Zydena

Zidena je liek, ktorý zlepšuje erektilnú funkciu.

Indikácia Zydena

Je indikovaný na odstránenie erektilnej dysfunkcie, ktorá sa prejavuje ako neschopnosť dosiahnuť erekciu alebo ju udržať vo forme postačujúcej pre uspokojivý pohlavný styk.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Tablety po 100 mg. Jeden blister obsahuje 1, 2 alebo 4 tablety. 1 balenie obsahuje 1 takýto blister (v množstve 1, 2 alebo 4 tabliet) alebo 2 blistre (v množstve 1 alebo 2 tabliet).

[ 2 ]

Farmakodynamika

Účinná látka udenafil je selektívny inhibítor špecifického prvku PDE-5 (reverzibilný účinok), ktorý napomáha procesu metabolizmu cGMP.

Udenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované corpus cavernosum, hoci pod vplyvom sexuálnej stimulácie zosilňuje relaxačný účinok oxidu dusnatého (inhibíciou PDE-5, ktorý je zodpovedný za deštrukciu cGMP v corpus cavernosum).

V dôsledku toho sa hladké svaly tepien uvoľnia a krv prúdi do tkanív vo vnútri penisu, čo stimuluje erekciu. Ak nedôjde k sexuálnej stimulácii, liek nebude mať požadovaný účinok.

Testovanie in vitro ukázalo, že udenafil pôsobí ako selektívny inhibítor enzýmu PDE-5. Tento prvok sa nachádza vo vnútri hladkých svalov kavernózneho telesa a spolu s ním aj v cievach orgánov, a okrem toho aj v kostrovom svalstve, obličkách s krvnými doštičkami a tiež v mozočku s pľúcami. Udenafil spomaľuje prvok PDE-5 10-tisíckrát silnejšie ako enzýmy PDE-1 a PDE-2, ako aj PDE-3 s PDE-4, ktoré sa nachádzajú vo vnútri mozgu so srdcom a pečeňou, a okrem toho aj v cievach a iných orgánoch.

Zároveň je účinná látka 700-krát silnejšia vo svojom účinku na PDE-5 ako na prvok PDE-6 (nachádza sa v sietnici a je zodpovedný za vnímanie farieb). Udenafil nespomaľuje aktivitu PDE-11, v dôsledku čoho nespôsobuje bolesti svalov a bedrovej chrbtice, ani príznaky testikulárnej toxicity.

Vďaka účinnej látke sa zlepšuje erekcia, čo prispieva k úspešnému pohlavnému styku.

Účinok lieku trvá až 24 hodín. Začína sa prejavovať pol hodiny po užití (za predpokladu, že je muž sexuálne vzrušený).

U zdravých mužov účinná látka nespôsobuje spoľahlivú zmenu hodnôt systolického a diastolického krvného tlaku v porovnaní s placebom v ľahu a stoji (maximálna znížená hladina je v priemere 1,6/0,8 a 0,2/4,6 mm Hg).

Zároveň udenafil nemení vnímanie farieb (zelená/modrá), pretože má slabú afinitu k prvku PDE-6. Látka neovplyvňuje vnútroočný tlak, zrakovú ostrosť a s tým ani veľkosť zreníc a ERG.

V priebehu testovania udenafil nepreukázal žiadny klinicky významný vplyv na index koncentrácie, a teda ani na množstvo uvoľnených spermií, ani na morfológiu a pohyblivosť spermií.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 0,5 – 1,5 hodine (v priemere po 1 hodine).

Polčas rozpadu je 12 hodín a vysoká rýchlosť syntézy látky s plazmatickými bielkovinami (93,9 %) predlžuje dobu jej účinku na 24 hodín pri jednorazovom podaní.

Konzumácia jedla obsahujúceho veľké množstvo tuku neovplyvňuje rýchlosť absorpcie udenafilu. Farmakokinetické vlastnosti lieku nie sú ovplyvnené ani súčasným perorálnym podaním lieku v množstve 200 mg a alkoholu v dávke 112 ml (prepočítané na 40 % etylalkohol).

Metabolizmus sa v najväčšej miere uskutočňuje za účasti izoenzýmu CYP3A4 hemoproteínu P450.

Celková rýchlosť klírensu zložky u zdravého človeka je 755 ml/minútu. Po perorálnom podaní sa vylučuje vo forme produktov rozkladu spolu s výkalmi.

Účinná zložka sa v tele nehromadí. Keď dobrovoľníci užívali liek denne v dávkach 100 a 200 mg počas 10 dní, nezistili sa žiadne viditeľné zmeny vo farmakokinetike lieku.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka je 100 mg. Tableta sa má užiť pol hodiny pred očakávaným pohlavným stykom.

Vzhľadom na individuálnu reakciu na liek, ako aj na jeho účinnosť, sa dávka môže zvýšiť na 200 mg.

Liek sa môže užívať maximálne raz denne.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• intolerancia na ktorúkoľvek zo zložiek lieku;
• kombinované použitie s dusičnanmi a inými producentmi oxidov dusíka;
• deti mladšie ako 18 rokov.

Pri predpisovaní je potrebná opatrnosť v nasledujúcich prípadoch:

• muži s nekontrolovaným zvýšením krvného tlaku (viac ako 170/100 mm Hg), ako aj znížením krvného tlaku (menej ako 90/50 mm Hg);
• ľudia s dedičnou formou degeneratívnej patológie sietnice (vrátane retinitis pigmentosa a proliferatívnej retinitídy);
• osoby, ktoré v posledných šiestich mesiacoch prekonali infarkt myokardu, mozgovú príhodu alebo podstúpili bypass koronárnej artérie;
• ak má pacient závažné zlyhanie obličiek alebo pečene;
• v prípade vrodeného QT syndrómu alebo predĺženia tohto indikátora v dôsledku užívania liekov;
• predispozícia k rozvoju priapizmu;
• muži s anatomicky deformovaným penisom;
• pacienti s penilným implantátom;
• ľudia s kardiovaskulárnymi patológiami – nestabilná angína pectoris alebo angína pectoris, ktorá sa vyskytuje počas pohlavného styku; chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda II–IV podľa klasifikácie NYHA), ktoré sa u pacienta vyvinulo v priebehu posledných šiestich mesiacov; a tiež s nekontrolovanými poruchami srdcového rytmu: v takýchto prípadoch je potrebné zvážiť možnosť komplikácií;
• kombinované použitie s α-blokátormi, CCB alebo inými antihypertenzívami, pretože to môže spôsobiť ďalšie zníženie diastolického krvného tlaku, ako aj systolického krvného tlaku o 7-8 mm Hg.

Vedľajšie účinky Zydena

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány kardiovaskulárneho systému: často dochádza k návalu krvi do pokožky tváre;
• Orgány CNS: v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť závrat, parestézia alebo cervikálna radikulitída;
• zrakové orgány: často sa vyskytuje začervenanie očí, v zriedkavejších prípadoch sa vyskytuje bolesť, rozmazané videnie alebo zvýšené slzenie;
• koža: v niektorých prípadoch sa vyvíja žihľavka, opuch sa objavuje na tvári alebo očných viečkach;
• orgány tráviaceho systému: vyvíja sa hlavne nepríjemný pocit v bruchu alebo dyspeptické príznaky; menej často sa vyskytujú bolesti zubov alebo nevoľnosť, vyvíja sa gastritída alebo zápcha;
• dýchací systém: zvyčajne sa vyskytuje upchatý nos a občas sa objaví dýchavičnosť alebo suchosť nosovej sliznice;
• muskuloskeletálny systém: občas sa vyvíja periartritída;
• Všeobecné: často sa vyskytuje pocit nepríjemného pocitu na hrudníku alebo bolesť hlavy a tiež horúčka; občas sa vyskytuje bolesť brucha, bolesť na hrudníku, pocit smädu alebo únava.

Počas postmarketingového testovania lieku boli popísané aj ďalšie nežiaduce účinky: zvýšená srdcová frekvencia, krvácanie z nosa, hnačka, tinnitus, alergické reakcie (erytém a kožné vyrážky), predĺžená erekcia, pocit citeľného celkového nepohodlia a okrem chladu alebo tepla aj kašeľ a pozičné závraty.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Predávkovať

V prípade použitia lieku v množstve 400 mg bola nežiaduca reakcia porovnateľná s príznakmi pozorovanými pri použití lieku v menších dávkach, ale bola častejšia.

Na elimináciu predávkovania by sa mala použiť terapia zameraná na zmiernenie príznakov. Dialýza neurýchľuje proces vylučovania účinnej látky lieku.

Interakcie s inými liekmi

Inhibítory izoenzýmu CYP3A4 hemoproteínu P450 (ako je indinavir s ritonavirom, erytromycín s cimetidínom, ako aj itrakonazol s ketokonazolom a grapefruitovou šťavou) môžu zosilniť účinky udenafilu.

Ketokonazol (v dávke 400 mg) zvyšuje plazmatický vrchol a biologickú dostupnosť udenafilu (v dávke 100 mg) o 0,8-krát (alebo o 85 %), respektíve takmer dvakrát (alebo o 212 %).

Ritonavir s indinavirom významne zosilňujú vlastnosti udenafilu.

Rifampin, dexametazón a antikonvulzíva (ako je fenytoín s karbamazepínom a fenobarbitalom) môžu urýchliť metabolizmus udenafilu, v dôsledku čoho sa pri kombinovanom použití týchto liekov vlastnosti týchto liekov oslabujú.

Keď sa udenafil použil v kombinácii (perorálne v dávke 30 mg/kg) s nitroglycerínom (jednorazové intravenózne podanie 2,5 mg/kg) za experimentálnych testovacích podmienok, nepozoroval sa žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti udenafilu, ich kombinácia sa však stále neodporúča, pretože to môže znížiť krvný tlak.

Udenafil, ako aj lieky zaradené do kategórie α-blokátorov, sú vazodilatanciá, preto by sa v prípade súčasného užívania mali predpisovať v minimálnych dávkach.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a vlhkosťou, mimo dosahu detí. Teplota – nie vyššia ako 30 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Zidena sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 14 ]