Calumide

Kalumid je účinný liek určený na liečbu nádorov.

Indikácia Calumide

Kalumid 50 mg sa predpisuje na liečbu rakoviny prostaty v neskorých štádiách. Je súčasťou komplexnej liečby s použitím analógov faktora uvoľňujúceho luteinizačný hormón alebo s chirurgickou kastráciou.

Kalumid s objemom 150 mg je určený na monoterapiu alebo ako doplnková látka počas odstránenia prostaty alebo rádioterapie u pacientov s lokálne pokročilým karcinómom prostaty so zvýšeným rizikom progresie patológie.

Kalumid 150 mg sa používa na liečbu nemetastatického lokálne pokročilého karcinómu prostaty, pri ktorom nie je možné použiť chirurgickú kastráciu alebo iné liečebné metódy.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet s objemom 50 mg. Jeden blister obsahuje 15 tabliet. Jedno balenie obsahuje 2 alebo 6 blistrových dosiek. Vyrábajú sa aj tablety s objemom 150 mg. Jedna blistrová doska obsahuje 10 tabliet a balenie obsahuje 3 blistre.

Farmakodynamika

Kalumid je antiandrogén, ktorý nemá žiadny iný účinok na endokrinný systém. Väzbou na androgénne vodiče oslabuje účinok androgénnych podnetov bez aktivácie génovej expresie. V dôsledku takéhoto potlačenia začína nádor, ktorý sa vyvinul v prostate, ustupovať. Po vysadení lieku sa u niektorých pacientov môže vyskytnúť tzv. abstinenčný syndróm.

Kalumid je racemická zmes s antiandrogénnymi vlastnosťami. Liek je zastúpený takmer výlučne (R)-enantiomérom.

Farmakokinetika

Bikalutamid sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Nepreukázalo sa, že by jedlo malo klinicky významný vplyv na biologickú dostupnosť lieku.

(S)-enantiomér sa z tela vylučuje pomerne rýchlo v porovnaní s (R)-enantiomérom. Polčas rozpadu (R)-enantioméru z krvnej plazmy je približne 1 týždeň.

V prípade denného podávania lieku sa (R)-enantiomér vďaka svojmu dlhému polčasu rozpadu akumuluje v krvnej plazme v 10-násobnej koncentrácii.

Rovnovážna koncentrácia (R)-enantioméru je približne 9 μg/ml pri užívaní dennej dávky 50 mg liečiva a približne 22 μg/ml pri užívaní dennej dávky 150 mg. V stabilnej fáze tvorí 99 % z celkového počtu aktívnych enantiomérov aktívny (R)-enantiomér.

Farmakokinetické vlastnosti účinnej látky nie sú ovplyvnené miernou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek, ani vekom pacienta. Existujú dôkazy o tom, že u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene dochádza k vylučovaniu (R)-enantioméru z krvnej plazmy pomalšie.

Liek sa viaže na plazmatické bielkoviny (96 % pre racemát a viac ako 99 % pre (R)-enantiomér), účinne sa metabolizuje (glukuronidáciou a oxidáciou) a jeho produkty rozpadu sa vylučujú rovnako žlčou a močom.

Existujú dôkazy o tom, že priemerná hladina (R)-bikalutamidu v sperme pacientok užívajúcich Calumid v dávke 150 mg je 4,9 mcg/ml. Počas pohlavného styku sa do tela ženy môže potenciálne dostať približne 0,3 mcg/ml bikalutamidu. Táto hladina je nižšia ako hodnoty, pri ktorých dochádzalo k zmenám u potomstva u laboratórnych zvierat.

Dávkovanie a podávanie

Perorálny liek pre dospelých mužov. Pri komplexnej liečbe rozsiahleho karcinómu prostaty v kombinácii s chirurgickou kastráciou alebo užívaním analógov GnRH je dávka 50 mg 1-krát denne. Treba vziať do úvahy, že užívanie Kalumidu sa má začať súčasne s vyššie uvedenými liečebnými metódami.

Pri lokálne pokročilom karcinóme prostaty je potrebné užívať 150 mg lieku 1-krát denne. Liečba by mala byť dlhá - najmenej 2 roky.

Ak sa objavia príznaky progresie patológie, užívanie lieku sa má zastaviť.

V prípade poruchy funkcie obličiek nie je úprava dávkovania potrebná. V prípade miernej dysfunkcie pečene tiež nie je úprava potrebná, ale v prípade závažných alebo stredne závažných foriem je možná zvýšená akumulácia lieku.

[ 2 ]

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pre deti a ženy. Okrem toho je zakázaný pre pacientov s individuálnou intoleranciou na účinné látky alebo ďalšie látky obsiahnuté v lieku.

Nesmie sa používať v kombinácii s astemizolom, cisapridom alebo terfenadínom.

Vedľajšie účinky Calumide

Medzi vedľajšie účinky lieku Calumid patria:

• Lymfatický systém a krvný obeh – rozvoj anémie;
• Imunitný systém: Quinckeho edém, precitlivenosť a žihľavka;
• Výživa a metabolické procesy: strata chuti do jedla;
• Psychické reakcie: depresia, znížené libido;
• NS: ospalosť, ako aj závraty;
• Srdce: rozvoj srdcového zlyhania, ako aj infarkt myokardu;
• Plavidlá: výskyt návalov horúčavy;
• Hrudník, mediastinum, dýchacie cesty: intersticiálne ochorenie pľúc;
• Tráviaci systém: nevoľnosť, zápcha a bolesť brucha, ako aj nadúvanie a dyspepsia;
• Hepatobiliárny systém: pozoruje sa žltačka, hepatotoxicita a okrem toho zlyhanie pečene, môže dôjsť k aktivácii pečeňových transamináz;
• Podkožné tkanivo a koža: plešatosť, vyrážky a svrbenie, suchá koža, hirsutizmus;
• Močové orgány a obličky: rozvoj hematúrie;
• Mliečne žľazy a reprodukčný systém: bolesť v mliečnych žľazách, gynekomastia, problémy s erekciou;
• Celkové poruchy: opuch, bolesť na hrudníku, asténia;
• Iné: priberanie na váhe.

[ 1 ]

Interakcie s inými liekmi

Bikalutamid neinteraguje s analógmi GnRH.

Testovanie in vitro ukázalo, že (R)-enantiomér liečiva inhibuje CYP 3A4, ale má malý vplyv na fungovanie CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Potenciálna schopnosť účinnej látky Calumidu interagovať s inými liekmi nebola identifikovaná, ale v prípade užívania bikalutamidu počas 28 dní v kombinácii s midazolamom sa hladiny AUC tohto lieku zvyšujú o 80 %.

Kalumid sa má kombinovať s látkami, ako je cyklosporín, ako aj s antagonistami vápnika. Dávkovanie takýchto liekov môže byť potrebné znížiť, ak sa začala potenciácia alebo sa objavili vedľajšie účinky.

Po začatí alebo ukončení užívania Calumidu sa odporúča starostlivo sledovať hladinu koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme, ako aj sledovať klinický stav pacienta.

Pri kombinácii Kalumidu s liekmi, ktoré potláčajú monooxygenázovú oxidáciu liekov (ako je ketokonazol a cimetidín), sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v krvnej plazme a môže sa zvýšiť aj výskyt vedľajších účinkov.

Liek zvyšuje vlastnosti kumarínových antikoagulancií, ako je warfarín (dochádza k konkurencii o väzbu na plazmatické bielkoviny).

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotný režim – v rozmedzí 15 – 30 °C.

Čas použiteľnosti

Kalumid sa môže používať 5 rokov (ak ide o 50 mg tablety) alebo 2 roky (ak ide o 150 mg tablety).