Ladivine

Ladivin je antivírusový liek, ktorý priamo ovplyvňuje HIV (vírus ľudskej imunodeficiencie).

HIV patrí do čeľade retrovírusov, podčeľade lentivírusov (pomalé vírusy). Pre modernú medicínu sú najdôležitejšie vírusy HIV-1, HIV-2 a SIV. K infekcii dochádza kontaktom poškodenej kože, sliznice s biologickými tekutinami pacienta: krvou, spermiami, vaginálnym sekrétom, materským mliekom. Vírus sa neprenáša vzduchom ani domácimi prostriedkami. HIV postihuje bunky imunitného systému: monocyty, makrofágy, T-helpery. V cytoplazme týchto buniek začína syntéza vírusovej DNA a vlastné bunky tela odumierajú. V dôsledku toho je imunitný systém potlačený a vyvíja sa syndróm získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS). Existujú 3 fázy ochorenia: akútna, latentná a terminálna, v dôsledku ktorých je imunita znížená natoľko, že telo už nedokáže odolávať infekciám, ktoré nie sú pre zdravých ľudí nebezpečné. Vyskytujú sa bakteriálne, plesňové, vírusové a protozoálne infekcie, nádory, ktoré vedú k smrti pacienta, ak sa nevykonáva antiretrovírusová liečba. Podľa štatistík je na svete približne 35 miliónov ľudí s diagnostikovanou HIV.

Indikácia Ladivine

U ľudí infikovaných HIV dochádza k úmrtiu v priemere 9 – 11 rokov po infekcii bez antiretrovírusovej liečby. Antiretrovírusové lieky bránia reprodukcii HIV v bunkách ľudského imunitného systému, blokujú ich prenikanie do buniek a narúšajú proces zostavovania nových vírusov v rôznych štádiách. Včasná liečba antiretrovírusovými liekmi znižuje riziko vzniku AIDS a následnej smrti stonásobne. Treba mať na pamäti, že antiretrovírusové lieky nedokážu vyliečiť infekciu HIV a pacienti užívajúci túto liečbu môžu HIV stále prenášať na iných. Indikácie pre použitie Ladivinu sú monoterapia HIV-infikovaných dospelých a detí s progresívnym ochorením, ako aj v kombinácii s cidovudínom. Liečbu Ladivinom neovplyvňuje, či pacient predtým dostával antiretrovírusové lieky.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Mnohé tabletové lieky sú potiahnuté. Robí sa to v niekoľkých prípadoch: na ochranu nestabilného obsahu tablety pred deštruktívnym účinkom žalúdočnej a črevnej šťavy alebo naopak na ochranu sliznice vnútorných orgánov človeka pred negatívnym účinkom lieku. Preto by ste nikdy nemali potiahnutú tabletu deliť nožom ani ju rozpúšťať v ústach a čakať, kým sa vonkajší povlak roztopí! Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť vodou (pokiaľ nie je v návode uvedené inak). Liečivom lieku Ladivin je lamivudín. Ladivin je dostupný vo forme potiahnutých tabliet so 150 mg v baleniach po 10 a 100 tabletách.

Farmakodynamika

Spomedzi iných retrovírusových liekov sa Ladivin považuje za silný inhibítor HIV-1 a HIV-2. Hlavným mechanizmom antivírusového účinku Ladivinu je vklinenie monofosfátu do reťazca DNA vírusu HIV, čo narúša a zastavuje jeho replikáciu. Treba poznamenať, že Lamivudín inhibuje vírus HIV v nádorových bunkách a v krvných lymfocytoch, monocytovo-makrofágových líniách, takže Ladivin sa môže použiť na liečbu takýchto prejavov AIDS. Pri použití v kombinácii s cidovudínom alebo zidovidínom (medzinárodný nechránený názov odporúčaný WHO - cidovudín) spomaľuje rozvoj vírusovej rezistencie na cidovudín u pacientov, ktorí predtým neboli liečení.

Farmakokinetika

Ladivin sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Približne 80 – 85 % liečiva uvoľneného z liekovej formy – potiahnutej tablety – vstupuje do krvného obehu a interaguje s bunkovými cieľmi – to znamená jeho biologickú dostupnosť u dospelého. Priemerný distribučný objem je 1,3 l/kg. Ladivin sa vylučuje prevažne močom renálnou exkréciou v nezmenenej forme. Toto je potrebné vziať do úvahy pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek. Polčas rozpadu je 5 – 7 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Ladivin sa predpisuje dospelým a dospievajúcim (vo veku 12 až 16 rokov) v dávke 150 mg 2-krát denne (v kombinácii s cidovudínom v dávke 600 mg/deň, rozdelenej do 2 alebo 3 dávok). Deťom od 3 mesiacov sa predpisuje v dávke 4 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 2-krát denne, až do maximálnej dávky 150 mg 2-krát denne (v kombinácii s cidovudínom v dávke 360 – 720 mg/m2 ^/ deň, rozdelenej do niekoľkých dávok). Maximálna denná dávka lamivudínu je 300 mg, cidovudínu – 200 mg každých 6 hodín. Dospelím s hmotnosťou menej ako 50 kg sa Ladivin predpisuje v dávke 2 mg na kg telesnej hmotnosti 2-krát denne, používa sa v kombinácii s cidovudínom. U pacientov s renálnou insuficienciou sa musí dávkovací režim upraviť s ohľadom na klírens kreatinínu: pri hladine vyššej ako 30 ml/min sa lamivudín používa v dávke 150 mg jedenkrát denne; pri hladine 5–30 ml/min sa lamivudín podáva pravidelne v dávke 150 mg jedenkrát denne.

[ 3 ]

Používajte Ladivine počas tehotenstva

Všeobecne platná téza „počas tehotenstva – lieky v extrémnych prípadoch“ bohužiaľ neplatí pre HIV-infikované tehotné ženy. Všetky tehotné ženy s akútnou fázou HIV infekcie by mali okamžite začať liečbu antiretrovírusovými liekmi, aby sa zabránilo prenosu HIV na plod. Výber lieku by však mal vykonať ošetrujúci lekár. Neexistujú žiadne priame náznaky teratogénneho účinku Ladivinu ani zmien reprodukčnej funkcie v dôsledku liečby ním. Lekár predpisuje Ladivin tehotným ženám až po analýze očakávaného účinku pre ženu a rizika pre plod.

Kontraindikácie

Ladivin je kontraindikovaný pri neutropénii (počet neutrofilných granulocytov menej ako 0,75x109 ^/ l), ťažkej anémii (pokles hladiny hemoglobínu na 7,5 g/dl), ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu menej ako 5 ml/min), precitlivenosti na lamivudín, zidovudín. U pacientov s cirhózou pečene spôsobenou vírusom hepatitídy B sa má používať s opatrnosťou, vzhľadom na riziko hepatitídy po vysadení lamivudínu, precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na ktorúkoľvek z jeho zložiek.

Vedľajšie účinky Ladivine

Pri užívaní Ladivinu je bohužiaľ možná celková nevoľnosť, zvýšená únava, bolesť hlavy, horúčka, bolesť a nepríjemné pocity v epigastrickej oblasti, nevoľnosť a vracanie, hnačka, parestézia a periférna neuritída, pankreatitída, neutropénia, trombocytopénia, anémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zvýšené hladiny amylázy v krvnej plazme a rozvoj sekundárnej infekcie.

[ 2 ]

Predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. V každom prípade je potrebné pacienta sledovať, aby sa predišlo vzniku toxických zmien. V prípade potreby sa podáva všeobecná podporná liečba. Antidotum pre Ladivin nie je známe. Taktiež nie je známe, či sa Lavidin dá eliminovať peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Pri užívaní Ladivinu spolu s trimetoprimom sa obsah Ladivinu v krvnej plazme zvyšuje o 40 %. Súčasné užívanie Ladivinu s ganciklovirom alebo foskarnetom sa neodporúča. Užívanie paracetamolu zvyšuje pravdepodobnosť neutropénie, najmä v prípade chronickej liečby. Kyselina acetylsalicylová, kodeín, morfín, indometacín, ketoprofén, naproxén, oxazepam, lorazepam, klofibrát, cimetidín môžu zmeniť procesy rozkladu a absorpcie Ladivinu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Ladivin je silná liečivá látka. Dbajte na to, aby sa za žiadnych okolností nedostal do rúk detí! Liek tiež neskladujte na priamom slnečnom svetle alebo bez príslušného primárneho obalu. Teplota skladovania - do 25 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Ladivin ako antiretrovírusový liek sa zvyčajne užíva počas celého života pacienta. Preto je nepravdepodobné, že by zostal len tak ležať. Vždy si však skontrolujte dátum spotreby lieku uvedený na obale – závisí od toho život vašich blízkych alebo váš vlastný.

Čas použiteľnosti Ladivinu je 2 roky od dátumu výroby.