Langerin

Langerin je perorálny antidiabetikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Langerina

Zobrazené pre:

• diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od hladiny inzulínu), ak diétna liečba nepriniesla výsledky, najmä u ľudí trpiacich obezitou;
• monoterapia alebo kombinovaná liečba s inými perorálnymi antidiabetikami alebo s inzulínom používaným u dospelých;
• monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom, používaná u detí vo veku 10 rokov a starších.

[ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách po 10 kusoch v 1 blistri. Vo vnútri balenia sa nachádzajú 3, 6 alebo 9 blistrových platničiek s tabletami.

Langerin 1000. 1 tableta Langerinu 1000 obsahuje 1000 mg metformín hydrochloridu, čo zodpovedá 780 mg metformínu.

Langerin 500. Vo vnútri tablety Langerin 500 sa nachádza 500 mg metformín hydrochloridu. Tento ukazovateľ sa rovná hladine 390 mg metformínu.

Langerin 850. Jedna tableta Langerinu 850 obsahuje 850 mg metformín hydrochloridu, čo je 662,9 mg látky metformín.

[ 8 ]

Farmakodynamika

Metformín pomáha znižovať hyperglykémiu, ale nevyvoláva hypoglykémiu. Od sulfonylurey sa líši tým, že nespôsobuje sekréciu inzulínu a u zdravých ľudí nevyvoláva hypoglykemický účinok. Znižuje počiatočnú hladinu cukru v plazme aj jeho hladinu po jedle.

Látka účinkuje tromi spôsobmi:

• pomáha znižovať produkciu glukózy v pečeni, spomaľuje procesy glykogenolýzy, ako aj glukoneogenézy;
• podporuje lepšie vstrebávanie a odstraňovanie periférnej glukózy vo svaloch, čím zvyšuje citlivosť tela na inzulín;
• inhibuje vstrebávanie glukózy v črevách.

Metformín indukuje väzbu glykogénu vo vnútri buniek pôsobením na glykogénsyntázu. Spolu s tým tiež zvyšuje kapacitu membránového transportéra glukózy (GLUT).

Bez ohľadu na jeho vplyv na hladinu cukru má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov – znižuje hladinu celkového cholesterolu, ako aj hladinu triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou.

Zvyšuje citlivosť na inzulín na periférnych koncoch, ako aj bunkové odstraňovanie glukózy. Spomaľuje proces glukoneogenézy v pečeni. Inhibuje vstrebávanie sacharidov v čreve.

Farmakokinetika

Metformín sa po užití takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, pričom približne 20 – 30 % látky sa vylučuje stolicou. Obdobie dosiahnutia maximálneho ukazovateľa je 2,5 hodiny, úroveň biologickej dostupnosti dosahuje približne 50 – 60 %. Ak sa liek užíva s jedlom, absorpcia účinnej látky sa spomaľuje a oslabuje.

Veľmi slabo sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami. Malá časť metformínu prechádza do erytrocytov. Maximálna hodnota v krvi je nižšia ako rovnaká hodnota v plazme a obe hodnoty sa dosahujú súčasne. Erytrocyty sú s najväčšou pravdepodobnosťou sekundárnou cestou distribúcie liečiva. Priemerná hodnota distribučného objemu je zvyčajne v rozmedzí 63 – 276 l.

Metformín sa vylučuje močom, látka sa vylučuje v nezmenenej forme. Liek neobsahuje žiadne produkty rozpadu.

Intrarenálny klírens metformínu je > 400 ml/min, čo naznačuje, že jeho vylučovanie sa uskutočňuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Polčas rozpadu látky dosahuje približne 6,5 hodiny. V prípade poruchy funkcie obličiek sa klírens znižuje v súlade s klírensom kreatinínu. V dôsledku toho sa polčas rozpadu predlžuje a plazmatická hladina metformínu sa zvyšuje.

Dávkovanie a podávanie

U dospelých sa monoterapia alebo kúra v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami vykonáva s počiatočnou dávkou 500 – 850 mg dvakrát/trikrát denne s jedlom alebo bezprostredne po jedle.

Po 10-15 dňoch sa má dávkovanie upraviť s ohľadom na hladinu cukru v krvi. Zároveň pomalé zvyšovanie dávky môže znížiť frekvenciu negatívnych reakcií z gastrointestinálneho traktu.

Je povolené konzumovať maximálne 3000 mg denne, pričom túto dávku rozdeliť na 3 dávky.

Pri prechode z iného perorálneho antidiabetika na Langerin sa má predchádzajúci liek vysadiť a okamžite sa má začať liečba vyššie uvedenou dávkou metformínu.

V kombinácii s inzulínom: na účinnejšiu kontrolu glykémie je povolené kombinovať inzulín s metformínom. V tomto prípade bude počiatočná dávka Langerinu 500 alebo 850 mg denne (v 2-3 dávkach) a dávka inzulínu sa upraví s ohľadom na hladinu cukru.

Deti staršie ako 10 rokov v prípade monoterapie alebo v kombinácii s inzulínom: na začiatku je dávka 500 alebo 850 mg jedenkrát denne s jedlom alebo po jedle. Po 10 – 15 dňoch sa dávka upraví s ohľadom na hladinu cukru v krvi. Na zníženie frekvencie negatívnych účinkov na gastrointestinálny trakt sa odporúča dávku zvyšovať pomaly.

Denná dávka nesmie presiahnuť 2000 mg, rozdelená na 2-3 dávky.

Trvanie kurzu sa určuje v súlade so závažnosťou patológie.

Používajte Langerina počas tehotenstva

Počas plánovania tehotenstva a tiež ak dôjde k otehotneniu počas užívania lieku, je potrebné ho prestať užívať a poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše vhodnú inzulínovú liečbu.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prenikaní metformínu do materského mlieka, preto je užívanie lieku počas laktácie zakázané. Ak je užívanie Langerinu stále potrebné, je potrebné prestať dojčiť počas trvania liečebného cyklu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• prítomnosť intolerancie na metformín alebo iné zložky lieku;
• stav kómy, diabetická ketoacidóza a tiež diabetická kóma;
• renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu <60 ml/minútu);
• akútne stavy, ktoré sa vyvíjajú s rizikom renálnej dysfunkcie, závažné štádiá infekčných patológií, šok, dehydratácia, ako aj použitie lieku počas rádioizotopového alebo röntgenového vyšetrenia, pri ktorom sa pacientovi podáva kontrastná zložka obsahujúca jód;
• akútne alebo chronické formy patológií schopných spôsobiť hypoxiu (vrátane respiračného alebo srdcového zlyhania, šoku a akútneho infarktu myokardu);
• veľké operácie;
• dysfunkcia pečene, alkoholizmus a akútna otrava alkoholom;
• stav horúčky alebo hypoxie (infekčné procesy v obličkách, ochorenia priedušiek a pľúc, ako aj sepsa);
• prítomnosť laktátovej acidózy (aj v anamnéze);
• deti do 10 rokov;
• dodržiavanie nízkokalorickej diéty (konzumácia menej ako 1000 kalórií denne).

Taktiež by sa nemal predpisovať ľuďom starším ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, pretože to zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Vedľajšie účinky Langerina

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány nervového systému: často dochádza k narušeniu chuťových vnemov;
• Tráviaca sústava: často sa vyskytujú gastrointestinálne poruchy (vracanie, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla, nadúvanie a kovová chuť v ústach). Takéto reakcie sa zvyčajne objavujú v skorom štádiu užívania lieku a zvyčajne o niečo neskôr samy vymiznú. Riziku takýchto porúch sa dá predísť užívaním lieku 2-3-krát denne s jedlom alebo bezprostredne po ňom. Postupné zvyšovanie dávky môže tiež zabrániť vzniku gastrointestinálnych problémov;
• hematopoetický systém: megaloblastická forma anémie sa pozoruje príležitostne;
• podkožné tkanivo a koža: občas sa vyskytuje svrbenie, alergické reakcie, ako aj žihľavka a erytém;
• Poruchy tráviaceho a metabolického systému: občas sa vyvíja laktátová acidóza. Pri dlhodobom užívaní metformínu sa absorpcia kyanokobalamínu oslabuje a jeho hladina v plazme klesá. Tento faktor treba zohľadniť pri liečbe ľudí s megaloblastickou anémiou;
• pečeň: môžu sa pozorovať občasné odchýlky od normálnych hodnôt funkcie pečene a môže sa vyvinúť hepatitída; tieto prejavy ustúpia po vysadení metformínu.

[ 9 ]

Predávkovať

V prípade užívania metformínu v množstve 85 g sa hypoglykémia nevyvinula, hoci sa začala laktátová acidóza.

Ak sa vyskytne takéto ochorenie, je potrebné okamžite prestať užívať liek, okamžite hospitalizovať pacienta a po stanovení hladiny laktátu objasniť diagnózu. Najúčinnejšou metódou vylučovania metformínu laktátom je hemodialýza. Okrem toho je potrebná terapia zameraná na odstránenie príznakov ochorenia.

Interakcie s inými liekmi

Alkoholické nápoje sa neodporúčajú užívať v kombinácii. Riziko vzniku laktátovej acidózy je obzvlášť vysoké pri akútnej otrave alkoholom, ktorá je kombinovaná so zlyhaním pečene, hladovaním alebo podvýživou. Počas liečby Langerinom je potrebné zdržať sa alkoholických nápojov a liekov, ktoré obsahujú alkohol.

Kontrastné látky obsahujúce jód - ak sa s nimi kombinujú, môže sa zvýšiť pravdepodobnosť zlyhania pečene, v dôsledku čoho sa začne hromadiť metformín a zvýši sa riziko laktátovej acidózy.

Podávanie metformínu sa má vysadiť 48 hodín pred vyšetrením, potom sa nemá obnoviť najmenej 48 hodín po zákroku a znovu sa má začať užívať až po vyhodnotení funkcie obličiek.

Kombinácii s danazolom sa treba vyhnúť, aby sa predišlo hyperglykemickým účinkom. Ak nie je možné prestať užívať danazol, dávkovanie metformínu sa má upraviť počas liečby a po nej, pričom sa majú monitorovať aj hladiny glykémie.

Diuretiká, GCS s lokálnym a systémovým účinkom a β-2-sympatomimetiká majú hyperglykemický účinok. Pacientov je potrebné na to upozorniť a glykémia by sa mala kontrolovať čo najčastejšie, najmä v počiatočnom štádiu užívania týchto liekov. Počas kombinovanej liečby, ako aj po jej ukončení, je potrebné upraviť dávku Langerinu s ohľadom na hladiny glukózy.

ACE inhibítory sú schopné znížiť glykemický index. V prípade potreby je potrebné upraviť dávkovanie antidiabetika v prípade kombinácie s týmto liekom alebo po jeho zrušení.

Vysoké dávky chlórpromazínu (100 mg denne) zvyšujú hladinu cukru v krvi, čím oslabujú uvoľňovanie inzulínu. V prípadoch užívania neuroleptík a tiež po vysadení týchto liekov je potrebné upraviť dávkovanie Langerinu a sledovať hladinu glykémie.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie. Mal by sa uchovávať mimo dosahu malých detí.

[ 12 ]

Čas použiteľnosti

Langerin sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 13 ]