Carbapin

Karbapín je antikonvulzívne liečivo, ktoré je derivátom karboxamidu. Účinná látka karbamazepín spôsobuje blokovanie natriových kanálov vo vnútri neuronálnej steny, čím zabraňuje šíreniu impulzov.

Liek sa často používa na liečbu kombinovaných alebo jednoduchých parciálnych záchvatov a tiež pri tonicko-klonických záchvatoch (primárnych alebo sekundárnych). Liek sa predpisuje aj na liečbu iných typov epileptických záchvatov (okrem absencií).

Indikácia Karbapina

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• epilepsia (závažné záchvaty, parciálne záchvaty sprevádzané jednoduchými alebo komplexnými prejavmi, zmiešané typy epilepsie a generalizované tonicko-klonické záchvaty);
• emocionálne poruchy cyklickej povahy (s maniodepresívnou povahou poruchy);
• neuralgia (postherpetická, trigeminálna alebo glosofaryngeálna);
• abstinenčný syndróm u ľudí s chronickým alkoholizmom;
• neuropatia diabetického pôvodu, ktorá spôsobuje bolesť;
• diabetes insipidus centrálneho pôvodu.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,2 g; v balení je 50 tabliet.

Farmakodynamika

Liek sa predpisuje na trigeminálnu neuralgiu rôzneho pôvodu a iné typy chronickej bolesti. Predpokladá sa, že karbamazepín je schopný znížiť intenzitu bolesti počas trigeminálnej neuralgie potlačením prenosu v jadre terciárneho nervu.

Farmakokinetika

Liek sa takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte – rovnomerne a nízkou rýchlosťou.

Hodnoty biologickej dostupnosti karbamazepínu kolíšu v rozmedzí 58 – 96 % a nemenia sa s príjmom potravy. Plazmatická hladina Cmax sa zaznamenáva po 2 – 8 hodinách. Polčas rozpadu je pomerne dlhý a dosahuje približne 30 hodín. Keďže liek indukuje aktivitu intrahepatálnych enzýmov, zvyšuje rýchlosť vlastného metabolizmu a môže skrátiť polčas rozpadu na 15 hodín.

Distribučný objem liečiva je v rozmedzí 0,8 – 1,9 l/kg.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne s jedlom. Dávkovanie lieku sa vyberá individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy liečivú účinnosť a plazmatické hodnoty účinnej látky. Liek sa predpisuje na epilepsiu ako v monoterapii, tak aj v kombinácii s inými antikonvulzívami (fenobarbital, fenytoín alebo valproát sodný).

Dospelí

Pri epilepsii sa na začiatku užíva 0,2 g lieku 1-2 krát denne; u starších ľudí - 0,1 g (0,5 tablety) s rovnakou frekvenciou. Potom sa dávka postupne zvyšuje na 0,4 g 2-3 krát denne, kým sa nedosiahne optimálna denná dávka 0,8-1,2 g. Dospelý môže užívať maximálne 1,6 g lieku denne.

V prípade emocionálnych porúch cyklickej povahy: ak liečba lítiovými látkami nemá účinok, liek sa môže použiť v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi - počas remisie ochorenia alebo jeho aktívnej fázy. Denná dávka je 1-1,6 g karbapínu.

V prípade neuralgie sa najprv užíva 0,2 g lieku denne. Potom sa liek používa v dávke 0,4-0,8 g denne.

V prípade abstinenčného syndrómu sa užíva v priemere 0,6 g látky denne, pričom sa dávka rozdelí na 3 dávky. V závažných prípadoch (v prvých dňoch) sa denná dávka môže zvýšiť na 1,2 g (v 3 dávkach).

V prípade diabetickej neuropatie (s bolesťou) sa podáva priemerne 0,2 g lieku 2-4-krát denne.

Diabetes insipidus centrálnej etiológie: v priemere sa denne užíva 0,4-0,6 g lieku (2-3 použitia).

V prípade dlhodobého užívania sa má dávka znižovať s 3-mesačnými prestávkami na minimálnu účinnú dávku (alebo úplné vysadenie), aby sa zabránilo vzniku tolerancie na liek.

Po úplnom ukončení liečby sa dávka postupne znižuje počas 14 dní, aby sa zabránilo relapsu ochorenia.

Osoby s ťažkým poškodením funkcie obličiek potrebujú ¾ štandardnej dennej dávky pri konvenčnej liečbe. Po hemodialýze nie je potrebná úprava dávky.

Deti

Deti potrebujú užívať 10 – 20 mg/kg lieku denne. Vo veku 1 – 3 roky – 0,2 – 0,3 g denne; 4 – 7 rokov – 0,3 – 0,5 g; 8 – 14 rokov – 0,5 – 1 g; 15 – 18 rokov – 0,8 – 1,2 g. Denná dávka sa má rozdeliť na 2 dávky.

Deti do 15 rokov môžu užívať maximálne 1 g lieku denne; nad 15 rokov - maximálne 1,2 g denne.

[ 2 ]

Používajte Karbapina počas tehotenstva

Užívanie lieku počas tehotenstva je povolené iba v prípade prísnych indikácií, nemal by sa používať v prvom trimestri.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto sa má počas dojčenia používať s mimoriadnou opatrnosťou. V takejto situácii je potrebné zhodnotiť prínosy a riziká dojčenia pre dieťa. Ženy užívajúce karbamazepín môžu dojčiť iba vtedy, ak je dieťa sledované z hľadiska možných vedľajších účinkov (napríklad silná ospalosť).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s prvkami lieku alebo tricyklickými antidepresívami;
• AV blok (okrem ľudí s implantovaným kardiostimulátorom);
• problémy s hematopoézou kostnej drene;
• intermitentná porfýria (v aktívnej fáze);
• užívanie s lítiovými liekmi alebo MAOI.

Vedľajšie účinky Karbapina

Vedľajšie účinky sa často objavujú počas kombinovanej liečby; zvyčajne sa vyvíjajú v počiatočnom štádiu liečby a závisia od veľkosti porcie:

• Poškodenie CNS: závraty, ospalosť, silná únava, zmätenosť, bolesti hlavy a zhoršená motorická koordinácia sú bežné. Starší ľudia môžu pociťovať úzkosť a zmätenosť. Sporadicky sa hlásila aj behaviorálna agresia, depresia, tinnitus a mentálna retardácia. Občas sa vyskytujú mimovoľné pohyby (nystagmus alebo rozsiahly tremor). Okrem toho sa u starších ľudí a ľudí s organickými mozgovými léziami môžu vyskytnúť mimovoľné pohyby tváre a čeľustí (choreoatetóza alebo dyskinéza). Sporadicky sa hlásila neuritída, poruchy reči, myasténia, dysgeúzia a paréza nôh. Väčšina týchto príznakov sama vymizne po 8 – 14 dňoch alebo po dočasnom znížení dávky. Z tohto dôvodu sa liek v počiatočnej fáze liečby podáva v malých dávkach a potom sa zvyšuje;
• poruchy videnia: môže sa vyskytnúť konjunktivitída, ktorá sa niekedy vyvinie do poruchy akomodácie oka, rozmazaného videnia a diplopie. Môže sa vyskytnúť aj zakalenie očnej šošovky;
• problémy súvisiace so štruktúrou svalov a kostí: sporadicky sa objavujú bolesti svalov a kĺbov (myalgia alebo artralgia) alebo svalové kŕče. Po vysadení lieku tieto príznaky vymiznú;
• lézie slizníc a epidermy: vývoj epidermálnych príznakov alergie - svrbenie, multiformný erytém, urtikária, TEN, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, erytrodermia, SJS a diseminovaný lupus erythematosus. Hyperhidróza alebo alopécia sa vyskytuje sporadicky;
• poruchy hematopoézy: trombocyto- alebo leukopénia, eozinofília a leukocytóza. Leukopénia je zvyčajne benígna. Občas sa vyvinie hemolytická, aplastická alebo megaloblastická anémia, agranulocytóza a splenomegália a okrem toho sa zväčšujú lymfatické uzliny;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: niekedy sa vyskytuje vracanie, sucho v ústach alebo nevoľnosť a strata chuti do jedla. Občas sa vyskytuje zápcha alebo hnačka. Sporadicky sa pozoruje bolesť v oblasti brucha a zápal nosohltanovej sliznice (glositída so stomatitídou a gingivitídou). Tieto príznaky vymiznú po 8-14 dňoch liečby alebo po dočasnom znížení dávky lieku;
• poškodenie pečene: niekedy dochádza k zmene hodnôt funkčných pečeňových testov. Občas sa vyvinie žltačka. Sporadicky sa pozoruje hepatitída (granulomatózna, cholestatická, ako aj zmiešaná alebo hepatocelulárna);
• Poruchy EBV a endokrinného systému: občas sa môže vyskytnúť galaktorea (ženy) alebo gynekomastia (muži). Okrem toho môže karbamazepín ovplyvniť funkciu štítnej žľazy, najmä v kombinácii s inými antikonvulzívami. Keďže karbamazepín má antidiuretický účinok, hladiny Na v plazme sa môžu občas znížiť (hyponatrémia), čo spôsobuje bolesti hlavy a vracanie, ako aj zmätenosť. Občas sa môže vyskytnúť opuch a priberanie na váhe. Hladiny Ca v plazme sa môžu znížiť;
• problémy s respiračnou funkciou: pozorujú sa ojedinelé prípady intolerancie na liek, ktoré sa prejavujú vo forme dýchavičnosti, horúčky, pľúcnej fibrózy a zápalu;
• poruchy spojené s urogenitálnym traktom: občas sa vyskytuje hematúria, proteinúria alebo oligúria. Občas sa môže vyvinúť zlyhanie obličiek alebo sexuálna dysfunkcia;
• Poruchy kardiovaskulárneho systému: u starších ľudí alebo ľudí so srdcovými problémami sa môžu občas vyskytnúť poruchy srdcového rytmu a bradykardia a okrem toho sa môže zhoršiť priebeh ischemickej choroby srdca. Občas sa pozoruje AV blokáda, niekedy sprevádzaná stratou vedomia. Môže sa vyskytnúť významné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku (k tomu zvyčajne dochádza v prípade užívania veľkých dávok lieku). Spolu s tým sa zaznamenal rozvoj tromboflebitídy, vaskulitídy alebo tromboembólie;
• prejavy ťažkej intolerancie: občas sa objavuje vaskulitída, horúčka, vyrážky, zväčšené lymfatické uzliny, zmeny počtu leukocytov, artralgia, zmeny hodnôt funkčného intrahepatálneho testu, hepatosplenomegália; okrem toho sa objavujú aj ďalšie poruchy systémov a orgánov - obličiek, pľúc, myokardu a pankreasu.

Ak sa objavia závažné príznaky alergie, exantém, zmeny v laboratórnych hodnotách krvi (neutro-, leukopénia- alebo trombocytopénia) a horúčka, je potrebné okamžite prestať užívať liek.

Predávkovať

Karbamazepín spôsobuje výrazný útlm centrálneho nervového systému, a preto existuje riziko závažných príznakov intoxikácie.

Znamenia.

• Dysfunkcia CNS: útlm CNS, halucinácie, agitácia, dezorientácia, kóma a ospalosť. Okrem toho sa objavuje dyzartria, hyperreflexia prechádzajúca do hyporeflexie, nystagmus, porucha zrakovej ostrosti, ataxia, záchvaty, dyskinéza, hypotermia, myoklonus a psychomotorické poruchy;
• poškodenie funkcie kardiovaskulárneho systému: porucha srdcového vedenia sprevádzaná rozšírením systému QRS, tachykardia, zvýšenie alebo zníženie hodnôt krvného tlaku a zástava srdca;
• problémy s dýchaním: pľúcny edém alebo respiračná depresia;
• gastrointestinálne poruchy: problémy s evakuačnou funkciou žalúdka, vracanie a oslabená motilita hrubého čreva;
• príznaky spojené s močovým systémom: anúria alebo oligúria, hyponatrémia a zadržiavanie tekutín.

Terapia.

Neexistuje žiadne antidotum. Počiatočná liečba je založená na klinickom stave pacienta; potrebná je aj hospitalizácia. Na potvrdenie intoxikácie a posúdenie jej stupňa je potrebné stanoviť hladinu karbamazepínu v krvnej plazme. Vykonáva sa evakuácia žalúdočného obsahu, výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Na jednotke intenzívnej starostlivosti sa vykonávajú podporné a symptomatické postupy, monitoruje sa srdcová činnosť a korigujú sa hodnoty EBV.

[ 3 ]

Interakcie s inými liekmi

Medzi lieky, ktoré môžu zvýšiť plazmatické hladiny karbamazepínu, patrí erytromycín, verapamil, dextropropoxyfén s viloxazínom, cimetidín a diltiazem s izoniazidom. Pri súbežnom užívaní týchto liekov je potrebné sledovať hladiny karbamazepínu v krvi a v prípade potreby znížiť dennú dávku.

Etosukcinid, valproát sodný, fenobarbital s primidónom a fenytoínom môžu znižovať plazmatické hladiny liekov v dôsledku indukcie intrahepatálnych mikrozomálnych enzýmov.

Liek znižuje polčas rozpadu a zvyšuje rýchlosť klírensu (v dôsledku zníženia koncentrácie) nasledujúcich látok: warfarín s GCS, teofylín, haloperidol a doxycyklín. Doxycyklín sa má užívať s 12-hodinovou prestávkou.

Je zakázané užívať karbapín s MAOI (musí sa dodržať aspoň 14-dňový interval) a lítiovými látkami.

Pri predpisovaní alebo vysadzovaní liekov sa má dávka antikoagulancií upraviť (s prihliadnutím na klinické hodnoty).

Liek zvyšuje rýchlosť metabolických procesov perorálnej antikoncepcie, preto je potrebné zvoliť inú antikoncepciu.

Karbamazepín znižuje toleranciu na alkoholické nápoje, preto by sa ľudia užívajúci tento liek mali počas liečby zdržať ich pitia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Karbapín sa musí skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15-25°C.

Čas použiteľnosti

Karbapín sa môže používať 3 roky od dátumu predaja liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Použitie u detí starších ako 1 rok. Liek by sa však mal používať veľmi opatrne u osôb mladších ako 7 rokov, pretože existuje možnosť vedľajších účinkov.

Analógy

Analógy lieku sú Finlepsin, Zeptol, Tegretol s Carbalexom, Oxapin a Carbamazepín s Timonilom a Mezakarom.