Cardivas

Kardivas je liek na liečbu kardiovaskulárnych patológií; patrí do kategórie α- a β-adrenergných blokátorov. Má blokujúci účinok na α1-, β1- a β2-adrenergné receptory a okrem toho vykazuje antianginóznu a vazodilatačnú aktivitu.

Vazodilatačný účinok sa rozvíja najmä selektívnou blokádou α1-koncov. Počas vazodilatácie je systémová rezistencia periférnych ciev oslabená. Liek nemá vlastné antioxidačné vlastnosti, ale má membránovo stabilizačný účinok. [ 1 ]

Indikácia Cardivas

Používa sa na liečbu ischemickej choroby srdca (angíny pectoris), vysokého krvného tlaku a kongestívneho srdcového zlyhania.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách (objem 6,25 mg) - 10 kusov v pásiku; v balení - 3 takéto pásiky. Okrem toho môžu mať tablety objem 12,5, ako aj 25 mg - tucet v pásiku, 1 alebo 3 takéto pásiky v škatuli.

Farmakodynamika

Vazodilatácia spolu s blokovaním aktivity β-adrenergných receptorov u jedincov so zvýšeným krvným tlakom spôsobuje ich pokles, na pozadí ktorého nedochádza k zvýšeniu systémového odporu periférnych ciev a oslabeniu periférneho obehu (čo odlišuje liek od β-adrenergných blokátorov). Zároveň je zníženie srdcovej frekvencie pomerne nevýznamné.

U ľudí s ischemickou chorobou srdca liek vykazuje antianginóznu aktivitu. Okrem toho znižuje post- a preload. [ 2 ]

U pacientov s nedostatočnosťou prietoku krvi alebo dysfunkciou ľavej komory má pozitívny vplyv na hemodynamické hodnoty, stabilizuje veľkosť ľavej komory a zlepšuje jej ejekčnú frakciu. [ 3 ]

Má antioxidačné vlastnosti – ničí voľné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní vstrebáva vysokou rýchlosťou, takmer úplne; syntéza bielkovín je 99 % a index biologickej dostupnosti je 25 %. Hodnoty Cmax v plazme sa dosiahnu po 60 minútach.

Intrahepatálne metabolické procesy vedú k tvorbe metabolických prvkov s terapeutickými účinkami, ktoré majú antioxidačné a adrenergné blokujúce účinky.

Vylučovanie väčšiny liečiva sa uskutočňuje žlčou. V prípade zlyhania pečene sa biologická dostupnosť zvyšuje na 80 %. Polčas rozpadu je v rozmedzí 7 – 10 hodín.

Priemerné plazmatické hladiny karvedilolu u starších jedincov sú o 50 % vyššie ako u mladších jedincov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne – tablety sa prehltnú celé a zapijú sa čistou vodou.

Liečebný režim v prípade zvýšeného krvného tlaku.

V prípade zvýšeného krvného tlaku sa má najskôr užívať 12,5 mg lieku jedenkrát denne počas 2 dní. V tomto prípade sa používa denná dávka s 1 tabletou 12,5 mg užitou jedenkrát alebo 1 tabletou 6,25 mg užitou dvakrát denne. Udržiavacia dávka je 25 mg (1 dávka 25 mg ráno alebo 1 tableta 12,5 mg užitou dvakrát denne).

Ak sa požadovaný účinok nedosiahne, ale nie skôr ako 14. deň liečby, denná dávka sa môže zvýšiť na maximálnu hodnotu 50 mg (2-krát denne po 1 tablete s obsahom 25 mg). V tomto prípade sa nesmie užiť viac ako 25 mg lieku na jednu aplikáciu a nie viac ako 50 mg denne.

Starší ľudia majú užívať 12,5 mg lieku Cardivas denne počas celej liečby. Ak sa však nedostaví požadovaná odpoveď, dávku možno postupne zvyšovať – so 14-dňovými prestávkami.

Použitie u ľudí so stabilnou angínou pectoris.

Spočiatku (počas prvých 2 dní) je potrebné užívať 12,5 mg lieku 2-krát denne. Udržiavacia dávka je 25 mg s 2 dávkami denne.

Ak liek nie je dostatočne účinný (ale aspoň po 2 týždňoch), dávkovanie sa môže zvýšiť na maximálne 50 mg pri 2-násobnom podávaní denne (1 tableta s obsahom 25 mg). Denne sa nesmie užiť viac ako 0,1 g látky.

Starší ľudia majú spočiatku (prvé 2 dni) užívať liek 2-krát denne v dávke 12,5 mg. Neskôr sa v liečbe pokračuje denným 2-krát denne v dávke 25 mg (maximálna denná dávka).

Terapia v prípade kongestívneho srdcového zlyhania (CHF).

Dávkovanie sa má vyberať individuálne, pričom sa pri jeho zvyšovaní starostlivo sleduje stav pacienta. Je tiež potrebné sledovať jeho stav počas 2-3 hodín od prvého použitia lieku alebo po prvom zvýšení dávky. Liek sa môže použiť dodatočne iba v prípade stabilných klinických ukazovateľov.

Pred použitím lieku Cardivas sa má upraviť veľkosť porcií a užívanie iných liekov (diuretiká, digoxín a ACE inhibítory). Liek sa má užívať s jedlom (aby sa znížila pravdepodobnosť ortostatického kolapsu).

Najprv sa má užívať 3,125 mg (0,5 tablety po 6,25 mg) dvakrát denne počas 2 týždňov. Ak je liečba dobre tolerovaná, dávkovanie sa môže zvýšiť na 6,25 mg podávaných dvakrát denne. Neskôr sa môže dávka zvýšiť aj na 12,5 mg podávaných dvakrát denne a neskôr na 25 mg podávaných dvakrát denne. Dávkovanie sa má zvýšiť do maximálnej miery dobrej tolerancie pacienta na liek.

Ľudia s hmotnosťou nižšou ako 85 kg by mali užívať 25 mg látky dvakrát denne. Ľudia s hmotnosťou nad 85 kg (s miernou formou srdcového zlyhania) by mali užívať liek v dvojnásobnej dávke 50 mg denne. Dávkovanie sa má zvýšiť na 50 mg veľmi opatrne a pod stálym lekárskym dohľadom.

V počiatočnej fáze liečby alebo pri zvyšovaní dávky sa môže pozorovať prechodné zhoršenie prejavov srdcového zlyhania, najmä u jedincov s ťažkou formou ochorenia alebo pri užívaní vysokých dávok diuretík. V takom prípade nie je potrebné liečbu zrušiť ani zvýšiť dávku.

Ak sa liečba preruší na obdobie dlhšie ako 14 dní, musí sa obnoviť s jednorazovou dennou dávkou 6,25 mg s postupným zvyšovaním podľa vyššie opísanej schémy.

Ak je potrebné liečbu ukončiť, liek sa postupne vysadzuje počas 14 dní.

V prípade miernej dysfunkcie pečene alebo zlyhania pečene sa dávka vyberá individuálne pre pacienta.

Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, ale ľudia so srdcovým zlyhaním by ho mali užívať s jedlom, aby sa spomalilo vstrebávanie a znížila pravdepodobnosť ortostatického kolapsu.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii, pretože nie sú k dispozícii dostatočné informácie o jeho použití u osôb mladších ako 18 rokov.

Používajte Cardivas počas tehotenstva

Cardivas sa nepoužíva počas tehotenstva. Ak je liečba potrebná počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s karvedilolom alebo inými zložkami lieku;
• CH 4. trieda podľa hodnotenia NYHA;
• chronická obštrukčná patológia pľúc sprevádzaná bronchiálnou obštrukciou;
• klinický typ dysfunkcie pečene;
• BA;
• kardiogénny šok;
• AV blok 2-3 štádií;
• výrazná bradykardia (pod 50 úderov/min);
• SSSU (vrátane bloku SA);
• prudký pokles krvného tlaku (systolický tlak - menej ako 85 mm Hg);
• metabolická acidóza;
• variantná angína;
• závažná porucha prietoku krvi v periférnych artériách;
• komplexné podávanie s diltiazemom alebo verapamilom.

Vedľajšie účinky Cardivas

V počiatočnej fáze liečby (reakcia na prvú dávku) a v prípade zvýšenia dávky sa môže pozorovať silný pokles krvného tlaku. V takýchto prípadoch porucha sama odznie bez zmeny dávkovania lieku. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• lézie postihujúce centrálny nervový systém: závraty, svalová slabosť, bolesti hlavy a synkopa (zriedkavo a často iba na začiatku liečebného cyklu), ako aj depresia, poruchy spánku a parestézia;
• problémy so zrakovými orgánmi: znížené slzenie, poškodenie zraku a podráždenie očí;
• poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: hnačka, zápcha, nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti a vracanie;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: ortostatické príznaky, záchvaty angíny pectoris, bradykardia, porucha AV vedenia, znížený periférny prietok krvi, rozvoj akútneho srdcového zlyhania a progresia existujúceho srdcového zlyhania;
• epidermálne lézie: občas sa objavuje svrbenie, alergické vyrážky, žihľavka a prejavy podobné lichen planus. Súčasne sa môžu objaviť psoriatické plaky alebo sa môže vyvinúť exacerbácia existujúcej psoriázy;
• metabolické poruchy: hypervolémia alebo -cholesterolémia, periférny edém, zadržiavanie tekutín a hyperglykémia (u diabetikov);
• Iné: leukopénia alebo trombocytopénia, upchatý nos, problémy s močením, bolesť končatín, opuch nôh alebo genitálií, znížená funkcia obličiek, xeroftalmia, zvýšená aktivita sérových transamináz a priberanie na váhe.

Ľudia so sklonom k rozvoju astmy zažívajú záchvaty silného dusenia alebo dýchavičnosti astmatického pôvodu.

U ľudí s aterosklerózou sa zriedkavo vyvinula dysfunkcia pečene a akútne zlyhanie obličiek.

U diabetikov môže Cardivas viesť k rozvoju latentného diabetu mellitus. Užívanie lieku môže vyvolať miernu poruchu glukózovej rovnováhy, ale to sa vyskytuje len zriedka.

Predávkovať

V prípade intoxikácie môže dôjsť k zlyhaniu srdca, bradykardii, kardiogénnemu šoku, prudkému poklesu krvného tlaku a zástave srdca.

Ak postihnutý nestratil vedomie, treba vyvolať zvracanie, po ktorom by mal byť položený vodorovne na chrbát so sklonenou hlavou a zdvihnutými nohami. Ak pacient stratil vedomie, mal by byť položený na bok. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Medzi metódami terapie:

• v prípade ťažkej bradykardie sa podáva 0,5-2 mg atropínu;
• použitie sympatomimetík (s prihliadnutím na intenzitu ich účinku, ako aj na hmotnosť pacienta) - izoprenalín, dobutamín alebo adrenalín.

Ak je najvýraznejším príznakom otravy dilatácia periférnych ciev, mal by sa použiť mezatón alebo norepinefrín. Zároveň by sa mali neustále monitorovať procesy prietoku krvi.

Na odstránenie bronchiálneho kŕča sa používajú β-adrenergné agonisty (intravenózne alebo vo forme aerosólu) alebo intravenózny aminofylín.

Ak sa vyskytnú kŕče, klonazepín alebo diazepam sa má podať intravenózne nízkou rýchlosťou.

V prípadoch ťažkej otravy s prevahou príznakov šoku sa v liečbe pokračuje až do stabilizácie stavu pacienta, berúc do úvahy polčas rozpadu karvedilolu (ktorý je do 6 – 10 hodín).

Liek sa počas dialýzy nevylučuje.

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje aktivitu inzulínu (znižuje intenzitu alebo maskuje prejavy hypoglykémie).

Podávanie spolu s diltiazemom alebo SG môže spôsobiť spomalenie procesov AV vedenia.

Liek zvyšuje hladiny digoxínu v sére.

Anestetiká zosilňujú negatívne inotropné a antihypertenzívne vlastnosti karvedilolu.

Pri použití s rifampicínom a fenobarbitalom dochádza k zrýchleniu metabolizmu a zníženiu plazmatických hodnôt lieku.

Podávanie ACE inhibítorov a diuretík zvyšuje závažnosť hypotenzie.

Je zakázané používať Cardivas v kombinácii s tricyklickými antidepresívami, trankvilizérmi, liekmi na spanie a etanolom, pretože to môže zosilniť terapeutický účinok.

Kombinácia s NSAID vedie k zníženiu antihypertenzívnych vlastností lieku.

Liek sa nemá užívať spolu s antagonistami vápnika, ktoré sa podávajú intravenóznymi injekciami.

Užívanie liekov osobami, ktoré užívajú diuretiká, CG alebo ACE inhibítory pri rozvoji srdcového zlyhania, by sa malo robiť s mimoriadnou opatrnosťou.

Je zakázané predpisovať liek v kombinácii s látkami, ktoré blokujú účinok vápnikových kanálov (s verapamilom) a antiarytmikami triedy I.

Podmienky skladovania

Cardivas by sa mal skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cardivas sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Corvazan, Carvidex s Carvedigamom, Coriol a Carvedilol s Carvidom a Cardilolom, ako aj Medocardil a Carvetrend, Cardiostad a Talliton, ako aj Protecard s Lacardiou.