Ibuprom

Hlavnou účinnou látkou Ibupromu je ibuprofén, čo je syntetická látka odvodená od kyseliny propiónovej.

Indikácia Ibuprom

Indikácie pre použitie Ibupromu naznačujú použitie tohto lieku ako lieku s protizápalovým a analgetickým účinkom.

Odporúča sa pri mnohých ochoreniach pohybového aparátu degeneratívnej a zápalovej povahy. Predpisuje sa pri artritíde v chronickej forme, reumatoidnej, psoriatickej a juvenilnej forme. Liek je tiež indikovaný na zaradenie do komplexných terapeutických opatrení proti artritíde v prípade systémového lupus erythematosus. Okrem toho je tento liek (v jeho rýchlo pôsobiacich liekových formách) opodstatnený pri akútnom záchvate dny pri dnavej artritíde.

Predpokladmi pre vymenovanie tohto lieku sú okrem iného: prítomnosť osteochondrózy; Parsonage-Turnerova choroba (neuralgická amyotrofia); ankylozujúca spondylitída - Bechterevova choroba.

Ibuprom sa používa na zmiernenie bolesti pri artritíde a artralgii, myalgii, osalgii, radikulitíde, burzitíde, neuralgii, tendinitíde a tendovaginitíde. Uplatnenie nachádza aj pri migrénach, bolestiach hlavy a zubov, bolestiach, ktoré sprevádzajú vývoj rôznych typov malígnych lézií.

Užívanie Ibupromu pomáha znižovať závažnosť bolestivého syndrómu, ktorý vzniká v dôsledku vystavenia traumatickým faktorom. V období po operácii môže liek tiež znížiť intenzitu bolesti spôsobenej pooperačným zápalom.

Použitie tohto lieku je indikované pri rozvoji zápalových procesov v panvovej oblasti, adnexitíde, algomenoree a febrilnom syndróme sprevádzajúcom infekčné a prechladnuté ochorenia. Okrem toho sa Ibuprom používa počas pôrodu ako tokolytické a analgetické činidlo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovacia forma Ibupromu je vo forme tabliet s bielym gastrorozpustným povlakom. Tablety sú okrúhle s obojstranným konvexným povrchom, na jednej strane ktorého je vyrazený čierny nápis: IBUPROM.

Jedna tableta obsahuje 200 mg ibuprofénu.

Okrem hlavnej účinnej látky existuje množstvo pomocných zložiek. Sú to nasledujúce zložky: prášková celulóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, štruktúrovaný polyvidón, mastenec, guarová guma, koloidný oxid kremičitý, hydrogenovaný rastlinný olej.

Obal je tvorený kombináciou nasledujúcich zložiek: hydroxypropylcelulóza, makrogol (polyetylénglykol), mastenec, želatína, sacharóza, kaolín, kombinácia sacharózy a kukuričného škrobu, sacharóza ako cukrový sirup, uhličitan vápenatý, arabská guma, oxid titaničitý E171, karnaubský vosk, Opalux White AS 7000 (benzoan sodný E 211, sacharóza, čistená voda).

Zloženie špeciálneho potravinárskeho atramentu Opacode S-1-17823 Black, ktorý bol použitý na nanesenie nápisu, zahŕňa: šelak, izopropylalkohol, n-butylalkohol, 28 % roztok amoniaku, propylénglykol, čierny oxid železitý E172.

2 tablety sú balené vo vrecku, 1 vrecko v kartónovej škatuli.

10 tabliet v blistri, 1 blister v kartónovej škatuľke.

50 tabliet v polyvinylovej fľaštičke v kartónovej škatuli.

Ako vidíme, liek, ktorého forma uvoľňovania je prezentovaná ako filmom obalené tablety, sa nachádza v dostatočnej rozmanitosti na výber najvhodnejšej z navrhovaných možností pre predpísaný priebeh liečby.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Ibupromu je do značnej miery určená účinkom jeho hlavnej účinnej látky - ibuprofénu, látky vyrobenej syntézou z kyseliny propiónovej.

Farmakologický účinok lieku, ktorý patrí medzi nesteroidné protizápalové liečivá, sa vyznačuje prejavom jeho analgetických, hypotermických a protizápalových vlastností v dôsledku neselektívneho blokovania cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2. Medzi hlavné farmakologické vlastnosti Ibupromu patrí aj schopnosť tohto lieku pôsobiť ako inhibítor procesov, v ktorých sa syntetizujú prostaglandíny.

Stupeň expresie analgetického účinku lieku je najvyšší v prípadoch jeho použitia ako lieku proti bolesti spojenej s rozvojom zápalového procesu. Treba poznamenať, že aktívne vlastnosti intenzívneho analgetika, ktoré liek preukazuje, nie sú charakterizované spojením s narkotickým typom účinku na zmiernenie bolesti.

Tak ako všetky ostatné nesteroidné protizápalové lieky, aj ibuprofén má antiagregačný účinok.

Aby sme zhrnuli všetky vyššie uvedené, poznamenávame tiež, že farmakodynamika Ibupromu je taká, že podporuje nástup účinku proti bolesti v relatívne krátkom čase, od 10 do 45 minút po užití lieku.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Jednou z hlavných špecifických vlastností, ktoré odlišujú farmakokinetiku Ibupromu, je schopnosť dobre sa vstrebávať v gastrointestinálnom trakte. Najväčší stupeň absorpcie nastáva v žalúdku a tenkom čreve.

Index biologickej dostupnosti je prevažne na úrovni 80 percent. Vplyv príjmu potravy na stupeň absorpcie lieku je nevýznamný, ale je možné určité predĺženie času potrebného na absorpciu účinnej látky - ibuprofénu.

Ibuprofén má taký charakter interakcie s proteínmi v krvnej plazme, že sa na ne viaže takmer v absolútnej miere - 99 %. Liek dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v krvnej plazme po 45 minútach až jednej a pol hodine po perorálnom užití. Najvyššia koncentrácia ibuprofénu v synoviálnej tekutine výrazne prevyšuje maximálnu plazmatickú koncentráciu lieku. Vysvetľuje to existujúci rozdiel v koncentráciách albumínu v biologických tekutinách.

Metabolizmus prebieha v pečeni, kde sa liečivo karboxyluje a hydroxyluje. V dôsledku týchto transformácií vznikajú 4 farmakologicky neaktívne metabolity.

Polčas rozpadu dávky 200 mg nastáva počas 120 minút. Existuje priama súvislosť medzi zvyšujúcou sa dávkou a polčasom rozpadu. Opakované a ďalšie užívanie Ibupromu spôsobuje predĺženie času potrebného na dosiahnutie polčasu rozpadu na 2 – 2,5 hodiny.

Farmakokinetika ibupromu, pokiaľ ide o jeho vylučovanie, má nasledujúce vlastnosti: vo forme metabolitov sa vylučuje prevažne obličkami v nezmenenej forme, pričom z tela vylučuje množstvo nepresahujúce 1 %. Malá časť lieku vo forme metabolitov sa vylučuje žlčou.

[ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie a dávkovanie Ibupromu sú regulované určitými normami a pravidlami existujúcimi pre používanie tohto lieku. V akom dávkovaní sa tento liek javí ako vhodný, ako aj ako dlho by mala byť liečba, určuje ošetrujúci lekár pre každého konkrétneho pacienta individuálne.

Pre dospelých a deti (nie skôr ako po dosiahnutí veku 12 rokov) je odporúčaná dávka 200 až 400 mg, užívaná trikrát denne.

Ibuprom sa má užívať počas jedla alebo po jedle. V prípade gastrointestinálnych ochorení alebo u pacientov s anamnézou ulcerózno-erozívnych lézií dvanástnika a žalúdka, ako aj s anamnézou gastritídy, sa má liek užívať počas jedla.

Tableta sa nemusí žuť, má sa prehltnúť celá a zapiť dostatočným množstvom vody, bez toho, aby sa delila na niekoľko častí.

Pokiaľ ide o interval medzi dávkami lieku, existuje dôležitá nuansa, a to každá ďalšia tableta sa má užiť najskôr po uplynutí 4 až 6 hodín od predchádzajúcej dávky.

U starších pacientov nie je potrebné robiť žiadne špeciálne úpravy dávkovacieho režimu lieku.

Pacienti s akútnym zlyhaním obličiek a pečene potrebujú zníženie dávky.

V prípadoch, keď spôsob podávania a dávkovanie lieku spôsobujú ako vedľajší účinok bolesť hlavy, nie je prípustné uchýliť sa k zvýšeniu dávky, aby sa zmiernil záchvat takejto bolesti.

[ 14 ]

Používajte Ibuprom počas tehotenstva

Užívanie Ibupromu počas tehotenstva je jedným z prípadov, kedy sa má lieku vyhnúť.

Pokiaľ ide o obdobie laktácie a dojčenia, nemožno ignorovať skutočnosť, že ibuprofén spolu s produktmi, ktoré vznikajú v dôsledku jeho metabolizmu, sa môže dostať do materského mlieka.

Žena musí prestať dojčiť svoje dieťa v prípadoch, keď sú indikované vysoké dávky Ibupromu, ako aj ak sa očakáva dlhodobá liečba liekom.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Ibupromu sú nasledujúce klinické prípady: individuálna precitlivenosť na ibuprofén alebo akúkoľvek inú zložku obsiahnutú v lieku.

Alergické reakcie, ktoré sa vyskytujú v dôsledku užívania kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov, robia užívanie tohto lieku neprijateľným. Preto je Ibuprom kontraindikovaný pri Quinckeho edéme, bronchiálnej astme a nádche.

Používaniu lieku sa treba vyhnúť, ak sa už používajú iné nesteroidné protizápalové lieky vrátane tých, ktoré sú špecifickými inhibítormi cyklooxygenázy-2.

Anamnéza pacienta, zaťažená najmenej dvoma alebo viacerými jasnými epizódami krvácania alebo exacerbácie žalúdočného vredu, ako aj prítomnosť žalúdočného vredu v súčasnosti, robí predpisovanie lieku nevhodným.

Tento liek sa nepoužíva u pacientov s anamnézou perforácie alebo krvácania v hornej časti gastrointestinálneho traktu, ku ktorému došlo v súvislosti s predchádzajúcim užívaním nesteroidných protizápalových liekov.

Poruchy normálneho fungovania vnútorných orgánov, ako je závažné zlyhanie srdca, obličiek a pečene, sú tiež kontraindikáciami pre použitie Ibupromu.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Ibuprom

Vedľajšie účinky Ibupromu sa prejavujú v gastrointestinálnom trakte vo vznikajúcej nevoľnosti, vracaní, pálení záhy, vo vznikajúcich poruchách tráviaceho procesu a stolice, vo fenoméne plynatosti, bolestivých pocitoch v epigastriu. V ojedinelých prípadoch bolo zaznamenané gastrointestinálne krvácanie, ulcerózne lézie dvanástnika a žalúdka, ulcerózna kolitída, pankreatitída. Nie je vylúčená ani určitá pravdepodobnosť zmien vo vnímaní chuťových pohárikov.

Pokiaľ ide o funkciu pečene, dôsledky užívania lieku môžu zahŕňať rozvoj hepatitídy, zvýšenú aktivitu pečeňových enzýmov a zlyhanie pečene.

V centrálnom nervovom systéme môže Ibuprom viesť k takým negatívnym javom, ako sú bolesti hlavy, závraty a stav nadmernej ospalosti.

Najčastejším nežiaducim príznakom pozorovaným vo fungovaní kardiovaskulárneho systému je zrýchlená srdcová frekvencia, tachykardia. U pacientov so zvýšenou citlivosťou na Ibuprom a navyše pri súbežnom užívaní iných nesteroidných protizápalových liekov sa vo veľmi zriedkavých prípadoch vyvinula hypertenzia a zaznamenalo sa začínajúce srdcové zlyhanie. Užívanie tohto lieku je tiež spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických príhod, ako je mozgová príhoda a infarkt myokardu.

Hematopoetický systém tela je schopný reagovať na užívanie lieku vo forme anémie, leukopénie, pancytopénie a trombocytopénie. Liečba týmto liekom, ktorá sa vyznačuje dlhým trvaním, je spojená s možnosťou vzniku agranulocytózy sprevádzanej ulceróznymi léziami ústnej sliznice, bolesťami hrdla, horúčkou a zvýšeným rizikom krvácania.

V močovom systéme sa vyskytujú nasledujúce zmeny: pozoruje sa zvýšenie prítomnosti močoviny v krvi a dochádza k zníženiu denného objemu moču. Veľmi zriedkavo sa vyskytuje jav spojený s užívaním Ibupromu, ako je papilárna nekróza.

Existuje možnosť vzniku alergických reakcií vo forme žihľavky, kožných vyrážok, multiformného erytému a epidermálnej nekrózy. Existuje tiež možnosť anafylaktického šoku a Quinckeho edému.

Ďalšími vedľajšími účinkami Ibupromu sú, že u pacientov s akýmikoľvek autoimunitnými ochoreniami sa môže vyvinúť aseptická meningitída s charakteristickými príznakmi: horúčka, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, stuhnutý krk, zhoršená priestorová orientácia.

Predávkovať

Predávkovanie Ibupromom vedie k tomu, že pacienti, ktorým bol liek podaný v nadmerne vysokých dávkach, pociťujú nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesti hlavy, gastralgiu, ospalosť a letargiu.

V dôsledku zvyšovania dávok tohto lieku v budúcnosti sa môže začať vyvíjať hypotenzia, môže sa vyvinúť hyperkaliémia. Toto je sprevádzané horúčkou, arytmiou, pacient môže stratiť vedomie, vyvinúť sa metabolická acidóza, zhoršiť sa funkcia obličiek a dýchacie procesy a dochádza k kóme.

Chronická povaha intoxikácie pod vplyvom nepravidelne užívanej drogy, ale vo vysokých dávkach počas dlhého obdobia, ako bolo uvedené, vyvolala hemolytickú anémiu, trombocytopéniu, granulocytopéniu.

Keďže špecifické antidotum nie je známe a hemodialýza je neúčinná kvôli vysokému stupňu väzby na bielkoviny v krvnej plazme, ako hlavná liečba sa volí symptomatická terapia. Pacientovi sa tiež podávajú enterosorbenty a vypláchne sa žalúdok.

V prípade akútnej otravy liekom nemožno vylúčiť možnosť, že to povedie k metabolickej acidóze. Preto je veľmi dôležité starostlivo sledovať stav pacienta a hneď ako sa zistia prvé príznaky, začať s opatreniami zameranými na obnovenie acidobázickej rovnováhy (pH) na 7,0 – 7,5 a stabilizáciu jej hladiny v rámci týchto limitov.

Kým sa neodstránia všetky príznaky spôsobené predávkovaním, je potrebné udržiavať životne dôležité funkcie tela pod kontrolou. Napríklad pomocou elektrokardiografie a kontroly krvného tlaku. Okrem toho sa v tomto ohľade nemenej dôležitá úloha prikladá prevencii porúch činnosti centrálneho nervového systému a možnosti krvácania v gastrointestinálnom trakte.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na povahu interakcie Ibupromu s inými liekmi si jeho použitie v kombinácii s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi vyžaduje opatrnosť, pretože v tomto prípade existuje zvýšené riziko výskytu všetkých druhov vedľajších účinkov v hematopoetickom systéme a v gastrointestinálnom trakte.

Na druhej strane je Ibuprom prijateľný v kombinácii s akýmkoľvek z tých nesteroidných protizápalových liekov, ktoré majú nízky stupeň systémového účinku.

Glukokortikosteroidy sa nemajú predpisovať súčasne s týmto liekom kvôli možnosti vzájomného zosilnenia toxických vlastností každého z nich.

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu a beta-blokátory, ako aj iné antihypertenzíva, pri interakcii s ibuprofénom majú tendenciu znižovať stupeň svojho účinku.

Užívanie antikoagulancií spolu s ibuprofénom si vyžaduje pravidelné sledovanie parametrov zrážanlivosti krvi, pretože ibuprofén znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Účinnosť diuretík v kombinácii s týmto liekom je znížená. Napríklad tiazidové a slučkové diuretiká sú náchylné na takéto účinky.

Súčasné užívanie lítiových prípravkov s Ibuprom vyžaduje monitorovanie obsahu tohto prvku v krvi, pretože prispieva k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Liek sa nepredpisuje pacientom podstupujúcim kombinovanú antiretrovírusovú liečbu HIV, ktorá používa zidovudín.

Interakcie Ibupromu s inými liekmi, ktoré treba nakoniec povedať v súvislosti s takým liekom, ako je metotrexát, sa vyznačujú zvýšením jeho toxicity, metotrexátu.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Ibupromu vyžadujú, aby sa liek uchovával v podmienkach, ktoré udržiavajú čo najnižšiu úroveň vlhkosti a konštantnú teplotu do 25 stupňov Celzia.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Špeciálne pokyny

Kľúčovým znakom mechanizmu účinku tohto lieku je nasledovné: pod jeho vplyvom dochádza k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej v dôsledku toho, že je potlačená aktivita enzýmu cyklooxygenázy, ktorý katalyzuje procesy charakterizované syntézou endogénnych biologicky aktívnych látok z kyseliny arachidónovej. Liek pôsobí najmä ako inhibítor syntézy prostaglandínov E, F a tromboxánu. V dôsledku jeho použitia majú prostaglandíny tendenciu znižovať svoje množstvo v tkanivách centrálneho nervového systému a v mieste lokalizácie zápalového procesu.

Tento liek sa vyznačuje tým, že neselektívne inhibuje cyklooxygenázu, ktorej inhibícia rovnako ovplyvňuje obe izoformy akceptované týmto enzýmom - cyklooxygenázu-1 a cyklooxygenázu-2. Keďže prostaglandíny znižujú svoju prítomnosť, v oblasti tela vystavenej zápalu sa receptory stávajú menej citlivými na účinky chemických dráždivých látok. Inhibícia prostaglandínov syntetizovaných v tkanivách centrálneho nervového systému spôsobuje systémový analgetický účinok. Vyvíjaním účinku spočívajúceho v tom, že syntéza prostaglandínov je inhibovaná v tej časti hypotalamu, ktorá je zodpovedná za termoreguláciu tela, liek používaný na horúčku preukazuje svoje antipyretické vlastnosti.

Syntéza tromboxánu z kyseliny arachidónovej je tiež inhibovaná, čo má za následok antiagregačný účinok.

[ 23 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 2 roky od dátumu výroby, bez ohľadu na liekovú formu, v ktorej je uvedený.

[ 24 ], [ 25 ]