Lamisil

Lamisil je účinný širokospektrálny antimykotikum vyrábaný farmaceutickou spoločnosťou Novartis Pharma Production (Nemecko).

Indikácia Lamisil

Rozlišujú sa nasledujúce indikácie pre použitie Lamisilu:

1. Lišajnik Versicolor (pityriasis versicolor) spôsobený mikroskopickými hubami rodu Malassezia (nedávno pomenovanými Pityrosporum orbiculare).
2. Onychomykóza je lézia nechtovej platničky spôsobená hubovými dermatofytmi.
3. Mykóza pokožky hlavy.
4. Dermatomykóza.
5. Dermatitída spôsobená kvasinkovými spórami (napr. huby Candida).
6. Epidermofytóza oblasti slabín je patologická zmena v horných vrstvách epidermy a nechtov spôsobená hubami rodu epidermophyton.

Formulár uvoľnenia

Liek Lamisil je dostupný v rôznych formách: masť, pleťové mlieko, gél, sprej, krém (všetky na vonkajšie použitie), tablety (na perorálne použitie).

Spreje sú dostupné v objeme 30 ml. Fľaštička je pre pohodlie vybavená rozprašovačom. Koncentrácia hlavnej chemickej zlúčeniny terbinafín hydrochloridu je 1 %.

Krém Lamisil je dostupný v špeciálnych pevných skúmavkách s objemom 15 ml a 30 ml. Koncentrácia hlavnej chemickej zlúčeniny terbinafín hydrochloridu je 1 % (jeden gram lieku obsahuje 10 mg účinnej látky).

Jedinou perorálnou formou uvoľňovania sú tablety, z ktorých jedna jednotka obsahuje 0,25 g hlavnej účinnej látky terbinafín hydrochloridu.

Pomocné chemické zlúčeniny sa mierne líšia v závislosti od formy uvoľňovania Lamisilu.

Napríklad zloženie tablety je doplnené mikrokryštalickou celulózou, magnéziumstearátom, metylhydroxypropylcelulózou, sodnou soľou škrobu, koloidným bezvodým oxidom kremičitým. Na pultoch lekární nájdete Lamisil v balení pozostávajúcom zo 7, 14 a 28 tabliet.

Pomocné látky krému: hydroxid sodný, čistená voda, benzylalkohol, stearylalkohol a cetylalkohol, sorbitanstearát, polysorbát 60, cetylpalmitát, izopropylmyristát.

Farmakodynamika

Terbinafín patrí do skupiny alylamínov; pri vonkajšom použití látka ľahko preniká do hlbokých vrstiev kože.

Pri perorálnom podaní vykazuje látka vysokú úroveň biologickej dostupnosti, ľahko sa viaže na krvné bielkoviny a voľne preniká do krvného obehu, vrátane mikroprúdu epidermálnej vrstvy kože, mazových žliaz, keratinizovaných nechtových platničiek a vlasových folikulov.

Ide o kumulatívny liek, takže systematické a pravidelné užívanie lieku poskytuje trvalý pozitívny výsledok a poskytuje protiplesňovú ochranu.

Pod vplyvom pečeňových enzýmov sa terbinafín transformuje na svoje metabolity.

Lamisil má fungicídne a fungistatické vlastnosti, ktoré sú určené dávkou podaného lieku a typom huby, ktorá ho postihuje.

Potrebná terapeutická účinnosť je zabezpečená schopnosťou terbinafínu znižovať množstvo ergosterolu v bunkách, čo negatívne ovplyvňuje syntézu stearínov hubových membrán, čo vedie k ich smrti.

Terbinafín hydrochlorid má tlmivý účinok na skvalén epoxidázu, čo vedie k zvýšeniu skvalénu, ktorý vyvoláva smrť patogénnych spór.
Pri vonkajšej aplikácii vykazuje liek nízky stupeň absorpcie (iba 5%). Lamisil je však účinný a jeho terapeutický účinok sa prejaví po troch až piatich dňoch od začiatku liečby. Úplné zotavenie nastáva po 3 až 5 týždňoch.

Terbinafín dokáže očistiť telo pacienta od nasledujúcich druhov húb: Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum, Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton verrucosum, Pityrosporum orbiculare, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Trichophyton rubrum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Lamisilu je určená vlastnosťami terbinafín hydrochloridu. Liek sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva do krvi. To trvá 45 minút. Jeho maximálne množstvo (po podaní 0,25 g) sa dosiahne po jednej a pol až dvoch hodinách po podaní a je Cmax _0,97 mcg/ml. Distribučný čas je približne 4 hodiny 35 minút.

Polčas rozpadu (T1 _/2 ) tabletovej formy lieku je v priemere 17 hodín. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť (približne 99 %) účinnej látky.

Terbinafín hydrochlorid sa z tela pacienta vylučuje iba vo forme metabolitov obličkami spolu s močom.

Pri pravidelnom dlhodobom užívaní sa terbinafín hromadí v postihnutých tkanivových vrstvách, čím poskytuje antimykotický účinok.
V prípade renálnej a hepatálnej insuficiencie môže byť rýchlosť vylučovania metabolitov z tela znížená, čo vedie k zvýšeniu množstva Lamisilu v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa na liečbu dospelých pacientov a dospievajúcich starších ako 12 rokov.

Krém Lamisil sa má aplikovať iba na vyčistenú a odmastenú pokožku. Krém sa nanáša v tenkej vrstve ľahkými masážnymi pohybmi raz alebo dvakrát denne. Počet procedúr závisí od typu plesne a závažnosti ochorenia.

Ak je infekcia sprevádzaná výskytom plienkovej vyrážky, je vhodné prekryť miesto aplikácie krému zhora a zafixovať ho gázovým obväzom. Takéto miesta sú zvyčajne priestory medzi prstami na rukách a nohách, oblasť slabín, intergluteálna oblasť, koža nachádzajúca sa v záhyboch pod prsiami.

Trvanie liečebného cyklu priamo závisí od závažnosti patológie:

• Atletická noha - jeden zákrok denne (najlepšie v noci) počas jedného týždňa.
• Dermatofytóza oblasti slabín – jeden zákrok denne (najlepšie v noci) počas jedného týždňa.
• Povrchová kandidóza - jedna až dve denné procedúry počas jedného až dvoch týždňov.
• Versikolový lišajník - jedna až dve denné procedúry počas dvoch týždňov.

Viditeľný terapeutický účinok sa pozoruje po niekoľkých dňoch. Nepravidelná liečba postihnutej oblasti a predčasné ukončenie liečby môže vyvolať recidívu ochorenia.

Ak sa úľava nestane do dvoch týždňov od liečby, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Lamisil sprej je určený a používaný len na ošetrenie vonkajších povrchov. Používa sa pri postihnutí veľkých plôch pokožky. Je prísne zakázané užívať ho perorálne. Sprej by sa mal striekať iba na čistú a odmastenú pokožku.

Trvanie terapie a počet vykonaných procedúr priamo závisia od závažnosti patológie:

• Epidermofytóza a dermatofytóza chodidla - jeden zákrok denne (najlepšie v noci) počas jedného týždňa.
• Trichofytóza a dermatofytóza kože tela - jeden zákrok denne (najlepšie v noci) počas jedného týždňa.
• Onychomykóza - jedna alebo dve denné procedúry počas šiestich alebo dokonca dvanástich týždňov. Tento čas je potrebný na úplnú výmenu nechtovej platničky.
• Versikolový lišajník - dve denné procedúry počas jedného týždňa.

Viditeľný terapeutický účinok sa pozoruje po niekoľkých dňoch. Nepravidelná liečba postihnutej oblasti a predčasné ukončenie liečby môže vyvolať recidívu ochorenia.

Ak sa úľava nestane do jedného týždňa liečby, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Lamisil gél sa aplikuje na čistý, suchý a odmastený povrch postihnutej oblasti raz denne. Najlepší čas na vykonanie procedúry je večer.

Ak sa lokalizácia plesňovej infekcie pozoruje v zložených tkanivách, vo väčšine prípadov je sprevádzaná plienkovou vyrážkou. Preto je vhodné takúto oblasť prekryť naneseným gélom a zafixovať gázovým obväzom.

Trvanie liečebného cyklu a počet denných procedúr priamo závisia od závažnosti patológie a v priemere sú:

• Interdigitálna dermatofytóza, kandidóza alebo atletická noha - jeden zákrok denne (najlepšie v noci) počas jedného týždňa.
• Kožná kandidóza v oblasti slabín - jeden zákrok denne počas jedného týždňa.
• Dermatofytóza kože tela a oblasti slabín - jeden zákrok denne počas jedného týždňa.
• Onychomykóza - jedna alebo dve denné procedúry počas šiestich alebo dokonca dvanástich týždňov. Tento čas je potrebný na úplnú výmenu nechtovej platničky.
• Versikolový lišajník - jedna až dve denné procedúry počas jedného týždňa.

Viditeľný terapeutický účinok sa pozoruje po troch až piatich dňoch. Nepravidelná liečba postihnutej oblasti a predčasné ukončenie liečby môže vyvolať recidívu ochorenia.

Tablety Lamisil sa užívajú bez ohľadu na čas jedla. Liek sa predpisuje dospelým pacientom (vrátane starších osôb) a dospievajúcim, ktorí dosiahli vek 12 rokov, v množstve 250 mg, čo zodpovedá jednej tablete lieku. Liek sa užíva jedenkrát denne.

Tento liek sa zvyčajne nepredpisuje deťom kvôli malému množstvu informácií o dôsledkoch jeho vplyvu na stále rastúci organizmus. Ak si to však zdravotný stav vyžaduje, liek sa môže používať v dávkach odporúčaných lekárnikmi v závislosti od telesnej hmotnosti dieťaťa.

• Ak pacient váži menej ako 20 kg, mal by užívať 62,5 mg denne, čo zodpovedá štvrtine tablety.
• Ak je hmotnosť dieťaťa medzi 20 a 40 kg, odporúčaná dávka je 125 mg, čo sa rovná polovici tablety.
• Pri telesnej hmotnosti nad 40 kg sa odporúča užiť 250 mg, čo zodpovedá jednej celej tablete.

Trvanie užívania antifungálneho lieku Lamisil je určené typom huby postihujúcej kožu, závažnosťou ochorenia a rýchlosťou, akou patológia ustupuje.

1. Dermatomykóza chodidiel alebo kruhová plesňová infekcia typu „ponožka“ – dva až šesť týždňov.
2. Dermatomykóza tela a holení dolných končatín - dva až štyri týždne.
3. Kožná kandidóza - dva až štyri týždne.
4. Mykóza pokožky hlavy - mesiac.
5. Onychomykóza (plesňové ochorenie nechtovej platničky) - šesť až dvanásť týždňov. Ak má pacient kvôli svojej individualite zníženú rýchlosť rastu nechtovej platničky, potom by sa mala liečebná kúra predĺžiť až do úplného opätovného rastu novej zdravej platničky.
   

[ 6 ]

Používajte Lamisil počas tehotenstva

Používanie antimykotického lieku Lamisil počas tehotenstva sa neodporúča kvôli nedostatku údajov o potenciálnych negatívnych účinkoch terbinafínu na embryo.

Nie sú k dispozícii údaje o schopnosti terbinafínu prenikať do materského mlieka. Preto by sa počas dojčenia malo zdržať užívania lieku alebo odmietnuť dojčiť.

Kontraindikácie

Odborníci identifikovali kontraindikácie pre použitie Lamisilu:

1. Zvýšená individuálna intolerancia na terbinafín alebo iné zložky Lamisilu.
2. Sklon k alergickým reakciám.
3. Patologické zmeny postihujúce pečeň. Je potrebné zohľadniť ochorenia, ktoré boli v minulosti a/alebo sú v remisii.
4. Chronické problémy s obličkami.
5. Užívanie lieku je obmedzené vekom pacienta. Neodporúča sa používať liek u detí mladších ako dvanásť rokov.

Vedľajšie účinky Lamisil

Terbinafín je telom pacienta dobre tolerovaný. V niektorých prípadoch sa však môžu objaviť vedľajšie účinky Lamisilu, ktoré sa prejavujú príznakmi:

1. Reakcia tela vo forme alergie:

• Hyperémia kože.
• Žihľavka.
• Pocit pálenia a svrbenia.

1. Tráviace ťažkosti vo forme hnačky.
2. Nevoľnosť a vracanie.
3. Dyspeptické príznaky:

• Nadúvanie.
• Grganie.
• Ťažkosť a pocit plnosti v oblasti žalúdka.
• Bolesť brucha.
• Pálenie záhy.
• Zápcha.

1. Zhoršený chuťový zmysel.
2. Zvýšené hladiny transamináz.
3. Výskyt bolesti v pravom hypochondriu.
4. Zhoršenie funkcie pečene.
5. Bolesť hlavy.
6. Strata chuti do jedla.
7. Bolesť kĺbov a svalov.
8. Rýchla únava pacienta.

Ak sa tieto príznaky zhoršia, liečba sa má ukončiť a vyhľadať pomoc špecialistu.

Predávkovať

Ako ukázali klinické pozorovania, predávkovanie Lamisilom sa môže prejaviť príznakmi po perorálnom podaní dávky 3-5 g.

1. Konštantná alebo paroxyzmálna bolesť hlavy.
2. Závraty.
3. Nevoľnosť a vracanie.
4. Bolesť v epigastrickej oblasti.

V súčasnosti neexistuje antidotum. Liečba predávkovania Lamisilom spočíva v detoxikačných opatreniach: výplach žalúdka, podanie adsorpčných liekov (rôzne sorbenty, aktívne uhlie).

Prípady prekročenia dávky lieku počas lokálnej aplikácie neboli opísané.

Interakcie s inými liekmi

Pri súbežnom užívaní Lamisilu s perorálnymi kontraceptívami, ktoré ovplyvňujú metabolizmus cytochrómu P450, sa musí upraviť dávka terbinafínu. Môže to spôsobiť nepravidelnosti menštruačného cyklu.

Podobný klinický obraz možno pozorovať pri súčasnom použití antimykotického činidla a cyklosporínu, ako aj množstva liekov patriacich do skupiny antidepresív.

Použitie terbinafínu v rovnakom liečebnom protokole s rifampicínom a/alebo cimetidínom si vyžaduje zvýšenie dávky antimykotického lieku.

Súčasné podávanie hepatotoxických liekov alebo etanolu s Lamisilom je nežiaduce. Existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku dysfunkcie pečene.

Terbinafín zvyšuje farmakodynamické vlastnosti kofeínu a desipramínu, čo je potrebné zohľadniť pri dávkovaní pri ich spoločnom použití.

Súbežná liečba tabletami Lamisil a antiarytmikami, ako aj betablokátormi, si vyžaduje dodatočné monitorovanie funkcie pečene.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Lamisilu sú jednoduché, ale povinné:

1. Miesto, kde sa má terbinafín skladovať, musí byť chránené pred priamym slnečným žiarením.
2. Teplotné podmienky - nie vyššie ako 30 stupňov.
3. Antifungálne činidlo sa musí skladovať na miestach, ktoré nie sú prístupné dospievajúcim a malým deťom.

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie daného lieku Lamisil sa trochu líši pre rôzne formy uvoľňovania:

• Pre krém a masť – 5 rokov.
• Pre sprejovú formu – 3 roky.
• Tablety Lamisil sa môžu skladovať 5 rokov (60 mesiacov).