Heparsil

Geparsil patrí do kategórie liekov s hepatoprotektívnym účinkom. Obsahuje účinnú látku silymarín, ktorý sa získava z plodov pestreca mariánskeho. Látka je zmesou 4 rôznych izomérov flavonolignanov: izosilibinínu so silibinínom, ako aj silychristínu so silidanínom.

Liek má antitoxickú a hepatoprotektívnu aktivitu. Antihepatotoxický účinok silymarínu sa rozvíja jeho kompetitívnou interakciou s koncami relatívne zodpovedajúcich toxínov vo vnútri stien hepatocytov. To vedie k rozvoju membránovo stabilizačného účinku. V dôsledku toho sa spomaľuje fibróza a steatóza pečene.

Indikácia Heparsila

Používa sa v prípadoch intoxikácie pečene, ako aj na udržiavaciu liečbu u ľudí so zápalom postihujúcim pečeň (chronický) alebo s cirhózou pečene.

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v kapsulách - 12 kusov v bunkovom balení, 5 alebo 10 balení v škatuli. Môže sa tiež uvoľňovať v nádobách - 30 alebo 50 kapsúl.

Farmakodynamika

Silymarín má bunkovo-regulačný a metabolický účinok, inhibuje funkciu 5-lipoxygenázovej dráhy (najmä zložky LTB4) a tiež stabilizuje permeabilitu bunkovej steny a syntetizuje sa s reaktívnymi voľnými kyslíkovými radikálmi.

Účinná látka tiež stimuluje väzbu fosfolipidov a proteínov (funkčné a štrukturálne proteíny) vo vnútri postihnutých pečeňových buniek (stabilizuje metabolizmus lipidov) a normalizuje aktivitu ich stien a zároveň syntetizuje voľné radikály (má antioxidačný účinok), čím chráni pečeňové bunky pred negatívnymi vplyvmi a pomáha ich obnovovať.

Účinok flavonoidov je spôsobený ich antioxidačnou aktivitou a schopnosťou zlepšovať mikrocirkuláciu. Klinickým prejavom týchto účinkov je zlepšenie objektívnych a subjektívnych znakov, ako aj stabilizácia hodnôt pečeňových funkcií (zníženie bilirubínu, transamináz a γ-globulínu). Výsledkom je zlepšenie zdravotného stavu a zmiernenie symptómov spojených s tráviacou činnosťou a u ľudí so zhoršeným vstrebávaním potravy (v dôsledku poškodenia pečene) sa zlepšuje chuť do jedla.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní sa silymarín vstrebáva v gastrointestinálnom trakte nízkou rýchlosťou. Podieľa sa na procesoch krvného obehu v pečeni a črevách. Nedochádza k akumulácii látky.

V tele sa intenzívne distribuuje. Testy vykonané s použitím silibinínu značeného 14C ukázali, že táto zložka sa nachádza vo veľkých množstvách v pečeni; jej hladiny sú veľmi nízke v pľúcach, obličkách, srdci a iných orgánoch.

Metabolické procesy silymarínu prebiehajú v pečeni prostredníctvom konjugácie. Sulfáty a glukuronidy (metabolické zložky) sa nachádzajú v žlči.

Polčas rozpadu silymarínu je 6 hodín. Vylučovanie prebieha prevažne žlčou (približne 80 %) vo forme sulfátov s glukuronidmi. Len malá časť liečiva sa vylučuje močom (približne 5 %).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé, bez žuvania, zapíjajú sa čistou vodou.

Je potrebné užívať 1-2 kapsuly lieku 3-krát denne (čo zodpovedá 0,07-0,14 g silymarínu).

Trvanie liečby vyberá ošetrujúci lekár individuálne, berúc do úvahy progresiu patológie, ako aj jej povahu.

Terapeutický kurz trvá v priemere 3 mesiace.

[ 14 ]

Používajte Heparsila počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o terapeutickej účinnosti a bezpečnosti Heparsilu pri použití počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch ťažkej intolerancie na zložky lieku, ako aj v prípadoch intoxikácie rôzneho pôvodu v aktívnej fáze.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Heparsila

Liek je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií. Len príležitostne, pri silnej osobnej precitlivenosti, sa u pacienta môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:

• poškodenie tráviacej funkcie: vracanie, hnačka, pálenie záhy, nevoľnosť a dyspepsia;
• poruchy postihujúce podkožné tkanivá a epidermu: sporadicky sa objavujú epidermálne príznaky alergie - vyrážky alebo svrbenie, ako aj zhoršenie alopécie;
• poruchy postihujúce močový systém: občas sa vyskytuje zosilnenie diurézy;
• problémy s dýchacím systémom: občas sa objavuje dýchavičnosť;
• iné príznaky: občas dochádza k zosilneniu existujúcich vestibulárnych porúch.

Negatívne prejavy sú dočasné a vymiznú po vysadení lieku bez použitia ďalších špeciálnych opatrení.

[ 13 ]

Predávkovať

Ak sa užije priveľa lieku, treba vyvolať vracanie, vykonať výplach žalúdka a podať pacientovi aktívne uhlie. V prípade potreby sa majú vykonať symptomatické liečebné postupy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku s perorálnou antikoncepciou a liekmi používanými pri estrogénovej substitučnej terapii môže viesť k oslabeniu terapeutickej aktivity týchto liekov.

Keďže silymarín potláča aktivitu systému hemoproteínu P450, spôsobuje zosilnenie účinku jednotlivých liekov:

• antikoagulanciá (vrátane warfarínu s klopidogrelom);
• lieky proti alergii (napríklad fexofenadín);
• hypocholesterolemické látky (ako je lovastatín);
• antipsychotiká (diazepam a alprozolam s lorazepamom);
• antimykotiká (vrátane ketokonazolu);
• niektoré látky používané pri karcinóme (napríklad vinblastín).

Podmienky skladovania

Geparsil sa má skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Heparsil sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Skúsenosti s používaním lieku u detí mladších ako 14 rokov sú obmedzené, a preto sa tejto vekovej podskupine nepredpisuje.

Analógy

Analógy lieku sú Darsil, Legalon a Karsil so Siliborom, ako aj Karsil Forte a Silibor Max.

Recenzie

Geparsil dostáva od pacientov dobré recenzie - liek vykazuje vysokú terapeutickú účinnosť a pomáha liečiť poruchy predpísané indikáciami. Medzi nevýhody patrí vysoká cena lieku.