Makrotussin

Macrotussin je suspenzia na vnútorné použitie, ktorá sa používa na liečbu kašľa a prechladnutia.

Indikácia Makrotussin

Medzi indikácie patria infekcie a zápaly dýchacích ciest spôsobené mikróbmi citlivými na látku erytromycín (pri týchto ochoreniach sa pozoruje aj kašeľ):

• akútna laryngitída;
• bronchitída s tracheitídou;
• zápal pľúc;
• chronická bronchitída v akútnom štádiu;
• chronická obštrukčná choroba pľúc v štádiu infekčnej exacerbácie;
• infekčné komplikácie vznikajúce v dôsledku cystickej fibrózy;
• čierny kašeľ s parapertussis a záškrtom (v druhom prípade aj na odstránenie nosičov baktérií);
• hnisavá forma sinusitídy;
• odstránenie nosičov bacilu čierneho kašľa.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo fľašiach s objemom 120 alebo 180 ml. Jedna fľaša v balení, spolu s odmerkou.

Farmakodynamika

Liek je kombinovaný liek, jeho účinok je určený vlastnosťami jeho zložiek.

Erytromycín je makrolidové antibiotikum a účinkuje tak, že inhibuje proces biosyntézy bielkovín v mikróboch citlivých na túto látku. Toto sa deje v dôsledku väzby s 50S ribozomálnymi podjednotkami. Tento proces vedie k potlačeniu rastu a reprodukcie patogénnych organizmov.

Erytromycín má tiež bakteriostatické vlastnosti. Medzi mikroorganizmy, na ktoré pôsobí, patria streptokoky a stafylokoky. Okrem toho existujú aj kmene produkujúce penicilinázu (okrem kmeňov MRSA), difterické korynebaktérie, listeria monocytogenes, klostrídie, legionely, Bordetella spp., Neisseria spp., chrípkový bacil, moraxella catarrhalis a campylobacter jeuni.

Erytromycín aktívne pôsobí na intracelulárne patogény, ako sú mykoplazmy, bledé treponémy, chlamýdie a rickettsie. Nepôsobí však na gramnegatívne baktérie (ako sú E. coli, pseudomonas, shigella atď.).

Guaifenesin je látka, ktorá podporuje expektoráciu. Zlepšuje proces sekrécie prvkov bronchiálneho hlienu s nízkou viskozitou a okrem toho pomáha depolymerizovať kyslé glykozaminoglykány a zvyšuje aktivitu riasinkových epitelových riasiniek v dýchacích orgánoch. Oslabuje priľnavosť spúta, čím ho skvapalňuje a uľahčuje proces výstupu z dýchacích orgánov, a navyše znižuje povrchové napätie. V niektorých prípadoch môže liek spôsobiť slabý sedatívny účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní prechádza erytromycín-stearát v nezmenenej forme cez žalúdok do dvanástnika. Stearový zvyšok v tomto prípade chráni erytromycínovú bázu pred účinkami kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku hydrolýzy tejto látky v dvanástniku vznikajú samostatné zložky - erytromycín a kyselina oktadekánová.

Erytromycín sa vstrebáva cez črevá. Biologická dostupnosť účinnej látky v prípade erytromycínstearátu prevyšuje podobné ukazovatele pri použití samotného erytromycínu. Po užití 500 mg lieku je maximálna koncentrácia 2,4 mcg/ml, dosiahne sa za 2-4 hodiny.

Polčas rozpadu erytromycínu je približne 1,9 – 2,4 hodiny, v terapeutických koncentráciách zostáva v tele 6 – 8 hodín. Väzba na α1-glykoproteíny krvnej plazmy je 40 – 90 %.

Liek účinne preniká všade do tkanív s orgánmi (ale nie do tkanív centrálneho nervového systému). Podobne ako iné makrolidové antibiotiká, aj erytromycín má vysoký stupeň penetrácie do buniek. Treba poznamenať, že intracelulárna akumulácia antibiotika môže 4 až 24-krát prekročiť podobný ukazovateľ v plazme.

Časť erytromycínu sa metabolizuje v pečeni – mechanizmom N-demetylácie. Vylučovanie prebieha prevažne žlčou. Iba 2,5 – 4,5 % liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Liečivo je schopné prechádzať placentou, ale jeho hladiny v krvnej plazme plodu sú nízke. Vylučuje sa aj materským mliekom (jeho hladina akumulácie v mlieku môže byť 5-krát vyššia ako v plazme).

Guaifenesin sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu po pol hodine. Preniká hlavne do tkanív, ktoré obsahujú kyslé mukopolysacharidy. Po vstupe do tela dosiahne látka maximálnu koncentráciu po 1-2 hodinách a terapeutické parametre si udržiava počas 6 hodín.

Polčas rozpadu guaifenezínu je približne 1 hodina.

Vylučovanie prebieha hlienom. Nezmenené produkty rozpadu sa vylučujú obličkami. Guaifenesin môže tiež dodať moču ružový odtieň.

Dávkovanie a podávanie

Suspenzia s liekom sa musí pred použitím dôkladne pretrepať. Liek sa musí užívať najmenej pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Dávkovanie sa predpisuje v závislosti od závažnosti ochorenia, ako aj od veku pacienta. Macrotussin sa má užívať štyrikrát denne.

V prípade mierneho alebo stredne závažného priebehu ochorenia je jedna dávka:

• deti 6-7 rokov – 10 ml (2 lyžičky);
• deti vo veku 7-9 rokov – 12,5 ml (2,5 lyžičky);
• deti od 9 rokov a dospelí – 15 ml (3 lyžičky).

Trvanie liečebného cyklu určuje lekár (v závislosti od povahy patológie, indikácií a veku pacienta). V priemere trvá približne 7-10 dní.

[ 2 ]

Používajte Makrotussin počas tehotenstva

Nie sú dostatočné informácie o účinku lieku na telo tehotnej ženy, preto sa počas tohto obdobia môže používať iba na lekársky predpis a pod jeho dohľadom.

Ak potrebujete užívať Macrotussin počas laktácie, mali by ste počas liečby prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na erytromycín a iné makrolidy, ako aj na akékoľvek iné zložky lieku;
• deti do 6 rokov;
• QT (vrodený alebo získaný) na EKG;
• závažné zlyhanie pečene.

Je tiež zakázané užívať v kombinácii s látkami, ako je pimozid, astemizol, ako aj terfenadín, a okrem toho ergotamín a cisaprid s dihydroergotamínom.

Vedľajšie účinky Makrotussin

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, väčšinou v prípade predávkovania. Medzi príznaky patrí hnačka, vracanie s nevoľnosťou, bolesť brucha, pankreatitída, ako aj anorexia, pseudomembranózna kolitída, dysfunkcia pečene (hepatocelulárna alebo cholestatická hepatitída, ako aj cholestatická žltačka), parenchymatózna nefritída a agranulocytóza.

Môže sa vyskytnúť aj tinnitus a strata sluchu; tieto príznaky vymiznú po vysadení lieku.

V dôsledku užívania Macrotussinu sa môže zvýšiť srdcová frekvencia, predĺžiť QT interval. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť ventrikulárna arytmia (niekedy arytmia typu torsades de pointes), môže sa zvýšiť kašeľ, môže sa vyvinúť pocit celkovej slabosti, zmätenosť, nočné mory, halucinácie a závraty.

Priebeh myasténie gravis sa môže tiež zhoršiť. Medzi reakcie spôsobené chemoterapeutickými účinkami patrí superinfekcia, ktorú vyvolávajú huby alebo baktérie rezistentné na lieky.

U pacientov s intoleranciou na guaifenesin alebo makrolidové antibiotiká sa môžu vyvinúť alergie - vyrážky, svrbenie, žihľavka, malígny exsudát alebo multiformný erytém, Lyellov syndróm a anafylaxia.

Zriedkavo sa pri používaní Macrotussinu môžu vyvinúť závažné intolerancie vrátane Quinckeho edému, anafylaxie a opuchu mäkkých tkanív na tvári. Tieto príznaky vyžadujú liečbu glukokortikoidmi, adrenalínom, infúziou tekutín a zabezpečenie prietoku vzduchu dýchacími cestami.

[ 1 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže erytromycín sa metabolizuje prevažne v pečeni za účasti systému hemoproteínu P450, môže interagovať s niektorými liekmi. Povaha jeho účinku je nasledovná: zvýšenie hladiny rifabutínu, fenytoínu, takrolimu a okrem toho metylprednizolónu, hexobarbitalu, alfentanilu, kofeínu, zopiklónu, aminofylínu, ako aj kyseliny valproovej a teofylínu v krvnej plazme. V dôsledku toho sa zvyšuje aj ich toxicita, preto je potrebné znížiť dávkovanie týchto látok a sledovať ich hladinu v krvnom sére.

Je zakázané kombinovať Macrotussín s inhibítormi serotonínu (ako je fluoxetín a paroxetín so sertralínom), pretože koncentrácia tohto inhibítora v plazme sa výrazne zvyšuje, v dôsledku čoho sa môže vyvinúť intoxikácia serotonínom.

V kombinácii s digoxínom sa zvyšuje jeho absorpcia a koncentrácia v krvnom sére. Kombinácia s cyklosporínom tiež vyvoláva zvýšenie jeho koncentrácie, v dôsledku čoho sa zvyšuje nefrotoxicita látky.

Pri kombinácii s karbamazepínom sa jeho metabolizmus v pečeni znižuje. Ak je potrebné užívať tieto lieky súčasne, môže byť potrebné znížiť dávku karbamazepínu o 50 %.

Súčasné užívanie s chinidínom, ako aj cisapridom a prokaínamidom, tiež zvyšuje sérové hladiny týchto látok, čo môže viesť k ventrikulárnej tachykardii alebo predĺženiu QT intervalu.

V dôsledku zvýšených koncentrácií terfenadínu a astemizolu v krvi v kombinácii s Macrotussinom sa môžu vyskytnúť závažné srdcové arytmie.

V dôsledku zvýšených hladín inhibítorov GABA-CoA reduktázy (ako je lovastatín alebo simvastatín) sa môže vyvinúť rabdomyolýza (najmä po ukončení liečby erytromycínom).

Keďže liek zvyšuje silu účinku sidenafilu na telo, je potrebné znížiť jeho dávkovanie.

Kombinácia s chloramfenikolom (dochádza k antagonizmu), liekmi, ktoré zvyšujú kyslosť žalúdka, a kyslými nápojmi je zakázaná, pretože znižujú aktivitu erytromycínu. V prípade kombinácie s perorálnymi antikoncepčnými prostriedkami sa zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Kombinácia s antagonistami vápnika (ako je verapamil alebo felodipín) znižuje rýchlosť ich vylučovania a zvyšuje účinnosť týchto liekov. V dôsledku ich kombinácie s erytromycínom sa môže vyvinúť bradyarytmia, hypotenzia alebo laktátová acidóza.

Súčasné užívanie so sulfónamidovými liekmi, tetracyklínmi a streptomycínom zvyšuje účinnosť Macrotussinu.

Laboratórne štúdie preukázali antagonizmus medzi erytromycínom, ako aj klindamycínom a linkomycínom, a preto by sa tieto lieky nemali kombinovať.

Pacienti s intoleranciou na aspirín môžu na liek vyvinúť alergiu, pretože jeho plnivom je tartrazín.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať za štandardných podmienok, na mieste mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Macrotusin sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.