Maxitrol

Maxitrol sa používa na liečbu oftalmologických ochorení. Je to kombinovaný liek, ktorý obsahuje antibakteriálne látky a kortikosteroidy.

[ 1 ]

Indikácia Maxitrol

Je indikovaný pri zápaloch očných tkanív (v prípadoch, keď je potrebné použitie kortikosteroidov) s existujúcim infekčným procesom bakteriálneho pôvodu (povrchový typ) alebo s rizikom jeho výskytu. Medzi ne patrí zápalový proces v oblasti spojovky očných viečok alebo bulbárnej spojovky, ako aj v oblasti rohovky, ako aj prednej časti očnej buľvy; zahŕňa to aj chronickú prednú uveitídu a traumu rohovky spôsobenú tepelnými, radiačnými alebo chemickými popáleninami alebo preniknutím cudzieho predmetu do nej.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme očných kvapiek v špeciálnych kvapkadlách s objemom 5 ml.

Farmakodynamika

Maxitrol má dvojaký účinok - potláča príznaky zápalu (to je uľahčené látkou GCS dexametazón) a má tiež antimikrobiálny účinok (toto poskytujú 2 antibiotiká - neomycín s polymyxínom B).

Dexametazón je umelý kortikosteroid (GCS) so silnými protizápalovými vlastnosťami. Polymyxín B je cyklický lipopeptid, ktorý dokáže prechádzať bunkovými stenami gramnegatívnych mikróbov a ničiť cytoplazmatickú membránu. Táto látka je však menej účinná proti grampozitívnym mikróbom.

Neomycín je aminoglykozid, ktorý pôsobí na bakteriálne bunky inhibíciou procesu syntézy v ribozómoch, ako aj spojenia medzi polypeptidmi.

Bakteriálna rezistencia na polymyxín B sa vyvíja na chromozomálnej úrovni a vyskytuje sa pomerne zriedkavo. Veľmi dôležitým prvkom tohto procesu je modifikácia fosfolipidov v cytoplazmatickej membráne.

Rezistencia na neomycín sa vyvíja niekoľkými rôznymi spôsobmi vrátane:

• zmeny v podjednotkách ribozómov vo vnútri mikrobiálnych buniek;
• narušenie procesov pohybu neomycínu do buniek;
• inaktivácia enzýmov procesmi fosforylácie, adenylácie a acetylácie.

Genetické dáta, ktoré podporujú produkciu inaktivujúcich enzýmov, sa môžu prenášať prostredníctvom bakteriálnych plazmidov alebo chromozómov.

Grampozitívne aeróby citlivé na liek: Bacillus simplex, voskový bacil, kapustový bacil a Bacillus pumilus. Okrem toho aj Corynebacterium accolens a Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis s Corynebacterium pseudodiphtheriticum a Corynebacterium propinquum. Okrem toho pôsobí na meticilín-senzitívne Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, ako aj na Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri a Staphylococcus pasteuri. Spolu s tým liek pôsobí aj na Streptococcus mutans.

Gramnegatívne aeróby citlivé na účinok lieku: chrípkový bacil, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis a Moraxella lacunata, ako aj Pseudomonas aeruginosa.

Podmienečne rezistentné bakteriálne druhy: meticilín rezistentný Staphylococcus epidermidis, ako aj Staphylococcus lugdunensis a Staphylococcus hominis.

Gram-pozitívne aeróby rezistentné na liečivá: Enterococcus faecalis, meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis a Streptococcus pneumoniae.

Gramnegatívne aeróby rezistentné na liečivá: druhy Serratia.

Anaeróby rezistentné na Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Dexametazón je kortikosteroid strednej sily, ktorý dobre preniká do očného tkaniva. Kortikosteroidy majú vazokonstrikčné a protizápalové vlastnosti. Taktiež potláčajú zápalovú reakciu spolu s príznakmi rôznych porúch, ale často neodstraňujú samotné ochorenie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Účinok dexametazónu po lokálnom použití (kvapkanie do očí) liečivej suspenzie obsahujúcej 0,1 % tejto látky bol skúmaný u ľudí, ktorí podstúpili operáciu katarakty. Liek dosiahol svoju maximálnu hodnotu v očnej tekutine (približne 30 ng/ml) počas 2 hodín. Potom táto hladina klesala s polčasom rozpadu 3 hodiny.

Vylučovanie dexametazónu prebieha metabolickými procesmi. Približne 60 % lieku sa vylučuje močom ako 6-β-hydrodexametazón. V moči sa nenachádza žiadny nezmenený dexametazón.

Polčas rozpadu je pomerne krátky – približne 3 – 4 hodiny.

Približne 77 – 84 % látky sa syntetizuje so sérovým albumínom. Rýchlosť klírensu je v rozmedzí 0,111 – 0,225 l/hod/kg a distribučný objem sa pohybuje v rozmedzí 0,576 – 1,15 l/kg. Po vnútornom podaní účinnej látky je jej biologická dostupnosť približne 70 %.

Farmakokinetika neomycínu je podobná ako u iných aminoglykozidov.

Neomycín sa nedal zistiť v moči ani v sére po aplikácii 0,5 % masti s neomycínsulfátom na pokožku dobrovoľníka s hmotnosťou až 47,4 g a ponechaní pôsobiť 6 hodín.

Polymyxín B sa slabo vstrebáva cez sliznice - tento indikátor sa pohybuje od nestabilne nízkeho až po úplne chýbajúci. Látka sa nezistila v moči ani v sére po ošetrení veľkých plôch pokožky s popáleninami, ako aj maxilárnych dutín so spojivkou.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Kvapky sa používajú na liečbu oftalmologických ochorení. Pred začatím procedúry fľašu dôkladne pretrepte. Aby sa predišlo kontaminácii suspenzie a hrotu kvapkadla, instilácia by sa mala vykonávať opatrne, bez dotyku očných viečok alebo iných povrchov.

Použitie u dospelých a starších pacientov.

Počas liečby miernych foriem patológií je potrebné vkvapnúť 1-2 kvapky do postihnutého oka na jeden zákrok (povolených je 4-6 zákrokov denne). Frekvencia vkvapkávania by sa mala postupne znižovať so zlepšovaním zdravotného stavu. Je potrebné venovať zvýšenú pozornosť prejavom ochorenia a neukončovať liečbu predčasne.

V prípade závažného priebehu ochorenia je potrebné vykonávať procedúry každú hodinu (1-2 kvapky), pričom ich frekvenciu postupne znižovať, keď zápalový proces ustúpi.

Po instilácii je potrebné pevne zavrieť oči alebo vykonať nazolakrimálnu oklúziu. Táto metóda umožňuje oslabiť systémovú absorpciu lieku podávaného cez oči, čím sa znižuje riziko vzniku systémových vedľajších účinkov.

Pri súbežnej liečbe s inými lokálnymi oftalmologickými liekmi je potrebné dodržiavať medzi jednotlivými zákrokmi aspoň 5-minútový interval. V tomto prípade by sa očné masti mali použiť ako posledné.

[ 10 ], [ 11 ]

Používajte Maxitrol počas tehotenstva

O použití neomycínu, dexametazónu alebo polymyxínu B u tehotných žien sú obmedzené informácie.

Testy na zvieratách preukázali, že liek má reprodukčnú toxicitu, a preto by sa tieto očné kvapky nemali používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• precitlivenosť na účinné látky lieku alebo iné jeho zložky;
• herpes simplex keratitída;
• kravské kiahne a ovčie kiahne, ako aj iné vírusové infekčné procesy postihujúce spojivku a rohovku;
• patológie očných štruktúr hubového pôvodu;
• mykobakteriálne očné infekcie.

Je tiež zakázané používať ho u detí, pretože účinnosť a bezpečnosť lieku u tejto skupiny pacientov nebola stanovená.

Vedľajšie účinky Maxitrol

Najčastejšie používanie kvapiek počas klinických štúdií viedlo k vzniku vedľajších účinkov, ako je podráždenie a nepríjemné pocity v očiach, ako aj výskyt keratitídy.

Ďalšie nežiaduce reakcie:

• imunitný systém: prejavy intolerancie sa vyvinuli zriedkavo;
• očné poruchy: občas sa vyskytol zvýšený vnútroočný tlak, fotofóbia alebo mydriáza, pokles horného viečka, svrbenie očí, bolesť, pocit cudzieho telesa, ako aj opuch a nepríjemné pocity v očiach, rozmazané videnie, zvýšené slzenie a očná hyperémia.

Medzi ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli v dôsledku užívania dexametazónu a môžu sa vyvinúť v dôsledku užívania lieku Maxitrol, patria: bolesti hlavy alebo závraty, šupinaté škvrny na okrajoch očných viečok, konjunktivitída, dysgeúzia, erózia rohovky a suchá keratokonjunktivitída a znížená zraková ostrosť.

Niektorí pacienti môžu mať intoleranciu na lokálne podávané aminoglykozidy. Okrem toho, neomycín aplikovaný lokálne (do očí) môže vyvolať reakciu z precitlivenosti kože.

Dlhodobé lokálne (očné kvapky) užívanie kortikosteroidov môže zvýšiť vnútroočný tlak, čo vedie k poškodeniu zrakového nervu. Okrem toho sa oslabuje zraková ostrosť, zhoršuje sa zorné pole a vzniká katarakta v tvare misky.

Kombinácia lieku s inými antimikrobiálnymi liekmi a kortikosteroidmi môže vyvolať rozvoj sekundárnych infekcií.

Keďže kvapky obsahujú kortikosteroidy, ak má pacient patológie, ktoré spôsobujú stenčenie skléry alebo rohovky, ich dlhodobé užívanie zvyšuje pravdepodobnosť perforácie.

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

V kombinácii s lokálnymi steroidmi a NSAID sa môže zvýšiť pravdepodobnosť komplikácií počas hojenia rán rohovky.

[ 12 ]

Podmienky skladovania

Kvapky sa musia uchovávať mimo dosahu detí. Fľaštička musí byť tesne uzavretá a uchovávaná vo zvislej polohe. Maximálna teplota je 30 °C. Liek sa nesmie mraziť.

Čas použiteľnosti

Maxitrol je vhodný na použitie do 2 rokov od dátumu jeho uvedenia na trh. Čas použiteľnosti po otvorení fľaše je 1 mesiac.

[ 13 ]