Hepacef

Hepacef je antibiotikum zo skupiny β-laktámov so širokým spektrom účinku. [ 1 ]

Účinnou látkou lieku je cefoperazón – antimikrobiálne liečivo z podskupiny cefalosporínov 3. generácie. Liek vykazuje intenzívny baktericídny účinok na patogénne mikroorganizmy. Princíp účinku lieku je založený na schopnosti účinnej zložky potláčať procesy väzby proteínov vo vnútri bakteriálnych buniek. [ 2 ]

Indikácia Hepacef

Používa sa na liečbu (monoterapia alebo kombinácia s inými látkami) ľudí s infekciami spojenými s baktériami, ktoré vykazujú citlivosť na cefoperazón. Medzi takéto poruchy patria:

• lézie postihujúce panvové orgány, žlčové cesty a močovú rúru;
• infekcie v dolných a horných dýchacích cestách;
• lézie kĺbov s kosťami, podkožnými vrstvami a epidermou;
• meningitída pooperačného alebo traumatického pôvodu, sepsa, peritonitída a uretritída gonokokového pôvodu, prebiehajúca bez vzniku komplikácií.

Liek môže byť predpísaný na prevenciu infekcií v prípade chirurgického zákroku.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme parenterálnej tekutiny - vo vnútri injekčných liekoviek s objemom 1 g. V balení je 10 takýchto liekoviek.

Farmakodynamika

Liek pôsobí na kmene gramnegatívnych a grampozitívnych anaeróbov s aeróbmi. Medzi nimi sú aj jednotlivé kmene, ktoré produkujú β-laktamázy (vrátane kmeňov Haemophilus influenzae a gonokokov, ktoré produkujú β-laktamázy). [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri intravenóznych injekciách sa hodnoty intraplazmatickej Cmax účinnej látky zaznamenávajú po 15 minútach a pri intramuskulárnych injekciách po 1 hodine. V žlči sa hladina Cmax pozoruje po 1-3 hodinách. Približne 93 % podaného cefoperazónu sa syntetizuje s bielkovinami.

Cefoperazón sa dobre distribuuje v tele a vytvára vysoké hladiny liečiva v pľúcach, pečeňovom tkanive, mandliach, ako aj v stenách žlčníka, obličiek, kostnom tkanive a panvových orgánoch. Účinná látka liečiva tvorí vysoké hladiny v žlči a spúte.

Cefoperazón je schopný prekonať hematoplacentárnu bariéru a vylučuje sa aj materským mliekom. Ak nie je poškodená hematoencefalická bariéra pacienta, liek sa takmer nevylučuje do mozgovomiechového moku, ale u ľudí s traumatickou alebo pooperačnou meningitídou tvorí vysoké hladiny v mozgovomiechovom moku.

Malá časť lieku sa podieľa na metabolických procesoch.

Polčas rozpadu lieku je približne 2 hodiny. Vylučovanie prebieha prevažne žlčou a približne 30 % močom.

Dávkovanie a podávanie

Hepacef vo forme parenterálnej tekutiny sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.

Na prípravu intravenóznej tekutiny sa môže použiť voda na injekciu, 5 % alebo 10 % roztok glukózy na injekciu, 5 % roztok glukózy, fyziologický roztok a 0,9 % roztok NaCl na injekciu. Do injekčnej liekovky sa pridá kompatibilné rozpúšťadlo (2,8 ml) a potom sa nádoba pretrepe. Tekutina sa podáva po úplnom rozpustení lyofilizátu. Pre účinnejšie rozpúšťanie sa objem pridaného rozpúšťadla môže zvýšiť na 5 ml.

Pri intravenóznych injekciách pomocou kvapkadla sa pripravená tekutina rozpustí v kompatibilnom rozpúšťadle (20 – 100 ml). V tomto prípade objem injekčnej tekutiny počas podávania pomocou kvapkadla nesmie presiahnuť 20 ml (ak je potrebné viac rozpúšťadla, musia sa použiť iné kompatibilné roztoky). Trvanie použitia pomocou kvapkadla je často 15 – 60 minút.

Ak sa liek podáva prúdovou intravenóznou injekciou, maximálna jednorazová dávka cefoperazónu je 2 mg (pre dospelého) a 50 mg/kg (pre dieťa). Počas prúdových injekcií by mal byť indikátor cefoperazónu vo vnútri roztoku 0,1 g/ml. Trvanie prúdového podávania lieku je v rozmedzí 3-5 minút.

Pri príprave tekutiny na intramuskulárne injekcie sa môže použiť injekčná voda a 2% lidokaín. Požadovaný objem injekčnej tekutiny sa pridá do injekčnej liekovky s lyofilizátom, pretrepe sa a potom sa po rozpustení prášku pridá 2% lidokaín.

Lidokaín sa má používať iba v situáciách, keď je konečná hladina cefoperazónu v roztoku vyššia ako 0,25 g/ml. Indikátory lidokaínu v hotovej tekutine by mali byť 0,5 %. Liečivá tekutina musí byť priehľadná – po dosiahnutí tohto stavu sa hlboko vstrekne do sedacieho svalu (horný vonkajší kvadrant).

Pred podaním lieku sa musí vykonať epidermálny test. Okrem toho sa u ľudí, ktorým sa podávajú intramuskulárne injekcie lidokaínu, musí testovať tolerancia na túto látku.

Pre dospelých je dávka často 1-2 g lieku v 12-hodinových intervaloch.

Ak sa pozoruje závažná infekcia, dávka pre dospelého sa zvýši na 2-4 g lieku, tiež s 12-hodinovými prestávkami.

V prípade závažnej infekcie sa dospelému môže podať maximálne 12 – 16 g Hepacefu (dávka sa rozdelí na 3 injekcie v rovnakých časových intervaloch).

Štandardná dĺžka liečby je 7-14 dní.

Dospelý s gonokokovou uretritídou (bez komplikácií) by mal podať 0,5 g lieku intramuskulárne raz.

Pre dieťa sa dávka predpisuje v 12-hodinových intervaloch po 0,025-0,1 g/kg látky. V prípade závažných infekcií sa dávka dieťaťa môže zvýšiť na 0,2-0,3 g/kg denne (táto dávka sa rozdelí na 2-3 injekcie, podávané v rovnakých časových intervaloch).

Pre predčasne narodené a novorodencov sa dávka lieku vyberá individuálne.

Terapia zvyčajne trvá 7-14 dní.

Na profylaxiu v prípade operácií sa liek užíva v dávke 1-2 g 30-90 minút pred zákrokom. Následne sa cefoperazón podáva v dávke 1-2 g s 12-hodinovými prestávkami počas 24 hodín po ukončení operácie (pri vykonávaní zákrokov súvisiacich s kardiovaskulárnymi ochoreniami, kĺbovými protézami a v prípade kolonoproktológie sa liek užíva 3 dni od okamihu operácie).

Ľudia s poruchou funkcie obličiek (hladina kreatinínu pod 18 ml za minútu) môžu užívať maximálne 4 g Hepacefu denne.

Ľuďom podstupujúcim hemodialýzu sa liek podáva po ukončení liečebného cyklu.

Počas liečby liekmi je potrebné neustále sledovať hodnoty PT.

Používajte Hepacef počas tehotenstva

Cefoperazón sa používa u tehotných žien iba v prísnych indikáciách.

Ak počas dojčenia nie je možné predpísať alternatívny liek, dojčenie sa má počas liečby prerušiť. Dojčenie je možné obnoviť len so súhlasom ošetrujúceho lekára.

Kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí s intoleranciou na cefalosporíny a iné β-laktámové antimikrobiálne látky. Okrem toho sa nepoužíva pri chronickom alkoholizme a u ľudí užívajúcich lieky obsahujúce etanol.

Používa sa s opatrnosťou u ľudí so zvýšeným sklonom ku krvácaniu, poruchami funkcie pečene a ochoreniami žlčových ciest, ktoré majú obštrukčnú povahu, ako aj u starších ľudí. V prípade poruchy funkcie obličiek/pečene sa liek môže použiť len po dôkladnom zhodnotení možných rizík a prínosov.

Vzhľadom na možnosť narušenia väzbových procesov vitamínu K počas liečby liekom Hepacef sa tento liek používa s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí s cystickou fibrózou, ako aj u ľudí na čiastočnej alebo úplnej parenterálnej výžive.

Vedľajšie účinky Hepacef

Liek je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií. Medzi možné vedľajšie účinky patria:

• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém a gastrointestinálny trakt: vracanie, poruchy čriev, nevoľnosť a zvýšené hladiny intrahepatálnych enzýmov. Občas sa môže vyskytnúť pseudomembranózna kolitída (aj po niekoľkých dňoch od ukončenia liečby);
• poruchy hematopoetických procesov: eozinofília, znížené hodnoty hematokritu s hemoglobínom a hypotrombinémia. Sporadicky sa pozoruje liečiteľná neutropénia;
• príznaky alergie: žihľavka, horúčka a svrbenie epidermy. Niekedy sa vyvinula anafylaxia, ktorá si vyžaduje okamžitú liečbu (napríklad je potrebné podať kortikosteroidy a adrenalín; okrem toho sa v prípade potreby vykonáva tracheálna intubácia, kyslíková terapia a umelá pľúcna ventilácia);
• Iné: pri intravenóznej injekcii sa môže vyskytnúť flebitída; pri intramuskulárnej injekcii sa môže vyskytnúť bolesť v oblasti zákroku. Súčasne sa u pacientov pri použití cefoperazónu vyvinul nedostatok vitamínu K a okrem toho falošne pozitívna odpoveď na Coombsov test a stanovenie hladiny cukru v moči, ktoré sa vykonalo neenzymatickými metódami. Dlhodobá liečba môže vyvolať kandidózu (vaginálnu alebo orálnu).

Predávkovať

Použitie veľkých dávok cefoperazónu môže vyvolať epileptický záchvat, kŕče a tiež hemolytickú anémiu, trombocyto-, neutro- alebo leukopéniu. Podanie vysokých dávok Hepacefu zvyšuje pravdepodobnosť anafylaxie (aj smrteľnej).

Liek nemá antidotum. Ak sa objavia príznaky otravy, použijú sa symptomatické látky. Zároveň sa v prípade predávkovania užívanie lieku tiež zruší. Ak sa objavia kŕče, podáva sa diazepam.

Pri použití vysokých dávok cefoperazónu sa musí zvážiť možnosť anafylaxie. Preto sa liečba liekom vykonáva iba v nemocnici pod stálym lekárskym dohľadom.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nepoužíva spolu s látkami, ktoré obsahujú etanol, pretože to môže spôsobiť príznaky podobné disulfiramu spojené s hromadením acetaldehydu v krvi. Charakteristické príznaky sa objavia do 15-30 minút od okamihu užití etanolu a samy vymiznú po 2-3 hodinách.

Riziko krvácania sa zvyšuje, ak sa liek užíva v kombinácii s heparínom, antikoagulanciami a trombolytikami.

Slučkové diuretiká a aminoglykozidy zvyšujú nefrotoxickú aktivitu cefoperazónu (intenzita tejto poruchy je najvýraznejšia u jedincov s renálnou dysfunkciou).

Podanie Hepacefu v kombinácii s derivátmi kyseliny salicylovej, NSAID a sulfinpyrazónom zvyšuje pravdepodobnosť vredov v gastrointestinálnom trakte, ako aj krvácania do žalúdka.

Liek sa nemá používať parenterálne v kombinácii s aminoglykozidovými roztokmi. Ak bolo predpísané kombinované použitie týchto látok, najprv sa podáva Gepacef, potom sa infúzny systém prepláchne (použije sa kompatibilný roztok) a nakoniec sa podáva roztok aminoglykozidu.

Podmienky skladovania

Hepacef sa má uchovávať pri teplote 2 – 8 °C. Pripravený roztok sa podáva okamžite a nemožno ho skladovať.

Čas použiteľnosti

Gepacef sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Cefoperazón a Medocef s Cefobidom.