Indotril

Indotril má protizápalové a antireumatické účinky.

Indikácia Indotril

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• akútna artritída rôznych etiológií (vrátane akútnych záchvatov dny), s výnimkou infekčných artritíd;
• chronická artritída, najmä pri reumatických ochoreniach, Bechterevovej chorobe a iných;
• artróza, spondyloartritída alebo spondyloartróza;
• extraartikulárne reumatické patológie postihujúce mäkké tkanivá (myozitída alebo burzitída);
• zápal alebo bolestivý opuch po operáciách a zraneniach;
• neuralgia alebo myalgia;
• difúzne zápalové ochorenia postihujúce spojivové tkanivá;
• tromboflebitída.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme tabliet v množstve 10 kusov na balenie. 1, 3 alebo 6 balení v škatuli.

Farmakodynamika

Komplexný liek, ktorého aktivitu zabezpečujú jeho zložky - tiotriazolín a indometacín. Prvý zvyšuje analgetický a protizápalový účinok indometacínu a tiež eliminuje jeho negatívne účinky.

Liečivý účinok tiotriazolínu vedie k rozvoju membránovo stabilizujúcej, antiischemickej, imunomodulačnej a antioxidačnej aktivity. Látka zabraňuje deštrukcii hepatocytov, znižuje závažnosť tukovej infiltrácie, ako aj šírenie centrilobulárnej nekrózy pečene; zároveň prispieva k reparatívnej obnove hepatocytov a stabilizuje ich metabolizmus sacharidov, bielkovín s lipidmi a pigmentmi. Zvyšuje rýchlosť väzby a sekrécie žlče a navyše stabilizuje jej chemickú štruktúru.

Liek spôsobuje rozvoj výrazného spomaľovacieho účinku na aktivitu COX-1 a 2, vďaka čomu sa znižuje biosyntéza PG (prostaglandínov s tromboxánom). Významným znížením zápalovej exsudácie liek pomáha zlepšiť stav mikrocirkulácie a zároveň stimuluje aktivitu antioxidačného systému a spomaľuje peroxidáciu lipidov v zápalových zónach.

Zvyšuje limit citlivosti na bolestivé podnety, potláča väzbu PG, ktorá vyvoláva precitlivenosť nociceptorov na mechanické a chemické podnety (vznik hyperalgézie). Znižuje bolesť kĺbov (počas pohybu aj v pokoji), znižuje opuch a stuhnutosť ráno a pomáha zväčšiť rozsah pohybu.

Liek má antipyretické vlastnosti, ktoré sa vyskytujú aj v dôsledku poruchy väzby PG (hlavne PG E1) a oslabenia ich pyrogénneho účinku v porovnaní s termoregulačným centrom.

Chondroprotektívny účinok zabezpečuje membránovo stabilizujúcu, antioxidačnú a antiischemickú aktivitu. Indotril môže obmedziť deštrukciu chondrocytov, ako aj nahradenie chondrocytov spojivovým tkanivom.

Liek má fibrinolytický účinok, môže spomaliť agregáciu krvných doštičiek a vedie k rozvoju mierneho antikoagulačného účinku.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Liek je komplexný, takže jeho farmakokinetické vlastnosti zodpovedajú parametrom jeho prvkov. Po perorálnom užití látky sa krvné ukazovatele Cmax zaznamenajú po 1-2 hodinách.

Intraplazmatická syntéza bielkovín predstavuje 90 – 98 %. Metabolické procesy prebiehajú vo vnútri pečene.

Väčšina lieku sa vylučuje močom (60 – 75 %) a zvyšok sa vylučuje stolicou. Polčas rozpadu sa pohybuje od 2,6 do 11,2 hodín (priemerne 5,8 hodín). Väčšina lieku sa syntetizuje s bielkovinami v plazme.

Relatívne hodnoty biologickej dostupnosti tiotriazolínovej zložky sú 64,5 %, polčas absorpcie je 0,28 hodiny a polčas rozpadu je 1,3 hodiny; hodnoty plazmatickej Cmax sa dosiahnu po 1,18 hodine; syntéza bielkovín je 10 %.

Liek neovplyvňuje hodnoty pH žalúdka a vylučovanie prebieha prevažne obličkami. Neovplyvňuje sekréciu indometacínu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Dospievajúci od 14 rokov a dospelí majú užívať 1 tabletu LS po jedle, 3-krát denne (čo zodpovedá 30-45 mg indometacínu). Ak sa s touto dávkou nedá dosiahnuť požadovaný výsledok, zvýši sa na 2 tablety 2-3-krát denne (počas niekoľkých dní, kým sa neodstránia akútne prejavy ochorenia).

Na odstránenie akútnych záchvatov dny sa liek užíva v dávke 2 tablety 3-4-krát denne. Po dosiahnutí klinického výsledku terapia pokračuje ďalší 1 mesiac (užívajú sa 2 tablety 3-krát denne po jedle). Opakovaný liečebný cyklus sa môže vykonať po 3-4 mesiacoch.

Pri dlhodobom užívaní lieku môže byť jeho dávka maximálne 75 mg látky.

[ 15 ]

Používajte Indotril počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká individuálna intolerancia na indometacín, aspirín alebo iné NSAID (anamnéza zahŕňa zmienky o urtikárii, bronchospazme alebo nádche spôsobenej užívaním aspirínu alebo iných NSAID);
• duševné patológie v akútnej fáze (schizofrénia, ako aj epilepsia);
• zhoršené vredy v gastrointestinálnom trakte, enterokolitída alebo ulcerózna kolitída, ako aj opakujúca sa gastritída;
• závažné zlyhanie pečene, srdca alebo obličiek, ako aj pankreatitída;
• BA;
• zvýšený krvný tlak malígnej povahy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Indotril

Po dlhodobom užívaní lieku, hoci je účinná dávka indometacínu v ňom znížená a jeho toxický účinok je blokovaný pôsobením tiotriazolínu, sa u pacientov môžu vyskytnúť negatívne príznaky v závislosti od osobnej citlivosti, trvania terapeutického cyklu a veľkosti dávky:

• Lézie gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, hnačka, bolesť v epigastriu, strata chuti do jedla a vracanie; niekedy sa vyskytuje zápcha. Občas sa môžu vyvinúť ulcerogénne účinky a krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• Poruchy CNS: dlhodobé užívanie lieku môže viesť k závratom, zníženej zrakovej ostrosti, bolestiam hlavy, pocitu malátnosti alebo ospalosti, problémom s koncentráciou. Okrem toho sa niekedy môže vyvinúť depresia, diplopia, duševné poruchy, Parkinsonova choroba, svalová slabosť a parestézia;
• príznaky alergie: vyrážky, svrbenie, ako aj dermatitída a žihľavka;
• Iné: vyskytujú sa izolované poruchy obličiek (hematúria alebo proliferatívna glomerulonefritída) a pečene (žltačka alebo hepatitída a zvýšené hladiny bilirubínu a pečeňových transamináz v krvi), leuko- alebo neutropénia (môže dosiahnuť supresiu kostnej drene). Zaznamenávajú sa aj poruchy metabolizmu sacharidov, srdcová arytmia a edémy spojené s retenciou vody a elektrolytov.

Predávkovať

V prípade otravy Indotrilom sa vyskytujú nasledujúce príznaky: vracanie, pocit dezorientácie, silné bolesti hlavy, nevoľnosť, poruchy pamäti a závraty. V závažných prípadoch sa objavujú kŕče alebo parestézie a dochádza k znecitliveniu končatín.

Pri odstraňovaní porúch je potrebné rýchlo odstrániť liek z tela výplachom žalúdka a potom vykonať potrebné symptomatické postupy. Hemodialýza bude v tomto prípade neúčinná.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Rôzne kombinácie liekov môžu spôsobiť rôzne prejavy:

• fenytoín, digoxín alebo lítiové látky – je možné zvýšenie plazmatických hladín týchto liekov;
• antihypertenzíva, diuretiká a β-blokátory – účinok týchto liekov môže byť znížený;
• draslík šetriace diuretiká – rozvoj hyperkaliémie;
• GCS, iné NSAID a kolchicín – zvyšujú pravdepodobnosť vzniku negatívnych symptómov v gastrointestinálnom trakte;
• cyklosporín a lieky zo zlata - zvýšená toxická aktivita vo vzťahu k obličkám;
• aspirín alebo iné salicyláty – zvýšená pravdepodobnosť vedľajších účinkov;
• hypoglykemické lieky - môže sa vyskytnúť hyper- alebo hypoglykémia. Pri takýchto kombináciách liekov je potrebné sledovať hladinu glukózy v krvi;
• metotrexát - počas 24 hodín pred a po užití lieku sa môže hladina metotrexátu zvýšiť a jeho toxicita sa môže zosilniť;
• antikoagulanciá – je potrebné neustále sledovať funkciu zrážanlivosti krvi, pretože v tomto prípade dochádza k zosilneniu účinku a zvýšeniu pravdepodobnosti hemofílie.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Indotril sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotný rozsah – 15 – 25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Čas použiteľnosti

Indotril sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Indotril sa nepoužíva v pediatrii (u detí mladších ako 14 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú lieky Indometacín, Ketorol, Aertal s Ketorolacom, ako aj Blokium B12 a Ketanov.