Calimin

Farmaceutický produkt, ktorý pomáha odstraňovať zdravotné problémy ľudí neuralgickej povahy, je Kalimin. Tento liek vyvinula a vyrába spoločná izraelsko-nemecká farmaceutická spoločnosť Merkle GmbH pre spoločnosť Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Koľko chorôb môže postihnúť ľudské telo? Moderná medicína sa však naučila bojovať proti väčšine z nich. V tomto im na pomoc prichádzajú farmaceutické produkty. Jedným z takýchto liekov farmakologickej skupiny anticholinesteráz, príbuzných pyridostigmínom, je Kalimin. Aktívne a s vysokými terapeutickými výsledkami ho kvalifikovaní odborníci používajú na zmiernenie mnohých ochorení neuralgickej povahy.

Indikácia Calimin

Kalimin je liek, ktorý funguje ako látka inhibujúca účinok cholínesterázy. Preto sú indikácie na použitie daného lieku.

1. Zníženie trénovania svalov.
2. Úplná alebo čiastočná paralýza.
3. Myasténia je patologická svalová únava a celková slabosť celého tela.
4. Pooperačné zhoršenie črevnej peristaltiky.
5. Problémy s močením v pooperačnom období (počas gynekologických operácií) alebo po pôrode.
6. Atonická zápcha.
7. Myastenický syndróm.
8. Posttraumatické zlyhanie koordinácie motorických funkcií.
9. Encefalitída je zápalový proces, ktorý sa vyskytuje v bunkách mozgu.
10. Obdobie rehabilitácie a zotavenia po detskej obrne.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Spoločnosť Merkle GmbH vyrába daný liek vo forme podlhovastých bielych tabliet pre spoločnosť Teva Pharmaceutical Industries Ltd. – v súčasnosti je to jediná forma lieku Kalimin.

Tableta je z oboch strán vypuklá. Jedna strana je rozdelená na prehĺbené riziko. V každej lekárni nájdete tento liek balený po 100 kusoch vo fľaštičke s tmavým sklom. Je utesnená plastovým viečkom a fóliovým povlakom, ktorý kontroluje prvé otvorenie.

Hlavnou účinnou látkou lieku Kalimin je pyridostigmínbromid. Jeho koncentrácia v jednej tablete je 0,06 g.

Ďalšie chemické zlúčeniny prítomné v danom lieku: mikrokryštalická celulóza (0,336 g), hydrochlorid kyseliny glutámovej (0,002 g), kukuričný škrob (0,12 g), polyvidón K25 (0,06 g), koloidný oxid kremičitý (0,063 g), stearát horečnatý (0,003 g) a čistá dezinfikovaná voda (0,016 g).

Najbežnejším názvom daného lieku je Kalimin 60, Kalimin 60 N.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Hlavnou účinnou látkou daného lieku Kalimin je pyridostigmínbromid. Jeho farmakologické vlastnosti určujú farmakodynamiku tohto lieku.

Cholínesterázy sú esenciálne a veľmi dôležité enzýmy ľudského tela, ktoré sa nachádzajú najmä v štruktúrach kostrového svalstva, v bunkách nervového systému. Najväčší ich počet sa však nachádza v červených krvinkách – erytrocytoch.

Tieto cholínesterázy sa nazývajú acetylcholínesteráza (AChE) a tie, ktoré sa nachádzajú v krvnom sére, sa nazývajú pseudocholínesterázy.

Tieto látky majú priamy vplyv na hydrolýzu acetylcholínu, čo následne zabezpečuje normálny prenos nervových impulzov. Ak systém z nejakého dôvodu naruší svoju excitabilitu, na pomoc človeku prichádzajú lieky schopné určitým spôsobom ovplyvniť prvky centrálneho nervového systému. V tomto prípade ide o lieky farmakologickej skupiny anticholinesteráz (pyridostigmíny), z ktorých jedným je liek Kalimin.

Pyridostigmínbromid je účinnou látkou daného lieku, ktorý ovplyvňuje orgány centrálneho nervového systému ako anticholinesterázová a cholinomimetická látka. Po vstupe do tela pacienta (v prijateľných odporúčaných dávkach) liek zlepšuje neuromuskulárny prenos signálov, zvyšuje tonus kostrového svalstva a zlepšuje motilitu tráviaceho traktu vrátane čriev, má pozitívny vplyv na činnosť priedušiek a močových orgánov z hľadiska zlepšenia dlhodobého stresu, ktorý nie je sprevádzaný únavou, excitáciou nervových centier.

Existujú však aj alarmujúce faktory, ktoré by sa mali zohľadniť pri predpisovaní Kaliminu v liečebnom protokole. Pyridostigmínbromid sa stáva katalyzátorom pri aktivácii sekrécie žliaz ľudského exokrinného systému a môže vyvolať záchvat bradykardie (typ arytmie so srdcovou frekvenciou menej ako 60 úderov za minútu).

Liek môže tiež spôsobiť miózu (zúženie zreníc), ako aj funkčné poškodenie zraku, predĺžený kŕč ciliárneho svalu, v medicíne označovaný ako akomodačný kŕč.

Liek Kalimin, ak sa používa na liečbu ochorenia, nemá centrálny účinok na telo pacienta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Keď je potrebné pripojiť k liečbe konkrétny liek, okrem farmakologickej dynamiky daného lieku sa lekár liečiaci ochorenie zaujíma aj o jeho farmakokinetiku. Dôležitým faktorom pri akejkoľvek terapii je schopnosť lieku, v tomto prípade Kaliminu, preniknúť do tela pacienta vysokou rýchlosťou, ako aj byť z neho vylúčený vylučovacím systémom bez väčšieho oneskorenia. Účinné vylučovanie sa týka objemov nezmenenej látky aj jej metabolitov.

Predmetný liek sa užíva perorálne, časový interval na adsorpciu a distribúciu trvá v priemere od jednej a pol do troch hodín. Po uplynutí uvedeného časového obdobia sa v krvi pacienta nachádza najväčšie množstvo účinnej látky lieku pyridostigmínbromidu.

Biologická dostupnosť zložiek daného lieku je v závislosti od individuálnych charakteristík tela od 8 do 20%. Ak sa u pacienta vyvinie myasténia, tento ukazovateľ sa zvyčajne znižuje a môže dosiahnuť 4%.

Úroveň väzby na krvné bielkoviny je veľmi nízka.

Vzhľadom na zanedbateľnú úroveň rozpustnosti v lipidoch vykazuje Kalimin zníženú mieru penetrácie do prvkov centrálneho nervového systému.

Pyridostigmínbromid sa primárne metabolizuje v pečeňových bunkách, pričom sa transformuje na metabolity s neaktívnym účinkom. Priemerný plazmatický klírens u osoby, ktorá netrpí patologickými zmenami vo fungovaní tela, zodpovedá hodnote, ktorá sa pohybuje v rozmedzí 0,36 až 0,65 l/h na kilogram hmotnosti pacienta.

Liek sa z tela čiastočne vylučuje v nezmenenej forme a čiastočne vo forme metabolitov. Polčas rozpadu Kaliminu je stanovený na 2 hodiny a 30 minút.

Ako ukázali klinické štúdie, chemické zlúčeniny daného lieku neprenikajú hematoencefalickou bariérou.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Každá osoba by mala vedieť, že liek vrátane Kaliminu sa používa na liečbu ochorenia iba so súhlasom kvalifikovaného skúseného odborníka. Vývojári lieku navrhli iba odporúčaný spôsob aplikácie a dávky daného lieku a presnejší spôsob a postupnosť podávania, spôsob liečby a úprava dávkovania zostávajú na ošetrujúcom lekárovi, ktorý vykonáva liečbu.

Výrobca odporúča pacientovi užívať Kalimin počas obdobia najväčšej fyzickej aktivity. Toto užívanie prinesie maximálny účinok.

Tableta sa prehltne a zapije sa dostatočným množstvom vody.

Počiatočná dávka odporúčaná odborníkmi výrobnej spoločnosti je jedna až dve tablety, jeden až dvakrát denne.

Ak sa s týmto množstvom lieku nedá dosiahnuť terapeutický účinok, dávka Kaliminu sa môže zvýšiť na jednu až tri tablety, ktoré sa užívajú dva až štyrikrát denne.

Maximálna denná dávka podávaného lieku by nemala presiahnuť dvanásť kusov, čo zodpovedá 0,72 g.

Množstvo podávaného pyridostigmínbromidu sa však pacientovi predpisuje striktne individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a reakcie tela pacienta na liek a liečbu vo všeobecnosti.

Používajte Calimin počas tehotenstva

Keď sa nastávajúca matka dozvie, že už nosí dieťa pod srdcom, začne dbať na to, aby sa do jej tela dostalo čo najmenej látok, ktoré môžu ovplyvniť prirodzený priebeh vývoja plodu. Nemali by sme však zabúdať ani na zdravie ženy, pretože tento faktor môže spôsobiť problémy tak pri vývoji dieťaťa, ako aj počas pôrodníctva.

Dnes je užívanie Kaliminu počas tehotenstva povolené lekármi iba vtedy, ak terapeutická potreba liečby prevažuje nad možnosťou negatívneho vplyvu látok lieku na normálny vývoj plodu.

Ako ukázali klinické štúdie, liek nie je schopný preniknúť hematoencefalickou bariérou, ale je schopný vyvolať predčasný pôrod, najmä ak ide o posledné týždne tehotenstva. Táto skutočnosť sa vysvetľuje fetotoxickými vlastnosťami Kaliminu.

Na základe týchto farmakologických vlastností lieku lekári neodporúčajú liečbu daným liekom počas laktácie, keď žena dojčí novorodenca. Pyridostigmínbromid preniká do materského mlieka. Preto sa má kŕmenie prerušiť a dieťa prejsť na kŕmenie špeciálnymi upravenými zmesami.

Kontraindikácie

Akýkoľvek produkt vyrobený farmaceutickými spoločnosťami je liek, pretože je schopný mať určitý účinok na telo pacienta. A nie vždy takýto účinok, keď je zameraný na odstránenie jedného problému, neovplyvňuje iné oblasti a systémy ľudského tela a neovplyvňuje ich funkčnosť.

Kontraindikácie pre použitie lieku Kalimin sú uvedené v nasledujúcom zozname:

1. Zvýšená individuálna intolerancia tela pacienta na jednu alebo viac zložiek Kaliminu.
2. Chronická forma obštrukčnej bronchitídy.

3. Črevná obštrukcia, ktorá je spôsobená mechanickým dôvodom.

4. Bronchiálna astma.

5. Tyreotoxikóza.

6. Obštrukcia žlčových a močových ciest.

7. Myotónia je špeciálny stav svalových vlákien, keď sa sval, ktorý vstúpil do stavu kontrakcie, dlhodobo neuvoľňuje.

8. Iritída je zápal dúhovky oka.

9. Ak bol deň predtým podaný depolarizačný svalový relaxans.

10. Šokový stav tela.

11. Záchvat kŕča svalov tráviaceho traktu.

12. Tehotenstvo.

13. Čas na dojčenie novorodenca.

14. Vekové obmedzenie je tiež kontraindikáciou pre použitie Kaliminu. Neodporúča sa zaradiť tento liek do liečebného protokolu u pacientov mladších ako 18 rokov.

15. Zákaz konzumácie alkoholických nápojov.

Prijatie je povolené, ale s mimoriadnou opatrnosťou a pod dohľadom špecialistu, v prípade nasledujúcich ochorení:

1. Infarkt myokardu.

2. Pretrvávajúci nízky krvný tlak (hypotenzia).

3. Stav dekompenzácie srdcovej činnosti.

4. Porucha funkcie pečene a obličiek.

5. Porušenie rytmu srdcovej činnosti smerom k zníženiu počtu úderov za minútu (bradykardia).

6. Žlčový kameň alebo urolitiáza, nekomplikovaná úplnou obštrukciou žlčových kanálikov.

7. Vred žalúdka a dvanástnika.

8. Parkinsonova choroba.

9. Diabetes mellitus.

10. Pooperačné obdobie po zákroku v oblasti čriev alebo žalúdka.

11. Hypertyreóza je nadmerná produkcia hormónov štítnej žľazy v tele.

[ 10 ]

Vedľajšie účinky Calimin

Vzhľadom na individuálne charakteristiky tela a špeciálnu farmakokinetiku a farmakokinetiku Kaliminu sa počas liečby môžu objaviť aj vedľajšie účinky daného lieku.

1. Alergická reakcia tela na podanie lieku: výskyt vyrážky na koži, začervenanie a svrbenie.
2. Zvýšená aktivita žliaz sekrečného systému: zvýšené potenie, slzenie a slinenie, aktivácia prieduškových žliaz.
3. Výskyt nevoľnosti v epigastrickej oblasti, ktorá, ak je intenzívna, môže vyvolať zvracanie.
4. Hnačka.
5. Príznaky kŕčovej bolesti sa prejavujú v epigastrickej oblasti a dolnej časti brucha.
6. Slabosť kostrových svalov.
7. Zvýšený počet denných nutkaní na močenie.
8. Pokles krvného tlaku.
9. Zrakové postihnutie.
10. Výskyt tremorov.

11. Porušenie rytmu srdcovej činnosti smerom k zníženiu počtu úderov za minútu (bradykardia).

Počas liečebného obdobia je potrebná zvýšená opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe iných pohyblivých strojov, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť.

[ 11 ]

Predávkovať

Ako ukazuje klinické monitorovanie príjmu Kaliminu, predávkovanie jeho hlavnou účinnou látkou, ktorou je pyridostigmíniumbromid, je celkom možné, a to ako v dôsledku nadmerného množstva podanej látky, tak aj v dôsledku individuálnej citlivosti tela pacienta. V tomto prípade telo pacienta reaguje na to patologickou symptomatológiou:

1. Prudký pokles sily.

2. Výskyt problémov so zrakom. Mióza.

3. Spazmus priedušiek.

4. Pľúcny edém.

1. Zvýšená aktivita žliaz vylučovacieho systému: zvýšené potenie, slzenie a slinenie.

6. Závraty.

7. Sčervenanie kože.

1. Výskyt nevoľnosti v epigastrickej oblasti, ktorá, ak je intenzívna, môže vyvolať zvracanie.
2. Črevná kolika.

10. Mimovoľné močenie a defekácia.

11. Zvyšujúca sa svalová slabosť.

12. Závažná hypotenzia.

13. Kolaps je prudký pokles krvného tlaku, ktorý môže u pacienta viesť k zástave srdca.

14. Paradoxná forma srdcovej arytmie.

15. Bradykardia.

Opatrenia na odstránenie príznakov predávkovania Kaliminom môžu zahŕňať:

• Výplach žalúdka je odstránenie akéhokoľvek zvyšného lieku, ktorý ešte nebol absorbovaný do sliznice.
• Intravenózne podanie atropínu (prírodný alkaloid, ktorý patrí medzi blokátory m-cholinergných receptorov).
• Perorálne podanie adsorbentov. Môže to byť aktívne uhlie alebo akýkoľvek iný enterosorbent.
• Ak dôjde k zástave srdca alebo sa pozoruje závažná dysfunkcia pľúc, lekári poskytnú neodkladnú resuscitáciu.

[ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Daný liek sa môže použiť ako jediný liek na zmiernenie problému, ale oveľa častejšie nastáva situácia, keď ošetrujúci lekár potrebuje do terapeutického protokolu zaviesť nie jeden liek, ale dva alebo viac. V takejto situácii musí špecialista podrobne vedieť, ako sa bude daný liek správať v komplexnej liečbe. Prinesie očakávaný účinok alebo naopak poškodí zdravie pacienta?

Preto výsledok komplexnej liečby priamo závisí od interakcie lieku Kalimin s inými liekmi.

Pyridostigmínbromid stráca svoje vysoké farmakologické vlastnosti, ak sa užíva spolu s gangliovými blokátormi, ako aj s chemickými zlúčeninami patriacimi do farmakologickej skupiny m-anticholinergík.

Podobná situácia môže nastať, ak sa Kalimin užíva v kombinácii s tricyklickými antidepresívami alebo liekmi užívanými na liečbu Parkinsonovej choroby.

Podobný výsledok (zníženie intenzity farmakologického prejavu pyridostigmín bromidu) sa pozoruje pri paralelnom podávaní chinidínu, lokálnych anestetík, ako aj pri tandemovom účinku prokaínamidu alebo liekov používaných na zastavenie epileptických záchvatov.

V kombinácii s derivátmi morfínu a barbiturátmi Kalimin zosilňuje účinok prvých z nich.

Podobný klinický obraz sa pozoruje pri kombinovanom použití pyridostigmíniumbromidu s depolarizačnými svalovými relaxanciami.

Užívanie daného lieku počas užívania etanolu je prísne zakázané.

[ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Pacienti očakávajú od liečby rýchly a trvalý účinok. Ten sa dá dosiahnuť iba dodržiavaním všetkých požiadaviek a odporúčaní ošetrujúceho lekára, ktorý terapiu vykonáva. Nie posledné miesto v účinnosti výsledku terapie však zohráva správny obsah lieku počas celého časového obdobia, ktoré výrobca uznáva ako dátum spotreby.

Ak budete dodržiavať všetky odporúčania, môžete si byť istí, že liek bude účinne „slúžiť“ počas celého obdobia povoleného používania.

Podmienky skladovania lieku Kalimin sú jednoduché, ale povinné:

1. Miesto, kde sa má liek skladovať, musí byť chránené pred priamym slnečným žiarením.
2. Teplota v miestnosti by sa mala udržiavať a nemala by prekročiť +25 stupňov nad nulou.
3. Percento vlhkosti je dosť nízke.
4. Liek sa musí uchovávať na miestach, ktoré nie sú prístupné dospievajúcim a malým deťom.

[ 15 ]

Čas použiteľnosti

Každý výrobok uvedený na trh výrobcom, ktorý uvedie na trh s liekmi, je nevyhnutne opatrený dátumom výroby na obalovom materiáli, ktorý označuje, kedy bol daný liek vyrobený. Druhé číslo označuje dátum spotreby, po ktorom by sa daný liek nemal používať na liečbu konkrétneho ochorenia.

Keď bol Kalimin uvedený na trh, dátum spotreby bol stanovený na tri roky od dátumu výroby lieku. Existuje však jedno objasnenie. Po odtrhnutí prvej kontrolnej ochrannej fólie sa efektívna doba používania lieku skracuje na šesť mesiacov.

[ 16 ]