Tarka

Liek na stabilizáciu krvného tlaku Tarka patrí medzi blokátory kalciových kanálov – lieky na báze verapamilu.

Indikácia Tarki

Užívanie Tarky je vhodné na zlepšenie stavu ľudí s esenciálnou hypertenziou, ak sa im hodnoty krvného tlaku stabilizujú po užití trandolaprilu a/alebo verapamilu.

Formulár uvoľnenia

Tarka sa vyrába vo forme kapsúl a je klasifikovaná ako liek s predĺženým uvoľňovaním.

Jedna kapsula Tarky obsahuje dve účinné látky:

• trandolapril v množstve 2 mg;
• verapamíliumchlorid v množstve 180 mg.

Kapsuly Tarka sú husté, svetloružovkasté želatínové formy, vo vnútri ktorých sa nachádza granulovaná hmota trandolaprilu a tableta verapamíliumchloridu.

Blistrová doska obsahuje desať kapsúl lieku. Kartónová škatuľa obsahuje dve blistrové dosky a návod na použitie Tarky.

Farmakodynamika

Kapsuly Tarka sú farmaceutickou kombináciou blokátora vápnika verapamilu s ACE inhibítorom trandolaprilom.

Farmakologický účinok verapamilu sa vysvetľuje inhibíciou toku vápnikových iónov cez pomalé vápnikové kanály bunkových membrán hladkého svalstva ciev a srdcového svalu.

Verapamil má nasledujúce vlastnosti:

• znižuje krvný tlak v pokoji alebo počas fyzickej aktivity (prostredníctvom vazodilatácie);
• znižuje stupeň odporu periférnych ciev a znižuje potrebu kyslíka srdcového svalu;
• znižuje kontraktilnú funkciu srdcového svalu bez ovplyvnenia symptomatickej regulácie srdcovej činnosti.

Funkčná orientácia trandolaprilu spočíva v blokovaní sérového renín-angiotenzín-aldosterónového komplexu, znižovaní hladiny angiotenzínu II v krvnom sére, znižovaní vazopresorovej aktivity a normalizácii produkcie aldosterónu. Trandolapril v Tarke zlepšuje periférnu vazodilatáciu stimuláciou prostaglandínového systému. Podobný mechanizmus pravdepodobne existuje aj pri hypotenzívnom účinku ACE inhibítorov a je zodpovedný aj za výskyt jednotlivých vedľajších účinkov.

U pacientov s vysokým krvným tlakom vedie liečba ACE inhibítormi k zníženiu krvného tlaku bez ohľadu na polohu tela. Na tomto pozadí sa nepozoruje žiadne kompenzačné zrýchlenie srdcovej aktivity. Periférny arteriálny odpor sa znižuje: srdcový výdaj zostáva nezmenený alebo sa zvyšuje.

Môže sa pozorovať zvýšený prietok krvi obličkami. Rýchlosť filtrácie sa však nemení. Na dosiahnutie stabilného poklesu krvného tlaku musia niektorí ľudia podstúpiť liečbu niekoľko týždňov. Zároveň účinok užívania Tarky pretrváva aj pri dlhodobej liečbe. V budúcnosti sa krvný tlak nezvyšuje, ani ak sa liečba kapsulami Tarky náhle preruší.

V experimentoch sa nezistili žiadne negatívne interakcie medzi účinnými látkami Tarky. Preto sa predpokladá, že synergický účinok verapamilu a trandolaprilu je spôsobený ich kombinovanými farmakologickými vlastnosťami. Takáto kombinácia sa považuje za účinnejšiu ako užívanie každého lieku samostatne.

Farmakokinetika

Kapsuly Tarka obsahujú verapamil hydrochlorid s pomalým uvoľňovaním a trandolapril s urýchleným uvoľňovaním.

Verapamil sa absorbuje približne z 90 %. Priemerná biologická dostupnosť je 22 % a pri dlhodobom užívaní sa môže zvýšiť na 30 %.

Prítomnosť potravy v žalúdku neovplyvňuje stupeň biologickej dostupnosti verapamilu.

Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej sérovej koncentrácie je 4 hodiny. Rovnováha pri dlhodobom podávaní lieku s frekvenciou jedenkrát denne sa pozoruje po 3-4 dňoch.

Väzba verapamilu na plazmatické albumíny môže byť 90 %.

Polčas rozpadu po dlhodobej liečbe Tarkou je približne osem hodín. Približne 3,5 % podaného množstva lieku sa vylúči v nezmenenej forme renálnou filtráciou. Metabolity sa vylučujú v 70 % močom a 16 % stolicou.

Biologická dostupnosť sa môže zvýšiť u pacientov s cirhózou pečene. Kinetické vlastnosti verapamilu však zostávajú nezmenené.

Trandolapril sa vstrebáva relatívne rýchlo, absorpcia sa môže pohybovať od 30 do 60 % bez ohľadu na prítomnosť potravy v žalúdku.

Maximálna hladina lieku sa zistí pol hodiny po podaní.

Trandolapril z kapsúl Tarka sa rýchlo vylučuje z krvného séra s priemerným polčasom rozpadu kratším ako 60 minút. Liek podlieha v plazme hydrolýze za vzniku trandolaprilátu.

Čas do dosiahnutia priemerných maximálnych sérových koncentrácií sa môže pohybovať od 3 do 8 hodín. Celková biologická dostupnosť je 13 %.

Väzba trandolaprilátu na plazmatické albumíny je takmer 80 %. Väzba na ACE sa považuje za nasýtenú. Hlavné množstvo cirkulujúceho trandolaprilátu sa tiež viaže vytvorením nenasýtenej väzby s proteínmi. Rovnováha sa môže dosiahnuť po 4 dňoch nepretržitého podávania Tarky.

Polčas rozpadu trandolaprilátu sa odhaduje na 15 a 23 hodín.

9 až 14 % podaného množstva trandolaprilu sa vylúči močom ako nezmenený trandolaprilát.

Hodnoty klírensu trandolaprilátu vykazujú lineárnu koreláciu s klírensom kreatinínu a pohybujú sa v rozmedzí 0,15 – 4 l/hodinu v závislosti od dávkovania. Hladiny trandolaprilátu v sére sú výrazne zvýšené u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min. Po opakovanom podávaní pacientom s chronickým zlyhaním obličiek sa rovnovážny stav pozoruje do štyroch dní.

Sérové hladiny trandolaprilu u pacientov s cirhózou pečene sú typicky približne desaťkrát vyššie ako u zdravých jedincov.

Keďže farmakokinetický typ interakcie jednotlivých zložiek verapamilu a trandolaprilu nebol študovaný, kinetické hodnoty prvého aj druhého liečiva sa používajú vo vzťahu k lieku Tarka.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí pacienti majú užívať jednu kapsulu Tarky denne, najlepšie ráno, bez ohľadu na to, či je v žalúdku jedlo. Kapsula Tarky sa prehĺta celá: obsah kapsuly nežujte ani nevysypávajte.

[ 3 ], [ 4 ]

Používajte Tarki počas tehotenstva

Používanie Tarky tehotnými pacientkami je zakázané.

Odborníci nedokázali preukázať bezpečnosť užívania Tarky počas tehotenstva. Naopak, boli zaznamenané prípady intrauterinnej pľúcnej hypoplázie, inhibície intrauterinného rastu plodu a hypoplastických porúch vývoja lebky.

Ženy v reprodukčnom veku by sa mali pred začatím liečby Tarkou uistiť, že nie sú tehotné a používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Hlavné zložky lieku Tarka sa vylučujú do materského mlieka, preto je liečba liekom počas laktácie tiež kontraindikovaná.

Kontraindikácie

Kapsuly Tarka sa nepredpisujú pri nasledujúcich bolestivých stavoch:

• sklon k alergii na tento liek alebo na iné ACE inhibítory;
• epizóda atrioventrikulárneho bloku druhého alebo tretieho stupňa pri absencii funkčného IVR;
• dedičná alebo idiopatická forma angioedému;
• kardiogénny šok;
• akútna forma infarktu myokardu sprevádzaná komplikáciami;
• slabosť sínusového uzla u pacientov bez fungujúceho sínusového venózneho systému;
• srdcová insuficiencia v štádiu dekompenzácie;
• atriálny flutter a/alebo fibrilácia;
• obdobie nosenia a dojčenia dieťaťa.

Vedľajšie účinky Tarki

Najčastejšie je užívanie Tarky sprevádzané takými nežiaducimi príznakmi, ako je kašeľ, bolesť hlavy, ťažkosti s vyprázdňovaním čriev, závraty, návaly horúčavy.

Medzi menej časté vedľajšie účinky patria:

• trombocytopénia, leukopénia;
• alergia;
• zmena telesnej hmotnosti smerom k poklesu;
• poruchy spánku, úzkosť, apatia;
• tras v končatinách, zhoršená citlivosť končatín, vestibulárne poruchy;
• zhoršenie zraku;
• atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
• bronchitída, pľúcna kongescia;
• bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, smäd, zápal pankreasu;
• žltačka, hepatitída;
• opuch tváre, kožné vyrážky, hyperhidróza, začervenanie kože;
• bolesť svalov, kĺbov;
• zvýšenie denného objemu moču;
• zväčšenie mliečnych žliaz, erektilná dysfunkcia;
• pocit únavy.

[ 1 ], [ 2 ]

Predávkovať

Užívanie nadmerných dávok Tarky môže byť sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• nadmerný pokles krvného tlaku;
• nerovnováha elektrolytov;
• spomalenie alebo zvýšenie srdcovej frekvencie;
• strata vedomia;
• šokový stav;
• atrioventrikulárny blok;
• zlyhanie srdca

V dôsledku predávkovania Tarkou boli známe prípady úmrtí pacientov.

V prípade predávkovania by sa mala pomoc zamerať na udržanie životne dôležitých funkcií tela. Používa sa infúzia liekov s vápnikom, β-adrenergná stimulácia, očista žalúdka a čriev.

Vzhľadom na predĺžené vlastnosti lieku Tarka je potrebné zabezpečiť lekársky dohľad nad stavom pacienta najmenej 2 dni.

V takýchto prípadoch sa hemodialýza nepoužíva.

[ 5 ]

Interakcie s inými liekmi

Tarka + antiarytmiká a β-blokátory	Nežiaduce účinky na srdcovú funkciu
Tarka + chinidín	Zvýšenie hypotenzného účinku
Tarka + antihypertenzíva, diuretiká a vazodilatanciá	Zvýšenie hypotenzného účinku
Tarka + prazosín, terazosín	Zvýšenie hypotenzného účinku
Tarka + lieky používané pri liečbe HIV (napr. ritonavir)	Zvýšené koncentrácie verapamilu v sére
Tarka + karbamazepín	Zvýšené hladiny karbamazepínu v krvi a zvýšené vedľajšie účinky karbamazepínu
Prípravky Tarka + lítium	Zvýšené neurotoxické účinky lítia
Tarka + rifampicín	Znížený hypotenzívny účinok verapamilu
Tarka + sulfínpyrazón	Zníženie hypotenzného účinku verapamilu
Tarka + svalové relaxanciá	Zvýšenie účinku svalových relaxancií
Tarka + aspirín	Zvýšené riziko krvácania
Tarka + etylalkohol	Zvýšená koncentrácia etylalkoholu v krvi
Tarka + simvastatín a lovastatín	Zvýšené plazmatické koncentrácie uvedených liekov
Prípravky Tarka + draslík	Zvýšené riziko hyperkaliémie
Tarka + hypoglykemické lieky	Zvýšený hypoglykemický účinok a riziko hypoglykémie
Tarka + nesteroidné protizápalové lieky	Znížený hypotenzný účinok

[ 6 ]

Podmienky skladovania

Kapsuly Tarka sa skladujú bez vyberania z obalu, v suchých a teplých miestnostiach. Optimálne je uchovávať liek pri teplote +18 až +25 °C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Kapsuly Tarka sa môžu skladovať až 3 roky.