Madopar

Madopar patrí medzi antiparkinsonické lieky na báze levodopy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Madopar

Madopar môže byť indikovaný na liečbu akejkoľvek variácie Parkinsonovej choroby. Výnimkou je parkinsonizmus vyvolaný liekmi.

Okrem toho sa Madopar môže použiť na špecifickú liečbu idiopatického a symptomatického syndrómu nepokojných nôh.

[ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Madopar je dostupný vo forme kapsúl (veľkosť č. 1) s hustou modrozelenou kapsulou a tmavozeleným vrchnákom s malými granulovaným práškom vo vnútri. Na kapsule je zreteľne uvedené slovo „Roche“.

Účinnú zložku tvoria dve látky: levodopa a benserazid.

Štandardné balenie obsahuje 100 kusov zapuzdreného prípravku v hnedej fľaštičke so skrutkovacím uzáverom. Uzáver má kontrolný prúžok, ktorý zaručuje „prvé otvorenie“ fľaštičky.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Jednou z hlavných zložiek Madoparu, levodopa, je spojka v produkcii dopamínu, neurotransmiteru v mozgu. Práve nedostatok dopamínu sa považuje za hlavný faktor patogenézy Parkinsonovej choroby.

Madopar sa používa predovšetkým na zvýšenie hladiny dopamínu, pretože tento liek dokonale prekonáva hematoencefalickú bariéru. Po vstupe do štruktúr CNS sa levodopa komplexnou bioreakciou transformuje na dopamín.

Dopamín hrá jednu z hlavných úloh pri vzniku syndrómu nepokojných nôh, takže použitie Madoparu je v tomto prípade tiež úplne opodstatnené.

Madopar je kombináciou levodopy a benserazidu – táto kombinácia je optimálna, čo potvrdzujú klinické a terapeutické štúdie. Táto kombinácia umožňuje korigovať nedostatok dopamínu v mozgových štruktúrach.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Zložky Madoparu sa pomaly vstrebávajú v tráviacom trakte. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 3 hodiny po užití lieku.

Levodopa prechádza hematoencefalickou bariérou bez väzby na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je 57 l.

Druhá účinná látka, benserazid, nedokáže prejsť hematoencefalickou bariérou. Jeho akumulácia sa zaznamenáva v tkanivách pečene, obličiek, pľúc a tenkého čreva.

Hlavnými produktmi metabolizmu liekov sú kyselina homovanilová a dihydroxyfenyloctová. Polčas rozpadu hlavného plazmatického metabolitu je 15 až 17 hodín, čo znamená, že pri užívaní štandardných dávok lieku dochádza v tele pacienta k akumulácii účinných látok.

Benserazid sa takmer úplne vylučuje vo forme metabolitov: viac ako 60 % močom, viac ako 20 % stolicou.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka na začiatku liečby je 1 kapsula Madoparu 125 mg trikrát denne počas 7 dní.

Potom sa dávka zvyšuje o jednu kapsulu týždenne, pričom sa sleduje účinok lieku. Po dosiahnutí optimálneho účinku sa zvyšovanie dávky zastaví. Zvyčajne postačuje 4 – 8 kapsúl po 125 mg (niekedy až 10 ks) denne, rozdelených do troch dávok.

Štandardná udržiavacia dávka lieku je 250 mg Madoparu trikrát denne.

Kapsuly sa prehĺtajú celé, bez otvárania alebo žuvania.

Presné dávkovanie a frekvencia podávania sa starostlivo určujú pre každého jednotlivého pacienta.

Používajte Madopar počas tehotenstva

Madopar je prísne kontraindikovaný nielen u tehotných žien, ale aj u žien v plodnom veku, ktoré nepoužívajú dostatočnú antikoncepciu alebo ju nepoužívajú vôbec.

Ak počas liečby Madoparom lekár diagnostikuje tehotenstvo u pacientky, liek sa prísne vysadí.

Madopar negatívne ovplyvňuje množstvo materského mlieka u dojčiacej ženy a môže tiež ovplyvniť abnormálny vývoj kostrového systému dieťaťa. Z týchto dôvodov je laktácia a súčasné užívanie Madoparu nekompatibilné.

Kontraindikácie

• Diagnostikovaná precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
• Súčasné užívanie liekov s inhibítormi MAO.
• Dekompenzované stavy spojené s fungovaním endokrinného systému, obličiek, pečene, srdca, ako aj psychopatológia s psychotickými prvkami.
• Glaukóm s uzavretým uhlom.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.

Okrem toho sa Madopar nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 25 rokov (obdobie ukončenia rastu kostí).

[ 23 ]

Vedľajšie účinky Madopar

• Pocity úzkosti, poruchy spánku, bludné a halucinačné stavy, priestorová dezorientácia, depresia, bolesti hlavy, epizodické nekontrolované pohyby, epizódy ospalosti, závraty.
• Dyspepsia, porucha chuti, smäd.
• Poruchy srdcového rytmu, zmeny krvného tlaku.
• Nádcha, bronchitída.
• Anémia, zmeny v počte leukocytov a krvných doštičiek.
• Vyrážky, svrbenie.
• Vychudnutie.
• Infekčné choroby.

[ 24 ], [ 25 ]

Predávkovať

Predávkovanie sa vyznačuje výskytom nasledujúcich príznakov:

• poruchy srdcového rytmu;
• poruchy vedomia;
• poruchy spánku;
• záchvaty nevoľnosti a vracania;
• nekontrolovaná motorická aktivita.

Liečba v takýchto situáciách spočíva v predpisovaní symptomatických liekov: liekov na podporu dýchacieho systému, antiarytmík, neuroleptík. Hlavným cieľom lekára je kontrolovať životne dôležité funkcie tela.

[ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombináciu Madoparu s inými liekmi možno kontrolovať podľa nasledujúcej tabuľky:

Trihexyfenidyl	Znižuje rýchlosť absorpcie Madoparu
Antacidá	Znižuje absorpciu Madoparu
Síran železnatý	Znižuje maximálnu koncentráciu Madoparu v plazme.
Metoklopramid	Urýchľuje vstrebávanie Madoparu
Neuroleptiká, lieky na báze rezerpínu a ópiové prípravky	Potláča vlastnosti Madoparu
Sympatomimetiká	Ich účinok sa zosilňuje pod vplyvom Madoparu.
Iné antiparkinsonikum	Vzájomne zosilňujú účinok a zvyšujú pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
Inhibítory COMT	Vyžaduje sa zníženie dávky Madoparu
Jedlo bohaté na bielkoviny	Narúša vstrebávanie Madoparu z tráviaceho systému

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmienky skladovania

Antiparkinsonikum Madopar sa skladuje na miestach úplne neprístupných pre detské žarty. Optimálna skladovacia teplota je do +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Čas použiteľnosti

Madopar sa skladuje v pôvodnom obale maximálne 3 roky.

[ 33 ], [ 34 ]