Indopres

Indopress je sulfanilamidové diuretikum s minimálnym stupňom účinku a aktívnym hypotenzným účinkom.

Indikácia Indopresa

Používa sa, keď sa hodnoty krvného tlaku zvýšia z rôznych dôvodov.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet (objem 2,5 mg), vo vnútri blistrových balení po 10 kusov. V škatuli sú 3 balenia tabliet.

Farmakodynamika

Na úrovni obličiek má liek vplyv na kortikálnu zónu vzostupnej končatiny v oblasti Henleho slučky, ako aj na počiatočnú fázu distálnych tubulov.

Základom štruktúry liečiva je indolový kruh. Liek má hlavne vazodilatačnú funkciu periférnych artérií, čo vedie k rozvoju hypotenzného účinku. Má vysoký stupeň lipofility, vďaka čomu dobre preniká do mnohých tkanív s orgánmi.

Hypotenzívny účinok:

• zmena transmembránového pohybu prvku Ca spôsobuje zníženie počtu kontrakcií hladkých svalov ciev, v dôsledku čoho dochádza k vazodilatácii;
• účasť na procesoch, ktoré stimulujú produkciu prostacyklínov, ako aj PG E2 - tieto zložky majú tiež vazodilatačnú aktivitu;
• rozvoj antagonizmu vo vzťahu k draslíkovým kanálom hladkej svaloviny cievy, vďaka čomu sa vyvíja aj antihypertenzívny účinok.

Diuretický účinok sa vyvíja, keď je zablokovaná reabsorpcia sodných iónov, ako aj vylučovanie draslíkových, sodných, chloridových a vodných iónov.

Antiaterogénny účinok – je jediným diuretikom, ktorý dokáže mierne zvýšiť hladiny HDL ovplyvnením väzby prostacyklínu, čo vedie k zníženiu agregácie krvných doštičiek a zároveň k rozvoju antioxidačného účinku (znížením deštrukcie a zvýšením úrovne biologickej dostupnosti NO).

Vykazuje hypotenzívny účinok u ľudí so zdravou funkciou obličiek, ako aj u ľudí s poruchou funkcie obličiek, pričom pri použití priemerných dávok lieku mierne zvyšuje hodnoty SCF.

Liek neprechádza hematoencefalickou bariérou. Vrchol aktivity lieku sa dosahuje pri dlhodobom užívaní indapamidu.

Farmakokinetika

Indopres sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a jeho hodnoty Cmax sa zaznamenávajú po 2 hodinách od okamihu podania. Polčas rozpadu je 14 – 18 hodín. Syntéza s krvnými bielkovinami je 70 – 80 %. Vysoká úroveň lipofility prispieva k dobrej distribúcii látky v tkanivách a orgánoch (okrem centrálneho nervového systému). Metabolické procesy prebiehajú v pečeni a vylučovanie sa vykonáva obličkami (75 %) a stolicou (20 % metabolických produktov).

Pri užívaní minimálnych dávok liek spôsobuje dilatáciu ciev v tepnách. Požadovaný liečivý účinok sa dostaví po 3 mesiacoch pravidelného užívania indapamidu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne – denne, raz denne, ráno, v dávke 2,5 mg látky.

Účinok lieku sa rozvíja postupne. Ak monoterapia neprináša požadovaný účinok, používa sa komplexná liečba spolu s inými antihypertenzívami. Nie je potrebné zvyšovať dávku na dosiahnutie výraznejšieho účinku, pretože použitie veľkých dávok nevedie k zvýšenej hypotenznej aktivite.

Trvanie liečebného cyklu sa určuje individuálne pre každého pacienta. Vysadenie lieku nespôsobuje rebound hypertenziu.

[ 1 ]

Používajte Indopresa počas tehotenstva

Počas dojčenia alebo tehotenstva je užívanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej intolerancie spojenej s indapamidom alebo inými zložkami lieku;
• problémy s funkciou pečene;
• závažné chronické zlyhanie obličiek (hodnoty SCF pod 30 ml/minútu);
• hypokaliémia;
• deficit laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo hypolaktázia.

Vedľajšie účinky Indopresa

Pri používaní štandardných dávok sa u pacientov nevyskytujú žiadne komplikácie. Vývoj vedľajších účinkov sa zvyčajne pozoruje pri podávaní lieku vo veľkých dávkach:

• zmeny parametrov EBV: hyponatrémia alebo -kaliémia, ako aj hyperkalcémia, ktoré spôsobujú ortostatický kolaps. V dôsledku straty chloridových iónov po podaní indapamidu sa môže občas vyvinúť metabolická alkalóza;
• slabý účinok lieku na hladinu glukózy v krvi a zvýšenie hladiny kyseliny močovej u ľudí s dnou alebo cukrovkou je možné;
• poruchy spojené s krvnou funkciou: zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek neutrofilmi, ako aj rozvoj hemolytickej alebo aplastickej anémie;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, depresia, parestézia, závraty, ako aj pocit ospalosti, asténia a emocionálna nestabilita;
• problémy spojené s činnosťou kardiovaskulárneho systému: znížený krvný tlak alebo arytmia;
• príznaky postihujúce gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, nevoľnosť, poruchy čriev, vracanie a zápal pankreasu. Okrem toho problémy s pečeňou alebo jej zápal, ako aj encefalopatia;
• porucha močovej funkcie: zvýšená frekvencia močenia s veľkým objemom vylúčeného moču, ako aj problémy s funkciou obličiek;
• poruchy postihujúce dýchací systém: podráždenie priedušnice, nosovej sliznice a priedušiek, ako aj zápal spojený s pľúcnymi alveolmi a nešpecifickej povahy;
• príznaky alergie: vyrážky, dermatitída alebo žihľavka, ako aj príznaky toxicko-alergickej povahy (TEN alebo Stevensov-Johnsonov syndróm). Občas sa vyvinie fotosenzitivita;
• Iné: impotencia, porucha farebného videnia, vaskulitída, exacerbácia SLE a konjunktivitída.

Predávkovať

Pri konzumácii veľkých dávok Indopresu (40+ mg) dochádza k poruche hladiny EBV, sprevádzanej príznakmi hyponatrémie a -kaliémie. Objavuje sa aj vracanie, bolesti brucha, nevoľnosť a kŕčový syndróm (môže byť sprevádzaný útlmom dýchacieho centra) a znižuje sa ukazovateľ krvného tlaku. Pri poklese hladiny krvného tlaku sa objavuje pocit zmätenosti alebo ospalosti, ako aj závraty. Pri závažných poruchách sa objavujú problémy s obličkami so známkami anúrie a oligúrie.

Na odstránenie porúch sa vykonáva výplach žalúdka, predpisujú sa sorbenty, korigujú sa poruchy elektrolytov a vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Keď sa indapamid kombinuje s antihypertenzívami, pozoruje sa zvýšenie terapeutickej aktivity.

Kombinácia lieku s lítiom spôsobuje oslabenie reabsorpcie lítia a zvyšuje jeho objem v krvi, čo vedie k rozvoju toxických účinkov. Pri súbežnom užívaní liekov je potrebné starostlivo sledovať hladiny lítia v plazme.

Salicyláty, látky, ktoré inhibujú aktivitu COX-2, a NSAID oslabujú liečivé vlastnosti indapamidu.

U ľudí s hyponatriémiou vedie užívanie ACE inhibítorov spolu s liekom k prudkému poklesu krvného tlaku alebo k rozvoju akútneho zlyhania obličiek. Z tohto dôvodu je pri takejto kombinácii liekov potrebné pred začatím užívania ACE inhibítora prestať užívať diuretikum, ktoré spôsobilo hyponatriémiu, a potom po 3 dňoch postupne začať užívať ACE inhibítor (začínajúc malými dávkami a zvyšujúc ich na požadovanú dávku lieku). Podobná taktika pri takejto kombinácii by sa mala použiť v prípade stenózy postihujúcej tepny vo vnútri obličiek, ako aj pri srdcovom zlyhaní.

V prípade ochorenia obličiek je potrebné v počiatočnej fáze liečby sledovať hodnoty kreatinínu so súčasným podávaním Indopresu a ACE inhibítorov.

Kombinácia lieku s baklofénom môže spôsobiť zvýšenie hypotenzného účinku. Ak sa takáto situácia vyvinie, je potrebné vykonať rehydratáciu, pričom je nevyhnutné sledovať hodnoty močoviny a kreatinínu.

Podávanie lieku s SG vedie k zosilneniu toxických vlastností glykozidov. Je potrebné sledovať hodnoty EKG a hladiny draslíka v krvi.

Triamterén, spironolaktón a amilorid môžu zmeniť hladinu draslíka v krvi (buď ju znížiť, alebo zvýšiť). Platí to najmä pre ľudí s chronickým zlyhaním obličiek alebo cukrovkou.

Užívanie lieku s metformínom vedie k rozvoju laktátovej acidózy, pretože ovplyvňuje funkciu obličiek.

Jódované kontrastné látky pri použití s indapamidom u ľudí s dehydratáciou zvyšujú riziko vzniku akútneho renálneho zlyhania (ARF) (ak je prítomná aj hypokaliémia).

Podávanie spolu s vápenatými soľami vedie k zníženiu vylučovania prvku Ca močom a tiež zvyšuje jeho hodnoty v krvi.

Antidepresíva podobné imipramínu a neuroleptiká v kombinácii s liekom spôsobujú rozvoj ortostatického kolapsu.

Súčasné užívanie s cyklosporínmi zvyšuje hladinu kreatinínu v krvi.

Estrogény a steroidy znižujú antihypertenzívny účinok, pretože majú schopnosť zadržiavať sodík a vodu v tele.

Liek sa má používať s veľkou opatrnosťou spolu s fenotiazínmi, antiarytmikami podtypov IA a III, butyrofenónmi, astemizolom a benzamidmi, ako aj s erytromycínom, terfenadínom, cisapridom a bepridilom. Zoznam zahŕňa aj difemanil, vinkamín s pentamidínom, mizolastín s halofantrínom a moxifloxacín so sparfloxacínom. Takéto liekové kombinácie môžu viesť k arytmiám alebo ventrikulárnej tachykardii, ak Indopres spôsobí rozvoj hypokaliémie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Indopress sa musí skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Indopres sa môže používať do 4 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Indopres sa nepoužíva v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic s Arifon Retard a Enzix.