Magnilek

Magnilek je liek s kyselinou gadopentetovou používaný pri zobrazovaní magnetickou rezonanciou (MRI).

[ 1 ]

Indikácia Magnilek

Roztok Magnilek sa používa pri magnetickej rezonančnej terapii (MRI) mozgu a miechy:

• Na účely detekcie a diferenciálnej diagnostiky meningiómov, neurómov (vrátane sluchového nervu), invazívnych nádorov (napr. gliómov), metastáz.
• Na detekciu malých nádorov a nádorov, ktoré je ťažké vizualizovať.
• V diferenciálnej diagnostike nasledujúcich typov nádorov: hemangioblastómy, ependymómy, malé adenómy hypofýzy.
• Na určenie intrakraniálneho šírenia primárnych (nemozgových) nádorov.
• Diagnóza recidívy nádoru po operácii alebo rádioterapii.

Roztok MagniLek sa používa pri spinálnej magnetickej rezonancii (MRI) na diferenciálnu diagnostiku a hodnotenie šírenia intramedulárnych a extramedulárnych nádorov.

Pri magnetickej rezonancii (MRI) celého tela sa liek používa:

• Pri vyšetrení tvárovej časti lebky, oblasti krku, hrudníka a brušnej dutiny, mliečnych žliaz, panvových orgánov, pohybového aparátu, ciev celého tela (na posúdenie prekrvenia normálnych tkanív a tkanív s patologickými zmenami, pri detekcii nádorových procesov, zápalu, poškodenia ciev).
• V diferenciálnej diagnostike nádorov a jazvového tkaniva.
• Diagnóza recidivujúcej hernie medzistavcovej platničky po operácii.
• So súčasným semikvantitatívnym hodnotením funkcie obličiek so zonálnou anatomickou diagnostikou.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme priehľadného, bezfarebného roztoku alebo svetložltého roztoku.

Zlúčenina:

• Účinnou zložkou roztoku je kyselina gadopentetová.
• Jeden ml roztoku obsahuje 469,01 mg kyseliny gadopentetovej vo forme dimeglumínovej soli.
• Pomocná látka: voda na injekciu.

Forma uvoľňovania lieku Magnilek je nasledovná:

1. Injekčný roztok 469,01 mg/ml, 10 ml fľaša, č. 1.
2. Injekčný roztok 469,01 mg/ml, 20 ml fľaša, č. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika lieku Magnilek je nasledovná:

• Gadopentetát je zlúčenina gadolínia a kyseliny pentetovej, ktorá má sedem nepárových elektrónov, čo spôsobuje jej paramagnetické vlastnosti.
• Dimiglumínová soľ kyseliny gadopentetovej je stabilný chelátový komplex so zvýšenou hydrofilnosťou a silnými paramagnetickými vlastnosťami.
• Chelátový komplex nie je toxický. Organická zložka komplexu nie je telom absorbovaná a kov sa nerozkladá.
• Po intravenóznom podaní sa dimeglumínová soľ kyseliny gadopentetovej disociuje a tvorí meglumínové a gadopetetátové ióny.
• Hydrofilná chelátová zlúčenina je distribuovaná výlučne v extracelulárnej tekutine a nepreniká cez intaktnú hematoencefalickú bariéru. Preto sa zlúčenina nedokáže akumulovať v mozgových bunkách s normálnym fungovaním alebo v bunkách s odlišným od normálneho fungovania, ktoré však majú intaktnú hematoencefalickú bariéru.
• Porušenie hematoencefalickej bariéry alebo tkanivovej vaskularizácie stimuluje akumuláciu dimeglumínovej soli kyseliny gadopentetovej v nasledujúcich tkanivách: v novotvaroch, v abscesoch, v subakútnom období infarktu myokardu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Magnileku je nasledovná:

• U zdravých pacientov je farmakokinetický profil podávaného lieku otvorený dvojfázový model s priemerným polčasom distribúcie približne 0,2 hodiny a priemerným T1/2 približne jeden a pol hodiny.
• Približne osemdesiat percent dávky lieku sa vylúči z tela močom do šiestich hodín po podaní; približne 93 percent roztoku do 24 hodín; menej ako 0,1 percenta sa vylúči stolicou do piatich dní.
• Kyselina gadopentetová prechádza do materského mlieka v malom množstve (približne 0,04 percenta z celkového množstva podaného lieku).

Asociácia, transformácia a degradácia kyseliny gadopentetovej neboli identifikované.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie Magnileku a dávky, v ktorých sa predpisuje, sú nasledovné:

• Pacient by sa mal dve hodiny pred podaním lieku zdržať jedenia.
• Počas injekcie a najmenej pol hodiny po nej musí pacient ležať na chrbte.
• Pri vykonávaní MRI celého tela a lebečnej, spinálnej magnetickej rezonancie sa liek predpisuje dospelým pacientom v dávke 0,2 ml na kilogram telesnej hmotnosti.
• Pre deti staršie ako dva roky sa liek predpisuje v dávke 0,2 ml na kilogram telesnej hmotnosti.
• Liek sa používa iba v nemocničnom prostredí, keď zákrok vykonáva a sleduje špecializovaný lekár. Pred zákrokom pacient absolvuje štandardné vyšetrenie, aby sa zistilo, či má kardiostimulátory, feromagnetické implantáty a iné preventívne zákroky.
• Roztok sa podáva iba intravenózne, najlepšie do veľkých žíl. Rýchlosť podávania Magnileku je 10 ml za minútu. Namiesto intravenóznej metódy sa môže použiť bolusová injekcia, ktorá sa podáva rýchlosťou 15 ml za sekundu.
• Liek sa natiahne do striekačky až pred injekciou. Roztok sa nesmie použiť, ak zmenil farbu alebo stratil priehľadnosť s výskytom nečistôt. Časť lieku, ktorá sa nepoužila počas injekcie, sa musí zlikvidovať.
• Maximálna celková dávka lieku je 20 ml.
• Po dokončení injekcie Magnileku sa intravenózne podá 5 ml fyziologického roztoku. Toto opatrenie zabezpečí úplné podanie potrebného množstva lieku.
• Vyšetrenie začína ihneď po podaní roztoku a končí najneskôr o hodinu neskôr. Takéto časové rámce sú spôsobené tým, že pri MRI mozgu sa optimálny stupeň kontrastu zaznamená 27 minút po podaní lieku a pri MRI miechy 10-30 minút.

• Pulzné sekvencie s T-váženými obrazmi sa považujú za najkvalitnejšie pre kontrastné štúdie.
• Ak tomografia neodhalí žiadne poškodenie mozgu alebo miechy, ale existujú podozrenia (vzhľadom na celkový klinický obraz), potom sa zvyšuje diagnostická úroveň vyšetrenia. To sa dosiahne zavedením roztoku počas 30 minút s opakovanou injekciou lieku v dávke rovnej predchádzajúcej. Niekedy sa opakovaná dávka pre dospelých pacientov môže zvýšiť na 0,4 ml na jeden kg telesnej hmotnosti.

• Recidíva nádoru a vylúčenie metastáz u dospelých sa skúma podávaním dávky Magnileku v množstve 0,6 ml na kg telesnej hmotnosti.
• Stáva sa, že dimeglumín gadopentetát môže pomôcť znížiť prah záchvatov u pacientov, ktorí sú k nim náchylní. Preto by mali byť takíto pacienti počas zákroku pod neustálym dohľadom a v prípade potreby sa im podávajú antikonvulzíva.
• Pacientom s bronchiálnou astmou, alergickými reakciami a precitlivenosťou na kontrastné látky sa pred použitím lieku predpisuje predbežné podanie antihistaminík a/alebo glukokortikoidov.
• Pacienti so známou precitlivenosťou na zložky lieku môžu mať závažné alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku. Preto sa odporúča počas procedúry pacienta starostlivo sledovať a mať vždy po ruke lieky, ktoré môžu zmierniť príznaky precitlivenosti.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Používajte Magnilek počas tehotenstva

Používanie Magnileku počas tehotenstva sa neodporúča. Pretože v súčasnosti neexistujú spoľahlivé údaje o tom, ako kyselina gadopentetová ovplyvňuje vývoj plodu. Taktiež nie je známe, ako magnetické a elektrické polia ovplyvňujú vývoj plodu. Preto sa Magnilek a metóda MRI neodporúčajú používať počas tehotenstva.

Počas laktácie sa odporúča používať liek a metódu MRI iba na nevyhnutné účely. Keďže kyselina gadopentetová sa vylučuje do materského mlieka v malých dávkach, je preto potrebné pri užívaní lieku Magnilek vyriešiť otázku prerušenia dojčenia. Najkratšia doba prerušenia dojčenia by mala byť aspoň 24 hodín od okamihu podania lieku.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Magnileku sú:

• Precitlivenosť na zložky Magnileku.
• Závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml za minútu).
• Kosáčikovitá anémia.
• Deti do dvoch rokov (pretože s používaním lieku u detí v tomto veku nie sú žiadne skúsenosti).
• Tehotenstvo.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov:

• S rôznymi ochoreniami pečene a/alebo prejavmi hemolýzy.
• S rôznymi poruchami funkcie obličiek. U pacientov s ochorením obličiek je potrebné starostlivo zvážiť prínos užívania lieku oproti riziku vedľajších účinkov. Keďže použitie lieku Magnilek na MRI môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek alebo zhoršenie funkcie obličiek.
• S rôznymi alergickými ochoreniami a bronchiálnou astmou.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedľajšie účinky Magnilek

Vedľajšie účinky lieku Magnilek u pacienta sú spojené s účinkom kyseliny gadopentetovej počas zobrazovania magnetickou rezonanciou. Sú prechodného charakteru s miernou alebo strednou závažnosťou. Dlhodobé vedľajšie účinky na organizmus boli zaznamenané v ojedinelých prípadoch.

Zoznam vedľajších účinkov z užívania lieku je nasledovný:

• Z kardiovaskulárneho systému boli zaznamenané: arteriálna hypotenzia, návaly horúčavy, vazodilatácia, bledosť kože, nešpecifické zmeny na EKG, flebitída a bolesť na hrudníku.
• Môžu sa vyskytnúť aj záchvaty angíny pectoris, arytmia a tachykardia.
• Z nervového systému sa môžu prejaviť bolesti hlavy, ospalosť, závraty, zvýšená podráždenosť, poruchy reči, zmätenosť, hypersténia, parestézia, tinnitus, tremor, kŕče a poruchy zraku (výskyt defektov zorného poľa).
• Z gastrointestinálneho traktu sa môžu vyskytnúť: nevoľnosť a vracanie, bolesť a kŕče žalúdka a čriev, hnačka, smäd, hypersalivácia, poruchy chuti (najmä po bolusovej injekcii), bolesť a parestézia mäkkých tkanív ústnej dutiny, bolesť zubov.
• Z dýchacieho systému sa môžu vyskytnúť: sucho v ústach a bolesť hrdla, rinorea, bolesť hrdla a hrtana, kýchanie a sipot, laryngospazmus, kašeľ, dýchavičnosť alebo apnoe, opuch hrtana a hltana, bronchospazmus, pľúcny edém, cyanóza.

• Z pohybového aparátu sa pozorovali reakcie vo forme bolesti chrbta a končatín, artralgie.
• Z kože a slizníc sa môžu prejaviť vyrážky a svrbenie kože, žihľavka, potenie a angioedém.
• Boli pozorované nasledujúce alergické reakcie: v ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie tela (vrátane výskytu anafylaktického šoku), hypertermia, hyperhidróza a kolísanie telesnej teploty.
• Môžu sa vyskytnúť lokálne reakcie nasledujúceho charakteru: v mieste vpichu sa môže objaviť pocit chladu alebo pálenia, bolesť alebo opuch.
• Zmeny laboratórnych parametrov – zaznamenáva sa zvýšenie obsahu železa a celkového bilirubínu reverzibilnej povahy v krvnej plazme, ako aj zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov.
• Medzi ďalšie reakcie patrí celková slabosť tela, bolesť zubov, zvýšená únava, zmeny chuťových vnemov (ktoré môžu rýchlo vymiznúť).

Špeciálne komentáre k vedľajším účinkom:

• Ak sa MagniLek predpisuje pacientom so známou precitlivenosťou na ktorúkoľvek z jeho zložiek, je potrebné starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu použitého vyšetrovacieho postupu. Keďže použitie MagniLeku môže spôsobiť anafylaktické reakcie alebo reakcie z precitlivenosti, môžu sa vyskytnúť aj iné idiosynkratické reakcie, ako sú príznaky z kardiovaskulárneho, dýchacieho a kožného systému až po závažný stupeň reakcie vrátane šoku. Väčšina príznakov sa objaví do pol hodiny od podania lieku, hoci niekedy sa pozorujú aj oneskorené prejavy.
• U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením sa môžu vyskytnúť príznaky závažných a dokonca fatálnych následkov ťažkej precitlivenosti na liek.
• Pacienti trpiaci bronchiálnou astmou alebo alergiami, precitlivení na kontrastné látky, majú vysoké riziko vzniku príznakov precitlivenosti na liek Magnilek.

Vplyv Magnileku na rýchlosť reakcie a ovládanie vozidiel, robotov a iných mechanizmov je nasledovný:

• Keďže podanie roztoku Magnilek môže vyvolať individuálne psychosomatické reakcie, pacienti, ktorí podstúpili štúdiu, by sa mali dočasne (najmenej šesť hodín) zdržať vedenia vozidiel alebo pri vedení vozidiel postupovať opatrne.
• Po užití lieku Magnilek by ste sa nemali zaoberať procesmi, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu, pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, a to najmenej šesť hodín.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Predávkovať

• Predávkovanie Magnilekom zvyšuje vyššie uvedené vedľajšie účinky.
• Hypermolarita lieku v prípade predávkovania vyvoláva výskyt osmotickej diurézy, zvýšený krvný tlak, výskyt hypervolémie a dehydratácie.
• V prípade predávkovania sa používa symptomatická liečba. Keďže špeciálne antidotá proti lieku neboli vyvinuté, Magnilek sa môže z tela pacienta odstrániť hemodialýzou.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcie roztoku Magnilek s inými liekmi sú nasledovné:

• U pacientov užívajúcich beta-blokátory, napríklad pri bronchiálnej astme, sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti na liek. V tomto prípade sa môže zaznamenať tolerancia na štandardnú liečbu reakcií z precitlivenosti beta-antagonistami.
• Doteraz neboli zistené žiadne ďalšie reakcie s inými liekmi.
• Pri interakcii s diagnostickými testami na stanovenie množstva železa v krvnej plazme pomocou batofenantrolínu sa kvantitatívny ukazovateľ môže znížiť v priebehu jedného dňa.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Magnileku sú nasledovné:

1. Roztok sa skladuje pri teplote do 25 stupňov Celzia na miestach chránených pred svetlom a sekundárnym röntgenovým žiarením.
2. Liek sa nesmie zmrazovať.
3. Roztok by sa mal uchovávať mimo dosahu detí.

[ 42 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti Magnileku je tri roky od dátumu výroby.

[ 43 ], [ 44 ]