Mammozol

Mammozol je insekticídny repelent a inhibítor enzýmov. Patrí do skupiny hormonálnych antagonistov a iných podobných liekov.

Indikácia Mammozol

Zobrazené pre:

• bežná forma rakoviny prsníka u žien po menopauze (okrem tých, u ktorých bola diagnostikovaná estrogén-neaktívna forma rakoviny, s výnimkou prípadov, keď pacientka preukázala pozitívnu liekovú odpoveď na látku tamoxifen);
• adjuvantná liečba invazívneho estrogén-pozitívneho karcinómu prsníka (počas postmenopauzy v skorých štádiách ochorenia);
• doplnková liečba estrogén-pozitívneho karcinómu prsníka v ranom štádiu počas postmenopauzy u žien, ktoré dostávali adekvátnu liečbu tamoxifénom počas 2 – 3 rokov.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet, 14 kusov v blistri. Jedno balenie obsahuje 2 takéto blistre.

Farmakodynamika

Anastrozol je silný, vysoko selektívny inhibítor aromatázy. Počas postmenopauzy sa produkcia estradiolu u žien často uskutočňuje transformačnou formou - v periférnych tkanivách - z androstendiónu na estrón (na tom sa podieľa enzým aromatáza). Estrón sa potom premieňa na látku estradiol. Zníženie hladín estradiolu cirkulujúceho v krvi má liečivý účinok na ženy s rakovinou prsníka. Liek v dennej dávke 1 mg spôsobuje 80 % zníženie hladín estradiolu u žien po menopauze.

Anastrozol nemá žiadnu aktivitu proti androgénom, progestogénom ani estrogénom.

V dennej dávke do 10 mg liek neovplyvňuje uvoľňovanie aldosterónu a kortizolu, ktorých hladina bola meraná pred a po štandardnom testovaní pomocou stimulácie ACTH. Preto nie je potrebná substitučná liečba kortikosteroidmi.

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní vstrebáva pomerne rýchlo a maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu po 2 hodinách (ak sa užije nalačno). Pri užívaní s jedlom sa rýchlosť absorpcie mierne zníži, ale jej rozsah zostáva rovnaký. Individuálne zmeny v rýchlosti absorpcie by nemali mať medicínsky významný vplyv na rovnovážnu plazmatickú koncentráciu lieku pri užívaní 1 tablety denne.

Približne 90 – 95 % rovnovážnej hodnoty liečiva sa dosiahne 7 dní po užití lieku. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o tom, že by farmakokinetika liečiva závisela od dávky alebo času podania. Syntéza anastrozolu s plazmatickými bielkovinami je 40 %.

U žien v postmenopauzálnom období sa pozoruje rozsiahly metabolizmus účinnej látky. Samotný proces metabolizmu prebieha hydroxyláciou, N-dealkyláciou a glukuronidáciou.

Vylučovanie látky je pomerne pomalé, plazmatický polčas je 40 – 50 hodín. Menej ako 10 % dávky (nezmenená látka) sa vylúči močom – k tomu dochádza do 72 hodín po užití lieku. Produkty rozpadu sa vylučujú prevažne močom. Hlavný produkt rozpadu (triazol), ktorý sa nachádza v moči a plazme, nie je inhibítorom aromatázy.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých (vrátane starších žien) sa dávka rovná jednorazovému (dennému) perorálnemu podaniu 1 mg lieku.

U žien so stredne ťažkým alebo miernym poškodením funkcie obličiek alebo miernym poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania.

Pri začatí liečby v skorom štádiu patológie je trvanie liečebného cyklu s použitím Mammozolu zvyčajne 5 rokov.

[ 1 ]

Používajte Mammozol počas tehotenstva

Mammozol by nemali užívať tehotné ženy ani počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• ťažká intolerancia na anastrozol alebo iné zložky lieku;
• premenopauzálne obdobie;
• závažné zlyhanie obličiek (hodnoty CC sú nižšie ako 20 ml/minútu);
• dysfunkcia pečene (závažná alebo stredne závažná);
• kombinácia s látkou tamoxifen alebo s estrogénmi;
• detstvo.

Vedľajšie účinky Mammozol

Medzi časté vedľajšie účinky lieku patrili návaly horúčavy a asténia (menej častá reakcia). Len zriedka sa vyvinuli alergické reakcie (žihľavka, Quinckeho edém alebo anafylaxia).

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• Orgány NS: vo väčšine prípadov sa pozorujú bolesti hlavy (zvyčajne stredné alebo mierne), ako aj syndróm karpálneho tunela. Občas sa môže vyvinúť ospalosť (zvyčajne tiež stredná alebo mierna);
• Gastrointestinálne orgány: zvyčajne sa vyskytuje nevoľnosť (mierna alebo mierna); vracanie, tiež mierne alebo mierne, sa pozoruje menej často;
• podkožná vrstva s kožou: možno pozorovať najmä rednutie vlasov (mierne alebo stredne závažné) a kožnú vyrážku (miernu alebo stredne závažnú). Občas sa vyvinie Stevensov-Johnsonov syndróm alebo multiformný erytém;
• orgány pohybového aparátu: zaznamenávajú sa prevažne bolestivé pocity v kĺboch alebo zníženie ich motorickej aktivity (stupeň expresie je mierny alebo slabý);
• tráviaci systém a metabolické procesy: občas sa môže vyvinúť anorexia (v miernej forme), ako aj stredne ťažká alebo mierna hypercholesterolémia;
• Prsia a reprodukčné orgány: často sa pozorovala vaginálna suchosť (mierna alebo mierna). Príležitostne sa pozorovalo mierne alebo stredne silné vaginálne krvácanie (tento typ poruchy sa zvyčajne pozoroval u žien s pokročilým karcinómom prsníka v prvých týždňoch po zmene formy liečby – z hormonálnej liečby na užívanie Mammosolu). Ak krvácanie neustane, je potrebné ďalšie vyšetrenie.

Keďže anastrozol znižuje hladiny cirkulujúceho estrogénu, môže znižovať hustotu kostných minerálov, čo môže u niektorých žien zvýšiť riziko zlomenín.

Zvýšenie hodnôt GGT a alkalickej fosfatázy sa pozoruje pomerne zriedkavo.

Predávkovať

O klinických prípadoch náhodného predávkovania existujú obmedzené informácie. Veľkosť jednorazovej dávky lieku, ktorá môže spôsobiť život ohrozujúce poruchy, nebola stanovená.

Liek nemá špecifické antidotum a ak sa vyskytnú poruchy, je potrebná symptomatická liečba. Pri odstraňovaní porúch je potrebné zvážiť možnosť, že pacientka užila viac ako len Mammozol. Ak je pri vedomí, odporúča sa vyvolať zvracanie. Okrem toho môže byť účinnou metódou pri predávkovaní dialýza, pretože anastrozol sa s bielkovinami slabo syntetizuje. Vyžaduje sa aj všeobecná podporná liečba a neustále monitorovanie životne dôležitých systémov a orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Klinické interakčné testy s látkami cimetidín a antipyrín ukázali, že pri kombinácii anastrozolu s inými liekmi je nepravdepodobné, že sa vyskytne liečebne významný účinok spôsobený hemoproteínom P450.

Anastrozol inhibuje účinok hemoproteínu P450 1A2, ako aj 2C8/9 a 3A4 v in vitro testoch, hoci klinické štúdie kombinácie s warfarínom preukázali, že 1 mg anastrozolu významne neinhibuje metabolizmus prvkov metabolizovaných hemoproteínom P450. Medzi anastrozolom a fosfonátmi neboli zistené žiadne významné interakcie.

Preskúmanie údajov o bezpečnosti zozbieraných počas klinických štúdií neodhalilo žiadne významné liekové interakcie u žien, ktoré kombinovali anastrozol s inými bežne predpisovanými liekmi.

Estrogény sa nesmú kombinovať s anastrozolom, pretože tieto lieky majú opačné farmakologické vlastnosti.

Mammozole sa tiež nemá kombinovať s tamoxifénom, pretože to môže oslabiť liečivú účinnosť anastrozolu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota by nemala presiahnuť 30 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Mammozol sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.