Invega

Invega je antipsychotikum.

[ 1 ]

Indikácia Invega

Používa sa na liečbu schizofrénie u dospievajúcich od 15 rokov a tiež u dospelých. Predpisuje sa aj dospelým pri liečbe schizoafektívnych porúch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnené v tabletách, 7 kusov v blistri. V balení - 4 blistre s tabletami.

Farmakodynamika

Liek obsahuje racemickú zmes látky paliperidón.

Paliperidón je selektívny blokátor s monoamínovým účinkom. Jeho liečivý účinok sa líši od štandardných neuroleptík. Látka je úzko syntetizovaná so serotonínovými receptormi (typ 5-HT2), ako aj s dopamínom (D2). Zároveň pôsobí ako antagonista α1-adrenoreceptorov, ako aj histamínových receptorov (H1) a α2-adrenoreceptorov (na posledné dva pôsobí menej aktívne). Liečivá aktivita (+) a (-)-enantiomérov účinnej látky je podobná, čo sa týka množstva aj stupňa účinku.

Paliperidón nie je syntetizovaný s acetylcholínovými receptormi. Hoci látka pôsobí ako silný antagonista D2 vodičov, čo naznačuje zníženie pozitívnych príznakov schizofrénie, prispieva k rozvoju katalepsie, ako aj k oslabeniu motorických účinkov nie tak výrazne ako štandardné neuroleptiká. Keďže liek má prevažne centrálny antagonizmus serotonínu, môže to oslabiť schopnosť účinnej zložky spôsobovať vedľajšie účinky extrapyramídovej etiológie.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku je úmerná veľkosti dávky v rámci dostupného rozmedzia.

Pri použití jednorazovej dávky lieku sa pozoruje postupné zvyšovanie rýchlosti jeho uvoľňovania, v dôsledku čoho sa plazmatický indikátor paliperidónu stabilne zvyšuje. Vrcholové hodnoty lieku sa zaznamenávajú po 24 hodinách. U mnohých pacientov sa hladiny látky stabilizujú po 4-5 dňoch denného jednorazového užívania tabliet.

Paliperidón je aktívny produkt rozpadu risperidónu. Profil uvoľňovania lieku Invega je výsledkom slabého kolísania vrcholu v porovnaní s profilom zisteným pri risperidóne s okamžitým uvoľňovaním (index kolísania 38 % v porovnaní s 12,5 %).

Ukazovatele biologickej dostupnosti lieku pri perorálnom podaní dosahujú 28%.

Ak sa tablety užívajú v kombinácii s vysokokalorickými alebo mastnými jedlami, maximálne hodnoty a hladiny AUC paliperidónu sa zvyšujú o 50 – 60 % v porovnaní s užitím lieku nalačno.

Liek sa rýchlo distribuuje v tekutinách s tkanivami. Distribučný objem je 487 litrov. Stupeň väzby na bielkoviny v plazme dosahuje 74 %. Látka sa syntetizuje hlavne s albumínmi, ako aj s α1-kyslým glykoproteínom.

Po jednorazovej dávke 1 mg paliperidónu značeného 14C sa 59 % dávky vylúči po 7 dňoch, pričom nezmenené liečivo sa vylúči močom. To dokazuje, že liečivo nie je extenzívne metabolizované pečeňou. Približne 80 % značeného liečiva sa nachádza v moči a približne 11 % sa nachádza v stolici.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých so schizofréniou.

Odporúča sa užívať liek v množstve 6 mg jedenkrát denne (ráno). V počiatočnom štádiu liečby nie je potrebné dávku titrovať. U niektorých pacientov sa liečivý účinok lieku pozoruje pri užívaní najmenšej alebo najväčšej dávky (v rámci povoleného rozmedzia - 3-12 mg jedenkrát denne). Zmena dávky je povolená, ak existujú takéto indikácie, ako aj po dôkladnom prehodnotení zdravotného stavu. Ak je potrebné dávku zvýšiť, toto zvýšenie by sa malo vykonať podľa nasledujúcej schémy: 3 mg/deň s prestávkami najmenej 5 dní.

Pre dospelých so schizoafektívnymi poruchami.

Liek je potrebné užívať ráno v množstve 6 mg jedenkrát denne. U niektorých pacientov sa terapeutická účinnosť dostaví po použití veľkej dávky (v povolenom rozmedzí - 6-12 mg jedenkrát denne). Ak je potrebné dávku zvýšiť, je potrebné ju zvýšiť pridaním 3 mg / deň v intervaloch najmenej 4 dní.

Ľudia s funkčným poškodením obličiek.

Jedinci s miernou formou ochorenia (hladina kreatinínu ≥50/<80 ml/min) majú užívať liek jedenkrát denne v dávke 3 mg. Dávku je možné zvýšiť na jedenkrát denne na 6 mg, ale až po posúdení znášanlivosti lieku pacientom, ako aj jeho liečebnej účinnosti.

Ľudia so stredne ťažkým alebo ťažkým priebehom ochorenia (CC ≥10/<50 ml/min) majú užívať liek v dávke 1,5 mg jedenkrát denne. Po klinickom vyšetrení zdravotného stavu sa dávka môže zvýšiť na jednorazový príjem maximálne 3 mg denne.

Použitie lieku Invega u jedincov s hladinou klírensu kreatinínu < 10 ml/min sa neskúmalo, preto sa predpisovanie lieku tejto skupine pacientov neodporúča.

Pre deti so schizofréniou.

Dospievajúcim starším ako 15 rokov sa na začiatku odporúča užívať liek v dávke 3 mg - jednorazovo ráno.

Deti s hmotnosťou <51 kg môžu užívať maximálne 6 mg lieku denne.

Deti s hmotnosťou ≥51 kg môžu užívať maximálne 12 mg lieku denne.

Dávku je možné zmeniť, ak existujú vhodné indikácie. Zvýšenie sa má vykonať podľa nasledujúcej schémy: o 3 mg denne v intervaloch najmenej 5 dní.

Účinnosť a bezpečnosť lieku pri liečbe schizofrénie u dospievajúcich vo veku 12 – 14 rokov nebola skúmaná.

Liek sa užíva perorálne - tableta sa prehltne celá, bez žuvania alebo drvenia a zapije sa vodou. Obal tablety je nerozpustný a účinná látka sa z neho postupne uvoľňuje. Obal spolu s nerozpustnými prvkami jadra sa z tela úplne vylúči.

Užívanie lieku závisí od príjmu potravy. Je potrebné pacientovi povedať, že tablety sa majú užívať neustále buď nalačno, alebo s raňajkami, bez striedania týchto spôsobov užívania počas liečebného obdobia.

Používajte Invega počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití paliperidónu v tehotenstve. V testoch na zvieratách sa nepreukázalo, že by látka bola teratogénna, ale boli zaznamenané aj iné typy reprodukčnej toxicity.

Užívanie antipsychotík (vrátane paliperidónu) v 3. trimestri zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov vrátane extrapyramídových prejavov alebo abstinenčného syndrómu u novorodencov. Tieto príznaky sa môžu líšiť v trvaní a závažnosti. Existujú informácie o vzniku hyper- a hypotenzie, agitácie, ospalosti a tremoru, ako aj o respiračnom zlyhaní a problémoch s kŕmením dieťaťa. Z tohto dôvodu je potrebné neustále a veľmi starostlivo sledovať stav novorodencov.

Liek sa nemá predpisovať tehotným ženám (okrem osobitných životne dôležitých indikácií). Ak je potrebné prestať užívať liek Invega počas tehotenstva, liek sa má vysadzovať postupne.

Paliperidón prechádza do materského mlieka, preto sa dá očakávať účinok lieku na dojčené dieťa. Preto je užívanie lieku počas laktácie zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie: precitlivenosť na paliperidón, risperidón a akékoľvek ďalšie zložky lieku. Je zakázané predpisovať deťom mladším ako 15 rokov.

[ 3 ]

Vedľajšie účinky Invega

Najčastejšie sa vyskytujúce vedľajšie účinky sú:

• zápal nosohltana;
• stav mánie alebo nespavosti;
• priberanie na váhe;
• bolesti hlavy alebo svalov;
• nevoľnosť v bruchu, nevoľnosť, zápcha alebo hnačka a zvýšená chuť do jedla;
• dyzartria alebo akatízia;
• zvýšený svalový tonus a tiež trasúca sa obrna;
• pocit ospalosti;
• hypersalivácia.

Menej často sa vyskytujúce nežiaduce reakcie:

• cystitída;
• infekcie uší, tonzilitída s bronchitídou a sinusitída;
• anafylaktické príznaky;
• leuko- alebo neutropénia, ako aj anémia;
• hyperprolaktinémia;
• hyper- alebo hypoglykémia a navyše anorexia;
• rozvoj cukrovky;
• poruchy spánku, nočné mory;
• problémy s koncentráciou, výskyt parestézie alebo záchvatov, ako aj psychomotorická hyperaktivita;
• suchosť slizníc očí, zápal spojiviek a slzenie;
• zvonenie alebo bolesť v ušiach;
• zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, bradykardia, predĺženie QT intervalu, AV blokáda;
• fekálna inkontinencia, nadúvanie a gastroenteritída;
• opuch a stuhnutosť kĺbov, ako aj artralgia;
• močová inkontinencia alebo dyzúria;
• výskyt výtoku z bradaviek, oslabenie libida a rozvoj gynekomastie;
• problémy so sexuálnou funkciou, poruchy menštruačného cyklu;
• pocit smädu, hypotermia, periférny edém a horúčkový stav.

[ 4 ]

Predávkovať

Vo všeobecnosti sa očakáva, že príznaky intoxikácie liekmi sa prejavia vo forme zosilnenia účinkov lieku. Medzi tieto príznaky patrí sedácia, ospalosť, znížený krvný tlak, tachykardia, extrapyramídové príznaky a predĺženie QT intervalu. Po otrave sa pozorovala aj obojsmerná ventrikulárna tachykardia a fibrilácia komôr.

Pri posudzovaní stavu pacienta je dôležité mať na pamäti, že liek má predĺžený účinok. Nemá tiež špecifické antidotum. Musia sa vykonávať všeobecné podporné postupy. Je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a dostatočnú ventiláciu s oxygenáciou a udržiavať tieto funkcie. Je tiež potrebné neustále monitorovať činnosť kardiovaskulárneho systému (vrátane EKG vyšetrenia), aby sa zistila možná prítomnosť arytmie. Pokles tlaku spolu s obehovým kolapsom sa lieči intravenóznymi injekciami tekutín alebo sympatomimetík. Niekedy môže byť potrebná výplach žalúdka (ak je postihnutý v bezvedomí, po intubácii), podanie aktívneho uhlia a laxatív. V prípade vzniku extrapyramídových porúch v závažnom stupni je potrebné podať anticholinergné lieky. Neustále pozorovanie postihnutého, ako aj monitorovanie vitálnych fyziologických funkcií, sa musí vykonávať, kým nezmiznú všetky prejavy predávkovania.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou s liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

Účinná zložka lieku nespôsobuje významné liekové interakcie s liekmi, ktoré sú metabolizované systémom hemoproteínu P450. Testy in vitro ukázali, že paliperidón nemá supresívny ani indukčný účinok na izoenzýmy tohto hemoproteínu.

Pri kombinácii s inými liekmi, ktoré majú centrálny účinok, je potrebná opatrnosť.

Je zakázané kombinovať s liekmi, ktoré spôsobujú ortostatickú hypotenziu.

Invega neutralizuje účinky levodopy.

Pravdepodobnosť liekovej interakcie s lítiom je veľmi nízka.

Pri kombinácii s valproátom sodným sa nezmenili koncentrácie žiadneho z týchto liečiv. Neboli zistené žiadne významné liekové interakcie s paroxetínom.

Kombinované použitie s karbamazepínom viedlo k 37 % poklesu hladín paliperidónu v krvi. To si vyžaduje úpravu dávky lieku Invega pri tejto kombinácii.

Súčasné podávanie s trimetoprimom neovplyvnilo farmakokinetiku lieku.

[ 8 ]

Podmienky skladovania

Liek Invega sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala prekročiť 30 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Invega účinne bojuje proti produktívnym prejavom schizofrénie (ako je agitácia s halucináciami, ako aj delírium). Psychiatri poznamenávajú, že liek je najúčinnejší pri liečbe schizofrénie, na pozadí ktorej sa vyskytuje apaticko-abulický syndróm (s takými príznakmi, ako je ľahostajnosť a apatia, ako aj patologická slabosť vôle, pocit odlúčenia a nedostatok chuti robiť čokoľvek). Užívanie lieku má resocializačný účinok - pocit apatie voči tomu, čo sa deje okolo, mizne a vzniká túžba konať.

Recenzie pacientov ukazujú, že liek má okrem vysokej účinnosti aj značný počet vedľajších účinkov.

Invega sa považuje za bezpečnejší liek v porovnaní s látkou risperidón, ale treba vziať do úvahy, že ho možno predpísať iba dospievajúcim a dospelým.

[ 11 ]

Čas použiteľnosti

Invega sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[ 12 ], [ 13 ]