Makrozid 500

Macrosid 500 je antimikrobiálny liek na systémové použitie.

[ 1 ]

Indikácia Makrozid 500

Indikácie zahŕňajú: terapeutické činidlo proti tuberkulóze akejkoľvek formy (ako súčasť kombinovanej liečby s inými antituberkulóznymi liekmi).

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Balenie obsahuje 10 blistrových pásikov.

Farmakodynamika

Pyrazínamid je zaradený do farmakoterapeutickej kategórie antituberkulóznych liekov druhej voľby. Účinne ovplyvňuje oblasti tuberkulóznych ložísk. Aktivita látky sa neznižuje v kyslom prostredí hnisavých hmôt, v dôsledku čoho sa často používa na liečbu hnisavej lymfadenitídy, hnisavo-pneumonických procesov a tuberkulómov.

Pri liečbe samotným pyrazínamidom sa naň mykobaktérie tuberkulózy dokážu rýchlo adaptovať, preto sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi.

Farmakokinetika

Pyrazínamid sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní 1 g lieku dosiahne jeho koncentrácia v krvnej plazme po 2 hodinách 45 mcg/ml a po 15 hodinách klesá na 10 mcg/ml. Počas hydrolýzy sa pyrazínamid premení na aktívny produkt rozpadu (kyselina pyrazínová) a potom na neaktívny. Polčas rozpadu (ak obličky fungujú normálne) je 9-10 hodín.

70 % účinnej látky sa vylučuje obličkami. Proces vylučovania trvá 24 hodín, liek sa vylučuje prevažne vo forme produktov rozpadu.

[ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať po jedle - zapiť vodou a prehltnúť. Na výpočet dennej dávky je potrebné použiť ukazovatele BMI.

Pre deti vo veku 15+ a dospelých sa dávka vypočítava v rozmedzí 15 – 30 mg/kg na dávku. Liek sa má užívať 1 – 3-krát denne (presné číslo závisí od toho, ako ho pacient znáša). Denne sa nesmú užiť viac ako 2 gramy lieku.

Starším pacientom (kvôli možnému zhoršeniu funkcie pečene alebo obličiek) sa má liek predpisovať v dávkach pre dospelých blízkych minimálnej hranici - 15 mg/kg.

Pacientom so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa má podávať denná dávka 12 – 20 mg/kg. Pacienti s klírensom kreatinínu nižším ako 50 ml/min by však nemali dostávať liečbu pyrazínamidom.

Pacientom podstupujúcim peritoneálnu dialýzu alebo hemodialýzu možno predpísať štandardnú dávku pre dospelých. Odporúča sa však užiť tablety pred dialýzou (24 hodín).

Keďže pyrazínamid sa u pacientov s poruchou funkcie pečene začína hromadiť pri užívaní štandardných dávok, mal by sa používať v znížených dávkach - 15 mg/kg. Pred začatím liečby je potrebné vykonať test funkcie pečene a potom tento postup opakovať počas celej liečby (každé 2-4 týždne).

Trvanie liečebného cyklu závisí od toho, ako ochorenie postupuje a ako pacient toleruje liek. Presný časový rámec predpisuje lekár (zvyčajne je to približne 6-8 mesiacov).

[ 4 ], [ 5 ]

Používajte Makrozid 500 počas tehotenstva

Počas tehotenstva je používanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: individuálnu precitlivenosť na zložky lieku alebo iné lieky s chemickou štruktúrou blízkymi - izoniazid, etionamid a niacín. Okrem toho závažné zlyhanie pečene, asymptomatická hyperkrykémia a exacerbovaná dna.

Vedľajšie účinky Makrozid 500

Medzi nežiaduce reakcie na liek patria:

• gastrointestinálny trakt: dyspepsia, bolesť v oblasti žalúdka, ako aj v epigastriu, strata chuti do jedla, vracanie s nevoľnosťou, hnačka, vznik vredov, prítomnosť kovovej chuti v ústach;
• orgány tráviaceho systému: dysfunkcia pečene, zvýšené pečeňové transaminázy a tiež bilirubín, ako aj zvýšenie tymoloveronálneho testu a rozvoj hepatomegálie. V zriedkavých prípadoch sa môže začať atrofia pečene (akútna) a žltačka (v závislosti od dávky);
• orgány močového systému: tubulointersticiálna nefritída; ojedinelé prípady – myoglobinurická forma zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy a navyše dyzúria a výskyt bolesti pri močení;
• orgány nervového systému: bolesti hlavy so závratmi, problémy so spánkom, depresia, pocit zvýšenej excitability; v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť záchvaty a okrem halucinácií a parestézie je možný aj rozvoj periférnej neuropatie a zmätenosti;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: anémia, ako aj porfýria a trombocytopénia, zvýšené hromadenie železa v sére, eozinofília, sideroblastická forma anémie, vakuolizácia erytrocytov, zvýšená zrážanlivosť krvi, sklon k tvorbe trombov a okrem toho splenomegália;
• muskuloskeletálny systém: rabdomyolýza, bolesť kĺbov alebo svalov, exacerbácia dny, opuch kĺbov, pocit stuhnutosti v kĺboch;
• koža s podkožným tkanivom: vyrážky, svrbenie, rozvoj urtikárie alebo hyperémie, fotosenzitivita, toxikodermia a akné;
• imunitné reakcie: Quinckeho edém, horúčka, rôzne anafylaktoidné reakcie, veľmi zriedkavo sa môže pozorovať anafylaxia;
• dýchací systém: dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním a tiež suchý kašeľ;
• iné: stav celkovej slabosti alebo malátnosti, rozvoj pelagry, hyperurikémia alebo hypertermický syndróm.

[ 3 ]

Predávkovať

Predávkovanie môže niekedy spôsobiť dysfunkciu pečene a zvýšiť hladiny transamináz. Príznaky vymiznú po vysadení lieku. Okrem toho sa môže vyskytnúť hyperurikémia, agitácia, dyspepsia a zhoršenie príznakov vedľajších účinkov.

Liečba zahŕňa výplach žalúdka a podávanie aktívneho uhlia, po ktorom nasleduje monitorovanie funkcie pečene a stanovenie hladín urátov v sére. Vykonáva sa aj symptomatická liečba. Pacient by mal piť veľa tekutín. Účinná je aj hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii pyrazínamidu s etionamidom sa zvyšuje riziko poškodenia pečene, najmä u diabetikov. Pri kombinácii s týmito liekmi je potrebné neustále sledovať funkciu pečene. Ak sa objavia akékoľvek príznaky poruchy, liečba touto kombináciou sa má okamžite ukončiť.

Pyrazínamid znižuje rýchlosť metabolizmu cyklosporínu a zároveň znižuje jeho koncentráciu v krvnom sére. U pacientov liečených cyklosporínom sa majú hladiny tejto látky neustále monitorovať počas celej liečby pyrazínamidmi, ako aj počas prvého obdobia po jej ukončení.

Pyrazínamid môže znižovať účinnosť liekov používaných na liečbu dny, ako aj liekov, ktoré pomáhajú odstraňovať kyselinu močovú z tela (ide o lieky ako alopurinol a kolchicín, ako aj probenecid so sulfínpyrazónom). Koncentrácia kyseliny močovej v krvnom sére pacientov trpiacich dnou a liečených pyrazínamidmi sa môže zvýšiť. V prípade použitia vyššie uvedených liekov v kombinácii s pyrazínamidmi bude potrebné upraviť ich dávku, aby sa kontrolovala hyperurikémia.

Keď sa pyrazínamid kombinuje s alopurinolom, metabolizmus produktov rozpadu pyrazínamidu sa spomaľuje, ale metabolizmus samotnej účinnej látky sa významne nemení.

V dôsledku kombinácie so zidovudínom sa hladina pyrazínamidu v krvnom sére znižuje, čo zvyšuje riziko vzniku anémie.

Pyrazínamid sa môže kombinovať s mnohými antituberkulóznymi liekmi (napríklad izoniazid). V prípade vzniku deštruktívnej chronickej formy patológie by sa mal používať spolu s rifampicínom (vyšší účinok) alebo etambutolom (táto kombinácia je lepšie tolerovaná). V dôsledku kombinácie s liekmi blokujúcimi tubulárnu sekréciu sa môže spomaliť rýchlosť ich vylučovania a tiež sa môže zvýšiť toxická reakcia.

Liek zvyšuje antituberkulózne vlastnosti ofloxacínu, ako aj lomefloxacínu. Pri kombinácii pyrazínamidu s izoniazidom je možné znížiť hladinu izoniazidu v krvnom sére (najmä u pacientov s pomalým metabolizmom tejto látky).

Ak sa pyrazínamid kombinuje s fenytoínom, hladiny fenytoínu v krvnom sére sa môžu zvýšiť, čo môže viesť k príznakom otravy fenytoínom. Ak sa pri súčasnom užívaní týchto dvoch látok vyskytnú vedľajšie účinky v centrálnom nervovom systéme (ako je ataxia alebo nystagmus, hyperreflexia alebo tremor), ich užívanie sa má vysadiť. Následne sa má stanoviť hladina fenytoínu v krvnom sére a následne sa má zvoliť vhodná dávka tohto lieku.

Pyrazínamid môže zvýšiť účinnosť hypoglykemických liekov.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Optimálna teplota je maximálne 30˚C.

Čas použiteľnosti

Macrosid 500 sa odporúča používať 3 roky od dátumu výroby lieku.