Lescol

Lescol je účinný hypolipidemický liek, ktorý aktívne spomaľuje aktivitu HMG-CoA reduktázy. Jeho hlavnou účinnou látkou je látka fluvastatín, ktorá má umelý hypocholesterolemický účinok. Vďaka svojmu pôsobeniu sa HMG-CoA transformuje na mevalonát, ktorý účinne potláča intrahepatálnu väzbu cholesterolu.

Terapeutický účinok sa pozoruje po 14 dňoch s maximálnou intenzitou po 1 mesiaci kúry. Pri pravidelnom užívaní lieku účinok pretrváva dlhodobo.

[ 1 ]

Indikácia Leskola

Používa sa u dospelých na liečbu nasledujúcich ochorení:

• primárna hypercholesterolémia alebo zmiešaná dyslipidémia (podtyp 2a, ako aj 2b podľa Fredricksona) - v tomto prípade sa terapia vykonáva spolu s diétou;
• koronárna ateroskleróza u jedincov s ischemickou chorobou srdca a primárnou hypercholesterolémiou (aj nízkej intenzity) – na spomalenie progresie ochorenia;
• ľudia s ischemickou chorobou srdca po perkutánnej TBCA – na vykonanie sekundárnej prevencie nebezpečných prejavov spojených s kardiovaskulárnym systémom (infarkt myokardu, koronárna revaskularizácia alebo SCD).

U detí starších ako 9 rokov sa liek používa v kombinácii s diétou v prípade familiárneho typu heterozygotnej hypercholesterolémie.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 7 kusov v bunkovom balení; v škatuli - 1 alebo 2 takéto balenia.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Zložka fluvastatín je racemát dvoch samostatných erytroenantiomérov, z ktorých jeden vždy vykazuje terapeutický účinok. Keď je väzba cholesterolu oslabená, jeho počet v pečeňových bunkách sa znižuje a zároveň sa pozoruje kompenzačný nárast zakončení aktívnych voči LDL. Zvyšuje sa aj ich vychytávanie hepatocytmi, čo vedie k zníženiu hodnôt cholesterolu v plazme.

U jedincov so zmiešanou formou primárnej dyslipidémie (podtypy 2A a 2B podľa Fredricksona) sa v prípade užívania lieku v dávke 80 mg denne hladina TG v plazme znižuje o 25 %.

U ľudí s ischemickou chorobou srdca, na pozadí ktorej sa objavuje hypercholesterolémia, denná dávka 40 mg počas 2,5 roka užívania spôsobuje výrazné spomalenie progresie koronárneho typu aterosklerózy. Podanie Lescolu počas ischemickej choroby srdca znižuje pravdepodobnosť nebezpečnej 1. kardiovaskulárnej reakcie (infarkt myokardu, náhla srdcová smrť, potreba urgentnej revaskularizácie alebo koronárneho bypassu).

Pravdepodobnosť náhlej srdcovej smrti alebo infarktu sa pri užívaní lieku znižuje o 31 %.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa fluvastatín úplne a rýchlo vstrebáva (60 – 90 %). Pri užívaní s jedlom sa tento proces nevýznamne spomaľuje. Biologická dostupnosť lieku je 24 %. Viac ako 98 % fluvastatínu sa syntetizuje s intraplazmatickými proteínmi. Rýchlosť syntézy v tomto prípade nie je viazaná na hladinu fluvastatínu, plazmatické hodnoty warfarínu, glyburidu a kyseliny salicylovej.

Metabolické procesy fluvastatínu prebiehajú prevažne v pečeni.

Vylučovanie prebieha cez črevá (93 %) a ďalších 6 % látky sa vylučuje obličkami. Nezmenený fluvastatín predstavuje iba 2 % vylúčeného objemu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na príjem potravy. Štandardná veľkosť počiatočnej dávky je 80 mg. V prípade vzniku miernych príznakov ochorenia sa môže užiť iba 20 mg lieku. Počiatočná dávka sa musí zvoliť individuálne, berúc do úvahy počiatočné hodnoty LDL/cholesterolu a účel liečby.

Hypolipidemický účinok dosahuje maximum do konca 4. týždňa liečby. V tejto fáze sa vykonáva prvá revízia veľkosti porcie s prihliadnutím na liečebný účinok. Počas celého obdobia liečby je potrebné dodržiavať hypocholesterolovú diétu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Používajte Leskola počas tehotenstva

Užívanie Lescolu vedie k zníženiu produkcie cholesterolu a iných bioaktívnych zložiek. Takýto účinok môže byť škodlivý pre plod a dieťa, preto sa liek nepoužíva počas dojčenia a tehotenstva.

Ženy v reprodukčnom veku by mali používať spoľahlivú antikoncepciu. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liek sa má okamžite vysadiť.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s prvkami lieku;
• závažné formy hepatopatológií;
• pretrvávajúce zvýšenie hodnôt sérových transamináz neznámeho pôvodu.

Liek sa podáva s mimoriadnou opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach:

• prítomnosť hepatopatológií v anamnéze;
• zneužívanie alkoholu;
• predispozícia k rozvoju rabdomyolýzy;
• choroby postihujúce svaly dedičnej povahy;
• anamnéza toxického muskuloskeletálneho poškodenia spojeného s podávaním iných statínov alebo fibrátov.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky Leskola

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie postihujúce centrálny nervový systém: dysestézia, nespavosť, hypestézia, ako aj parestézia a bolesti hlavy;
• poruchy spojené s tráviacou funkciou: nevoľnosť, dyspepsia, bolesť brucha, hepatitída a pankreatitída;
• problémy s fungovaním krvných ciev: vaskulitída;
• poruchy hematopoézy: trombocytopénia;
• lézie podkožných tkanív s epidermou: dermatitída, urtikária, bulózny typ exantému a ekzému;
• Muskuloskeletálne príznaky: myalgia, rabdomyolýza, svalová slabosť, prejavy podobné lupusu, myozitída a myopatia.

Predávkovať

Intoxikácia liekom môže viesť k zosilneniu negatívnych symptómov.

Na podporu životne dôležitých telesných funkcií sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa starostlivo kombinuje s niacínom a fibrátmi, cyklosporínom a flukonazolom.

Sekvestranty žlčových kyselín môžu syntetizovať fluvastatín, preto je potrebné dodržiavať aspoň 4-hodinový interval medzi podaním cholestyramínu a Lescolu.

Rifampicín môže znížiť biologickú dostupnosť fluvastatínu približne o 50 %, čo si vyžaduje zmenu dávkovania Lescolu pri použití takejto kombinácie.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmienky skladovania

Lescol sa musí skladovať pri maximálnej teplote 30 °C.

[ 27 ]

Čas použiteľnosti

Lescol sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

[ 28 ]

Žiadosť pre deti

Nesmie sa podávať osobám mladším ako 9 rokov.

[ 29 ], [ 30 ]

Recenzie

Lescol dostáva od lekárov dobré recenzie - považuje sa za veľmi účinný liek, ktorý vždy umožňuje dosiahnuť pozitívnu terapeutickú dynamiku. Dávkovanie a liečebný režim by sa mali vyberať individuálne s ohľadom na hladinu cholesterolu.

Medzi nevýhody patrí pomerne vysoká cena lieku, ktorá nie je vždy pre pacientov pohodlná a cenovo dostupná, pretože sa musí užívať pomerne dlho.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]