Medoflucon

Medoflucon má antimykotickú aktivitu.

Indikácia Medoflucona

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• kandidóza postihujúca sliznice v tráviacom trakte (ústa, hltan a pažerák) alebo dýchacích cestách (kandidóza bronchopulmonálnej formy), ako aj orálna kandidóza atrofickej povahy postihujúca sliznice a kožu (vznikajúca v dôsledku používania zubných protéz);
• generalizované kryptokokové lézie u ľudí s normálnou imunitnou odpoveďou a rôznymi typmi imunosupresie;
• prevencia vzniku generalizovanej kandidózy alebo jej terapia (diseminovaná kandidóza postihujúca rôzne orgány alebo kandidémia);
• genitálna kandidóza (balanitída alebo vaginálna), chronická alebo akútna;
• mykózy postihujúce rôzne časti epidermy: v slabinách, na chodidlách a tele; pityriasis versicolor a tiež epidermálne infekcie, ktoré majú kandidóznu formu;
• hlboko zakorenené mykózy endemického typu u jedincov so zdravou imunitou: Darlingova choroba, kokcidioidomykóza a Schenkova choroba;
• prevencia výskytu plesňových lézií u ľudí so zhubnými nádormi (počas chemoterapie alebo rádioterapie).

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v kapsulách s hmotnosťou 50, 100 alebo 150 mg. V škatuli je 7 alebo 10 kapsúl.

Je tiež dostupný ako infúzny roztok s koncentráciou 2 mg/ml v sklenených fľašiach s objemom 50 ml.

Farmakodynamika

Liek má silný, vysoko špecifický antimykotický účinok a spomaľuje aktivitu enzýmov rôznych húb, ktoré sú závislé od hemoproteínu P450. Pôsobí tak, že blokuje procesy premeny lanosterolu na zložku ergosterol a okrem toho zvyšuje priepustnosť bunkových stien a narúša procesy reprodukcie a rastu húb.

V porovnaní s itrakonazolom, ekonazolom, ako aj ketokonazolom a klotrimazolom má flukonazol oveľa slabší účinok na oxidáciu, ktorá prebieha v pečeni za účasti enzýmu hemoproteínu P450. Nemá antiandrogénnu aktivitu. Liek účinkuje dobre pri liečbe oportúnnych mykóz spôsobených aktivitou Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, ako aj Cryptococcus neoformans a Blastomyces dermatidis (vrátane generalizovaných typov patológií, ktoré sa vyskytujú pri imunosupresii, intrakraniálnych léziách a endemických mykózach).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa flukonazol vstrebáva vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte; príjem potravy nemení charakter absorpcie liečiva. Hodnoty biologickej dostupnosti sú približne 90 %. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 60 – 90 minútach (priamo úmerné veľkosti dávky).

Flukonazol má pomerne nízku úroveň syntézy s krvnými bielkovinami – približne 15 %. Látka prechádza takmer do všetkých telesných tekutín a tkanív a jej hodnoty v materskom mlieku, slinách, spúte, kĺbovej tekutine a vaginálnych sekrétoch sú podobné krvi.

Polčas rozpadu je približne 30 hodín. V pečeni flukonazol spomaľuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9. Vylučovanie prebieha obličkami - prevažne v nezmenenej forme (malá časť sa vylučuje ako metabolické produkty).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať kvapkovo, intravenózne alebo perorálne v dávkach, ktoré sa vyberú s ohľadom na povahu a závažnosť mykotických lézií. Kapsuly sa majú užívať jedenkrát denne; infúzia sa má podávať nízkou rýchlosťou (menej ako 20 mg/minútu) intravenózne (doplnená 20 % roztokom dextrózy, Hartmanovým alebo Ringerovým roztokom alebo NaCl a hydrogénuhličitanom sodným).

V prípade kryptokokových lézií, diseminovanej kandidózy alebo kandidémie je potrebné intravenózne alebo perorálne podanie - prvý deň v dávke 0,5 g a potom v dávke 0,2-0,4 g jedenkrát denne. Trvanie liečby sa volí s ohľadom na mykologické a klinické účinky lieku.

Ľudia s kandidálnymi léziami slizníc musia užívať 50-100 mg látky denne a trvanie cyklu je 15-30 dní.

Počas drozdov sa liek užíva perorálne - 1-krát v dávke 0,15 g.

Pri epidermálnych infekciách (mykóza v oblasti chodidiel, hladkej kože alebo slabín) sa má užívať 0,15 g lieku raz týždenne alebo raz denne v dávke 50 mg. Trvanie liečby je 0,5 – 1 mesiac (v prípade potreby sa cyklus môže predĺžiť na 1,5 mesiaca).

Počas pityriasis versicolor sa liek užíva v dávke 0,3 g jedenkrát týždenne (počas 2 týždňov). V závažných štádiách ochorenia je potrebná ďalšia týždenná dávka 0,3 g.

U ľudí s AIDS sa Medoflucon užíva perorálne raz týždenne v dávke 0,15 g, aby sa zabránilo exacerbáciám orofaryngeálnej formy kandidózy.

Ľudia s endemickou mykózou hlbokej povahy potrebujú podávanie 0,2-0,4 g látky denne počas dlhého časového obdobia (až 24 mesiacov).

Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene potrebujú úpravu dávkovania.

Aby sa zabránilo výskytu kandidózy, perorálna dávka lieku sa mení v závislosti od stupňa rizika nákazy mykotickou infekciou a pohybuje sa od 50 do 400 mg jedenkrát denne.

Používajte Medoflucona počas tehotenstva

Je zakázané používať liek u tehotných alebo dojčiacich žien.

Kontraindikácie

Je kontraindikovaný u ľudí s intoleranciou na liek, ako aj v kombinácii s látkami, ktoré majú silný hepatotoxický účinok.

V nasledujúcich situáciách je potrebná opatrnosť:

• ochorenia pečene;
• keď sa objavia vyrážky;
• osoby s povrchovými plesňovými infekciami;
• poruchy ukazovateľov elektrolytovej rovnováhy;
• organické srdcové patológie.

Vedľajšie účinky Medoflucona

Medzi vedľajšie účinky patria:

• nevoľnosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla, hnačka alebo zápcha a nadúvanie; občas sa pozoruje dysfunkcia pečene;
• bolesti hlavy alebo závraty, ako aj rýchla a silná únava;
• leukopénia alebo trombocytopénia, ako aj agranulocytóza;
• lokálne príznaky alergie (exudatívny erytém alebo epidermálne vyrážky);
• hypokaliémia, vypadávanie vlasov a hypercholesterolémia.

Predávkovať

Užívanie príliš vysokých dávok Medofluconu môže spôsobiť paranoidné správanie alebo halucinácie.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku s terfenadínom, astemizolom alebo cisapridom zvyšuje počet krvných buniek a zvyšuje pravdepodobnosť závažných arytmií (vrátane paroxyzmov spojených s ventrikulárnou tachykardiou).

Kombinácia lieku s antidiabetikami na perorálne podanie zvyšuje polčas rozpadu týchto liekov, čo zvyšuje riziko hypoglykémie.

Kombinácia Medofluconu a nepriamych antikoagulancií zosilňuje a predlžuje ich účinok približne o 12 % (v priemere).

Súčasné užívanie s diuretikami (napr. hydrochlorotiazidom) môže zvýšiť hladiny flukonazolu v krvi až o 40 %.

Použitie s teofylínom zvyšuje jeho polčas rozpadu a zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxických symptómov.

Kombinácia s látkou rifampicín znižuje jeho polčas rozpadu o 20 %.

Užívanie so zidovudínom zvyšuje jeho plazmatické hladiny a pravdepodobnosť vzniku jeho vedľajších účinkov.

Liek sa predpisuje s veľkou opatrnosťou v kombinácii s liekmi, ktorých metabolizmus sa vykonáva za účasti izoenzýmov hemoproteínu P450.

Nemiešajte liečivú infúziu s roztokmi iných látok.

Podmienky skladovania

Medoflucon sa musí skladovať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Kapsuly Medoflucon sa môžu používať do 4 rokov od dátumu výroby lieku a trvanlivosť roztoku je 36 mesiacov.

Žiadosť pre deti

Medoflucon sa nemá používať u detí (do 18 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú Difluzol, Mikosist, Flunol, ako aj Nofung s Vero-flukonazolom a Mikomaks. Okrem toho zoznam zahŕňa Diflazon, Flucosan, Fluzol s Diflucanom, Flucomicid s Flucostatom, Prokanazol a Flukonazol. Okrem nich existujú aj Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside s Flusenilom, Flucomabol a Forkan s Flukoralom, ako aj Tsiskan, Fungolon a Flucoric s Flumiconom.