Fact-checked
х

Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.

Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.

Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Imatibe

Lekársky expert článku

Internista, špecialista na infekčné choroby
, Lekársky editor
Posledná kontrola: 03.07.2025

Imatib je protirakovinový liek, inhibítor proteíntyrozínkinázy.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Klasifikácia ATC

L01XE Ингибиторы протеинкиназы

Aktívne zložky

Иматиниб

Farmakologická skupina

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Farmakologický účinok

Противоопухолевые препараты

Indikácia Imatiba

Zobrazené v takýchto prípadoch:

  • chronická myeloidná leukémia u dospelých: počas blastickej krízy, obdobia akcelerácie a tiež počas chronického štádia, ak predchádzajúca liečba interferónom alfa nebola účinná;
  • nádory v gastrointestinálnom trakte u dospelých (neoperovateľná forma alebo malígny metastatický stromálny nádor);
  • chronické štádium chronickej myeloidnej leukémie u detí vo veku 3+ rokov, ak po transplantácii kmeňových buniek došlo k relapsu patológie alebo ak predchádzajúca liečba interferónom alfa nepriniesla výsledky.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v kapsulách, 10 kusov v blistri (3 blistre v balení) alebo 30 kapsúl vo fľaštičkách (1 fľaša v balení).

Farmakodynamika

Imatinib je protinádorové činidlo, ktoré aktívne inhibuje proteíntyrozínkinázu na bunkovej úrovni pri testovaní in vitro a in vivo. Látka selektívne inhibuje proliferáciu a súčasne stimuluje proces apoptózy v pozitívnych bunkových líniách Bcr-Abl a v bunkách nedávno postihnutých leukémiou (pacienti, ktorí majú v leukocytoch chromozóm Philadelphia) pri chronickej pozitívnej myeloidnej leukémii, ako aj v akútnom štádiu lymfoidnej leukémie.

Imatinib tiež účinne spomaľuje receptory tyrozínkinázy v rastových faktoroch kmeňových buniek a krvných doštičiek a tiež inhibuje bunkovú odpoveď vyvolanú vyššie uvedenými faktormi. V testoch in vitro látka inhibuje proces proliferácie a podporuje apoptózu vo vnútri stromálnych nádorových buniek v gastrointestinálnom trakte – vyzerá to ako aktivácia procesu mutácie kitu.

Farmakokinetika

Imatinib sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Index biologickej dostupnosti dosahuje približne 98 %. Látka dosiahne svoju maximálnu hladinu 2 – 4 hodiny po užití lieku. Syntéza s bielkovinami (zvyčajne albumínom, ako aj orosomukoidom a spolu s nimi v malej miere aj lipoproteínom) je približne 95 %.

V dávkovacom rozmedzí 25 – 1 000 mg sa hladina AUC zvyšuje úmerne so zvyšujúcou sa dávkou.

Metabolizmus prebieha v pečeni pomocou enzýmu CYP3A4 hemoproteínového systému P450. V dôsledku toho vzniká aktívny produkt degradácie - N-demetylovaný derivát piperazínu, ktorý má in vitro podobnú liečivú aktivitu ako imatinib.

Polčas rozpadu účinnej látky je približne 18 hodín. Vylučuje sa prevažne vo forme produktov rozpadu: 68 % stolicou a 13 % močom. Približne 25 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme.

Dávkovanie a podávanie

Pri eliminácii chronickej formy myeloidnej leukémie bude dávkovanie lieku závisieť od štádia patológie. Pri liečbe chronického štádia je potrebné užívať 400 mg lieku denne; počas obdobia akcelerácie alebo blastickej krízy je denná dávka 600 mg. Liek sa užíva jedenkrát denne s jedlom, kapsula sa má zapiť vodou (plný pohár). Priebeh liečby je pomerne dlhý, je potrebné dosiahnuť a následne udržať hematologickú a liekovú remisiu.

Ak sa nevyskytnú žiadne nežiaduce reakcie a tiež výrazná trombocyto- alebo neutropénia (ktorá nie je spojená so základným ochorením), je za nasledujúcich podmienok povolené zvýšiť dávku lieku: ak patológia progresuje (kedykoľvek); ak sa po viac ako 3-mesačnej liečbe neobjaví hematologická reakcia; ak sa predtým dosiahnutá hematologická reakcia stratila.

Ľudia s chronickým štádiom patológie môžu zvýšiť dennú dávku na 600 mg. Počas blastickej krízy alebo štádia akcelerácie sa denná dávka môže zvýšiť na 800 mg (rozdelená na 2 dávky - 400 mg).

Počas liečebného obdobia môže byť potrebné upraviť zvolenú dávku (závisí to od dynamiky zmien v indexoch krvných doštičiek a neutrofilov). Ak sa u pacienta vyvinie trombocyto- alebo neutropénia, liek sa má na určitý čas vysadiť alebo sa má znížiť jeho dávka (výber možnosti závisí od závažnosti vedľajších účinkov).

Počas liečby chronického štádia chronickej myeloidnej leukémie (s počiatočnou dennou dávkou 400 mg), ak hladina neutrofilov klesne na menej ako 1,0x109/l a hladina krvných doštičiek klesne na menej ako 50x109/l, liek sa musí prerušiť. Liečbu nemožno obnoviť, kým hladina neutrofilov nepresiahne 1,5x109/l a hladina krvných doštičiek nepresiahne 75x109/l. Za týchto podmienok môže liečba pokračovať (denná dávka lieku je 400 mg). Ak sa hladina krvných doštičiek alebo neutrofilov opäť zníži, liek sa musí opäť prerušiť, počkať, kým sa neobnoví požadovaná hladina ukazovateľov, a potom obnoviť liečbu dennou dávkou 300 mg.

Ak v štádiu akcelerácie alebo blastickej krízy (s počiatočnou dennou dávkou 600 mg) klesne počet neutrofilov pod 0,5x109/l a počet krvných doštičiek klesne na menej ako 10x109/l, a toto sa stane po najmenej 1 mesiaci liečby Imatibom, je potrebné objasniť, či sa cytopénia vyvíja v dôsledku leukémie (biopsia alebo aspirácia kostnej drene). Ak vyššie uvedená súvislosť chýba, je potrebné znížiť dennú dávku lieku na 400 mg. Ak cytopénia pretrváva počas nasledujúcich 2 týždňov, je potrebné znížiť dennú dávku na 300 mg. Ak sa cytopénia naďalej rozvíja počas nasledujúcich 4 týždňov (s nepotvrdenou súvislosťou s leukémiou), liek sa má prerušiť, kým hladina neutrofilov nepresiahne 1x109/l a hladina krvných doštičiek nepresiahne 20x109/l. Liečba sa má obnoviť dennou dávkou 300 mg.

Pri malígnych metastatických nádoroch (stromálnych) v gastrointestinálnom trakte je denná dávka 400 – 600 mg.

Pre deti je denná dávka 400 alebo 600 mg, ktorá sa musí užiť v jednej alebo dvoch dávkach (ráno a večer).

trusted-source[ 6 ]

Používajte Imatiba počas tehotenstva

Liek nie je predpísaný tehotným a dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: intoleranciu na imatinib. Nemal by sa predpisovať ani deťom mladším ako 3 roky, pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku vo vyššie uvedenej kategórii pacientov.

Vedľajšie účinky Imatiba

V dôsledku užívania kapsúl sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • hematopoéza a hemostáza: spomalenie hematopoetického procesu v oblasti kostnej drene (vznik trombocyto-, neutro-, pancyto- alebo leukopénie, ako aj anémie);
  • orgány nervového systému: závraty s bolesťami hlavy, rozvoj parestézie, polyneuropatia, svalové kŕče a tiež poruchy spánku;
  • kardiovaskulárny systém: sporadicky sa objavuje dyspnoe, krvný tlak sa zvyšuje/znižuje, vyvíja sa pľúcny edém alebo tachykardia;
  • Gastrointestinálny trakt: vracanie, zápcha, nevoľnosť, hnačka, rozvoj anorexie; sporadicky sa vyskytujú gastritída, ascites, dechtová stolica a žalúdočné vredy;
  • koža: plešatosť (reverzibilná), poškodenie nechtových platničiek a kože, rozvoj periférneho edému;
  • pohybový aparát: výskyt bolesti svalov alebo kĺbov;
  • zrakové orgány: výskyt konjunktivitídy, občas suchosť slizníc oka, krvácanie do spojovky, periorbitálny edém a tiež diplopia;
  • alergické reakcie: svrbenie a kožná vyrážka;
  • iné: oslabená odolnosť voči infekciám rôzneho pôvodu, krvácanie z nosa a rozvoj pleurálneho výpotku;
  • testy: zvýšená aktivita pečeňových transamináz, ako aj alkalickej fosfatázy, rozvoj hyperbilirubinémie; v zriedkavých prípadoch sa vyvíja hypokaliémia, hypofosfatémia a hyperurikémia a okrem toho sa zvyšuje hladina kyseliny močovej; sporadicky sa vyskytuje hyponatrémia alebo hyperkaliémia.

Interakcie s inými liekmi

Inhibítory enzýmu CYP3A4 (ako je itrakonazol s ketokonazolom, ako aj klaritromycín s erytromycínom) zvyšujú plazmatickú hladinu imatinibu. Je zakázané kombinovať liek s paracetamolom.

Imatinib zvyšuje hladiny substrátov enzýmov CYP3A4 (ako je pimozid, cyklosporín alebo simvastatín), ako aj prvkov CYP2C9 (warfarín) a CYP2D6. Okrem toho lieky, ktoré sú metabolizované enzýmami CYP3A4 (vrátane blokátorov vápnikových kanálov (zaradených do kategórie dihydropyridínov), triazolobenzodiazepínov a inhibítorov HMG-CoA reduktázy).

Induktory enzýmu CYP3A4 (ako je fenytoín s dexametazónom, fenobarbital a rifampicín s karbamazepínom) znižujú sérové hladiny imatinibu.

trusted-source[ 7 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 25 °C.

trusted-source[ 8 ]

Čas použiteľnosti

Imatib je schválený na použitie 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

Populárni výrobcovia

Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина


Pozor!

Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Imatibe" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.

Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.

Portál iLive neposkytuje lekársku pomoc, diagnostiku alebo liečbu.
Informácie uverejnené na portáli sú len orientačné a nemali by sa používať bez konzultácie s odborníkom.
Pozorne si prečítajte pravidlá a pravidlá stránky. Môžete tiež kontaktovať nás!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Všetky práva vyhradené.