Lamolep

Lamolep je antikonvulzívny liek.

Indikácia Lamolep

Liek sa používa v monoterapii, ako aj pri komplexnej liečbe generalizovaných a fokálnych záchvatov (vrátane epileptických záchvatov myoklonicko-astatickej povahy) u dospievajúcich a dospelých.

Deti vo veku 2-12 rokov by mali užívať liek ako pomôcku pri potláčaní konvulzívneho syndrómu.

Lamolep sa môže použiť v monoterapii iba po dosiahnutí kontroly nad intenzitou a frekvenciou záchvatov.

Používa sa pri liečbe typických foriem absencií.

Pomáha potláčať depresívne štádiá u dospelých trpiacich bipolárnou poruchou.

Formulár uvoľnenia

Je dostupný vo forme tabliet s dávkou 25, 50 a 100 mg.

Farmakodynamika

Liek účinkuje blokovaním aktivity potenciálne závislých Na kanálov a okrem toho stabilizáciou stien neurónov a potlačením procesov sekrécie kyseliny 2-aminopentándiovej, ktorá je najdôležitejším účastníkom v procesoch vzniku epileptických záchvatov.

Farmakokinetika

Črevná absorpcia lamotrigínu je pomerne rýchla a úplná. Maximálne plazmatické hladiny sa pozorujú približne 2,5 hodiny po perorálnom užití tablety. Vrcholový čas sa predlžuje pri užití s jedlom, ale rýchlosť absorpcie nie je ovplyvnená.

Perorálne dávkovanie do 450 mg má lineárnu farmakokinetiku. Intraplazmatická syntéza bielkovín je približne 55 % a distribučný objem je 0,92 – 1,22 l/kg.

Látka sa metabolizuje enzýmom glukuronyltransferáza. Farmakokinetické parametre iných antikonvulzív nesúvisia s lamotrigínom. Priemerná rýchlosť klírensu látky u dospelých je 39 ± 14 ml/minútu.

Počas metabolizmu sa látka rozkladá na glukuronidy, ktoré sa vylučujú močom. Menej ako 10 % nezmenenej látky sa vylučuje močom a ďalšie 2 % stolicou. Polčas rozpadu, ako aj rýchlosť klírensu lieku, nezávisia od dávky požitej látky.

U detí (najmä mladších ako 5 rokov) je klírens lieku v pomere k hmotnosti vyšší. V porovnaní s dospelým má dieťa tiež kratší polčas rozpadu lieku.

Priemerné hodnoty koeficientu klírensu liečiva u ľudí s chronickým zlyhaním obličiek a u pacientov podstupujúcich hemodialýzu sú 0,42 ml/minútu/kg (u ľudí s CRF), 0,33 ml/minútu/kg (v prípade použitia medzi hemodialýzami) a 1,57 ml/minútu/kg (u ľudí podstupujúcich hemodialýzu). V pomere k tomu sú priemerné hodnoty polčasu rozpadu 42,9/57,4/13 hodín.

Štvorhodinová hemodialýza umožňuje odstránenie približne 20 % lamotrigínu. Preto, ak má osoba ochorenie obličiek, počiatočná dávka lieku sa stanoví s prihliadnutím na štandardnú schému užívania antikonvulzív. Ak sa pozoruje závažná dysfunkcia obličiek, udržiavacia dávka sa zníži.

Priemerné hodnoty koeficientu klírensu lieku u ľudí s dysfunkciou pečene (štádiá podľa Childa-Pugha A, B alebo C) sú 0,31/0,24/0,1 ml/minútu/kg.

Dávkovanie a podávanie

Lamolep sa má užívať bez žuvania, tableta sa prehltne celá. Keďže tablety sú rozpustné, možno ich zapiť malým množstvom tekutiny.

Pri zmene veľkosti dávky u dieťaťa mladšieho ako 12 rokov alebo v prípade problémov s vylučovacou funkciou, to znamená, keď sa užitá dávka líši veľkosťou od účinnej látky celej tablety, je potrebné použiť minimálne účinné časti lieku.

Monoterapia na liečbu epilepsie u dospievajúcich a dospelých sa vykonáva podľa nasledujúcej schémy: počas prvých 2 týždňov liečby sa užíva 25 mg lieku jedenkrát denne a počas nasledujúcich 2 týždňov 50 mg v rovnakej frekvencii. Potom sa dávka titruje, kým sa nedosiahne maximálny liečebne významný účinok. Udržiavacia liečba sa vykonáva dávkami 100 – 200 mg/deň a u niektorých pacientov môže dosiahnuť 500 mg.

Pri použití v kombinácii s valproátom sodným počas epileptického syndrómu je potrebné mierne znížiť dávku Lamolepu. Liek sa má užívať počas prvých 2 týždňov v dávke 25 mg každý druhý deň a potom denne v rovnakej dávke ďalšie 2 týždne. Potom sa denná dávka lieku zvýši o 25 – 50 mg a užíva sa, kým sa stav nezlepší. Stabilizačná dávka je 100 – 200 mg/deň (dávka sa rozdelí na 2 dávky).

Komplexná liečba epileptických záchvatov, ktorá okrem Lamolepy zahŕňa aj lieky stimulujúce aktivitu pečeňových enzýmov, vyžaduje užívanie 50 mg lieku denne počas prvých 2 týždňov. Počas nasledujúcich 14 dní sa veľkosť dávky zdvojnásobí. Mesiac po začatí kúry denná dávka lieku dosiahne 100 mg, ktorá sa užíva v 2 dávkach. Na udržanie liečebného účinku sa užíva 200 – 400 mg lieku denne.

Počiatočná dávka lieku pre deti vo veku 2-12 rokov v kombinácii s valproátom sodným alebo inými antikonvulzívami je 0,15 mg/kg denne. Liek sa užíva v takýchto dávkach počas 14 dní. Počas nasledujúcich 14 dní je potrebné užívať 0,3 mg/kg/deň. Potom sa dávka lieku zvyšuje každý deň o 0,3 mg/kg, kým sa nepozoruje zlepšenie. V tomto prípade veľkosť udržiavacích dávok dosahuje 1-1,5 mg/kg/deň pri 2-krát podávaní. Pre túto kategóriu pacientov by maximálna denná dávka nemala prekročiť 200 mg.

Pri kombinovaní lieku s inými antikonvulzívami (vrátane stimulátorov aktivity pečeňových enzýmov) majú deti vo veku 2 – 12 rokov najskôr (počas 14 dní) užívať 0,6 mg/kg denne a potom ďalších 14 dní 1,2 mg/kg denne. Dávkovanie sa potom titruje, kým sa nedosiahne stabilný účinok lieku.

Kombinovaná liečba Lamictalom a antikonvulzívami (spomaľujúcimi aktivitu pečeňových enzýmov) pri bipolárnych poruchách u dospievajúcich a dospelých začína užívaním 25 mg lieku každý druhý deň počas 14 dní. V nasledujúcich 14 dňoch je potrebné užívať liek v rovnakej dávke, ale každý deň. Stabilizačná dávka je 100 mg. Nemala by prekročiť maximálnu dennú dávku, ktorá je 200 mg.

Pri kombinácii lieku s aktivátormi pečeňových enzýmov sa musí jeho dávka zdvojnásobiť (v porovnaní s kombinovanou liečbou s liekmi, ktoré inhibujú pečeňové proteázy).

Ak nie sú známe parametre interakcie medzi liekom a inými predpísanými antikonvulzívami, má sa použiť liečebný režim podobný monoterapeutickému.

[ 1 ]

Používajte Lamolep počas tehotenstva

Výsledky testov ukazujú, že pri monoterapii v 1. trimestri sa nezistilo žiadne zvýšenie celkovej pravdepodobnosti vrodených anomálií, ale jednotlivé zdroje preukazujú nárast situácií, keď sa pozorujú anomálie v ústnej dutine. Z tohto dôvodu sa Lamolep môže používať počas tehotenstva iba v prípadoch, keď je pravdepodobnosť prínosu pre ženu vyššia ako riziko negatívnych účinkov na plod.

V materskom mlieku sa nachádzajú rôzne hladiny lamotrigínu a celková hladina lieku v dojčati môže niekedy dosiahnuť až 50 % hladiny látky v tele matky, a preto sa dá očakávať rozvoj liekových účinkov lieku. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo zhodnotiť prínos dojčenia a riziko nežiaducich účinkov u dojčaťa.

Kontraindikácie

Absolútnou kontraindikáciou užívania lieku sú ľudia, ktorí trpia intoleranciou na zložky lieku.

Lamolep sa má používať s opatrnosťou u ľudí s renálnou insuficienciou.

Vedľajšie účinky Lamolep

Užívanie lieku môže spôsobiť určité vedľajšie účinky:

• kožné lézie: môžu sa vyvinúť alergické exantémy, ktoré niekedy vedú k TEN alebo Stevensovmu-Johnsonovmu syndrómu;
• poruchy hematopoetickej funkcie: zníženie bunkového obsahu v hematopoetických zárodkoch;
• poruchy imunity: rozvoj lymfadenopatie a okrem toho príznaky hematopoetickej choroby krčka maternice;
• Dysfunkcia CNS: problémy so zrakom, vedomím a rovnováhou. Pri náhlom vysadení lieku sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm - vo forme zvýšenej frekvencie záchvatov;
• problémy s gastrointestinálnym traktom a hepatobiliárnym systémom: poruchy čriev, prejavy dyspepsie a znížená aktivita pečeňových enzýmov.

Pri užívaní nedostatočne účinnej dávky lieku je možná tvorba kalov v krvinkách a rozvoj rabdomyolýzy alebo MODS.

Predávkovať

Otrava Lamolepom môže spôsobiť nevoľnosť so závratmi, problémy s koordináciou alebo videním, kranialgiu a stratu vedomia.

Na odstránenie príznakov predávkovania je potrebné vykonať detoxikačné postupy vrátane výplachu žalúdka.

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na kompetitívny metabolizmus v pečeni znižuje použitie s valproátom sodným rýchlosť absorpcie Lamolepu.

Kombinácia lieku s karbamazepínom zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Antikonvulzíva, hormonálna antikoncepcia a paracetamol zdvojnásobujú rýchlosť metabolizmu a vylučovania Lamolepy.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Lamolep sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 30 °C.

Čas použiteľnosti

Lamolep sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

Recenzie

Lamolep má pomerne protichodné recenzie, v ktorých neexistuje jednoznačne pozitívny alebo negatívny názor na liek, jeho bezpečnosť a účinnosť. Je to spôsobené tým, že zložkou lieku je lamotrigín a takéto lieky sa musia vyberať individuálne - ako veľkosť dávky, tak aj samotné lieky.

Ľudia, ktorým sa Lamolep zdal vhodný, ho považujú za pomerne účinný liek. Medzi negatívnymi aspektmi sa často zaznamenávajú negatívne reakcie vo forme kožných vyrážok, ktoré zvyčajne samy odznejú.