Heparínová masť na modriny

Externé lieky s heparínom sú v prvom rade antikoagulačnou, antitrombotickou metódou liečby mnohých ochorení. Heparín je aktívny antikoagulant, ktorý blokuje agregáciu a syntézu krvných doštičiek, trombínu a heparínu sodného, ktorý dokáže zabrániť tvorbe fibrínu, čím zabezpečuje normálnu konzistenciu krvi a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.

Heparínová masť na modriny má protizápalový a výrazný antitrombotický účinok bez podráždenia pokožky v oblasti poranenia. Okrem toho môže prípravok s heparínom zmierniť opuch vďaka antiexsudatívnemu účinku a urýchliť proces regenerácie postihnutého podkožného tkaniva.

Externé prípravky s heparínom obsahujú zložky, ktoré uľahčujú intenzívnu absorpciu a prenikanie účinných látok do krvného obehu; spravidla ide o benzylnikotinát a benzokaín pre lokálny anestetický účinok.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácie na použitie

V heparínovej masti je najaktívnejšou zložkou heparín, látka, ktorá inhibuje faktory zrážania krvi v plazme. Heparín ako koagulant spomaľuje proces zrážania krvi (koaguláciu), pomáha zlepšovať reologické parametre a zabraňuje tvorbe nových krvných zrazenín. Vo forme masti alebo gélu sa heparín používa ako jedna z metód vonkajšej liečby ochorení spojených s tvorbou trombov v cievnom systéme.

Heparínová masť (heparínová masť) patrí do skupiny priamych antikoagulancií, obsahuje nasledujúce zložky:

• Heparín sodný (heparín sodný).
• Benzokaín (benzokaín).
• Benzylnikotinát (benzylnikotinát).
• Pomocné komponenty.

Heparínová masť má nasledujúce indikácie na použitie:

• Preventívna liečba tromboflebitídy.
• Prevencia trombózy na pozadí kŕčových žíl.
• Popôrodné komplikácie vo forme hemoroidov.
• Vonkajšie (externé) hemoroidy.
• Periflebitída je zápalový proces v stenách žíl.
• Postinjekčná flebitída.
• Mastitída.
• Trofické vredy.
• Lymfadenitída.
• Hematómy.
• Migrujúca flebitída.
• Modriny, uzavreté zranenia vrátane poškodenia kĺbov, šliach, väzov, svalov.
• Infiltráty aseptického typu.

Ako funguje heparínová masť?

• Heparín sodný znižuje opuch, má lokálny protizápalový účinok, ovplyvňuje rýchlosť resorpcie trombu. Zložka pôsobí priamo v krvnom obehu ako inhibítor biosyntézy koagulačných faktorov - trombínov.
• Benzylnikotinát podporuje vazodilatáciu, čo zabezpečuje dobrú absorpciu heparínu.
• Benzokaín znižuje príznaky bolesti, ktoré sa vyskytujú pri vaskulárnej trombóze a lokálnych zápalových procesoch.

Všetky externé látky obsahujúce heparín majú teda pozitívny vplyv na prietok krvi a stav cievneho systému, čím pomáhajú prekonať zápalový proces a súvisiace dysfunkcie systému zásobovania tkanivovou krvou.

Farmakodynamika

Heparín ako hlavná účinná látka masti je primárne endogénna antikoagulačná zložka priameho účinku. Farmakodynamika heparínu je spôsobená jeho schopnosťou inhibovať celý proces zrážania krvi tvorbou komplexov s nasledujúcimi látkami:

• Prokoagulanciá.
• Antitrombín III.
• Všetky zložky fibrinolýzneho systému - plazmín, aktivátory a inhibítory fibrinolýzy.

Okrem prevencie krvných zrazenín majú všetky lieky obsahujúce heparín antiproliferatívny účinok – potláčajú rast a proliferáciu nových, často atypických buniek v mieste poranenia.

Po vstupe do systémového krvného obehu začne heparín aktivovať plazmatický proteínový faktor (antitrombín), ktorý následne inhibuje proces koagulácie a zahusťovania krvi. Farmakodynamika heparínu je spojená s nasledujúcimi zmenami v krvnom obehu:

• Aktivácia produkcie heparínového kofaktora, antitrombínu.
• Tvorba komplexov s fibrinolytickými proteínmi.
• Väzba trombínov vytvorených v krvi s heparínovými komplexmi.
• Spomalenie produkcie protrombinázy.
• Inhibícia plazmatických faktorov – Christmasov faktor (faktor IX) – antihemofilný globulín.
• Inhibícia faktora X – Stewart-Prowerov faktor.
• Inhibícia aktivácie Rosenthalovho faktora (faktor XI) – pretromboplastínovej zložky.
• Inhibícia faktora XII – Hagemanovho faktora.
• Väzba komplexov a inhibícia faktorov protrombinázového procesu vedie k inhibícii tvorby trombínu.
• Stabilizácia hladín fibrinogénu a inhibícia jeho premeny na fibrín.
• Zníženie väzby medzi trombínom a fibrinogénom v dôsledku negatívneho molekulárneho náboja heparínu.
• Inhibícia fibrínového stabilizačného faktora (XIII) - plazmatickej transglutaminázy.
• Udržiavanie integrity a stability cievnej steny dopĺňaním jej elektronegatívneho potenciálu.
• Má určitý imunosupresívny účinok na zápalový proces v mieste poranenia.

Okrem toho, že heparínová masť zabraňuje tvorbe trombov, jej farmakodynamika je spojená s rozkladom existujúcich trombov. V dôsledku toho sa aktivuje mikrocirkulácia v poškodených tkanivách, modriny a hematómy sa rýchlejšie vstrebávajú, opuchy ustupujú a zlepšuje sa celkový trofizmus.

Farmakokinetika

Tak ako všetky externé látky, aj heparínová masť pôsobí iba na plytké vrstvy dermy a podkožného tkaniva, ale jej farmakokinetika má svoje vlastné charakteristiky. Lokálna aplikácia gélu alebo masti je určená pre mnohé ochorenia spojené so stavom cievneho systému a zložením krvi, preto sa heparín vo forme externého činidla dokáže hlbšie vstrebávať a prenikať do systémového krvného obehu. Maximálne množstvo heparínu v krvnej plazme sa pozoruje 6-8 hodín po aplikácii, normalizácia reologických parametrov je možná po 24 hodinách. Tieto ukazovatele však nie sú nebezpečné, pretože heparín má veľkú molekulovú hmotnosť a nie je schopný významne narušiť fungovanie vnútorných orgánov a systémov, najmä ak sa používa ako masť alebo gél. Okrem toho za pozitívnu vlastnosť heparínovej masti možno považovať jej relatívnu bezpečnosť pri liečbe rôznych problémov s cievami a mäkkými tkanivami počas tehotenstva, molekuly heparínu neprekonávajú placentárnu bariéru a nie sú schopné narušiť vývoj plodu.

Farmakokinetika heparínovej masti:

• Pomerne rýchla absorpcia bez narušenia funkcií vnútorných orgánov.
• Neutralizácia serotonínom po jeho vstupe do krvného obehu po 4-6 hodinách.
• Tvorba komplexov s plazmatickými bielkovinami.
• Adsorpcia proteínových komplexov v pečeni.
• Vylučovanie vo forme uroheparínu prebieha obličkami močom.

Externé lieky s heparínom

Farmaceutický priemysel v súčasnosti vyrába mnoho externých látok obsahujúcich rovnakú účinnú látku - heparín. Takmer všetky majú identické zloženie, rozdiel môže byť iba vo forme, hmotnosti alebo koncentrácii hlavnej účinnej látky.

Formy heparínu ako externého činidla:

• Heparínová masť.
• Heparínový gél.
• Gél - aerosól.

Externé prípravky s heparínom sa najčastejšie používajú na pomliaždeniny mäkkých tkanív:

1. Heparínová masť je kombinovaný produkt obsahujúci heparín sodný, benzokaín a kyselinu benzonikotínovú.
2. Hepatotrombín, ktorý obsahuje heparín sodný, alantoín a dexpantenol.
3. Trombofob - 100 gramov masti obsahuje 5000 jednotiek heparínu sodného, 250 miligramov benzylnikotinátu (benzylester kyseliny nikotínovej).
4. Lioton-1000 okrem heparínu obsahuje gél metylparabén, karbomér, etanol, propylparabén, esenciálny olej z pomarančového kvetu, trietanolamín a levanduľový olej.

Pre lepšiu orientáciu ponúkame nasledujúcu tabuľku, ktorá stručne popisuje najúčinnejšie vonkajšie prípravky obsahujúce heparín:

[ 6 ]

Ako sa to aplikuje?

Najčastejšie sa modriny liečia gélovou formou; liek sa rýchlejšie vstrebáva a má pozitívny vplyv na poranené miesta.

Spôsob aplikácie a dávkovanie heparínovej masti na modriny:

• Gél alebo masť sa používa ako externý liek.
• Koža musí byť neporušená a nepoškodená. Akékoľvek škrabance alebo porezanie sú kontraindikáciou pre aplikáciu prípravku.
• Gél alebo masť sa nanáša v malom páse s dĺžkou do 10 cm na poranenú oblasť.
• Dávkovanie lieku je 0,5-1 gram na 3-4 centimetre poškodenej oblasti.
• Produkt by sa mal nanášať ľahkými trecími pohybmi.
• Heparínový gél sa aplikuje až 4-krát denne.
• Heparínová masť sa používa maximálne 3-krát denne.
• Liečba modrín by nemala presiahnuť 10 dní.
• Ak po 7 dňoch užívania lieku príznaky nezmiznú, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby vám predpísal iný účinnejší liek alebo aby vykonal ďalšiu diagnostiku poranenia a odhalil skryté ochorenie, poškodenie mäkkých tkanív.

Používanie počas tehotenstva

Pred diskusiou o použití heparínovej masti na modriny počas tehotenstva je potrebné určiť, na aký účel sa tento liek v zásade môže použiť počas tehotenstva:

1. Nie je žiadnym tajomstvom, že počas tehotenstva sa hmotnosť ženy mení tak či onak a záťaž na kardiovaskulárny systém, a teda aj na žilový systém, sa výrazne zvyšuje. Typickým javom u tehotných žien sú kŕčové žily, ktoré dočasne strácajú schopnosť sťahovať sa. Trombóza nie je len kozmetická chyba, ale aj nebezpečný jav pre celé telo nastávajúcej matky. Komplikácie, ktoré sú pri trombóze možné, sú spojené s odlúčením krvných zrazenín, embóliami a upchatím dôležitých krvných kanálov. Heparínová masť pomáha predchádzať týmto stavom.
2. Ďalším chúlostivým problémom počas tehotenstva sú hemoroidy, ktoré sa môžu vyvinúť na pozadí tráviacich porúch, zápchy v dôsledku pôsobenia progesterónu. Tlak na žilový systém konečníka vedie k tvorbe hemoroidov, ich uškrteniu. Tieto javy sa tiež zastavujú heparínovou masťou.
3. Striám alebo striám spôsobeným pretrhnutím kolagénových vlákien možno predchádzať aj lokálnymi prípravkami obsahujúcimi heparín.
4. Modriny mäkkých tkanív. Heparínová masť je pravdepodobne jediný relatívne bezpečný liek, ktorý pomáha tehotnej žene rýchlo zmierniť opuch v mieste poranenia, zastaviť rozvoj hematómu a urýchliť regeneráciu poškodeného podkožného tkaniva.

Kontraindikácie pre použitie heparínovej masti počas tehotenstva sú spôsobené individuálnou intoleranciou na hlavnú účinnú látku, čo je pomerne zriedkavé. Masť by sa tiež nemala aplikovať na podráždenú pokožku alebo rany, škrabance, porezania. Je prísne zakázané používať heparín v akejkoľvek forme s nízkou úrovňou zrážanlivosti krvi. Vo všeobecnosti sa produkt považuje za pomerne účinný spôsob, ako pomôcť tehotným ženám zbaviť sa nielen príznakov kŕčových žíl, ale aj všetkých typov uzavretých poranení - modrín, výronov, šliach. Počas laktácie je možné predpísať aj heparínovú masť, ale mala by sa aplikovať maximálne 5 dní. Lekársky dohľad je veľmi dôležitý, pretože heparín vo forme vonkajších liekov sa aktívnejšie vstrebáva ako iné masti a telo nastávajúcej alebo dojčiacej matky je mimoriadne zraniteľné a nestabilné, samoliečba môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom.

Kontraindikácie pre použitie

Parenterálne podávanie heparínu má mnoho kontraindikácií. Externá aplikácia liečiva obsahujúceho heparín je najbezpečnejšia kvôli jeho pomalšej absorpcii a neschopnosti účinných látok ovplyvniť hlavné funkcie orgánov a systémov tela.

Heparínová masť, kontraindikácie na použitie:

• Akékoľvek podráždenie, porezanie, rany na pokožke.
• Ulcerózno-nekrotické útvary v oblasti kontúzie alebo v oblasti tromboflebitídy.
• Precitlivenosť na zložky masti, gélu.
• Používajte s opatrnosťou v prípade porúch zrážanlivosti krvi alebo zvýšeného krvácania v anamnéze.
• Trombocytóza.
• Nepoužívajte na sliznice.
• Hnisavé rany, abscesy.
• Počas tehotenstva a dojčenia sa heparínová masť používa pod prísnym lekárskym dohľadom.
• Trofické vredy.
• Zvýšená priepustnosť cievneho systému.
• Anémia.
• Nekróza hemoroidov.
• Rozsiahle hematómy.
• Hemoragická diatéza.

Heparínový gél alebo masť má účinný vplyv na proces zrážania krvi, preto napriek popularite a účinnosti tohto produktu by sa masť mala používať s opatrnosťou. Vzhľadom na dobrú absorpčnú schopnosť lieku a jeho vplyv na zníženie lokálnej imunity (protizápalový účinok) existuje pri aplikácii na poškodenú pokožku riziko infekcie a súvisiacich komplikácií. Okrem toho je heparín silnou antiproliferačnou zložkou, akákoľvek rana, škrabanec sa pri jeho použití hojí veľmi pomaly a ťažko, čo platí pre pomliaždeniny mäkkých tkanív, sprevádzané poškodením a hnisavosťou kože. Ak má pacient v anamnéze ochorenia spojené s trombocytopéniou, poruchou zrážanlivosti krvi (krvácaním), heparínová masť aplikovaná na hematóm môže aktivovať iba vnútorné subkutánne krvácanie. Indikácie alebo kontraindikácie pre použitie vonkajších látok s heparínom sú uvedené v návode, ale je vhodnejšie, aby masť predpísal lekár po vyšetrení poranenia a posúdení celkového stavu pacienta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky

Heparínová masť sa považuje za jeden z bezpečných a účinných antikoagulancií používaných ako vonkajšia liečba modrín, ochorení spojených s poruchami zrážanlivosti krvi - tvorba trombov. Heparín je však aktívna zložka s vysokou molekulovou hmotnosťou, ktorej vlastnosti by sa mali brať do úvahy, aby sa predišlo komplikáciám.

Vedľajšie účinky heparínovej masti na modriny môžu byť nasledovné:

• Zvýšené subkutánne krvácanie s trombocytopéniou a inými poruchami hematopoetického systému.
• Lokálna alergická reakcia.
• Žihľavka, opuch, svrbenie.
• Dermatitída.
• K infekcii môže dôjsť, ak sa masť aplikuje na poškodenú pokožku (rany, porezania).

Vo všeobecnosti sú pri správnom používaní lieku vedľajšie účinky mimoriadne zriedkavé, heparínová masť je v súčasnosti dostupná v lekárňach ako voľnopredajný liek.

Predávkovanie

Predávkovanie pri používaní heparínovej masti môže byť spojené s nadmernou aplikáciou, keď sa liek aplikuje často, v hrubej vrstve alebo na veľké plochy tela. Vďaka dobrej absorpcii sa heparínová masť alebo gél rýchlo dostanú do miesta poškodenia malých ciev a môžu spôsobiť spätnú reakciu - nie zníženie opuchu a úľavu od hematómu, ale naopak, rozvoj opuchu, hyperémie kože a zväčšenie zóny krvácania. Okrem toho hrubá vrstva lieku vytvára akýsi film, pod ktorým sa môžu vyvinúť rôzne negatívne reakcie vrátane alergických reakcií. Ak sa pri aplikácii masti objavia atypické príznaky, mali by ste okamžite prestať liek používať a poraďte sa s lekárom o adekvátnej náhrade antikoagulancia.

Masť by sa mala aplikovať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí, ktorí majú v anamnéze aspoň jeden prípad alergie. Heparín ako vysokomolekulárna zložka je pomerne účinná látka, ktorá potláča rezistenciu lokálnej imunity, čo môže vyvolať výskyt urtikárie, svrbenia, dermatóz. Pred použitím masti sa odporúča otestovať ju na malej ploche pokožky, ak sa do 12 hodín neprejaví hypersenzitívna reakcia, heparínová masť sa môže použiť podľa odporúčaní lekára alebo podľa popisu metódy v návode.

Interakcie s inými liekmi

Heparínová masť sa nepoužíva v kombinácii s externými liekmi obsahujúcimi NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) a masť sa tiež nekombinuje s liekmi, ktoré obsahujú tetracyklín alebo antihistaminikum.

Interakcia s inými liekmi nie je určená len farmakochemickými vlastnosťami účinných látok, ale aj farmakodynamikou, špecifickou absorpciou heparínovej masti. Napríklad vonkajšie použitie heparínového gélu a súčasné podávanie perorálnych antikoagulancií môže viesť k zmene protrombínového indexu. Vyskytuje sa aj interakcia s inými liekmi - nesteroidnými protizápalovými liekmi, antiagregačnými látkami vo forme tabliet aj injekcií.

Aktivitu heparínu ako hlavnej účinnej látky vo forme masti alebo gélu možno znížiť externými alebo tabletovými prípravkami obsahujúcimi tetracyklín, nikotín, tyroxín a ergotové alkaloidy.

Produkty obsahujúce heparín sa spravidla používajú na modriny v prvých 3 až 5 dňoch po poranení; ak je potrebné súčasne aplikovať masť s NSAID na poškodené miesto, heparínová masť sa strieda s týmito liekmi, interval je 4 až 6 hodín.

Ako sa skladuje?

Heparínová masť sa skladuje podľa noriem a pravidiel opísaných v technickej dokumentácii a akceptovaných takmer vo všetkých lekárňach na svete. Podmienky skladovania sa nemenia, ani ak sa masť zakúpi a používa doma. Liek by sa mal skladovať na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením pri teplote nepresahujúcej +15 stupňov Celzia. Gélová forma heparínu je výrazne ovplyvnená faktormi prostredia, ktoré môžu ovplyvniť aktivitu a kvalitu lieku. Príliš nízka teplota, rovnako ako vysoká, vedie k stratifikácii gélu alebo masti a strate ich vlastností. Preto by sa lieky na vonkajšie použitie obsahujúce heparín mali skladovať na suchom mieste, nie v chladničke, najlepšie v špeciálnej lekárničke, na mieste neprístupnom deťom. Ak sa dodržiavajú všetky pravidlá, heparínová masť si zachováva všetky svoje farmakochemické vlastnosti až do dátumu exspirácie.

Minimálna trvanlivosť do

Dátum exspirácie heparínovej masti je uvedený na obale od výrobcu, spravidla nepresahuje 3 roky. Po dátume exspirácie uvedenom výrobcom ako konečný dátum predaja by sa masť alebo gél mali zlikvidovať.

Heparínová masť ako účinný antikoagulant sa veľmi široko používa na liečbu mnohých cievnych ochorení spojených so zvýšenou tvorbou trombov, ktorá sa často vyvíja s modrinami. V závislosti od závažnosti poškodenia mäkkých tkanív sa používa masťová alebo gélová forma, pričom druhá sa považuje za najúčinnejšiu, pretože gél je dispergovaný systém, ktorý dokáže rýchlo preniknúť do podkožného tkaniva. Výber analógov heparínovej masti je veľký, preto sa pri včasnom použití antikoagulantu príznaky modriny liečia do 3-5 dní.

Produkty obsahujúce heparín alebo jeho analógy, látky s podobnou farmakodynamikou

Názov lieku	Formulár	Výrobca
Heparínová masť	Masť - v 25g tube, 1g - 100 IU heparínu	Rôzne krajiny
Lyoton 1000	Gél – tuba 50 g, 1000 jednotiek na 1 g	Taliansko Menarini
Lyoton 1000	Gél - v tube 30 g	Taliansko Menarini
Lyoton 1000	Gél – v tube 100 g	Taliansko Menarini
Bezchybný	Gél - v tube 50 g	Rusko
Bezchybný	Gél, v tube - 30 g	Rusko
Hepatrombin	Gél – 40 g, možnosti – 300 alebo 500 IU heparínu	Srbsko HEMOFARM
Heparoid Zentiva	Masť, v tube 30 g	Česká republika Zentiva