Cavinton

Cavinton je zástupcom skupiny liekov, ktorých hlavným terapeutickým účinkom je účinok na nervový systém. Hlavnou účinnou látkou lieku je vinpocetín.

Podľa ATC kódu je Cavinton psychostimulans, ktorý ovplyvňuje kognitívne funkcie mozgu. Okrem toho sa liek považuje za nootropikum, a preto sa hojne používa pri duševných poruchách, zníženej pozornosti a pamäti a hyperaktivite.

Vďaka špecifickej štruktúre lieku sa aktivuje krvný obeh v ischemických oblastiach mozgu, čo vedie k normalizácii ich funkčnosti. Okrem toho sa obnoví dostatočné prekrvenie, čo prispieva k zlepšeniu celkového stavu a stimulácii kognitívnych funkcií.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Cavinton

Liek preukázal svoju účinnosť pri rôznych patologických stavoch v oftalmológii, neurológii, neurochirurgii a mnohých ďalších lekárskych odboroch. Cerebrovaskulárna patológia sa považuje za hlavnú indikáciu liečby v neurológii.

Cavinton sa používa na obnovenie prekrvenia všetkých oblastí mozgu, ktoré v dôsledku mozgovej príhody nedostávajú dostatok kyslíka a živín.

Medzi indikácie pre použitie Cavintonu patrí demencia vaskulárneho pôvodu, vertebrobazilárna insuficiencia, aterosklerotické poškodenie mozgových ciev plakmi a encefalopatia, ktorej vývoj je založený na pretrvávajúcom vysokom krvnom tlaku alebo traume.

S pomocou Cavintonu sa pozoruje zníženie intenzity neurologických a psychických symptómov spôsobených vaskulárnou patológiou mozgu.

Poruchy prekrvenia cievneho pôvodu v sietnici a cievovke sú indikáciami pre použitie Cavintonu v oftalmológii.

V ORL praxi sa liek používa s terapeutickou nevyhnutnosťou pri percepčnej strate sluchu vekom podmienenej genézy na obnovenie lokálneho krvného obehu. Okrem toho Cavinton úspešne eliminuje klinické prejavy Menierovej choroby, ako aj tinnitus.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Lieková forma lieku Cavinton je tableta a infúzny roztok. Hlavnými fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami lieku sú biela (takmer biela) farba a plochý okrúhly tvar tablety. Jej priemer je približne 9 mm. Na jednej strane je nápis „CAVINTON“.

Cavinton obsahuje 5 mg vinpocetínu, ktorý sa považuje za hlavnú účinnú látku lieku. Tablety sú balené v blistroch, v každom z nich je 25 kusov. Jedno balenie lieku obsahuje 2 blistre.

Ďalšou formou uvoľňovania je roztok na intravenózne použitie. 1 ml koncentrátu Cavinton obsahuje 5 mg vinpocetínu. Za dôležité fyzikálne a chemické vlastnosti lieku sa považuje bezfarebná kvapalina, niekedy so zelenkastým odtieňom, a absencia suspenzie, čo zaisťuje transparentnosť koncentrátu.

Táto forma uvoľňovania lieku sa uchováva v ampulkách s objemom 2 ml. Každé kartónové balenie obsahuje 10 ampuliek. Cavinton vo forme roztoku sa používa v akútnom období patologického stavu, pretože má rýchly prístup do krvného obehu tela.

Po akútnej fáze sa odporúča používať tabletovú formu lieku, ktorá je pohodlnejšia na užívanie doma.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Vďaka hlavným vlastnostiam vinpocetínu má Cavinton komplexný mechanizmus účinku. Spočíva v ovplyvňovaní metabolických procesov v mozgu a aktivácii lokálneho krvného obehu, čím sa zlepšujú reologické parametre krvi.

Farmakodynamika Cavinton plní ochrannú funkciu pre nervové tkanivá a znižuje negatívny vplyv cytotoxických procesov spôsobených stimuláciou aminokyselinami.

Liek blokuje receptory a potenciálne závislé kanály pre vápnik a sodík. Okrem toho liek stimuluje ochranný účinok adenozínu na neuróny.

Vinpocetín stimuluje metabolické procesy v mozgových bunkách aktiváciou zachytávania a dodávania glukózy a kyslíka. Liek zvyšuje odolnosť tkanív voči nedostatočnému zásobovaniu kyslíkom, urýchľuje transport glukózy, čo je jeden z dôležitých energetických procesov.

Cavinton zvyšuje množstvo ATP, aktivuje cirkuláciu norepinefrínu a serotonínu v mozgových bunkách a tiež stimuluje vzostupné dráhy norepinefrínového systému, čo poskytuje cerebroprotektívny účinok.

Farmakodynamika Cavinton zabezpečuje aktiváciu mikrocirkulácie blokovaním „lepenia“ krvných doštičiek, znižovaním viskozity krvi, zvyšovaním schopnosti červených krviniek meniť tvar a inhibíciou zachytávania adenozínu. Okrem toho sa pozoruje zrýchlená cirkulácia kyslíka v mozgových bunkách.

Liek selektívne stimuluje krvný obeh v tkanivách, zvyšuje systolický objem mozgu a znižuje periférny cievny odpor bez ovplyvnenia ukazovateľov celkového krvného obehu.

Vinpocetín zabezpečuje aktiváciu mozgového obehu bez toho, aby „okrádal“ iné tkanivá a orgány. Naopak, charakteristické je, že liek zvyšuje prekrvenie v oblastiach, kde je nedostatočný prísun kyslíka a živín.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom užití pomerne rýchlo vstrebáva cez sliznicu gastrointestinálneho traktu. Po 1 hodine sa zaznamená maximálna koncentrácia hlavnej účinnej látky - vinpocetínu v krvi. Rovnaký čas je potrebný na akumuláciu lieku v krvi pri intravenóznom podaní Cavintonu. Keď liek prechádza cez črevnú stenu, neprebiehajú žiadne metabolické procesy, ktoré by ho zahŕňali.

Farmakokinetika Cavintonu v priebehu 2-4 hodín spôsobuje najväčšiu akumuláciu lieku v pečeni. Je však potrebné poznamenať, že objem vinpocetínu v mozgovom tkanive je výrazne nižší ako jeho koncentrácia v krvi.

Iba 66 % liečiva cirkuluje v krvi v stave viazanom na bielkoviny. Vďaka výraznému tkanivovému tropizmu vinpocetín poskytuje maximálny terapeutický účinok v tých oblastiach, kde je najdôležitejší.

Polčas rozpadu je medzi 3,5 hodinami a 6 hodinami v závislosti od užitej dávky. Vinpocetín sa vylučuje črevami (40 %) a obličkami (60 %), pričom iba 3 – 5 % sa vylučuje v nezmenenej forme a zvyšných 97 % sa metabolizuje.

Farmakokinetika Cavintonu zabezpečuje produkciu kyseliny apovinkamínovej z vinpocetínu, ktorý je jeho hlavným metabolitom. Dôležitou vlastnosťou lieku je absencia požiadaviek na výber individuálneho dávkovania pre ľudí s patológiou obličiek a pečene.

Farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti lieku sa nelíšia pri použití v starobe alebo pri sprievodných ochoreniach.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Na základe závažnosti patológie, veku pacienta a sprievodnej patológie sa vyberá spôsob podávania a dávkovanie Cavintonu.

V akútnom období ochorenia sa odporúča používať liek vo forme roztokov na intravenózne infúzie. Podávanie by sa malo vykonávať pomaly, aby počet kvapiek nepresiahol 80 za minútu.

Je zakázané podávať vinpocetín intramuskulárne alebo intravenózne bez predchádzajúceho zriedenia koncentrátu. Počiatočná dávka je zvyčajne 20 mg lieku zriedeného v 500 ml roztoku. Táto dávka sa môže zvýšiť až o 1 mg/kg/deň počas 2-3 dní, berúc do úvahy znášanlivosť lieku.

V priemere trvá terapeutická kúra až 2 týždne. Pri hmotnosti 70 kg je zvyčajná dávka 50 mg/deň, zriedená v 500 ml roztoku.

Na zriedenie vinpocetínového koncentrátu použite fyziologický roztok alebo roztok s glukózou. Je potrebné poznamenať, že pri riedení lieku by sa mal použiť do 3 hodín.

Spôsob podávania a dávky po ukončení akútneho obdobia patologického stavu sa vyberajú individuálne, ale vo väčšine prípadov sa Cavinton používa vo forme tabliet.

Cavinton s dávkou 5 mg sa môže užívať 1 tableta trikrát denne počas niekoľkých týždňov až mesiacov. V starobe, ako aj pri poruche funkcie pečene a obličiek, vinpocetín nevyžaduje korekciu.

Liek sa môže použiť na monoterapiu alebo na komplexnú liečbu s cieľom obnoviť mozgový obeh a normalizovať kognitívne funkcie.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Cavinton počas tehotenstva

Pred použitím akéhokoľvek lieku je potrebné sa uistiť, že osoba nemá žiadne kontraindikácie na jeho užívanie.

Takouto kontraindikáciou je užívanie Cavintonu počas tehotenstva. V čase, keď plod intenzívne rastie a vyvíja sa, by nemal pôsobiť žiadny negatívny faktor zo strany tehotnej ženy ani z vonkajšieho prostredia. Môže sa stať rozhodujúcim pri vzniku patológie u plodu, ktorá sa neskôr prejaví ako nedostatočná funkčnosť ktoréhokoľvek orgánu alebo systému.

Zákaz používania vinpocetínu je spôsobený jeho schopnosťou preniknúť do krvného obehu plodu a obísť placentárnu bariéru. Objem lieku vstupujúceho do krvného obehu plodu je výrazne menší ako v krvnom obehu tehotnej ženy, ale aj malá koncentrácia môže vyvolať rozvoj nežiaducich reakcií plodu.

Teratogénne a toxické účinky vinpocetínu neboli preukázané, napriek tomu je používanie Cavintonu počas tehotenstva zakázané. Vďaka štúdiám na zvieratách sa zistilo, že pri použití vysokých dávok lieku dochádza k rozvoju placentárneho krvácania, po ktorom nasleduje potrat. Príčinou nežiaducich reakcií je nadmerné zvýšenie lokálneho krvného obehu.

Okrem toho je potrebné prestať používať Cavinton počas dojčenia. Vinpocetín má vysokú schopnosť prenikať do materského mlieka, pričom viac ako 10-krát prevyšuje koncentráciu v krvi ženy.

Až štvrtina celkovej dávky lieku sa môže vylúčiť do materského mlieka do hodiny. V dôsledku toho môže dieťa dostať veľkú dávku vinpocetínu, čo ohrozuje jeho zdravie a možno aj život.

Kontraindikácie

Aby sa predišlo negatívnemu vplyvu lieku na telo, je potrebné sa vopred oboznámiť s možnými kontraindikáciami jeho použitia. To vám umožní dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok bez vedľajších účinkov.

Kontraindikácie pre použitie Cavintonu zahŕňajú akútnu fázu hemoragickej mozgovej príhody, závažné poškodenie srdca v dôsledku nedostatočného prísunu kyslíka a živín do myokardu (ischémia), ako aj závažné poruchy srdcového rytmu.

Okrem toho treba mať na pamäti, že liek je zakázaný pre tehotné ženy a ženy, ktorých dieťa je dojčené. Počas tehotenstva existuje pri užívaní lieku vysoké riziko krvácania a potratu.

Kontraindikácie používania Cavintonu tiež zakazujú jeho použitie vo veku mladšom ako 18 rokov, pretože neexistujú spoľahlivé informácie o absencii vedľajších účinkov v tomto veku.

Liek sa neodporúča používať, ak má osoba individuálnu intoleranciu na hlavnú účinnú látku alebo pomocné zložky. Okrem toho sa má vinpocetín používať s opatrnosťou v prípade alergických reakcií na lieky zo skupiny, ktorá zahŕňa Cavinton.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať užívaniu vinpocetínu spolu s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval na EKG, čo môže narušiť činnosť srdca. Medzi kontraindikácie patrí aj intolerancia laktózy, pretože pri tomto syndróme je použitie Cavintonu obmedzené, pretože liek obsahuje 83 mg monohydrátu laktózy.

[ 15 ]

Vedľajšie účinky Cavinton

Najčastejšie je liek u ľudí celkom dobre tolerovaný, napriek tomu sa však odporúča byť si vedomý možných negatívnych účinkov, ktoré sa môžu vyvinúť po použití vinpocetínu.

Ich vzhľad je spôsobený individuálnymi charakteristikami tela a jeho reakciou na určité zložky lieku.

Vedľajšie účinky lieku Cavinton sa môžu prejaviť v akomkoľvek systéme tela. V dôsledku dlhodobého užívania lieku sú teda možné zmeny v obehovom systéme. V krvnom obraze sa v tomto prípade môže zobraziť nedostatočný počet leukocytov, krvných doštičiek, erytrocytov s ich možnou adhéziou.

Imunitná odpoveď na užívanie vinpocetínu sa prejavuje reakciou z precitlivenosti a metabolické poruchy sa prejavujú zvýšeným cholesterolom, rozvojom diabetes mellitus a zníženou chuťou do jedla.

Medzi vedľajšie účinky lieku Cavinton z centrálneho nervového systému patrí nespavosť, tras, bolesti hlavy, kŕče, závraty, zmeny citlivosti kože, amnézia, depresívny alebo euforický stav.

Okrem toho je v zriedkavých prípadoch možný opuch papily zrakového nervu, hyperémia spojiviek očí, zvýšený prah sluchu a zvýšený tinnitus. Užívanie lieku môže spôsobiť kolísanie krvného tlaku. Okrem toho sa v dôsledku ischémie myokardu zvyšuje riziko vzniku infarktu.

Z gastrointestinálneho traktu sa po použití Cavintonu môže objaviť nepríjemný pocit v bruchu, sucho v ústach, črevná dysfunkcia, nevoľnosť, vracanie a ulcerózne lézie ústnej sliznice.

Stáva sa, že koža sa môže pokrývať vyrážkou, svrbením, erytémom, dermatitídou a hyperhidrózou. Celkový stav človeka sa môže zhoršiť v dôsledku slabosti, pocitu tepla a nepohodlia v oblasti hrudníka.

Laboratórne a inštrumentálne vyšetrenia môžu odhaliť niektoré abnormality. Medzi nimi stojí za pozornosť zvýšenie množstva triglyceridov, zvýšenie/zníženie eozinofilov, aktivácia pečeňových enzýmov a depresia ST segmentu na EKG.

[ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

Pri použití tabletovej formy Cavintonu dochádza k predávkovaniu oveľa menej často ako pri použití koncentrátu vinpocetínu.

Zvláštnosťou roztoku je povinné pomalé podávanie a dodržiavanie určitej rýchlosti. Ak dávka presiahne 1 mg/kg/deň, zvyšuje sa pravdepodobnosť predávkovania.

Pokiaľ ide o tablety Cavinton, majú určité dávkovanie, ktoré pri pravidelnom užívaní eliminuje možnosť predávkovania.

Maximálna denná dávka tabliet je 60 mg, ktorá sa nemá prekročiť. Zvyčajne sa predpisuje 1-2 tablety s dávkou 5 mg trikrát denne.

Okrem toho, pri užívaní 360 mg Cavintonu sa nepozorovali žiadne vedľajšie účinky na srdce, cievy ani tráviaci systém.

V prípade prekročenia dávky je potrebné vykonať výplach žalúdka v nemocničnom prostredí, aby sa zabránilo ďalšiemu vstrebávaniu lieku do krvného obehu. Ak bol vinpocetín podaný intravenózne, odporúča sa použiť detoxikačné roztoky a stimulovať močenie diuretikami.

Počas celého obdobia zníženej koncentrácie v dôsledku predávkovania je potrebné sledovať činnosť srdca a dýchacieho systému.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakcie s inými liekmi

Vinpocetín sa pomerne dobre používa súbežne s inými liekmi. Cavinton s nimi nereaguje a neovplyvňuje ich.

Napriek tomu je stále potrebné zdôrazniť niektoré skupiny liekov, s ktorými by sa mal vinpocetín používať s opatrnosťou. Interakcia Cavintonu s inými liekmi zo skupiny antihypertenzív – beta-blokátormi – nespôsobuje žiadne vedľajšie účinky. Z tejto skupiny boli testované interakcie kloranololu a pindolololu.

Okrem toho neboli zistené žiadne negatívne klinické prejavy pri paralelnom užívaní vinpocetínu s klopamidom, digoxínom (srdcové glykozidy), acenokumarolom, hydrochlorotiazidom (diuretiká) alebo glibenklamidom (hyperglykemické látky).

Pri interakciách medzi Cavintonom a inými liekmi je nevyhnutné sledovať krvný tlak - alfa-metyldopa, keď sa zvyšuje pravdepodobnosť zvýšenej aktivity tohto lieku.

Cavinton sa má užívať s opatrnosťou s liekmi, ktoré ovplyvňujú nervový systém, antiarytmikami a antikoagulanciami.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmienky skladovania

Aby sa zabránilo predčasnej strate liečivých vlastností lieku, je potrebné dodržiavať určité odporúčania pre jeho skladovanie.

Podmienky skladovania lieku Cavinton zahŕňajú udržiavanie optimálnej teploty, vlhkosti a osvetlenia v miestnosti, kde sa liek bude nachádzať. Pre vinpocetín je teda maximálna teplota 25 stupňov, nad ktorou sa môže štruktúra lieku zmeniť.

Tabletový prípravok sa má skladovať v blistroch a koncentrát v nepoškodených ampulkách. Okrem toho sa má prípravok skladovať na mieste, kde nie je priame slnečné svetlo.

Ak je vinpocetín dlhodobo vystavený negatívnemu faktoru, ako je slnko alebo vysoká teplota, zvyšuje sa riziko zmien farmakokinetických a farmakodynamických vlastností lieku.

Okrem toho podmienky skladovania lieku Cavinton znamenajú, že deti nemajú prístup k lieku. Deti sa môžu poraniť ampulkou, ak je porušená jej celistvosť, a tiež pri perorálnom užívaní koncentrátu je možná otrava alebo vedľajšie účinky v dôsledku predávkovania.

Čas použiteľnosti

Cavinton má 5-ročnú trvanlivosť. Stojí však za zváženie, že počas tohto obdobia sa liečivé vlastnosti lieku môžu zachovať za predpokladu dodržania všetkých pravidiel skladovania.

Pri výrobe lieku musí byť uvedený dátum výroby a dátum posledného použitia. Po dátume exspirácie sa Cavinton nemôže používať ani vo forme tabliet, ani ako koncentrát.

Dátum exspirácie môže uplynúť predčasne, ak je liek dlhodobo vystavený negatívnym faktorom, ako je slnečné svetlo alebo vysoké teploty. Treba tiež poznamenať, že pri riedení koncentrátu vinpocetínu roztokom sa tento uchováva až 3 hodiny, po ktorých sa štruktúra lieku mení.