Nausilium

Nausilium je liek používaný na odstránenie gastrointestinálnych dysfunkcií. Je to stimulant črevnej peristaltiky.

Indikácia Nausilium

Používa sa na odstránenie vracania a nevoľnosti, ktoré sa vyskytujú kratšie ako 48 hodín.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, 10 kusov v blistri. Balenie obsahuje 1 alebo 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickým účinkom. Tento prvok slabo preniká cez hematopoéznu bariéru (HBB), pri jeho použití sa len zriedkavo pozorujú extrapyramídové príznaky (najmä u dospelých), hoci stimuluje sekréciu prolaktínu z hypofýzy. Antiemetický účinok lieku sa pravdepodobne vyvíja v dôsledku kombinácie periférneho účinku a tiež antagonizmu dopamínových zakončení v spúšťacej oblasti chemoreceptorov, ktoré sa nachádzajú mimo HBB, v zadnej časti (area postrema).

Testy na zvieratách v spojení s nízkymi hodnotami LS pozorovanými v mozgu naznačujú, že domperidón má prevažne iba periférne účinky na dopamínové zakončenia.

Štúdie na ľuďoch ukázali, že po perorálnom podaní domperidón zvyšuje tlak v dolnej časti pažeráka a tiež zlepšuje antroduodenálnu motilitu a podporuje vyprázdňovanie žalúdka.

Prvok neovplyvňuje sekrečnú funkciu žalúdka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Domperidón sa rýchlo vstrebáva po perorálnom užití (nalačno). Maximálne plazmatické hladiny sa pozorujú po 0,5 – 1 hodine. Nízke hodnoty biologickej dostupnosti lieku (približne 15 %) sú spôsobené rozsiahlymi metabolickými procesmi počas prvého prechodu pečeňou a črevnou stenou. U zdravého človeka sa biologická dostupnosť lieku zvyšuje pri užívaní po jedle, ale ľudia s problémami s gastrointestinálnym traktom by mali užívať Nausilium 15 – 30 minút pred jedlom.

Znížené pH žalúdka vedie k zníženej absorpcii domperidónu. Hodnoty biologickej dostupnosti po perorálnom podaní lieku sa znižujú, ak sa pred podaním užije sóda bikarbóna alebo cimetidín. Ak sa tableta užije perorálne po jedle, jej maximálna absorpcia sa mierne spomalí a hodnota AUC sa mierne zvýši.

Po perorálnom použití sa domperidón nehromadí a nespôsobuje vlastné metabolické procesy. Maximálne hodnoty v krvnej plazme po 1,5 hodine (21 ng/ml) po 14 dňoch užívania v dávke 30 mg/deň boli takmer rovnaké ako ukazovatele po použití prvej dávky (18 ng/ml). Liek sa syntetizuje s bielkovinami krvnej plazmy z 91 – 93 %.

Štúdie na zvieratách zamerané na distribúciu liečiv s použitím rádioaktívne značenej látky ukázali, že sa dobre distribuuje v tkanivách, hoci má nízku koncentráciu v mozgu. Okrem toho malé množstvá liečiva prechádzajú u zvierat placentou.

Metabolizmus domperidónu v pečeni je rýchly a rozsiahly. Prebieha hydroxyláciou, ako aj N-dealkyláciou. In vitro metabolické testy s použitím diagnostického inhibítora ukázali, že prvok CYP3A4 je hlavnou formou hemoproteínu P450 zapojeného do N-dealkylácie a zložky CYP3A4, ako aj CYP1A2 a CYP2E1, sa podieľajú na aromatickej hydroxylácii účinnej látky lieku.

Vylučovanie stolicou a močom predstavuje 66 %, respektíve 31 % perorálne podanej dávky. Len malá časť látky sa vylučuje v nezmenenej forme - približne 1 % močom a 10 % stolicou. Polčas rozpadu lieku z plazmy pri jednorazovom podaní je približne 7 – 9 hodín (u zdravého človeka). U ľudí s ťažkým zlyhaním obličiek je toto obdobie dlhšie.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať pred jedlom, pretože pri užívaní po jedle dochádza k miernemu oneskoreniu jeho vstrebávania. Trvanie liečby Nausiliom môže byť maximálne 7 dní.

Na zmiernenie príznakov vracania s nevoľnosťou musia dospievajúci od 16 rokov a dospelí užívať 1 tabletu (objem 10 mg) LS trikrát denne. Maximálna denná dávka je presne 3 tablety - 30 mg.

Bez konzultácie s lekárom sa liek môže užívať iba 48 hodín.

Používajte Nausilium počas tehotenstva

Postmarketingové údaje o používaní lieku Nausilium u tehotných žien sú obmedzené. Z tohto dôvodu je liek schválený na použitie iba vtedy, ak lekár usúdi, že prínos pre matku prevažuje nad rizikom komplikácií pre plod.

Testy preukázali, že liek môže prechádzať do materského mlieka. Množstvo látky, ktoré môže prejsť do tela dojčeného dieťaťa prostredníctvom materského mlieka, je zanedbateľné. Maximálny možný relatívny podiel pre dojčené dieťa je približne 0,1 % dávky užívanej matkou, upravenej podľa hmotnosti.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či je domperidón škodlivý pre dieťa, preto sa odporúča prestať dojčiť počas užívania lieku.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liek alebo jeho pomocné zložky;
• prolaktinóm;
• prítomnosť renálnej alebo hepatálnej dysfunkcie;
• ľudia s predĺženým QT intervalom, ktorý je hlavným faktorom srdcových porúch alebo ochorení;
• prítomnosť zlyhania pečene.

Je zakázané používať liek v prípadoch, keď stimulácia žalúdočnej motility môže byť nebezpečná - napríklad pri krvácaní v gastrointestinálnom trakte, perforácii alebo mechanickej obštrukcii.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedľajšie účinky Nausilium

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy imunity: príznaky alergie sa objavujú sporadicky, vrátane anafylaxie a precitlivenosti;
• poruchy endokrinného systému: občas sa pozoruje zvýšenie hladín prolaktínu;
• duševné poruchy: občasné pocity vzrušenia, nervozity, úzkosti alebo podráždenosti, ako aj stav depresie a oslabenie alebo úplné vymiznutie libida;
• problémy s funkciou nervového systému: občasné pocity smädu, letargia alebo ospalosť, závraty, migréna, nespavosť, akatázia, bolesti hlavy a extrapyramídové príznaky;
• príznaky z kardiovaskulárneho systému: izolovaný vývoj edému, závažná ventrikulárna arytmia, palpitácie, predĺženie QT intervalu, zmeny rytmu srdcových kontrakcií a srdcovej frekvencie a tiež zvýšenie krvného tlaku a systolického krvného tlaku;
• Gastrointestinálne poruchy: občas sa pozorujú gastrointestinálne poruchy vrátane regurgitácie, bolesti brucha, pocitu pálenia, nevoľnosti, zápchy a zmien chuti do jedla. Občas sa vyskytnú krátkodobé kŕče v črevách alebo žalúdku, hnačka, sucho v ústach a grganie;
• zrakové postihnutie: možný rozvoj okulogyrickej krízy;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: sporadicky sa objavujú vyrážky alebo svrbenie. Môže sa objaviť Quinckeho edém alebo žihľavka;
• problémy ovplyvňujúce reprodukčnú funkciu a mliečne žľazy: občas sa pozorujú gynekomastia, galaktorea, zvýšená citlivosť mliečnych žliaz, bolesť a opuch v ich oblasti alebo výtok z nich, ako aj návaly horúčavy, poruchy laktácie, amenorea a nestabilný menštruačný cyklus;
• poškodenie funkcie pohybového aparátu a spojivových tkanív: občas sa objavuje bolesť v nohách;
• poruchy močenia: sporadicky sa pozoruje bolestivé a časté močenie alebo oneskorené močenie, ako aj dyzúria;
• systémové poruchy: občas sa vyvíja asténia;
• iné: rozvoj stomatitídy, zimnica, zápal spojiviek, hyperhidróza a okrem toho kŕče v lýtkových svaloch;
• zmeny vo výsledkoch laboratórnych testov: občas sa zvyšujú hodnoty cholesterolu, AST alebo ALT. Občas sa zvyšuje hladina prolaktínu v krvi a zaznamenávajú sa odchýlky od normálnych hodnôt funkčných pečeňových testov.

Keďže hypofýza sa nachádza mimo hematopoéznej bariéry (HBB), domperidón môže vyvolať zvýšenie hladín prolaktínu. Zriedkavo môže takáto hyperprolaktinémia spôsobiť neuroendokrinné vedľajšie účinky (amenorea, galaktorea alebo gynekomastia).

V štádiu postmarketingových testov sa nezistili žiadne rozdiely medzi bezpečnostnými profilmi užívania lieku u dospievajúcich a dospelých (s výnimkou extrapyramídových porúch a iných príznakov, agitácie a záchvatov spojených s funkciou CNS, ktoré sa pozorovali najmä u dospievajúcich).

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí nepokoj, záchvaty, pocity dezorientácie alebo ospalosti, zmenené vedomie a extrapyramídové poruchy.

Domperidón nemá antidotum, preto v prípade ťažkej intoxikácie by sa mal vykonať výplach žalúdka (do 60 minút po užití lieku) a pacientovi by sa malo podať aktívne uhlie. Okrem toho bude potrebné neustále sledovanie postihnutého a podporné opatrenia. Anticholinergiká a lieky, ktoré pomáhajú pri Parkinsonovej chorobe, sú účinné pri kontrole extrapyramídových symptómov.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať Nausilium s erytromycínom, ketokonazolom a inými silnými liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu CYP3A4, ako aj s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane posakonazolu, itrakonazolu s flukonazolom, ako aj ritonaviru, telapreviru, telitromycínu, sachinaviru s klaritromycínom, vorikonazolu a amiodarónu).

Anticholinergiká môžu neutralizovať antidyspeptický účinok domperidónu.

Ak je potrebné kombinované užívanie s antisekretorickými látkami alebo antacidami, odporúča sa ich užívať po jedle, nie pred ním (súbežné užívanie s domperidónom je zakázané, pretože tieto lieky znižujú jeho biologickú dostupnosť pri perorálnom užívaní).

Domperidón sa môže kombinovať s nasledujúcimi liekmi:

• neuroleptiká, pretože zosilňuje ich vlastnosti;
• dopaminergné agonisty (ako je bromokriptín a L-dopa), pretože inhibuje ich negatívne periférne účinky (ako sú tráviace poruchy a vracanie s nevoľnosťou) bez toho, aby neutralizoval ich hlavný účinok.

[ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Nausilium by sa malo uchovávať na mieste mimo dosahu malých detí, pri teplote nepresahujúcej 30 °C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Nausilium sa môže používať 3 roky od dátumu vydania lieku.

Žiadosť pre deti

Liek je zakázaný na použitie u detí mladších ako 16 rokov.

Domperidón pre deti sa predpisuje iba v minimálnych účinných dávkach.

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Metoklopramid, Cerucal a Itomed s Motilium, Motilak a Passazhiks.

Recenzie

Nausilium sa považuje za veľmi dobré antiemetikum. Väčšina recenzií o ňom uvádza jeho vysokú účinnosť pri zastavení nevoľnosti a vracania, ktoré sa nedajú zastaviť inými liekmi.