodín (dvakrát denne).
• Dávkovanie pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených menej citlivými mikroorganizmami: Môže sa zvýšiť na 400 mg každých 12 hodín.

Roztok na intravenóznu injekciu:

• Dávkovanie: Zvyčajne 200 až 400 mg každých 12 hodín, v závislosti od typu a závažnosti infekcie. V nemocničnom prostredí sa uprednostňuje intravenózne podanie.

Očné kvapky:

• Dávkovanie pri bakteriálnej konjunktivitíde a iných povrchových infekciách oka: Zvyčajne sa do postihnutého oka vkvapká jedna kvapka 2-4-krát denne. Počas prvých dvoch dní liečby sa dávka môže zvýšiť na každé 2 hodiny počas dňa.

Ušné kvapky:

• Dávkovanie pri infekciách ucha: Nakvapkajte 5 kvapiek do postihnutého ucha 2-3 krát denne.

Všeobecné odporúčania:

• Tablety sa majú užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, aby sa maximalizovala absorpcia.
• Je dôležité absolvovať celú liečebnú kúru, aj keď príznaky predtým vymizli, aby sa predišlo opätovnému výskytu infekcie.
• Neprestaňte užívať liek bez konzultácie s lekárom, a to ani vtedy, ak cítite zlepšenie.

Používajte Ofloxacín počas tehotenstva

Používanie ofloxacínu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti neodporúča, najmä v prvom trimestri, pretože údaje o jeho bezpečnosti pre plod sú obmedzené.

Fluórchinolóny môžu mať nežiaduce účinky na vývoj chrupavky u plodu, čo môže viesť k poškodeniu kĺbov a tkanív. Preto sa používanie ofloxacínu počas tehotenstva vo všeobecnosti považuje za nevhodné, pokiaľ potenciálny prínos liečby významne neprevažuje nad potenciálnymi rizikami pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na ofloxacín, iné fluorochinolóny alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku by ho nemali užívať kvôli riziku alergických reakcií.
2. Epilepsia a iné poruchy CNS: Ofloxacín môže spôsobiť vedľajšie účinky na centrálny nervový systém (CNS), ako je zvýšená excitabilita alebo záchvaty, preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami CNS.
3. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Liek sa môže v prípade poruchy funkcie obličiek hromadiť v tele, preto môže byť jeho použitie u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek obmedzené.
4. Pediatrický vek: Použitie ofloxacínu u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené, pretože tento liek môže mať nežiaduce účinky na vyvíjajúce sa kĺby a kostné tkanivá.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť užívania ofloxacínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená a jeho užívanie v týchto prípadoch by mal zhodnotiť a odporučiť lekár.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacín môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, preto si jeho použitie u pacientov s diabetes mellitus môže vyžadovať opatrnosť.
7. Pacienti s anamnézou vracania alebo hnačky: U pacientov s anamnézou vracania alebo hnačky spôsobenej užívaním ofloxacínu alebo iných antibiotík môže byť potrebná osobitná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Ofloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy: Vrátane nevoľnosti, vracania, hnačky alebo dyspepsie (tráviace poruchy). Tieto príznaky môžu byť dočasné a môžu ustúpiť po ukončení užívania lieku.
2. Poruchy nervového systému: Môže sa vyskytnúť bolesť hlavy, závraty, ospalosť, spavosť, nespavosť alebo závažnejšie príznaky, ako je úzkosť, depresia alebo dokonca halucinácie. Zriedkavo sa môžu vyvinúť kŕče.
3. Kožné reakcie: Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie, ako je žihľavka, svrbenie, kožná vyrážka alebo angioedém (opuch kože, podkožného tkaniva alebo slizníc).
4. Sucho v ústach: Toto je pomerne častý vedľajší účinok, ktorý môže spôsobiť nepríjemné pocity.
5. Črevná dysbióza: Užívanie antibiotík môže zmeniť črevnú mikroflóru, čo môže viesť k hnačke alebo kandidóze (plesňovej infekcii čriev).
6. Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo: V zriedkavých prípadoch môže ofloxacín zvýšiť citlivosť na slnečné svetlo, čo môže pri dlhodobom vystavení slnečnému žiareniu spôsobiť spálenie alebo iné kožné reakcie.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky: Predávkovanie ofloxacínom môže viesť k zvýšenej intenzite a frekvencii vedľajších účinkov, ako sú bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, hnačka a ospalosť alebo nespavosť.
2. Zvýšené toxické účinky na centrálny nervový systém: V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažnejšie príznaky, ako sú záchvaty, úzkosť, nervozita a zmeny vnímania alebo stavu vedomia.
3. Zvýšená kardiotoxicita: V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť poruchy srdcového rytmu alebo iné srdcové komplikácie.
4. Potenciálne nebezpečné alergické reakcie: V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie, ako je anafylaktický šok alebo anafylaktické reakcie.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok: Tieto kovy môžu znižovať absorpciu ofloxacínu, preto sa lieky, ktoré ich obsahujú (napr. antacidá, vitamíny alebo prípravky železa), majú užívať najmenej 2 hodiny pred alebo po užití ofloxacínu.
2. Antacidá obsahujúce horčík alebo hliník: Tieto môžu spomaliť vstrebávanie ofloxacínu z gastrointestinálneho traktu.
3. Lieky, ktoré zvyšujú pH žalúdočného obsahu: Lieky, ktoré zvyšujú pH žalúdočného obsahu (napr. protónové pumpy alebo antacidá), môžu znižovať absorpciu ofloxacínu.
4. Lieky tlmiace CNS: Ofloxacín môže zvýšiť účinok liekov tlmiacich centrálny nervový systém (napr. niektoré antidepresíva alebo narkotické analgetiká), čo môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov.
5. Lieky tlmiace kardiovaskulárny systém: Súčasné podávanie ofloxacínu s liekmi tlmiacimi kardiovaskulárny systém (napr. antiarytmiká alebo beta-adrenoblokátory) môže zvýšiť riziko arytmií.
6. Lieky predlžujúce QT interval: Ofloxacín môže zvýšiť predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, ak sa užíva súbežne s inými liekmi, ktoré môžu tiež spôsobiť tento vedľajší účinok (napr. antiarytmiká alebo niektoré antidepresíva).

Podmienky skladovania

Ofloxacín, rovnako ako väčšina liekov, vyžaduje správne skladovacie podmienky, aby sa zachovala jeho stabilita a účinnosť. Vo všeobecnosti sú odporúčania na skladovanie ofloxacínu nasledovné:

1. Teplota: Liek skladujte pri izbovej teplote, ktorá je zvyčajne 15 až 30 stupňov Celzia (59 až 86 stupňov Fahrenheita). Zabráňte prehriatiu lieku ani jeho zmrazeniu.
2. Svetlo: Ofloxacín uchovávajte v pôvodnom obale alebo tmavej nádobe, aby ste zabránili vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu, ktoré môže nepriaznivo ovplyvniť stabilitu lieku.
3. Vlhkosť: Zabezpečte suché skladovacie podmienky pre liek, aby ste predišli vystaveniu vlhkosti, ktorá môže viesť k jeho zničeniu alebo degradácii.
4. Deti: Uchovávajte ofloxacín mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.
5. Balenie: Dodržujte pokyny na skladovanie uvedené na obale výrobku alebo v jeho návode na použitie. Niektorí výrobcovia môžu mať vlastné odporúčania na skladovanie.