Ivadal

Ivadal je farmakologický liek s hypnotickým účinkom, ktorý patrí medzi imidazopyridíny. Z hľadiska aktivity vyvolaného amnestatického, anxiolytického, svalovo-relaxačného, antikonvulzívneho a sedatívneho účinku má podobnosti so skupinou benzodiazepínov. Vďaka užívaniu lieku sa skracuje trvanie zaspávania, znižuje sa počet prebudení, spánok sa predlžuje a zlepšuje sa jeho kvalita.

Liek má potrebné vlastnosti, ktoré ho umožňujú oprávnene zaradiť medzi „ideálne tabletky na spanie“. Aj pri užívaní v minimálnej požadovanej dávke zabezpečuje rýchle zaspávanie a zvyšovanie dávky nezvyšuje silu jeho účinku. To je odstrašujúci prostriedok pre tých, ktorí trpia nespavosťou, a bráni im v samostatnom zvyšovaní dávky lieku. V dôsledku užívania tejto tabletky na spanie sa človek v noci budí oveľa menej často. Liek nespôsobuje významné zmeny v štruktúre a štádiách spánku. Jeho vplyv na úroveň bdelosti počas prebudenia, na pamäť, kognitívne funkcie a rýchlosť reakcií je minimálny. A vysadenie jeho užívania nie je spojené so žiadnym zhoršením stavu pacienta.

Vďaka tomu je tento liek zaslúžene uznávaný ako líder na svetovom trhu farmakologických produktov zameraných na normalizáciu zdravých procesov spánku. Ak sa vyskytnú nejaké problémy so spánkom, potom sa s použitím Ivadalu stáva skutočne plnohodnotným časom nočného odpočinku pre telo od všetkého napätého moderného rytmu života, problémov a všetkých druhov stresových situácií, ktorým môže človek čeliť počas dňa.

Indikácia Ivadal

Hlavné indikácie pre použitie Ivadalu sú spôsobené potrebou liečby prechodnej a situačnej nespavosti, ktorá sa prejavuje komplexom symptómov, ktoré sa vyskytujú vo vzťahu ku všetkým procesom spojeným so spánkom: zaspávanie, samotný spánok v jeho rôznych fázach a prebúdzanie - v noci alebo príliš skoro.

Rozhodnutiu o predpísaní liekov na spanie vrátane Ivadalu by malo predchádzať komplexné zváženie existujúcich faktorov súvisiacich s poruchami spánku a dôkladné preštudovanie anamnézy pacienta. V prípade potreby môže byť vhodné upraviť príčiny, ktoré negatívne ovplyvňujú zdravé procesy spánku, vrátane liekov.

Ak sa nespavosť pozoruje počas jedného týždňa až 14 dní, počas ktorých sa vykonáva vhodná liečba, môže to slúžiť ako dôkaz buď poruchy centrálneho nervového systému, alebo naznačuje prítomnosť nejakej primárnej duševnej poruchy. Aby sa s istotou dala potvrdiť alebo naopak vyvrátiť ich existencia v každom konkrétnom prípade, je potrebné zaznamenať možné zmeny spôsobené tým v dôsledku pravidelného pozorovania stavu pacienta.

Ťažkosti so zaspávaním, nepokojný spánok a časté nočné prebúdzania môžu byť spôsobené tým, že sa človek nachádza v depresívnom stave. Preto, aby sa určili prejavy spojené s depresiou, je potrebné posúdiť duševný stav osoby trpiacej nespavosťou počas určitých časových období.

Indikácie na použitie Ivadalu sú teda opodstatnené v prípadoch, keď je potrebné dosiahnuť obnovenie normálnych procesov spánku, ktoré sú spôsobené situačnými a prechodnými poruchami. Ak sa nespavosť objaví ako dôsledok určitých anomálií duševnej sféry alebo psychoemocionálneho stavu človeka, je potrebné zamerať liečbu na základné ochorenie, ktorého sprievodným prejavom sú problémy so spánkom.

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania Ivadalu je nasledovná.

Táto tabletka na spanie je dostupná vo forme podlhovastých tabliet.

Tablety sú potiahnuté filmom obalom bielej alebo takmer bielej farby. V strede každej tablety je deliaca ryha a na jednej strane je potlač „SN 10“.

Jedna tableta obsahuje zolpidemtartarát v množstve 10 miligramov.

Okrem tejto hlavnej zložky zloženie obsahuje:

• hypromelóza,
• sodná soľ karboxymetylškrobu, typ A,
• mikrokryštalická celulóza,
• monohydrát laktózy,
• stearát horečnatý.

Škrupina sa vytvorí kombináciou komponentov:

• hypromelóza,
• oxid titaničitý E171,
• makrogol 400.

Tablety sú balené v blistroch, ktoré sú umiestnené v kartónových škatuľkách.

Blistre obsahujú 7, 10, 20 kusov.

V závislosti od počtu tabliet v blistri obsahujú kartónové balenia spolu so zloženou písomnou informáciou pre používateľov:

• 1 blister so 7 tabletami,
• 2 blistre po 10 kusoch,
• jeden blister s 20 tabletami.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Ivadalu spočíva v tom, že jeho terapeutické dávky po vstupe do tela vyvolávajú účinok spočívajúci v skrátení času potrebného na zaspávanie. Účinok lieku má tiež za následok hlbší a kvalitnejší spánok, čo je pozitívnym faktorom pri znižovaní frekvencie nočných prebúdzania.

Zvláštnosťou farmakologického účinku zložky zolpidemu, ktorá je základom prospešných vlastností Ivadalu, je

Účinok predĺženia trvania spánku v 2. štádiu. Toto štádium sa vyznačuje výrazným zvýšením prahov vnímania zmyslov, najmä sluchu. Preto čím lepšie človek spí v 2. štádiu, tým je menej pravdepodobné, že akékoľvek, aj malé, náhodné zvuky môžu viesť k náhlemu prebudeniu. Účinok lieku spočíva aj v tom, že vďaka nemu sa predlžujú nasledujúce 3. a 4. štádium spánku, ktoré sa často spájajú pod jedným označením - tzv. delta spánok. Práve delta spánok alebo hlboký spánok trvá väčšinu celého nočného odpočinku. Kvalita a trvanie tohto štádia spánku je veľmi dôležité pre dobrý odpočinok, doplnenie energetického výdaja tela počas dňa, ako aj pre silu, fyzickú aj psychickú, a pre obnovu nervového systému.

Farmakodynamika Ivadalu sa teda vyznačuje tým, že pod jeho vplyvom v tele dochádza predovšetkým k hypnotickému účinku, ako aj k sedatívnym, svalovo relaxačným, amnestickým, anxiolytickým a antikonvulzívnym prejavom.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Ivadalu vo vzťahu k procesu absorpcie lieku sa prejavuje tým, že liek po perorálnom podaní má biologickú dostupnosť 70%. V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia zaznamenáva v časovom intervale od pol hodiny do 3 hodín po vstupe do tela.

Zolpidem sa v rámci terapeutického dávkového rozmedzia lineárne distribuuje. Vo významnej miere (o niečo viac ako 90 %) sa viaže a tvorí zlúčeninu s bielkovinami obsiahnutými v krvnej plazme. Ukazovateľ charakterizujúci distribučný objem u dospelých je 0,54 ± 0,02 l/kg.
Liek sa metabolizuje prevažne v obličkách – 60 % a v črevnom trakte – približne 40 percent, ako aj v pečeni. V porovnaní s ňou má špecifickú vlastnosť, že pod jeho pôsobením nie sú indukované pečeňové enzýmy.

Zolpidem sa vylučuje po premene na neaktívne metabolity. Eliminačný polčas je typicky približne dve a pol hodiny (0,7 až 3,5).

Starší vek pacientov spôsobuje taký farmakokinetický znak, ako je zníženie pečeňového klírensu tohto lieku. Charakteristické zmeny hodnôt, ktoré sú s tým spojené, sa vyznačujú tendenciou zvyšovať maximálnu koncentráciu približne o polovicu, pričom polčas rozpadu môže byť 3 hodiny. Zmeny smerom k zníženiu sa týkajú aj distribučného objemu. U starších pacientov je to 0,34 ± 0,05 l/kg.

Počas podávania Ivadalu ľuďom s renálnym zlyhaním je možné pozorovať mierne zníženie klírensu lieku. Tento jav nezávisí od toho, či boli vykonané hemodialýzy. Zolpidem sa neodstraňuje počas hemodialýzy ani iných typov dialýzy.

V prípade dysfunkcie pečene sa biologická dostupnosť lieku zvyšuje, klírens sa znižuje a polčas rozpadu sa zvyšuje na 10 hodín.

Farmakokinetika Ivadalu má množstvo charakteristických znakov a môže sa prejavovať odlišne u pacientov rôzneho veku a pri prítomnosti určitých ochorení v anamnéze, čo určuje špecifickosť procesov prebiehajúcich v tele po užití tohto lieku.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie Ivadalu zahŕňa jeho perorálne podanie. Liek sa má užiť čo najskôr pred spaním alebo počas pobytu v posteli.

Dávkovanie na začiatku liečby by malo byť vždy čo najmenšie, aby sa dosiahol vhodný pomer dávok a dostatočná miera priaznivého účinku, ktorý vyvoláva na stav pacienta. Treba tu poznamenať, že na dosiahnutie takejto optimálnej rovnováhy dávok lieku a sily a účinnosti účinku, ktorý vyvoláva, by sa nikdy nemalo prekročiť horná hranica maximálneho povoleného množstva za deň. Táto hodnota pre dospelých je 10 miligramov.

V prípadoch dysfunkcie pečene, u starších pacientov a v oslabenom stave sa počiatočná dávka zníži na polovicu - 5 mg. Prekročenie dennej dávky 10 miligramov je povolené iba vtedy, ak je klinický účinok užívania lieku nedostatočný. Dôležité je, že to je možné iba vtedy, ak sa zaznamená dobrá znášanlivosť lieku.

Liečba Ivadalom by mala mať minimálne trvanie: od niekoľkých dní až po 4-týždňovú kúru, s obdobím znižovania dávky v tomto časovom období. Liečebné cykly presahujúce extrémne regulované obdobia možno predpísať s mimoriadnou opatrnosťou po opakovanom klinickom vyšetrení stavu pacienta.

Prechodná nespavosť, napríklad spôsobená zmenami časových pásiem počas cestovania, sa dá liečiť užívaním lieku počas 2 až 5 dní. Situačná nespavosť, ktorá sa môže vyskytnúť ako dôsledok určitých psychotraumatických situácií, si vyžaduje 2 – 3 týždne liečby.

Krátkodobé užívanie Ivadalu nevyžaduje postupné vysadenie lieku. Po dlhodobej liečbe sa má dávka postupne znižovať, aby sa predišlo návratu nespavosti, najprv až do úplného vysadenia lieku.

Spôsob aplikácie a dávkovanie upravujú základné pravidlá a princípy, ktorých dodržiavaním je možné dosiahnuť maximálny pozitívny účinok Ivadalu a minimalizovať riziko výskytu všetkých druhov sprievodných negatívnych javov.

[ 5 ]

Používajte Ivadal počas tehotenstva

Užívanie Ivadalu počas tehotenstva je zaradené do zoznamu zakázaných liekov počas prvého trimestra tehotenstva. V súčasnosti nie je dostatok spoľahlivých a jednoznačných vedecky podložených údajov potvrdených všetkými potrebnými štúdiami o užívaní tohto lieku tehotnými ženami. Z tohto dôvodu sa odporúča zdržať sa užívania Ivadalu v nasledujúcom 2. a 3. trimestri.

Tu nemôžeme ignorovať skutočnosť, že vysoké dávky lieku počas 2. a 3. trimestra môžu viesť k takému škodlivému výsledku, ako je zamrznutie plodu a spôsobiť zmeny vo frekvencii jeho srdcových kontrakcií. Pokiaľ ide o neskoršie termíny, bližšie k času, kedy by malo dôjsť k ukončeniu pôrodu, aj malé množstvo účinných látok benzodiazepínovej skupiny je plné skutočnosti, že u dieťaťa sa môže vyvinúť axiálna hypotenzia, arteriálna hypotenzia, apnoe alebo prechodná respiračná depresia, hypotermia a poruchy sacieho reflexu.

Okrem toho, zneužívanie liekov na spanie alebo sedatív v neskorom tehotenstve môže viesť k vzniku fyzickej závislosti u dieťaťa a súvisiacemu abstinenčnému syndrómu v popôrodnom období. To následne spôsobuje zvýšenú podráždenosť a tras u novorodenca, čo sa môže prejaviť nejaký čas po narodení.

Zolpidem - hlavná zložka Ivadalu sa v určitých množstvách môže vylučovať do materského mlieka počas laktácie. Z tohto dôvodu sa liek nemá používať ani počas tehotenstva a dojčenia.

Ženy v reprodukčnom veku, ktoré užívajú liek, ak otehotnejú alebo sa rozhodnú plánovať dieťa, by sa mali poradiť so zdravotníckym pracovníkom, ktorý pomôže určiť, či je užívanie Ivadalu počas tehotenstva opodstatnené.

Ak je vymenovanie Ivadalu v 2. a 3. trimestri tehotenstva diktované vysokou úrovňou účelnosti, je potrebné starostlivo zvážiť, porovnať a vyhodnotiť pomer očakávaného priaznivého výsledku pre ženu, ktorá sa pripravuje stať matkou, a možných negatívnych dôsledkov pre normálny vývoj a zdravie budúceho dieťaťa.

Kontraindikácie

Napriek všetkým výhodám a účinnosti lieku z hľadiska zlepšenia procesov a kvality spánku existujú určité kontraindikácie pre použitie Ivadalu, ktoré budeme uvažovať nižšie.

Táto tabletka na spanie nie je vhodná na použitie v prípadoch akútneho alebo závažného respiračného zlyhania, ako aj pri syndróme spánkového apnoe.

Aby sa predišlo možnosti vzniku encefalopatie, Ivadal by sa mal vylúčiť zo zoznamu liekov predpisovaných v prípade chronického alebo akútneho zlyhania pečene.

Liek nie je povolený u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Dôrazne sa odporúča zdržať sa užívania Ivadalu počas prvého trimestra tehotenstva.

Liek sa považuje za neprijateľný na predpis kvôli vrodenej galaktozémii, syndrómu malabsorpcie galaktózy alebo glukózy a nedostatku laktázy.

Ďalším faktorom, ktorý určuje zákaz používania Ivadalu, je prítomnosť precitlivenosti na zložky obsiahnuté v jeho zložení.

Vzhľadom na to, že sa môže vyvinúť závislosť od zolpidemu, je potrebné venovať osobitnú pozornosť prípadom, keď je liek predpísaný pacientom s ťažkou pseudoparalytickou myasténiou (astenická bulbárna obrna) a okrem toho aj pri dysfunkcii pečene, chronickom alkoholizme, drogovej závislosti alebo iných typoch závislosti.

Spacie tabletky na báze účinnej látky zolpidem nie sú zahrnuté v zozname liekov na hlavnú liečbu duševných chorôb a užívanie Ivadalu, ak sa u pacienta vyskytnú príznaky depresívneho stavu, ako aj iných sedatívnych a hypnotických farmakologických látok, by sa malo robiť s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie užívania Ivadalu, ako sa ukazuje, sa líšia v pomerne širokom rozsahu prípadov, v ktorých môže byť priaznivý účinok jeho užívania výrazne kompenzovaný možnosťou všetkých druhov sprievodných negatívnych javov. Preto je pred užitím lieku potrebné starostlivo zvážiť všetky „výhody“ a „nevýhody“.

Vedľajšie účinky Ivadal

Vedľajšie účinky Ivadalu sú do značnej miery určené dávkami lieku a individuálnymi reakciami tela pacienta v každom konkrétnom prípade. Centrálny nervový systém je obzvlášť náchylný na vedľajšie účinky, najmä u starších pacientov.

Negatívna reakcia centrálneho nervového systému na užívanie Ivadalu sa často prejavuje nadmernou ospalosťou, výskytom stavov podobných intoxikácii, bolesťami hlavy, závratmi. Namiesto priaznivého účinku na zlepšenie procesov spánku môže v niektorých prípadoch zvýšiť nespavosť. Môže sa vyvinúť anterográdna amnézia, ktorá je niekedy sprevádzaná poruchami správania. Liek môže tiež pôsobiť ako halucinogén, vyvolávať nočné mory počas spánku, viesť k zmätenosti, nadmernému vzrušeniu a zvýšenej podráždenosti.

Škodlivý účinok Ivadalu na orgány videnia môže byť výskyt diplopie, ktorá sa prejavuje dvojitým videním objektov počas vizuálneho vnímania.

Tráviaci systém často reaguje na účinky lieku nevoľnosťou, vracaním, bolesťami brucha a hnačkou.

Medzi vedľajšie účinky Ivadalu patrí aj svalová slabosť, zvýšená únava, nadmerné potenie, vyrážky a svrbenie na koži. Je možné vyvinúť alergickú reakciu vo forme žihľavky, angioedému.

Vedľajšie účinky sa teda môžu vyskytnúť vždy a v pomerne veľkom počte ich prejavov. Aby bol priaznivý účinok lieku čo najplnší a pozitívny pre stav pacienta a nespôsobil žiadne nežiaduce následky, jeho užívanie by sa malo začať až po konzultácii a podľa odporúčaní lekára.

[ 4 ]

Predávkovať

Príznaky, ktoré sa vyskytujú pri prekročení maximálnych povolených dávok lieku, majú formu javov, ktoré vznikajú v dôsledku útlmu CNS. Porucha vedomia sa môže prejaviť v miernych formách, vo forme inhibície a zmätenosti, alebo ide o javy spojené s výskytom závažnej poruchy vedomia, prípadne až do kómy.

Predávkovanie Ivadalom je tiež spojené s rizikom vzniku arteriálnej hypertenzie a respiračnej depresie.

Pri liečbe v období kratšom ako jednu hodinu po požití nadmernej dávky lieku, ak osoba nestratila vedomie, je prvým krokom vyvolanie zvracania. Ak to nie je možné alebo ak je pacient v bezvedomí, je potrebné umyť žalúdok. Po viac ako jednej hodine sa do pažeráka zavedie sonda.

Ak je osoba pri vedomí, má sa perorálne užiť aktívne uhlie, aby sa znížila absorpcia zolpidemu.

Terapia a liečba v prípade predávkovania je symptomatická a jej cieľom je podporiť základné životné funkcie tela – fungovanie dýchacieho a kardiovaskulárneho systému.

Závažné predávkovanie môže vyžadovať použitie lieku, ako je flumazenil, čo je antagonista benzodiazepínových receptorov. Jeho užívanie je však spojené s rizikom záchvatov. Toto riziko je obzvlášť vysoké u pacientov s epilepsiou.

Predávkovanie, či už počas užívania samotného Ivadalu alebo v kombinácii s inými liekmi a látkami, ktoré tlmia nervový systém, vrátane alkoholu, môže predstavovať hrozbu pre život pacienta.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcie Ivadalu s inými liekmi pozostávajú z množstva kombinácií, v ktorých môže liek vykazovať určité nežiaduce účinky v tele pacienta.

Je neprijateľné používať Ivadal v kombinácii s etanolom. Počas celého obdobia liečby týmto liekom je potrebné vylúčiť lieky obsahujúce etylalkohol, ako aj odmietnuť konzumáciu alkoholu.

Pri použití v kombinácii s liekmi, ktoré tlmia funkcie centrálneho nervového systému – anxiolytiká a sedatíva, antidepresíva so sedatívnymi vlastnosťami, barbituráty, neuroleptiká, deriváty morfínu (ako sú lieky proti kašľu a opioidné analgetiká). Kombinácie s antiepileptikami, sedatívami s antihistaminikovými vlastnosťami a farmakologickými látkami s centrálnym hypotenzným účinkom si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Kombinácia Ivadalu s buprenorfínom je negatívny faktor, ktorý spôsobuje zvýšenú pravdepodobnosť respiračnej depresie, ktorej najhorším dôsledkom môže byť smrteľný výsledok.

V kombinácii s ketokonazolom, silným inhibítorom CYP3A4, zolpidem mierne zvyšuje jeho sedatívny účinok.

Rifampicín, ktorý je induktorom CYP3A4, urýchľuje metabolické procesy zolpidemu v pečeni a vedie k zníženiu jeho účinnosti v dôsledku zníženia jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Ako vidíme, interakcie s inými liekmi môžu byť veľmi rôznorodé. Niektoré z nich prispievajú k určitému zosilneniu pozitívneho účinku, ktorý vyvoláva, zatiaľ čo iné sú naopak schopné spôsobiť také zmeny vo farmakologickom účinku Ivadalu, že určitým spôsobom znižujú účinnosť jeho užívania.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania naznačujú, že liek by sa mal uchovávať na mieste, kde sa udržiava konštantná teplota okolia nepresahujúca 25 stupňov Celzia. Toto skladovacie miesto by malo byť tiež neprístupné deťom.

[ 10 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť: 4 roky.