Levolet

Levolet je liek so širokým spektrom baktericídnych a antimikrobiálnych účinkov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Levoleta

Používa sa na odstránenie patológií zápalového alebo infekčného pôvodu:

• tuberkulóza;
• prostatitída bakteriálneho pôvodu;
• infekčné procesy postihujúce dýchacie cesty, obličky a urogenitálny systém (napr. pyelonefritída );
• Infekcie v intraabdominálnej oblasti;
• zápal pľúc alebo zápal prinosových dutín;
• kožné lézie infekčnej povahy.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 0,25 alebo 0,5 g, 10 kusov v blistri. V balení je 1 takýto blister.

Vyrábajú sa aj tablety s hmotnosťou 0,75 g, 5 alebo 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. V škatuli je 1 takáto platňa.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Terapeutická zlúčenina obsiahnutá v lieku je blokátor topoizomerázy 2 (DNA gyráza), ako aj topoizomeráza 4. To prispieva k narušeniu procesu superšpirácie, ktorý spúšťa väzbu a „zosieťovanie“ zlomov, ku ktorým dochádza v DNA. V dôsledku toho začínajú morfologické transformácie vo vnútri bunkových stien, cytoplazmy a membrán.

Liek je účinný proti anaeróbom (Bacteroides fragilis a Veillonella), grampozitívnym (stafylokoky a difterická korynebaktéria) a gramnegatívnym (Morganova baktéria a Escherichia coli) aeróbom, ako aj patogénnym baktériám s citlivosťou, strednou citlivosťou a rezistenciou.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní sa liek takmer úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické hodnoty sa zaznamenajú po 1 hodine po užití. Biologická dostupnosť je takmer 100 %.

Levofloxacín má lineárne farmakokinetické parametre v rozmedzí dávok 50 – 600 mg. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu lieku.

Distribučné procesy.

Približne 30 – 40 % liečiva sa syntetizuje s bielkovinami krvného séra. Akumulácia levofloxacínu pri užívaní 0,5 g liečiva jedenkrát denne nie je klinicky významná, a preto ju možno ignorovať. Predpokladá sa, že pri užívaní 0,5 g liečiva dvakrát denne možno pozorovať miernu akumuláciu. Stabilné distribučné hodnoty sa pozorujú po 3 dňoch.

Distribučné procesy v tekutinách a tkanivách.

Maximálne hodnoty liečiva vo vnútri bronchiálnej sliznice a sekrétu bronchiálneho epitelu po perorálnom podaní 0,5 g látky sú 8,3 a 10,8 mcg/ml.

V pľúcnom tkanive po perorálnom podaní 0,5 g lieku bola maximálna hodnota približne 11,3 μg/ml. Dosiahnutie tejto hodnoty trvá 4 – 6 hodín. Hodnoty látky v pľúcach boli vždy vyššie ako v krvnej plazme.

Vo vnútri blistrovej tekutiny bola maximálna hladina látky (použitie 0,5 g lieku jedenkrát alebo dvakrát denne) 4 a 6,7 μg/ml.

Liek nepreniká dobre do mozgovomiechového moku.

V tkanive prostaty boli priemerné hladiny liečiva (po užívaní 0,5 g liečiva jedenkrát denne počas 3 dní) 8,7; 8,2 a 2 mcg/g po 2, 6 a 24 hodinách. Priemerný podiel látky v prostate/krvnej plazme bol 1,84.

Priemerné hodnoty látky v moči po 8-12 hodinách po jednorazovej dávke 0,15 alebo 0,3 g lieku boli 44, 91 a 200 mcg/ml.

Metabolické procesy.

Metabolizmus lieku je mimoriadne nevýznamný, medzi produktmi rozpadu látky sú desmetyllevofloxacín a tiež levofloxacín-N-oxid. Tieto prvky tvoria menej ako 5% celkového množstva lieku vylúčeného močom.

Vylučovanie.

Po perorálnom užití sa látka vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (polčas rozpadu je približne 6-8 hodín). Proces vylučovania lieku sa vykonáva prevažne obličkami (približne 85 % podanej dávky).

Nie je žiadny významný rozdiel vo farmakokinetických vlastnostiach levofloxacínu po perorálnom alebo intravenóznom podaní lieku.

Dávkovanie a podávanie

Treba poznamenať, že veľkosť dávky lieku, ako aj spôsob jeho použitia, sa vyberajú s ohľadom na stav pacienta, závažnosť jeho patológie a tiež citlivosť patogénnych mikróbov na aktívne zložky lieku. Priemerná dĺžka liečby liekom Levolet trvá maximálne 2 týždne.

Liek sa má užívať v dávke 0,25 alebo 0,5 g pred jedlom alebo medzi nimi, zapiť čistou vodou (tablety sa nemajú žuvať). Tak ako iné antibiotiká, aj liek Levolet sa musí užívať najmenej 48 hodín po laboratórnom potvrdení zničenia patogénnych baktérií a stabilizácii normálnej teploty.

Pri liečbe ľudí s problémami s obličkami je potrebné zmeniť dávkovanie lieku.

[ 7 ]

Používajte Levoleta počas tehotenstva

Levolet sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť vysokej citlivosti na chinolóny a okrem liečivých prvkov;
• epileptické záchvaty;
• lézie postihujúce šľachy.

Liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou starším pacientom a ľuďom s nedostatkom prvku G6PD v tele.

Vedľajšie účinky Levoleta

Liek môže vyvolať rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• poruchy hematopoetickej funkcie: anémia alebo leukopénia;
• poruchy trávenia: hnačka, strata chuti do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť a dysbakterióza;
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému: tachykardia, vaskulárny kolaps;
• poruchy nervového systému: závraty, depresia, kŕče a parestézia, bolesti hlavy a tiež pocit ospalosti;
• iné: zhoršenie funkcie obličiek, hypoglykémia, rabdomyolýza, exacerbácia porfýrie, ako aj poruchy chuti, zraku a čuchu a hepatitída;
• problémy so svalovou a kostrovou funkciou: pretrhnutie v oblasti šľachy, tras v horných končatinách a bolesť svalov.

Okrem toho môže užívanie liekov viesť k objaveniu sa alergických príznakov - ako je vyrážka, svrbenie, sčervenanie epidermy, ako aj flebitída, anafylaxia, vaskulitída, horúčka a TEN. Patria sem aj urtikária, alergická pneumonitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a ďalšie.

Predávkovať

V prípade otravy liekom sa u obete môžu objaviť príznaky ako kŕče, nevoľnosť, závraty, pocit zmätenosti, predĺženie QT intervalu a poškodenie slizníc gastrointestinálneho traktu.

Interakcie s inými liekmi

Účinnosť terapeutického účinku lieku znižujú antacidá, ako aj lieky obsahujúce hliník, soli železa, sukralfát a horčík.

Je zakázané kombinovať Levolet s teofylínom, cimetidínom, NSAID, GCS a liekmi, ktoré ovplyvňujú procesy tubulárnej sekrécie.

[ 8 ]

Podmienky skladovania

Levolet sa musí uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Liek je zakázané zmrazovať. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 9 ]

Čas použiteľnosti

Levolet sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia liečiva.

Žiadosť pre deti

Liek by nemali užívať osoby mladšie ako 18 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Glevo, Flexid, Ivacin s Leflobactom a Levofloxom a okrem toho Levofloxabol, Remedia, Ecolevid a OD Levox s Tanflomedom.

Recenzie

Levolet dostáva pomerne protichodné recenzie, pokiaľ ide o jeho liečivú účinnosť. Názory zákazníkov sú rozdelené - niektorí tvrdia, že liek funguje celkom dobre a je lacný, iní však poznamenávajú, že má pomerne veľa vedľajších účinkov, a preto sú výhody lieku vážne spochybňované.