Larfix

Larfix je liek zo skupiny NSAID.

Indikácia Larfixa

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• na krátkodobú úľavu od akútnej bolesti strednej alebo miernej intenzity;
• na odstránenie príznakov zápalu, ako aj bolesti pri reumatoidnej artritíde alebo osteoartritíde.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v tabletách, 10 kusov na blister. Samostatné balenie obsahuje 3 alebo 10 blistrových dosiek.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Látka lornoxicam je NSAID s protizápalovými a analgetickými účinkami. Patrí do skupiny oxikamov.

Účinná zložka inhibuje proces väzby PG (spomaľuje enzým COX), čo vedie k desenzibilizácii periférnych nociceptorov, ako aj k spomaleniu zápalového procesu. Okrem toho má lornoxikam centrálny účinok na nociceptory, ktoré nie sú spojené s protizápalovým účinkom. Zároveň liek neovplyvňuje vitálne parametre (ako je srdcová frekvencia, frekvencia dýchania, teplota, EKG, krvný tlak a spirometria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Liek sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Látka dosiahne maximálne hodnoty v plazme 1-2 hodiny po užití lieku. Biologická dostupnosť lornoxikamu je 90-100 %. Neexistuje žiadny efekt prvého prechodu. Polčas rozpadu je približne 3-4 hodiny.

Pri užívaní s jedlom sa maximálne hodnoty liečiva znížia približne o 30 % a čas do dosiahnutia vrcholu sa predlžuje na 2,3 hodiny. Hodnoty AUC sa môžu tiež znížiť až o 20 %.

Distribúcia.

V plazme zostáva látka nezmenená, ako aj vo forme neaktívneho hydroxylovaného produktu rozpadu. Plazmatická syntéza látky s proteínmi je 99 %. Tento ukazovateľ nezávisí od úrovne koncentrácie liečiva.

Metabolické procesy.

Lornoxikam podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni prostredníctvom hydroxylácie, pričom sa najprv premieňa na neúčinnú zložku 5-hydroxylornoxikam.

Látka tiež podlieha biotransformácii, na ktorej sa podieľa hemoproteín CYP2C9. Vzhľadom na existujúci genetický polymorfizmus môžu mať niektorí ľudia intenzívny alebo pomalý metabolizmus tohto enzýmu, čo sa prejavuje významným zvýšením plazmatických ukazovateľov lornoxikamu (ak je metabolizmus pomalý). Hydroxylovaný produkt rozpadu vykazuje liečivú aktivitu. Účinná zložka sa úplne metabolizuje. Približne 2/3 sa vylučuje pečeňou a ďalšia 1/3 obličkami vo forme neaktívnych prvkov.

Liek počas predklinických testov nevyvolal indukciu pečeňových enzýmov. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o akumulácii liečiva v dôsledku opakovaného podávania štandardných dávok lieku.

Vylučovanie.

Polčas rozpadu účinnej látky je približne 3-4 hodiny. Približne 50 % liečiva sa vylučuje stolicou a ďalších 42 % sa vylučuje obličkami. Vylučovanie prebieha prevažne vo forme prvku 5-hydroxylornoxikam. Polčas rozpadu zložky 5-hydroxylornoxikam je približne 9 hodín - pri parenterálnom použití lieku 1-2-krát denne.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa vodou. Liek sa má užívať pred jedlom. Dávku určí lekár.

V prípade vzniku bolesti je potrebné užívať liek 2-3 krát denne v množstve 4-8 mg. Je povolené užívať maximálne 16 mg denne.

Na odstránenie reumatických patológií, na pozadí ktorých sa vyskytuje bolesť a zápal, je potrebných 4 mg lieku 2-3 krát denne. Maximálne 12 mg lieku sa užíva denne.

Vzhľadom na povahu ochorenia, ako aj na individuálne ukazovatele pacienta sa veľkosť dávky môže zmeniť, ale úpravy môže vykonať iba ošetrujúci lekár.

Starší pacienti (a tiež pacienti s problémami s pečeňou/obličkami) majú užívať maximálne 12 mg Larfixu denne.

Ak pacient potrebuje dlhodobú liečbu, je potrebné sledovať funkciu pečene a obličiek, ako aj krvné hodnoty.

[ 32 ], [ 33 ]

Používajte Larfixa počas tehotenstva

Používanie lieku v 1. a 2. trimestri nebolo testované, preto je jeho používanie počas týchto období zakázané.

Používanie Larfixu v 3. trimestri je tiež zakázané.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prechode lieku do materského mlieka, preto sa nepredpisuje dojčiacim matkám.

Lornoxicam môže zhoršiť plodnosť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky Larfixu;
• intolerancia na nenarkotické lieky proti bolesti (tzv. aspirínová triáda);
• závažné srdcové zlyhanie;
• trombocytopénia;
• krvácanie a poruchy hematologického typu (vrátane krvácania do mozgu);
• prítomnosť krvácania alebo perforácie v gastrointestinálnom trakte (aj ak je takáto porucha v anamnéze) spojená s užívaním NSAID;
• peptický vred (súčasný alebo v anamnéze);
• závažná pečeňová alebo močová insuficiencia;
• vymenovanie pre deti;
• prítomnosť ovčích kiahní.

Ak je liek predpísaný ľuďom, ktorí nedávno podstúpili zložité operácie, a okrem toho aj ľuďom so srdcovým zlyhaním alebo užívajúcim diuretiká, odporúča sa pravidelne sledovať funkciu obličiek.

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou ľuďom s problémami s pečeňou alebo obličkami (v miernom rozsahu). Opatrnosť je potrebná aj pri jeho užívaní u ľudí so zlou zrážanlivosťou krvi (liečba je povolená len pri neustálom sledovaní krvných hodnôt). Liek sa s opatrnosťou predpisuje aj starším ľuďom.

S určitými obmedzeniami sa liek môže používať u nasledujúcich pacientov:

• sklon k vzniku opuchov;
• fajčenie, zvýšený krvný tlak, zvýšené hladiny lipidov v plazme a cukrovka;
• bronchiálna astma;
• Libmanova-Sachsova choroba;
• sklon ku krvácaniu.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedľajšie účinky Larfixa

Najčastejšie užívanie liekov vedie k vedľajším účinkom typickým pre nenarkotické lieky proti bolesti - napríklad vracanie (niekedy krvavé), ulcerózna stomatitída, dyspeptické príznaky, meléna, nadúvanie, problémy so stolicou a okrem toho exacerbácia regionálnej enteritídy a kolitídy. Niektoré prejavy môžu byť príznakmi perforácie vo vnútri gastrointestinálneho traktu - v tomto prípade je potrebná urgentná lekárska pomoc (napríklad pri akútnej bolesti brucha, meléne a krvavom vracaní).

Okrem toho sa pri používaní Larfixu pozorovali nasledujúce poruchy:

• infekčné procesy: rozvoj faryngitídy;
• poruchy hematopoetického systému: výskyt anémie (niekedy hemolytického typu), trombocytopénia, neutro-, leukopénia alebo pancytopénia a okrem toho agranulocytóza alebo ekchymóza, ako aj poruchy koagulácie;
• metabolické poruchy: výskyt hyponatrémie, problémy s chuťou do jedla a zmeny hmotnosti;
• Dysfunkcia CNS: pocit úzkosti, ospalosti alebo podráždenosti, rozvoj nespavosti, kognitívne poruchy, depresia, bolesti hlavy, migrény a tras. Okrem toho sa vyskytujú poruchy vedomia a problémy s koncentráciou, závraty a kognitívne poruchy, ako aj hyperkinéza a dysgeúzia. Zriedkavo sa vyskytuje aseptická meningitída (u ľudí s ochoreniami spojivového tkaniva);
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: výskyt tachykardie, opuchu, hyperémie tváre, návalov horúčavy, vaskulitídy a hematómov, ako aj zadržiavania tekutín, nepravidelného srdcového tepu, srdcového zlyhania a zvýšeného krvného tlaku;
• senzorické problémy: rozmazané videnie, zhoršené videnie, problémy s farebným videním, zápal spojiviek, diplopia, skotom, lenivé oko, ako aj predná uveitída, závraty a tinnitus;
• gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, grganie, vznik žalúdočných alebo črevných vredov alebo gastritídy a suchosť alebo ulcerácia ústnej sliznice a okrem toho krvácanie ďasien. Môže sa objaviť aj dysfágia, GERD, ezofagitída a glositída, ako aj hemoroidy alebo aftózna stomatitída;
• poškodenie hepatobiliárneho systému: intoxikácia pečene, cholestáza a žltačka, ako aj zlyhanie pečene, hepatitída a zvýšené hladiny ALT a AST;
• Príznaky alergie: vyrážka, žihľavka, zvýšené potenie a hypertermia. Môže sa vyskytnúť alopécia, zimnica, erytém, angioedém, anafylaxia, ako aj dýchavičnosť, bronchospazmus a rinitída. Spolu s tým sa môže vyskytnúť TEN, Stevensov-Johnsonov syndróm, purpura a bulózna vyrážka.

V dôsledku užívania tabliet sa môžu vyvinúť ochorenia pohybového aparátu (bolesti a kŕče svalov, bolesti chrbta, kĺbov alebo kostí, ako aj myasténia). Okrem toho existuje riziko vzniku ochorení močového systému (problémy s močením, hyperurikémia alebo noktúria, ako aj akútne zlyhanie obličiek (ak sú v močovom systéme prítomné patológie), hyperkreatininémia, nefrotický syndróm, nekrotická papilitída a nefritída).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Predávkovať

V dôsledku otravy Larfixom sa vyvíjajú mozgové prejavy (závraty a poruchy videnia), objavujú sa kŕče, nevoľnosť s vracaním, ako aj ataxia a stav kómy. Okrem toho môže v dôsledku predávkovania dôjsť k narušeniu zrážanlivosti krvi a zhoršeniu funkcie pečene.

V prípade otravy je potrebné prestať užívať liek. Keďže liek má krátky polčas rozpadu, rýchlo sa vylučuje z tela. Dialýza neznižuje sérové hodnoty látky.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o existencii špeciálneho antidota. Ak od okamihu intoxikácie uplynulo menej ako 20 minút, je možné vykonať výplach žalúdka a obeti podať sorbenty.

Liečba môže byť predpísaná aj na zmiernenie príznakov otravy.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom užívaní lieku s cimetidínom sa hladiny lornoxikamu v sére zvyšujú.

Larfix dokáže zosilniť vlastnosti antikoagulancií a v prípade kombinácie týchto liekov predĺžiť čas krvácania.

Liek oslabuje účinky fenprokumónu, diuretík, ACE inhibítorov, liekov, ktoré blokujú angiotenzín II, a okrem toho aj β-blokátorov.

V dôsledku epidurálnej alebo spinálnej anestézie môžu mať osoby, ktoré užívajú aj heparín, zvýšené riziko vzniku hematómu.

Kombinácia Larfixu s digoxínom znižuje jeho vylučovanie obličkami.

Užívanie kortikosteroidov (GCS) spolu s Larfixom zvyšuje riziko krvácania a vredov v gastrointestinálnom trakte.

Kombinácia lieku s liekmi z kategórie chinolónov zvyšuje možnosť vzniku záchvatov.

Trombolytiká, inhibítory spätného vychytávania serotonínu a nenarkotické lieky proti bolesti v kombinácii s Larfixom zvyšujú pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Lornoxicam zvyšuje toxické vlastnosti cyklosporínu s metotrexátom, ako aj s lítiovými liekmi a pemetrexedom.

Liek je schopný zosilniť antidiabetické vlastnosti liekov derivátov sulfonylmočoviny.

Je potrebné očakávať vývoj interakcií medzi lornoxikamom a induktormi alebo inhibítormi prvku CYP2 C9.

Liek v kombinácii s takrolimom môže zvýšiť nefrotoxicitu (znížením produkcie prostacyklínu obličkami).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmienky skladovania

Larfix sa musí uchovávať v štandardných podmienkach pre lieky. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Larfix dostáva prevažne pozitívne recenzie, ktoré naznačujú pomerne vysokú účinnosť tohto lieku.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Čas použiteľnosti

2 roky.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]