Candesar

Candesar je antihypertenzívum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Candesara

Používa sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku a tiež v prípadoch kongestívneho srdcového zlyhania a systolickej dysfunkcie ľavej komory.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie sa vykonáva v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. V škatuli - 1 takýto blister.

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je selektívny antagonista angiotenzínu-2. Mechanizmus jeho liečivého účinku je založený na potlačení aktivity RAAS.

Kandesartan je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií. Neovplyvňuje metabolické procesy.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Po podaní lieku sa zložka kandesartanu cilexetilu premieňa na účinnú látku kandesartan. Jeho index biologickej dostupnosti pri použití perorálneho roztoku kandesartanu cilexetilu je približne 40 %. Úroveň relatívnej biologickej dostupnosti tabletovej formy lieku v porovnaní s roztokom je približne 34 % a jej variabilita je extrémne nízka. Úroveň vypočítanej biologickej dostupnosti lieku vo forme tabliet je 14 %.

Vrcholové sérové hladiny lieku sa pozorujú 3 – 4 hodiny po podaní. Sérové hladiny kandesartanu sa lineárne zvyšujú so zvyšujúcimi sa dávkami v terapeutickom rozmedzí.

Farmakokinetické parametre kandesartanu nezávisia od pohlavia pacienta.

Hodnoty AUC liečiva v sére po súbežnom podaní s jedlom sa významne nemenia.

Kandesartan sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (viac ako 99 %). Distribučný objem látky je 0,1 l/kg.

Hodnoty biologickej dostupnosti Candesarpu sa pri užívaní s jedlom nemenia.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie nezmeneného kandesartanu prebieha žlčou a močom. Len malá časť látky sa metabolizuje v pečeni (zložka CYP2C9). Existujúce informácie z interakčných testov nepreukázali, že by liek ovplyvňoval prvky CYP2C9, ako aj CYP3A4. Testy in vitro ukázali, že liek neinteraguje in vivo s liekmi, ktorých metabolické procesy závisia od izoenzýmov hemoproteínu P450 - CYP1A1 a CYP2A6, ako aj CYP2C9 s CYP2C19 a CYP2D6, ako aj CYP2E a CYP3A4. Terminálny polčas rozpadu látky je približne 9 hodín. Pri opakovanom použití lieku sa nepozoruje akumulácia zložky liečiva.

Celkový klírens liečiva je približne 0,37 ml/minútu/kg; renálny klírens je približne 19 ml/minútu/kg. Klírens látky v obličkách sa uskutočňuje glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou.

Po užití zložky cilexetilkandesartanu značenej 14C sa približne 26 % dávky vylúči močom ako prvok kandesartan a ďalších 7 % ako neaktívny metabolit. Ďalších 56 % kandesartanu sa vylúči stolicou (ako neaktívny metabolit – 10 %).

[ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Výber veľkosti dávok Candesar sa vykonáva individuálne pre každého pacienta. Odporúčaná počiatočná dávka je 4-8 g denne.

Používajte Candesara počas tehotenstva

Neodporúča sa užívať inhibítory spätného vychytávania angiotenzínu-2 (jeden z nich je kandesartan) v prvom trimestri. Liek je kontraindikovaný na použitie v druhom a treťom trimestri.

Keďže neexistujú žiadne informácie o užívaní lieku počas dojčenia, neodporúča sa ho predpisovať počas tohto obdobia. Je potrebné používať alternatívne lieky, ktorých bezpečnosť pri užívaní dojčiacimi ženami bola spoľahlivejšie stanovená (to platí najmä pre dojčenie predčasne narodených detí a novorodencov).

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek ľuďom s precitlivenosťou na jeho zložky a so závažným ochorením obličiek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedľajšie účinky Candesara

Užívanie lieku môže vyvolať vedľajšie účinky: bolesti hlavy, bolesti chrbta, bolesti kĺbov, hnačka, bolesti svalov, závraty, dyspeptické príznaky a strata sily.

Predávkovať

V dôsledku intoxikácie pacient pociťuje závraty, tachykardiu a silný pokles krvného tlaku. Na odstránenie porúch sa používajú symptomatické postupy. Hemodialýza bude neúčinná.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Klinické testy liekových interakcií sa vykonali s použitím liekov ako warfarín s glibenklamidom, hydrochlorotiazid s nifedipínom a digoxínom a perorálnej antikoncepcie (ako etinylestradiol s levonorgestrelom) a enalaprilu. Neboli pozorované žiadne klinicky významné terapeutické účinky.

Súbežné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami, náhradami soli obsahujúcimi draslík a tiež s doplnkami draslíka alebo inými liekmi (ako je heparín) môže viesť k zvýšeniu hodnôt draslíka. Pri takýchto kombináciách liekov je potrebné dôkladne sledovať hodnoty draslíka.

Pri kombinácii s ACE inhibítormi a lítiovými liekmi sa pozoroval spätný nárast hladín lítia v sére, ako aj jeho toxicita. Takýto účinok sa môže vyvinúť pri použití ARA-II. Preto je kombinácia Candesarpu s lítiom zakázaná. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, počas liečby sa majú starostlivo sledovať hodnoty lítia v krvnom sére.

Pri užívaní lieku spolu s NSAID (ako sú selektívne inhibítory COX-2) a neselektívnymi NSAID, ako aj s aspirínom (v dávkach > 3 g/deň) sa môže znížiť jeho antihypertenzívny účinok.

Tak ako pri ACE inhibítoroch, kombinácia lieku s NSAID môže zvýšiť pravdepodobnosť oslabenia funkcie obličiek (môže sa vyvinúť akútne zlyhanie obličiek a môže sa zvýšiť hladina draslíka v sére, najmä u ľudí s už existujúcou zhoršenou funkciou obličiek). Táto kombinácia sa má používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Pacienti majú piť dostatok tekutín a funkcia obličiek sa má sledovať po začatí kombinovanej liečby a následne pravidelne.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Candesar sa má uchovávať na suchom mieste mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Candesar sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Účinnosť a bezpečnosť lieku u osôb mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Z tohto dôvodu ho nemožno predpisovať tejto kategórii pacientov.

Analógy

Analógy lieku zahŕňajú lieky ako Atacand a Cantab s Advantom, Kasarkom, Candecorom a Khizartom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Recenzie

Candesar dostáva veľa pozitívnej spätnej väzby týkajúcej sa jeho terapeutickej účinnosti.