Kamagra

Kamagra je liek používaný na erektilnú dysfunkciu. Obsahuje liečivo sildenafil.

Indikácia Kamagra.

Odporúča sa pre mužov, ktorí trpia impotenciou – teda nie sú schopní dosiahnuť alebo udržať erekciu, aby mohli úspešne vykonávať pohlavný styk.

Na dosiahnutie účinku lieku je potrebné sexuálne vzrušenie.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába v tabletách, 1 alebo 4 kusy v blistri. Balenie obsahuje 1 blister.

Kamagra jelly je dostupná v 5 g vreckách. Každé balenie obsahuje 1 alebo 50 vrecúšok.

Farmakodynamika

Sildenafil je liek užívaný perorálne, ktorý pomáha zbaviť sa impotencie. Keď dôjde k sexuálnemu vzrušeniu, Kamagra obnovuje oslabenú erekciu zvýšením prietoku krvi do penisu.

Fyziologický mechanizmus, ktorý spôsobuje erekciu, zahŕňa uvoľňovanie prvku NO vo vnútri kavernózneho telesa, ktoré sa vyvíja počas sexuálneho vzrušenia. Uvoľnený prvok NO aktivuje enzým guanylátcyklázu, ktorý stimuluje zvýšenie hladiny cGMP, čo vedie k relaxácii hladkého svalového tkaniva v kavernóznom telese, čo pomáha prietoku krvi do penisu.

Sildenafil je silný selektívny inhibítor zložky PDE5 (tzv. cGMP-špecifická fosfodiesteráza), ktorá pôsobí vo vnútri kavernózneho telesa, kde tento prvok podporuje rozklad látky cGMP. Účinok sildenafilu na erektilnú funkciu je periférny. Látka nemá priamy relaxačný účinok na izolované kavernózne teleso, ale významne zosilňuje relaxačný účinok prvku NO na toto tkanivo. Počas aktivácie metabolických dráh NO/cGMP, ku ktorej dochádza počas sexuálnej stimulácie, spomalenie prvku PDE5 sildenafilom zvyšuje hladiny cGMP vo vnútri kavernózneho telesa. V tomto ohľade je na dosiahnutie účinku sildenafilu potrebné, aby bol muž v stave sexuálneho vzrušenia.

Testy in vitro odhalili selektivitu účinku sildenafilu na prvok PDE-5, ktorý sa aktívne podieľa na vývoji erekcie. Účinok sildenafilu na PDE-5 je oveľa silnejší ako na iné známe prvky PDE. Je 10-krát silnejší ako jeho účinok na prvok PDE-6, ktorý sa podieľa na fototransformácii v sietnici.

Pri užívaní v maximálnych povolených dávkach selektivita sildenafilu pre PDE-5 80-krát prevyšuje jeho selektivitu pre prvky od PDE-2 po PDE-4 a od PDE-7 po PDE-11. Napríklad selektivita účinku zložky na PDE-5 je 4000-krát vyššia ako selektívny účinok na zložku PDE-3 (ide o cGMP-špecifickú izoformu prvku, ktorá sa podieľa na regulácii kontraktilných procesov v srdcovom svale).

Farmakokinetika

Absorpcia.

Sildenafil sa rýchlo vstrebáva. Maximálnu plazmatickú koncentráciu dosiahne v priebehu 0,5 – 2 hodín (medián je 1 hodina) – pri perorálnom užití nalačno. Priemerná biologická dostupnosť pri perorálnom užití je 41 % (v rozmedzí 25 – 63 %). V rámci priemerných povolených dávok (25 – 100 mg) sa hodnoty AUC, ako aj maximálna koncentrácia liečiva pri perorálnom užití, zvyšujú v súlade s veľkosťou dávky.

Ak sa liek užíva s jedlom, stupeň jeho absorpcie sa znižuje. Priemerný čas na dosiahnutie najvyššej hodnoty sa predlžuje na 1 hodinu a samotná úroveň maximálnej koncentrácie klesá o 29 %.

Distribúcia.

Priemerné rovnovážne hodnoty distribučného objemu sú 105 l, z čoho možno usudzovať, že liečivo je distribuované vo vnútri tkanív. Pri jednorazovom perorálnom podaní liečiva v dávke 100 mg dosahuje priemerná hodnota celkovej maximálnej koncentrácie v plazme približne 440 ng/ml (s koeficientom variability 40 %). Keďže syntéza bielkovín sildenafilu, ako aj jeho hlavného produktu rozpadu N-desmetylu v plazme, je 96 %, priemerná maximálna hodnota liečiva v plazme dosahuje 18 ng/ml (alebo 38 nmol). Úroveň syntézy bielkovín v plazme nezávisí od celkového ukazovateľa látky.

U mužských dobrovoľníkov, ktorí užili liek jednorazovo v dávke 100 mg, sa po 1,5 hodine v ejakuláte našlo menej ako 0,0002 % (priemerná hladina – 188 ng) prijatej látky.

Metabolické procesy.

Metabolizmus účinnej látky prebieha hlavne pod vplyvom mikrozomálnych pečeňových izoenzýmov – prvkov CYP3A4 (hlavná dráha), ako aj CYP2C9 (druhá dráha).

Hlavný cirkulujúci metabolický produkt vzniká procesom N-demetylácie účinnej látky.

Selektivita tohto liečivého metabolitu pre prvok PDE-5 môže byť porovnateľná so selektivitou samotného sildenafilu. Aktivita produktu rozpadu pre prvok PDE-5 je približne 50 % aktivity účinnej látky. Hladina metabolitu v plazme je približne 40 % hladiny sildenafilu. N-demetylovaný produkt rozpadu potom podlieha ďalším metabolickým procesom a jeho polčas rozpadu je približne 4 hodiny.

Vylučovanie.

Celková rýchlosť klírensu lieku je 41 l/hodinu s polčasom rozpadu 3 – 5 hodín. Látka sa vylučuje s metabolitmi prevažne stolicou (približne 80 % perorálne užitej dávky) a zvyšok močom (približne 13 %).

[ 1 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne. Na dosiahnutie požadovaného účinku po jeho užívaní je potrebný stav sexuálneho vzrušenia.

Štandardná dávka lieku pre dospelých je 50 mg. Liek sa má užiť približne 60 minút pred očakávaným pohlavným stykom. Zároveň sa s ohľadom na toleranciu pacienta a účinnosť samotného lieku môže dávka zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg. Nie je dovolené užiť viac ako 100 mg lieku.

Maximálna povolená dávka lieku sa môže užívať maximálne raz denne. Ak užívate Kamagru s jedlom, jej účinok sa môže dostaviť o niečo neskôr ako pri užití tablety nalačno.

Osoby s renálnou insuficienciou.

Ľudia, ktorí majú túto patológiu v stredne ťažkej alebo miernej forme (s hladinou kreatinínu v rozmedzí 30-80 ml/minútu), môžu užívať liek v štandardnej dávke pre dospelých.

Ľudia s ťažkými formami ochorenia (s hodnotami CC, ktoré nedosahujú 30 ml/minútu) musia užívať 25 mg lieku, pretože hladina klírensu sildenafilu sa v tomto prípade zníži.

Vzhľadom na toleranciu pacienta, ako aj účinok lieku, je v prípade potreby možné postupne zvyšovať dávku na 50 alebo 100 mg.

Ľudia s zlyhaním pečene.

Vzhľadom na to, že ľudia s týmto ochorením (napríklad s cirhózou) majú zníženú rýchlosť klírensu lieku, môžu užiť maximálne 25 mg lieku. Dávku je potrebné postupne zvyšovať 2 až 4-krát, berúc do úvahy účinnosť lieku a zároveň jeho znášanlivosť pacientom.

[ 2 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na účinnú látku alebo iné zložky lieku;
• kombinované použitie s donormi NO (napr. amylnitrit) alebo nitrátovými látkami rôznych foriem. Takéto použitie je zakázané, pretože existujú dôkazy o tom, že sildenafil má znateľný vplyv na metabolické dráhy NO/cGMP a tiež významne zosilňuje antihypertenzívne parametre nitrátov;
• stavy, počas ktorých je sexuálna aktivita zakázaná (napríklad pri závažnej kardiovaskulárnej dysfunkcii – pri angíne pectoris s nestabilnými prejavmi alebo pri ťažkom štádiu srdcového zlyhania);
• strata zraku na jednom oku v dôsledku nearteritickej AION, bez ohľadu na prítomnosť/neprítomnosť súvislosti medzi týmto ochorením a predchádzajúcim užívaním liekov inhibujúcich PDE-5;
• prítomnosť nasledujúcich patológií: závažná dysfunkcia pečene, nízky krvný tlak (pod 90/50 mm Hg), nedávny infarkt myokardu alebo mozgová príhoda a tiež diagnostikované degeneratívne ochorenia sietnice dedičnej povahy (napríklad pigmentová retinitída; pacienti majú zriedkavo genetické lézie PDE v oblasti sietnice). Je to spôsobené tým, že bezpečnosť užívania lieku nebola u týchto podkategórií pacientov skúmaná.

Kamagru tiež neužívajú osoby mladšie ako 18 rokov a ženy.

Vedľajšie účinky Kamagra.

Užívanie liekov môže spôsobiť rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• príznaky z nervového systému a zmyslových orgánov: závraty so silnými bolesťami hlavy, sčervenanie tváre, zvýšená citlivosť na svetlo, zhoršené vnímanie farieb a pocit rozmazaného videnia;
• Poruchy dýchacieho systému: upchatý nos;
• gastrointestinálne poruchy: prejavy dyspepsie a hnačky;
• kožné poruchy: výskyt vyrážky;
• Iné: bolesť chrbta, infekcie dýchacích ciest, artralgia a syndróm podobný chrípke.

Všetky vyššie uvedené negatívne reakcie sú zvyčajne vyjadrené pomerne slabo a rýchlo prechádzajú.

Predávkovať

V dôsledku užitia jednorazovej dávky lieku až do 800 mg sa vyskytujú negatívne účinky podobné tým, ktoré sa pozorujú pri užívaní lieku v nižších dávkach, hoci sa vyskytujú častejšie a majú vyšší stupeň závažnosti. Užívanie Kamagry v množstve 200 mg nezvýšilo účinnosť lieku, ale viedlo k zvýšeniu výskytu vedľajších účinkov (ako sú návaly horúčavy s bolesťami hlavy, dyspeptické prejavy, upchatý nos, silné závraty a problémy so zrakovými orgánmi).

Ak sa vyvinie intoxikácia, musia sa vykonať štandardné podporné postupy. Hemodialýza s najväčšou pravdepodobnosťou nebude schopná urýchliť vylučovanie lieku, pretože látka podlieha syntéze bielkovín vo veľkom množstve v plazme a tiež kvôli tomu, že sildenafil sa nevylučuje močom.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané predpisovať liek spolu s inými liekmi, ktoré zvyšujú potenciu, pretože to môže viesť k rozvoju intoxikácie.

Taktiež nie je možné kombinovať liek s množstvom liekov, ktoré ovplyvňujú funkciu srdca.

Liek sa nemá užívať s alkoholickými nápojmi, pretože alkohol vo veľkých dávkach sám o sebe negatívne ovplyvňuje erektilnú funkciu. V kombinácii s alkoholom sa môžu vlastnosti Kamagry oslabiť.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Kamagra sa skladuje mimo dosahu malých detí. Maximálna skladovacia teplota je 30 °C.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Kamagra je analóg Viagry. Podľa recenzií je liek pomerne účinný, s dlhým trvaním účinku a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Medzi nevýhody patria pomerne vysoké náklady.

Čas použiteľnosti

Kamagra v tabletách sa môže užívať 3 roky od dátumu výroby lieku a vo forme gélu/želé maximálne 2 roky.